Метилпреднизолон: применение, виды выпуска, показания и противопоказания, побочные эффекты, заменители

Метилпреднизолон – популярный глюкокортикоидный препарат с широким спектром применения.

Формы выпуска и состав

Метилпреднизолоном называют стероидный противовоспалительный препарат, известный также как «Метипред».

В зависимости от назначения препарат доступен в разных формах.

• Контейнеры или стеклянные пузырьки вмещают 30 или 100 таблеток с содержанием 4 мг метилпреднизолона и 16 г вспомогательных веществ.
• В одном флаконе объемом 4 мл содержится порошок для инъекций. В нем находится 250 мг метилпреднизолона в виде сукцината натрия и гидрооксид натрия как вспомогательное вещество.
• В тюбике объемом 10 или 15 миллиграммов находится мазь на основе ацепоната метилпреднизолона с содержанием 0,5%.
• Порошок для внутрисуставных, в полость сустава, сумку или мышцу инъекций, представленный ацетатом метилпреднизолона, применяют при заболеваниях опорно-двигательного аппарата.

При выборе формы лекарства учитывают заболевание, необходимую дозировку и назначение. При экстренной помощи метилпреднизолон вводят внутривенно, при плановом лечении – в виде таблеток. Для наружного применения используют мазь, действующую после нанесения на кожу.

Фармакологические свойства

Метилпреднизолон, будучи глюкокортикоидным препаратом, обладает антиаллергическим, противовоспалительным, противошоковым действием и подавляет иммунитет. Влияние средства на состав рибосомальных белков происходит через воздействие на матричную РНК клетки. Изменения в её функциях и реакциях наступают вследствие этого воздействия.

За счет усиления синтеза липокортинов подавляется воспаление. Липокортины угнетают фосфолипазу А2 и снижают выработку специфических медиаторов. Препарат укрепляет мембраны лизосомальных компонентов, препятствуя выходу ферментов из них. Действуя на капилляры, препарат уменьшает степень их проницаемости, что останавливает накопление экссудата.

Благодаря подавлению высвобождения специфических медиаторов и уменьшению количества базофилов в крови проявляется антиаллергический эффект. Этим же объясняется иммунодепрессивное влияние, выражающееся в снижении концентрации Т- и В-лимфоцитов и тучных клеток. В результате тормозится образование антител, отвечающих за реакцию организма на проникновение чужеродных объектов.

Метилпреднизолон стимулирует мышечные клетки потреблять больше белка, что приводит к увеличению его производства в печени. Жир также накапливается чаще всего в голове, шее и области верхней части тела. Метаболизм изменяется, повышается уровень глюкозы в крови и усиливается её синтез. Минерализация костей нарушается, кальций вымывается из них.

Соли метилпреднизолона образуют в крови активные метаболиты, способные проходить через гемато-энцефалический и маточно-плацентарный барьеры, а также попадать в молоко матери. Период полувыведения препарата занимает от 12 до 36 часов.

Для чего назначают Метилпреднизолон

Инструкция по применению лекарства содержит перечень диагностированных состояний, при которых его можно использовать.

К их числу относятся:

• неподтверждённый лёгочный туберкулёз;
• миелома множественного характера;
• Неопределённые патологии соединительной ткани, распространяющиеся на весь организм.
• лимфогранулематоз;
• рак лёгких или бронхов;
• Заболевание желудочно-кишечного тракта инфекционного характера, сопровождающееся расстройством стула бактериальной или дизентерийной этиологии.
• лейкоз неуточнённой этиологии;
• менингит на фоне туберкулёза;
• микоз неуточнённой этиологии;
• Недостаток красных кровяных клеток, вызванный приобретенной причиной неизвестного происхождения.
• гемолитические анемии аутоиммунного происхождения;
• трихинеллез;
• Лимфома, неходжкинской природы, с неопределенной локализацией.
• агранулоцитоз;
• повышенная концентрация кальция в крови;
• Анемия апластическая наследственного характера.
• Острый лейкоз, неопределенный по клеточному типу.
• лёгочный саркоидоз;
• Синеватая аномалия крови, вызываемая недостатком тромбоцитов неизвестной причины.
• подострый тиреоидит;
• патологии надпочечников уточнённого характера;
• тромбоцитопения вторичного типа;
• кератит;
• рассеянный склероз;
• Недостаточность коры надпочечников первичного типа, уточняется диагноз.
• отёк гортани;
• пемфигус;
• иридоциклит, в том числе неуточнённый;
• воспаление зрительного нерва;
• Острый аллергический конъюнктивит невыясненного происхождения.
• Миастения и другие расстройства синапсов между нервами и мышцами.
• изъязвления на роговице;
• неклассифицированная липодистрофия;
• Воспаление сетчатки и зрительного нерва, причины которого не определены.
• беррилиоз;
• Атопический, контактный (неуточненный), эксфолиативный или себорейный дерматит.
• эндофтальмиты;
• астма;
• Ревматическая лихорадка с поражением сердца или без него.
• колит язвенного характера;
• псориаз, в том числе с поражением суставов;
• аллергический и вазомоторный ринит;
• буллёзное поражение неуточнённого генеза;
• Заболевание лёгких, вызванное воздействием жидкости или твердого предмета.
• простой лишай хронического течения;
• повышения количества эозинофилов в лёгких;
• колиты и гастроэнтериты неинфекционного происхождения;
• красный плоский лишай;
• гепатит хронического течения;
• рубец келлоидного типа;
• неуточнённая бурсопатия;
• лентовидная форма гнездной плешивости;
• Артрит детского, подагрический или ревматоидный.
• неуточнённая энтезопатия;
• подагра идиопатического типа;
• гранулематоз жировой клетчатки и кожи;
• спондилит анкилозирующего типа;
• неуточнённый тендосиновит и синовит;
• Системная или дискоидная красная волчанка.
• полимиозит;
• ревматизм неуточнённого генеза;
• трансплантация ткани или органа;
• сывороточные реакции;
• Шоки неясной этиологии: анафилактический, кардиогенный, травматический или ожоговой.
• хирургическое вмешательство;
• Чувство тошноты и позывы к рвоте во время приема препаратов цитостатиков.
• неуточнённый артроз;
• патологии сухожилия и синовиальной оболочки;
• После переливания крови, инфузий или инъекций лекарства могут возникать осложнения.
• отёк неуточнённого происхождения;
• гиперплазия надпочечников врождённого происхождения;
• коллагенозы;
• неуточнённые аллергические реакции;
• тиреоидит негнойного характера;
• эпикондилит;
• Некоторые лекарства вызывают негативные реакции после приема.
• синдром Леффлера;
• остеоартрит после травмы;
• эритробластопения;
• болезнь Крона;
• синдром Стивенса-Джонсона;
• анафилаксия;
• ирит;
• кисты сухожилий и апоневроза.

Метилпреднизолон имеет множество показаний, поэтому доза подбирается индивидуально для каждого случая и пациента. При этом учитывается диагноз, возраст, общее состояние и необходимость экстренной помощи. Из-за сильного действия лекарство следует принимать только по назначению специалиста.

Инструкция по применению и дозировка

Метилпреднизолона таблетки применяют для плановой терапии длительного действия. Принимать их следует сразу после или во время еды. Для лучшего продвижения по пищеварительной системе и более быстрого растворения, препарат запивают двумя-тремя глотками воды.

Принимают лекарство один раз в сутки при малой дозировке, от двух до четырех приемов — при большой. Основная часть вещества употребляется утром. В некоторых случаях назначают вдвое больше препарата, но один раз каждые два дня. Это связано с ритмом гормональной секреции надпочечников.

Дозировка при лечении таблетками обычно составляет 4–48 мг в день. Но при некоторых заболеваниях её увеличивают до 200 мг (рассеянный склероз), 1000 мг (отёк мозга) и 7 мг на килограмм веса (после пересадки органов и тканей). При отсутствии положительного эффекта у пациента, лекарство отменяют и подбирают аналог метилпреднизолона.

Дозировка для детей рассчитывается по весу пациента. При недостаточной работе надпочечников она составляет 0,18 мг на каждый килограмм массы тела, в остальных случаях — от 0,42 до 1,67 мг/кг трижды в день. При длительном лечении лекарство отменяют постепенно, уменьшая количество на 1 мг в день в течение 1–2 недель.

Раствор для введения лекарства посредством инъекций разводится специальной водой из упаковки с лекарством. В экстренных ситуациях разрешается применение 30 мг на каждый килограмм веса внутривенно в течение 30 минут инфузии. Метилпреднизолон можно применять повторно через 4–6 часов. Общая продолжительность терапии не должна быть больше двух суток.

Обратите внимание: для назначенного плана лечения с помощью инъекций разработка схемы проводится индивидуально для каждого пациента.

Детям дозировка не должна быть менее 0,5 миллиграмма на килограмм веса в сутки. При первоначальном количестве препарата не более 250 миллиграммов минимальное время введения составляет пять минут. При превышении этой нормы продолжительность увеличивается до получаса.

Мазь с метилпреднизолоном наносят непосредственно на пораженные места. Кожа в этих областях должна быть невредимой. Поскольку при данном применении препарат не попадает в кровь, расчет дозировки не требуется, а лечение продолжается до полного исчезновения симптомов.

При беременности и грудном кормлении

Глюкокортикостероиды проникают через маточно-плацентарный барьер. Поэтому их применение во время беременности допустимо лишь при строгих показаниях. Новорождённых от матерей, проходивших лечение глюкокортикостероидами во время вынашивания, осматривают с помощью УЗИ на уровень развития надпочечников.

Вниманию! Из-за проникновения препарата в грудное молоко его не советуют принимать кормящим мамам.

В случае неотложного лечения ребенка целесообразно перевести на питании адаптированной молочной смесью. После завершения терапии мать может возобновить грудное вскармливание. Для поддержания лактации рекомендуется продолжать сцеживания на протяжении всего периода лечения.

Взаимодействие с другими лекарствами

Высокоактивный препарат может взаимодействовать с другими лекарствами.

Метилпреднизолон взаимодействует с несколькими группами:

• Индукторы ферментов печени, фенитоин, дифенгидрамин, рифампицин, фенобарбитал, митотан и препараты, подавляющие деятельность корковых клеток надпочечников, снижают эффективность терапевтического воздействия.
• Циклоспорин повышает вероятность побочных эффектов и способствует накапливанию веществ в крови.
• Ацетилсалициловая кислота, соматотропин, лекарства от диабета, вакцины — утрачивают свои качества и выводятся из организма ускоренным темпом.
• При приёме антикоагулянтов увеличивается вероятность кровоизлияний из органов пищеварительной системы.
• При приеме парацетамола токсичное воздействие на печень усиливается.
• Антациды снижают поглощение лекарства организмом.
• Нестероидные противовоспалительные средства могут спровоцировать образование язв и кровотечений в пищеварительной системе.
• Сердечные гликозиды способны провоцировать нарушения ритма сердца.
• Ингибиторы карбоангидразы и амфотерицин В уменьшают уровень калия в крови, могут вызвать остеопороз и сердечную недостаточность.
• Средства, содержащие натрий, могут повысить риск отёков и давления.

В ряде случаев коррекция доз может предотвратить негативные эффекты взаимодействия лекарств. Лечение при многокомпонентном применении должно разрабатываться врачом для сбалансирования воздействия препаратов и уменьшения вероятности осложнений.

Совместимость Метилпреднизолона с алкоголем

Нельзя принимать лекарство вместе с алкоголем. Это ухудшит воздействие этанола на печень и может привести к её повреждению или нарушению работы. При этом всасывание активного вещества из желудочно-кишечного тракта снижается, что уменьшает эффективность лечения. Местное применение метилпреднизолона в виде мази можно совмещать с умеренным употреблением алкоголя, так как системное влияние при этом не наблюдается.

В каких случаях нельзя применять препарат? Какие осложнения может вызвать применение препарата? Что делать при передозировке?

Метилпреднизолон относится к лекарствам с широким спектром действия, поэтому применяется не всем пациентам.

В число противопоказаний к применению входит:

• аллергия на один из компонентов препарата;
• Болезни инфекционного характера с острым или хроническим течением, включая ВИЧ и туберкулёз.
• недоношенность;
• Сердечная недостаточность с застоем.
• патологии системы свёртывания;
• повышенное артериальное давление;
• протез сустава;
• свежий инфаркт миокарда;
• недавно проведённая вакцинация;
• серьёзные патологии почек или печени;
• лимфома, обусловленная прививкой БЦЖ;
• кишечный анастомоз;
• полиомиелит, исключая бульбарно-энцефалический тип;
• эзофагит;
• патологии психики;
• Язва желудка или двенадцатиперстной кишки, проявляющаяся либо хроническими симптомами, либо острым приступом.
• гипотиреоз;
• гастрит;
• миастения;
• сахарный диабет;
• остеопороз тяжёлого течения;
• глаукома.

При наличии противопоказания препарата использовать нельзя, иначе могут возникнуть побочные эффекты.

К ним относятся:

1. К обменному нарушению относятся отеки, повышенное содержание натрия в крови, задержка жидкости, прибавление веса, снижение уровня калия в крови с признаками алкалоза, патологическое состояние баланса азота.
2. Сердечно-сосудистые заболевания проявляются повышенным давлением, аритмией, застоем крови в малом круге, тромбофилией и редким пульсом.
3. Эндокринные заболевания проявляются атрофией коркового слоя надпочечников, появлением глюкозы в моче, синдромом Иценко-Кушинга, патологическими менструациями, недостаточностью гипоталамо-гипофизарной системы, отставанием в росте, снижением уровня глюкозотолерантности, проблемами с потенцией, диабетом стероидного типа, гирсутизмом и усилением потребности в препаратах для снижения уровня глюкозы у больных сахарным диабетом.
4. Симптомы аллергии могут проявляться как анафилаксия, крапивница и спазм бронхов.
5. Проблемы ЖКТ: рвота, образование пептических язв и их прободение с кровотечением, приступы тошноты, панкреатит, язвенный эзофагит, вздутие живота.
6. Костно-мышечные патологии проявляются остеопорозом, мышечной слабостью, аномалиями переломов, миопатией стероидного типа, потерей веса, компрессионными переломами позвоночника, разрывами сухожилий и асептическим некрозом эпифиза бедренной и плечевой кости.
7. Кожные заболевания: атрофия эпидермиса, дермы и жировой клетчатки, кандидоз, замедленный процесс восстановления целостности кожи, стрии, пиодермия, петехии, акне стероидного типа, экхимоз, нарушение пигментации.
8. В нарушениях нервной системы наблюдаются патологии психики, головные боли, экзофтальм, повышение давления внутри черепа или глаза, головокружение, псевдоопухоль мозга и судороги.
9. Общие проблемы — ослабление иммунной системы, асептический абсцесс, онемение и жжение после укола, покалывание, шрамы в месте введения.

Интенсивность и распространение побочных эффектов зависят от длительности терапии и дозировки лекарства.

К ним относятся:

• белок в моче;
• повышение давления;
• отёчность;
• падение объёма клубочковой фильтрации.

При признаках передозировки назначают соответствующее лечение. Длительное применение большого количества препарата может потребовать гормональной терапии для восстановления функций надпочечников. Абruptный отказ от метилпреднизолона не рекомендуется даже при передозировке, чтобы избежать эффекта отмены.

Аналоги глюкокортикостероида

В качестве альтернативы применяется преднизолон, выпускаемый в таблетках по 5 мг в упаковке из ста штук. Лекарство доступно также в виде раствора для инъекций (30 мг активного компонента на 1 мл) и местно: мазь 0,5% и капли для глаз того же процента. Из-за разной концентрации глюкокортикоида замена одного другим без рекомендации врача нежелательна, так как это может привести к передозировке или побочным эффектам.

Метилпреднизолон отличается широким спектром действия и высокой эффективностью, однако дозировка должна подбираться индивидуально для каждого пациента из-за высокого риска побочных эффектов. Препарат применяют как в экстренных, так и плановых случаях, что делает его универсальным и позволяет постепенно завершить терапию.