Амоксициллин плюс клавулановая кислота – мощный антибиотический препарат комбинированного действия для лечения широкого спектра инфекционно-воспалительных заболеваний и гнойных процессов в различных тканях и органах. Выделяется высокой эффективностью и сравнительно низкой частотой побочных эффектов. Доступен для применения у детей с самого рождения.
Выпускаемые формы и состав лекарства
Лекарственная основа медикамента включает два главных компонента.
- Амоксициллин, пенициллинсодержащий антибиотик в форме натриевой соли.
- Калиевая соль клавулановой кислоты.
Лекарственное средство выпускается в трёх лекарственных формах.
- Антибиотик с клавуланатом в порошкообразной форме для приготовления раствора для инъекций и внутривенных капельниц. Упакован по стеклянным флаконам двух вариантов дозировки: 1000+200 мг и 500+100 мг.
- Таблетки Амоксициллина + клавулановая кислота в защищённой растворимой оболочке выпускаются с дозами антибиотика 500, 875, 250 мг и постоянным содержанием кислоты – 125 мг.
- Порошок с ягодным ароматом для приготовления суспензии предназначен для детей. Поставляется в полиэтиленовых флаконах с мерным колпачком. Производится в двух вариантах: в 5 мл готовой эмульсии может быть 125 мг антибиотика плюс 31,25 мг клавуланата калия или 250+62,5 мг.
В состав входят формообразующие, эмульгирующие и консервирующие вещества.
Наименование препарата может различаться, поскольку создано много лекарственных форм с похожим составом и различными дозировками компонентов. Некоторые аналоги дополнены ампулами с водой для инъекций к флаконам с порошком для уколов.
Фармакологические свойства
Лечебный эффект препарата обусловлен свойствами и взаимодействием двух действующих компонентов.
Комбинация оказывает уникальный лечебный эффект: антибиотик уничтожает широкий спектр болезнетворных микроорганизмов, проявляя выраженный бактерицидный эффект. Клавулановая кислота подавляет бета-лактамазы (2–5 типов) – особые ферменты патогенных бактерий, повышающие их устойчивость к воздействию амоксициллина. Кислота предотвращает расщепление антибиотика ферментом пенициллиназой, связываясь с ним в устойчивый комплекс.
Клавулановая кислота обладает противомикробной активностью и активизирует антибактериальный иммунитет.
Амоксициллин эффективен против множества аэробных и анаэробных бактерий, включая продуцирующие бета-лактамные ферменты. К ним относятся стафилококки, стрептококки, энтерококки, пептококки и пептострептококки, бактероиды, иерсинии, листерии, клостридии, нейссерии, кишечная и гемофильная палочки, протеи, клебсиелла, бордетелла, сальмонеллы, шигеллы, гарднереллы, моракселлы, коринебактерии, кампилобактер еюни, редкий микроб Capnocytophaga, бацилла из группы НАСЕК Eikenella corrodens, фузобактерии, порфиромонады, превотелла, бактерии рода лептоспира, боррелии и бледная трепонема.
Два компонента активно усваиваются и распределяются по организму: в легкие, бронхи, матку, печень, ткани ЛОР-органов, желчный пузырь, половые железы, синовиальную, перитонеальную, плевральную жидкость, простату, ткани мышц и костей.
Если нет воспаления на оболочках мозга, лекарственные вещества не попадают в ткани головного мозга, но накапливаются в крови эмбриона и грудном молоке.
Примерно десять процентов амоксициллина и почти половина клавулановой кислоты подвергаются ферментативному расщеплению в печени.
Два вещества выходят из организма с мочой: до 78% от принятой дозы антибиотика и до 40% клавулановой кислоты. Часть может удаляться организмом через кишечник и дыхание.
При каких заболеваниях назначают антибиотик
Комбинированный препарат с антибактериальным действием предназначен для борьбы с инфекциями, вызывающими воспаления, вызванными чувствительными к нему микроорганизмами.
Заболевания, которым препарат может помочь.
- Воспаление внутреннего слоя сердца (эндокардит), менингит, перитонит, а также пельвиоперитонит.
- Острые и длительно протекающие воспалительные процессы горла, носа, уха: гнойная ангина, воспаление воздухоносных пазух, среднего уха, клетчатки и лимфоузлов — ретрофарингеальный абсцесс.
- Бронхит, воспаление и гнойное образование в лёгких, плевральный выпот.
- Бактериальный вульвовагинит, эндометрит, воспаление придатков, маточных труб, простаты, мочеиспускательного канала и шейки матки, цистит, пиелонефрит.
- венерические заболевания – шанкроид, гонорея;
- Воспалительные заболевания кожи и тканей: абсцесс, рожа, лептоспироз, дерматозы с вторичным заражением, импетиго, карбункул, флегмона, гнойные раны.
- Остеомиелит, а также гнойные и воспалительные заболевания костей и суставов.
- сальмонеллез, холецистит, боррелиоз, энтероколит;
- Послеоперационные и смешанные инфекции (сепсис, септический аборт).
- Периодонтит, воспаление слизистой носа из-за стоматологических вмешательств (одонтогенный, верхнечелюстной синусит), абсцесс около корня зуба.
- профилактика инфицирования при операциях.
При сложностях с постановкой диагноза хронического заболевания во время лечения необходимо исследовать биологические жидкости (мочу, кровь, мокроту, мазки) и провести микробиологический анализ образцов для выявления возбудителя и его чувствительности к препаратам. При необходимости скорректировать лечение: изменить дозировку или заменить антибиотик.
Инструкция по применению и дозировка
Врач устанавливает дозировку и периодичность приема лекарства, принимая во внимание тяжесть и характер заболевания, возраст пациента, противопоказания и имеющиеся сопутствующие болезни.
Важно помнить о том, что разные производители могут устанавливать различные дозировки одного и того же лекарственного средства.
Особенности:
- Рекомендуется назначать лекарство в форме суспензии детям до двенадцати лет и пожилым пациентам, имеющим трудности с проглатыванием.
- Принимать лекарство внутрь рекомендуется до еды, чтобы уменьшить вероятность побочных реакций на желудок и кишечник.
- Раствор предназначен только для внутривенного введения. Новорожденным до 12 недель жизни антибиотик вводят только капельно, инфузионным способом.
- Для детей младше 10-12 лет, или весом менее 40 килограмм, точное дозирование рассчитывается на основе веса пациента.
Схема лечения разных форм антибиотиков приведена в таблице.
| Возрастная группа | Дозы в пересчете на амоксициллин | ||
|---|---|---|---|
| Суспензия для детей | Внутривенные инъекции | Таблетки | |
| Новорожденные и груднички до 3 месяцев | Показатель дозы за день, рассчитанный исходя из 20–30 мг на каждый килограмм массы ребёнка, разделяется на два раза. | Детям, рождённым раньше срока, и малышам до пяти недель жизни или весом до 4 килограммов дают 25–30 мг на килограмм веса дважды в день через 12 часов. Детям старше пяти недель или весом более 4 килограммов – три раза в день через 8 часов. | Не применяют |
| Максимум | Максимально допустимая суточная доза составляет 30 миллиграмм на каждый килограмм массы тела. | ||
| От 3 месяцев до 12 лет | Дозировка составляет 25 миллиграммов на килограмм веса тела в день, разделенных на два приема. Альтернатива — 20 миллиграммов на килограмм веса тела в день, распределённых на три приема. При тяжёлом течении заболевания доза составляет 40–45 мг/кг в сутки, разделенных на 3 или 2 приема. |
Дозировка составляет 25 миллиграммов на килограмм веса ребёнка в сутки, разделяя на три инъекции. При осложнениях инъекции проводят четыре раза с интервалом в шесть часов. |
Не применяют |
| Максимум | Наибольшее количество в сутки — 45 мг на 1 кг веса | ||
| Люди старше 12 лет или весом от 40 кг и больше. | аналогично дозам в таблетках | В вену вводят от тысячи до двенадцати сотен миллиграммов трижды или четырежды в сутки, исходя из тяжести течения. | Дважды по пятьсот миллиграмм или трижды по двести пятьдесят миллиграмм, при тяжелом течении – дважды по восемьсот семьдесят пять или трижды по пятьсот миллиграмм в сутки. |
| Максимум | 6000 мг в сутки |
Продолжительность лечения врач определяет индивидуально, обычно от пяти до четырнадцати дней.
Длительное применение лекарств может вызвать у микробов устойчивость к ним и усиленное размножение.
Через три дня после начала лечения специалист корректирует его или меняет препарат, если улучшений нет.
Для профилактики «больничных инфекций» после операций длительностью до 60 минут во время анестезии внутривенно вводят 1000 мг (взрослым). При более продолжительных операциях вливание проводят каждые 6 часов в течение суток, а при повышенном риске инфицирования курс продлевают на 2–6 дней.
При хроническом снижении функции почек дозировку и частоту применения антибиотиков корректируют с учетом тяжести нарушения и показателя клиренса креатинина (КК). Если пациент проходит гемодиализ, при котором большую часть лечащих веществ удаляют из крови, дозу лекарства в конце или во время процедуры снижать не нужно.
Амоксициллин + клавулановая кислота внутривенно вводятся не менее 3–4 минут. Для внутривенной инъекции порошок разводят инъекционной водой, строго следуя пропорциям из инструкции. При капельно-инфузионном вливании антибиотический раствор дополнительно разводят раствором NaCl, КCL, Рингера.
Для приготовления суспензии амoксициллина + клавулановая кислота порошок разбавляют кипячёной водой.
При беременности и лактации
Фармакологические вещества проникают в кровь плода, однако не вызывают врожденных пороков и не ухудшают течение беременности. Несмотря на относительную безопасность препарата, его назначение беременной женщине осуществляется при отсутствии других более безопасных противомикробных средств и явном преимуществе пользы для пациентки над вероятностью вреда для плода.
В материнском молоке присутствуют лечебные компоненты в малых дозах, что может привести к молочнице полости рта или жидкому стулу у грудничка. Других негативных последствий для здоровья младенцев не зарегистрировано. Поэтому препарат можно назначать кормящей пациентке, но рекомендуется во время лечения перевести ребенка на искусственное вскармливание (полностью или частично).
Взаимодействие амоксициллина и клавулановой кислоты с алкоголем.
Смешивание этанола с лекарством повышает вредное влияние алкоголя на печень, вызывая повреждение или обостряя проблемы с этим органом в случае существующих заболеваний.
Воздействие препарата может спровоцировать опасные эффекты со стороны нервной системы, усилив их выраженность. Возможны: тошнота, рвота, потеря ориентации, паническая атака, судороги, резкое снижение давления до потери сознания и коматозного состояния.
Вещества, образованные при разложении этанола, снижают эффективность действия антибиотиков, делая его недействительным.
Лекарственное взаимодействие
Лекарство не подходит для смешивания с другими препаратами.
- С препаратами для инъекций, состоящими из белков, крови и эмульгированных жиров.
- с декстранами, раствором глюкозы, NaHCO3;
Не допускается одновременное назначение:
- с Дигоксином, дисульфирамом;
- С применением лекарственных средств, таких как Пробенецид, Фенилбутазон, Аллопуринол (при острых кожных реакциях, экзантеме), Метотрексат (усиление токсичности), микофенолата мофетил (значительное снижение терапевтического эффекта) .
- Применение мочегонных и негормональных противовоспалительных средств усиливает проявление и частоту побочных эффектов.
- С макролидами, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами и хлорамфениколом (при этом действие лекарств друг друга ослабляет).
Назначения одновременно лекарственного средства с Варфарином, Аценокумарином может увеличить текучесть крови и риск кровотечений.
Женщины должны помнить, что Амоксициллин может уменьшить действие противозачаточных таблеток, а одновременный прием с Этинилэстрадиолом повышает вероятность прорывных кровотечений.
Внутривенно вводить вместе с аминогликозидными антибиотиками запрещено, так как это может ослабить лечебное действие.
Противопоказания, побочные эффекты и передозировка
Назначение антибиотиков противопоказано при наличии препятствующих факторов.
- Непереносимость компонентов лекарственного препарата и других β-лактамных антибиотиков, таких как пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы и монобактамы.
- Инфекционная мононуклеоза, включая высыпания.
- возраст до 12 или вес тела до 40 кг — для таблеток;
- Проявление сильных аллергических реакций на различные лекарства, преимущественно на антибиотики.
- Заболевание печени и желтуха, вызванные применением амксоциллина и клавуланата калия.
- Колитом псевдомембранного типа, возникшим после приема пенициллина.
Беременным и кормящим женщинам, а также пациентам с выраженной недостаточностью печени и почек, болезнями ЖКТ лекарство назначают под постоянным наблюдением с возможностью снижения дозы.
Антибиотик пациенты переносят хорошо из-за малой токсичности, свойственной пенициллинам.
Возможные неблагоприятные реакции у пациентов.
- Кандидоз – это грибковое заболевание кожи и слизистых оболочек, включая молочницу у новорожденных в ротовой полости.
- Снижение аппетита, тошнота, рвота, понос.
- зуд, сыпь, красные пятна на коже;
- Вертит голову, кратковременное волнение, преимущественно у детей.
- Обратимо повышается текучесть крови (протромбиновое время), развивается кратковременная анемия, уменьшается количество лейкоцитов.
- Иногда наблюдается воспаление стенок вен в месте проведения внутривенных инъекций.
В некоторых ситуациях, особенно при длительном применении больших доз, могут возникнуть:
- Неполадки в работе почек (включая интерстициальный нефрит, кристаллурию) и печени (преходящее повышение активности аланинаминотрансферазы или аспартатаминотрансферазы).
- Разнообразная воспалительная сыпь, отслаивающийся дерматит.
- Набухание век, губ, языка, гортани ( Quincke ), анафилактический шок.
- Гепатит с застоем желчи, холецистит, псевдомембранозный колит.
При тревожных побочных реакциях с выраженным течением (длительный понос, острый отек гортани, век, языка, затрудненное дыхание, судороги, особенно у детей) требуется немедленно прекратить прием лекарства и вызвать скорую помощь.
Передозировка может проявляться в новых побочных эффектах или усилении уже существующих. Часто это рвота с болью в животе, жидкий стул, перевозбуждение, проблемы со сном, судороги и острая аллергия.
Лечение включает назначение лекарственных препаратов для снятия отрицательных проявлений и при необходимости — проведение гемодиализа.
Аналоги комбинированного антибиотика
Известные препараты с такими же действующими веществами, как у этого антибиотика:
- Амоксиклав, Медоклав доступен в виде таблеток с защищённой оболочкой, растворимых форм, порошка для суспензии и средства для приготовления внутривенного раствора.
- Флемоклав Солютаб выпускается в виде таблеток для приготовления раствора.
- Аугментин СР выпускают в виде готовой суспензии, таблеток с пленочной оболочкой и порошка для приготовления инъекционного раствора.
- Экоклав в таблетках и порошке для суспензии;
- Рапиклав, Панклав, Хемофарм в таблетках.
Лекарства разных производителей бывают в разнообразных лекарственных формах и дозировках, поэтому при подборе лекарства нужно это учитывать.
