Первым лекарственным средством для борьбы с бактериальными заболеваниями стал пенициллин, положивший начало созданию других противомикробных препаратов. Недавно получен антибиотик Амоксициллин, считающийся одним из наиболее эффективных в своем классе.
Однако перед началом лечения необходимо изучить все особенности приема антибиотика и возможные последствия.
Состав и формы выпуска антибиотика
Амоксициллин доступен в форме таблеток, капсул и гранул для приготовления сиропа.
Препарат содержит тригидрат амоксициллина – 250 мг или 500 мг. Кроме того, в состав таблеток входят полисорбат-80, тальк, стеарат магния и крахмал.
Капсулы с таким же составом существуют, но работают по тому же принципу и в той же дозировке, что и таблетки.
В гранулах для суспензии содержится 250 мг основного компонента, а также симетикон, бензоат, натрия цитрат и сахарин этого металла, гуаровая камедь, ароматизаторы.
Фармакологические свойства и показания к применению
Амоксициллин – полусинтетический пенициллин, близкий родственник ампициллина. Гидроксильный остаток обеспечивает высокую кислотоустойчивость, защищая вещество от разрушения в желудке. Благодаря этому Амоксициллин обладает высокой биодоступностью (95%). Присутствие аминогруппы (NH2) расширяет спектр применения, характерный для пенициллинов, делая Амоксициллин антибиотиком широкого спектра действия.
Бактерицидное средство действует путём блокирования транспептидазы – фермента, ответственного за образование пептидогликана, составляющего основу стенок микробов. В результате размножения без этого компонента клетка разрушается.
К амоксициллину чувствительны стрептококки, гонококки, стафилококки, шигеллы и сальмонеллы. Выход – микробы, вырабатывающие пенициллиназу. Вещество блокирует действие антибиотика, делая бактерии устойчивыми к его воздействию.
Связывание с белками крови низкое (17%), но препарат быстро распространяется по организму. Прием стандартной дозы (125 мг) обеспечивает достижение максимальной концентрации вещества в плазме через 1,5-2 часа. Абсорбция быстрая и не зависит от приема пищи.
Метаболизм протекает в печени, вывод препарата осуществляют почки. 50-65% лекарства выводится в неизмененном виде. Более 80% неактивных метаболитов обнаруживаются в моче, менее 20% — в желчи. Период полувыведения составляет от одного до одного с половиной часа. У новорожденных или недоношенных детей этот показатель увеличивается до четырех часов, у пациентов с нарушением функции почек — до восьми часов.
Амоксициллин применяют при выявлении начальных симптомов инфекций, вызванных бактериями.
Нозологическая классификация
Согласно МКБ-10, Амоксициллин назначается при заболеваниях, перечисленных в таблице.
| Пораженная система органов | Название заболевания | Код по МКБ-10 |
|---|---|---|
| Пищеварительная система | Брюшной тиф | А01.0 |
| Сальмонеллезный энтерит | А02.0 | |
| Другие сальмонеллезные инфекции | А02 | |
| Бактериальная диарея и дизентерия | А09 | |
| Перитонит | K65 | |
| Холангит | K83.0 | |
| Холецистит | K81 | |
| Язва желудка/ двенадцатиперстной кишки | K25/ K26 | |
| Кожные покровы и мышечные ткани | Рожа | А46 |
| Болезнь Лайма | А69.2 | |
| Импетиго | L01 | |
| Поражение кожи | L98.9 | |
| Нервная система и головной мозг | Бактериальный менингит | G00 |
| Листериоз | А32.9 | |
| Органы дыхания | Острый синусит | J01 |
| Хронический синусит | J32 | |
| Острый фарингит | J02.9 | |
| Острый тонзиллит | J03.9 | |
| Хронический тонзиллит | J35.0 | |
| Бронхит | J40 | |
| Пневмония | J18 | |
| ЛОР-органы | Средний отит | H66 |
| Выделительная система и половые органы | Тубулоинтерстициальный нефрит | N12 |
| Цистит | N30 | |
| Уретральный синдром | N34 | |
| Воспалительные болезни матки | N71 | |
| Воспалительные болезни шейки матки | N72 | |
| Гонококковая инфекция | A54 | |
| В воспалениях гонококковой этиологии женских половых органов. | N74.3 | |
| Системные инфекции | Лептоспироз желтушно-геморрагический | A27.0 |
| Лептоспироз | A27.9 | |
| Септицемия | A32.9 | |
| Посттравматическая раневая инфекция | T79.3 | |
| Хирургическая практика | Z100 |
Руководство по использованию Амоксициллина.
Перед применением Амоксициллина необходимо прочитать инструкцию, так как дозировка различается для разных возрастных групп. Важно следовать инструкции по приготовлению суспензии, выполняя все шаги и соблюдая указанную дозировку. Это снижает вероятность побочных эффектов и позволяет быстро вылечиться при отсутствии других ухудшающих факторов.
Таблетки Амоксициллин
Для каждой возрастной группы назначена отдельная разовая доза препарата, которую корректируют в зависимости от заболевания.
Взрослым назначена доза 250-500 мг. Пациентам от пяти до десяти лет — 250 мг, от двух до пяти лет — 125 мг. Для детей младше двух лет доза рассчитывается по схеме: 20 мг на один килограмм веса.
Для тяжелых форм инфекций от бактерий необходима единовременная доза в 1000 мг действующего вещества, при острой гонорее — 3000 мг.
В сутки можно принять не более 6000 миллиграмм амоксициллина.
Инструкция по применению таблеток Амоксициллина 500 мг: прием каждые 8 часов. При дисфункции почек интервал следует увеличить до 12 часов, при острой почечной недостаточности — один прием в день.
Суспензия Амоксицилин
Суспензия амоксициллина 250 мг создана для детей, но для взрослых доступны соответствующие схемы дозирования.
Для приготовления воспользоваться инструкцией:
- В колбу с гранулами налить 75 миллилитров воды. Для удобства на пластиковой поверхности есть специальная отметка.
- Встряхните или перемешайте содержимое, плотно закрыв крышку флакона.
Таблица содержит дозировки для разных возрастов.
| Возраст пациента | Количество активного компонента |
|---|---|
| До 2 лет | 125 мг |
| 2-5 лет | 125-250 мг |
| 5-10 лет | 250-500 мг |
| Старше 10 лет | 500 мг |
Принимайте антибиотик трижды в день, курс лечения составляет одну или две недели. После исчезновения признаков болезни продолжайте прием еще пару дней, чтобы избежать обострения.
При тяжелом течении болезни разовую дозу препарата можно увеличить до 1 грамма. В течение суток не следует превышать 6 грамм.
В комплекте с флакончиком идёт мерная ложечка. Её объём соответствует стандартной суточной дозе – 500 миллиграммов амоксициллина.
Пациентам с заболеваниями выделения корректируют дозировку так же, как указано в инструкции к таблеткам антибиотика.
Амоксициллин при беременности и лактации
Врач может назначить такой вид лечения при необходимости, но только в поздние сроки беременности — во втором или третьем триместре.
Прием амоксициллина матерью может привести к попаданию его в грудное молоко, что может вызвать у грудничка аллергию или нарушения микрофлоры кишечника.
Взаимодействует ли алкоголь с данным лекарством?
Лечение антибактериальными препаратами исключает употребление спиртных напитков.
Совмещение может привести к снижению эффективности амоксициллина, что может ухудшить состояние и нанести вред здоровью.
Антибиотики негативно влияют на желудочно-кишечный тракт: нарушается микрофлора кишечника, сбои дает процесс пищеварения. Этанл, основная составляющая спиртного, воздействует как на кислой среде желудка, так и на щелочной кишечника. Ослабление пищеварительной системы под действием антимикробных средств может привести к негативным последствиям в виде язв желудка, разнородных колитов при употреблении алкоголя.
Печень перерабатывает токсины, например, от воздействия алкоголя и антибиотиков, с помощью фермента ацетальдегиддегидрогеназы. Амоксициллин может замедлять синтез этого фермента, увеличивая нагрузку на печень. Совместное употребление лекарства и алкоголя может привести к тяжёлым формам цирроза или даже некрозу печени.
Лекарственное взаимодействие с другими препаратами
Действие амоксициллина при одновременном употреблении с другими лекарствами представлено ниже.
| Препарат | Взаимодействие с Амоксициллином |
|---|---|
| Слабительные препараты, антациды, аминогликозиды | Уменьшение скорости всасывания антибиотика приводит к ослаблению действия лекарства. |
| Алопуринол | Высокая вероятность развития аллергии |
| Оральные контрацептивы | Снижение эффективности указанных препаратов |
| Бактериостатические антибиотики (например, тетрациклин) | Уменьшение действенности амоксициллина |
| Противомикробные антибиотики (цефалоспорин, ванкомицин, рифампицин и другие). | Сочетание двух лекарств может приводить к значительному увеличению их воздействия. |
| Диуретики | Повышение экспозиции амоксициллина |
| Метотрексат | Увеличение токсичности данного лекарства может привести к отравлению метотрексатом. |
| Антикоагулянты | Уменьшение производства витамина К повышает риск возникновения внутреннего кровотечения. |
| Витамин С | Повышение абсорбции амоксициллина |
Противопоказания, побочные эффекты и передозировка
Лекарство недопустимо использовать лицам, у которых есть:
- Высокий риск возникновения аллергии возможен при повышенной чувствительности к лекарству, другим пенициллинсодержащим средствам, а также любому компоненту таблеток или суспензии.
- диатез, поллиноз (сезонная аллергия);
- бактериальный мононуклеоз;
- Заболевания желудочно-кишечного тракта, в частности колиты, возникшие вслед за приемом других антибиотиков.
- печеночную недостаточность;
- ранние сроки беременности.
При лечении пациентов с формами почечной недостаточности и патологиями тромбоцитопоеза требуется осторожность.
В процессе терапии данным лекарством могут возникнуть такие нежелательные явления:
- Изменения в ощущении вкуса, глоссит, нарушение функции печени, расстройство пищеварения, стоматит, сбой баланса микрофлоры кишечника, ложный менингококковый колит.
- Наблюдаются ринит, покраснения на коже, зуд. Реже встречается экссудативная эритема, лихорадка, боль в мышцах и суставах, ангионевротический отек, дерматит, анафилактический шок.
- Тревожность, бессонница с кошмарными сновидениями, раздражительность, головные боли, астения (хроническая усталость), атаксия (нарушение координации движений), депрессия, периферическая нейропатия (покалывания, жжение и онемение конечностей).
- Нехватка эритроцитов, нейтрофилов и лейкоцитов, повышенное содержание эозинофилов, тромбоцитопения (разрушение тромбоцитов).
- Повышенная частота сердечных сокращений, инфекция грибком Candida в матке, дополнительное заражение (преимущественно при ослабленном иммунитете), воспаление почек.
Передозировка проявляется тяжелыми расстройствами пищеварения: рвотой, тошнотой и диареей. Лечение отсутствует, применяют лишь симптоматическую терапию с помощью активированного угля, промывания желудка и гемодиализа.
Аналоги антибиотика
Амоксициллин наиболее близок к антибиотикам с тем же активным компонентом или схожими с пенициллином веществами.
Аугментин — британское лекарственное средство. В его основе лежит амоксициллин, дополненный клавулановой кислотой. Это вещество препятствует выработке пенициллиназы у бактерий, резистентных к антибиотикам. Благодаря этому препарат действеннее даже против микробов, ранее не реагировавших на другие антибиотики.
Следующая версия лекарства голландского производства — Флемоксин Солютаб. Предлагается исключительно в форме таблеток и полностью соответствует Аугментину.
На рынке представлены препараты Амоксикар и Амоксикар-Плюс от палестинских производителей. Первый — стандартный амоксициллин в почти «чистом» виде. Второй — усовершенствованная версия с дополнительными элементами, повышающими эффективность препарата.
Амоксициллин выпускается в Австрии под разными наименованиями, например, «Оспамокс» и «Амоксиклав».
Белорусская версия препарата — Амоклав-1000, это антибиотик с добавками, которые усиливают его действие. В Украине выпускается Амклав — амоксициллин без дополнительных компонентов. Российский аналог — Амосин, который является копией Амоксициллина.
Лечение микробных заболеваний, которые всегда протекают тяжело, требует препарата с бактерицидными свойствами. Амоксициллин — эффективный антибиотик пенициллинового ряда. Перед его применением необходимо учесть все показания, особенности применения и возможное негативное воздействие.
