«Грандаксин» — лекарство, которое успокаивает, уменьшает тревогу, подавляет страхи и эмоционально-психическое напряжение. К группе атараксиков (противотревожных средств) второго поколения. К медикаментам бензодиазепинового ряда, которые широко применяются среди транквилизаторов.
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат «Грандаксин» выпускает венгерская компания «ЭГИС». В аптеках его реализуют в бумажных упаковках, где находятся 2 или 6 пластиковых блистеров с алюминиевым покрытием, содержащие по 10 белых цилиндрических таблеток. Каждая таблетка имеет центральную разделительную риску и надпись GRANDAX на противоположных сторонах.
В каждой таблетке лекарства содержится 50 миллиграммов тофизопама. Кроме того, в составе таблетки имеются вспомогательные вещества, придающие ей форму.
Фармакологическое действие, фармакодинамика и фармакокинетика
Это средство относится к транквилизаторам дневного действия, так как не провоцирует сонливость и подходит для использования днем.
Анксиолитик «Грандаксин» оказывает умеренное воздействие на нервную систему, проявляющееся:
- в транквилизирующем (успокаивающем) эффекте;
- в ослаблении психического напряжения;
- в подавлении беспокойства и тревожности (анксиолитическое);
- Уменьшение интенсивности страхов, числа и остроты панических атак.
- Умеренный тонизирующий эффект (преодолевает патологическую слабость и угнетённость).
Это средство также защищает нервные клетки от негативного влияния стрессов.
«Грандаксин», помимо прочих эффектов, воздействует на психовегетативную сферу, устраняя различные расстройства. Препарат регулирует физиологические процессы, работу мышц, желез, кровеносных и лимфатических сосудов.
Лекарство клинически действует как снижающее физиологические проявления страха и тревоги, а также состояние во время панических атак.
- устраняет скачки артериального давления;
- Устраняет чувство душного страха и приближающейся кончины.
- Уменьшает напряжение сердечных сосудов, восстанавливает регулярный ритм сердца при тахикардии и аритмии, устраняет нервные боли в области сердца.
- Восстанавливает работу желудка и кишечника: устраняет тошноту, рвотные позывы, спазмы в желудке, пищеводе и кишечнике, психогенную диарею с частотой позывов.
- Снижает потоотделение, дрожание пальцев, спастические мышечные сокращения, слабость в ногах, чувство утомления.
«Грандаксин» имеет преимущество перед другими психотропными препаратами, принадлежащими к группе бензодиазепинов.
- Анксиолитик не провоцирует дневную заторможенность и сонливость, а стимулирует работу нервной системы. Потому препарат прописывают для дневного применения.
- Транквилизатор не останавливает судороги и не снимает напряжение с мышц, поэтому его можно использовать при истощении мышечных волокон.
- При длительном использовании по назначению лекарственный препарат редко демонстрирует снижение лечебного эффекта, не провоцирует привыкание и не вызывает нейролептических реакций при отмене лечения пациентом.
Этот анксиолитик отличается быстрым и полным усвоением активного компонента слизистыми оболочками желудка и кишечника, что приводит к быстрому появлению терапевтического эффекта. Через два часа после приема таблетки в плазме наблюдается наибольшее количество тофизопама.
Вещество выводится из организма, не накапливаясь в нём. Через 7-9 часов с мочой удаляется 68-75%, частично — через кишечник. Метаболиты тофизопама, образующиеся при обработке в печени, фармацевтических свойств не обладают. В связи с этим даже при длительном лечении привыкание к лекарству развивается медленно, а передозировка при соблюдении частоты приема и доз практически исключена.
Для чего назначают Грандаксин
Лекарство назначается при наличии таких состояний:
- Неврологические расстройства средней степени тяжести тревожного характера.
- Неврологические расстройства у пациентов с тяжелыми заболеваниями.
- Нарушения вегетативной нервной системы и кровеносной системы при панических атаках, эмоциональном перенапряжении и стрессах.
- Послабление работы сердечной мышцы, болевые ощущения в области груди нервного происхождения, нарушения ритма сердца.
- проявления предменструального и климактерического синдрома;
- Расстройство, возникающее после эмоциональных потрясений и травм.
- Наблюдается легкое проявление депрессии.
- Атрофия мышц из-за нервных нарушений и другие патологии с неврологическими симптомами, при которых запрещены препараты типа транквилизаторов с расслабляющим эффектом на мышцы.
Транквилизатор эффективно снимает симптомы, связанные с этими заболеваниями.
- внутреннее нервное напряжение;
- Постоянная тревога без веских причин.
- апатия, сниженная активность, подавленность;
- Проявляются панические расстройства тремором, паникой, страхом смерти, изменениями кровяного давления, мышечными спазмами, головными и сердечными болями, неврастеническим диареем и повышенной потливостью.
«Грандаксин» используют в качестве медикамента для лечения алкогольной и наркотической абстиненции.
Тофизопам быстро помогает уменьшить или избавиться от таких симптомов, как:
- Тревожность, неспокойствие, раздражение, вспыльчивость.
- нарушение координации;
- озноб, тремор, тошноту;
- Психическое расстройство, возникающее во время лечения зависимости.
- Вероятность возникновения галлюцинаций и делиирия.
Инструкция по применению и дозировка
Схема дозирования и режима приема составляется индивидуально для каждого случая заболевания.
Врач-невролог, психотерапевт либо психиатр обращает внимание на вид недуга, возраст пациента, степень проявления симптомов, а также имеющиеся сопутствующие болезни, в числе которых могут быть заболевания, при которых лекарство противопоказано.
Так как лекарство слегка возбуждает нервную систему, прием последней дозы перед сном желательно завершить не позже чем за 15 часов до намеченного времени отхода ко сну.
Взрослым рекомендуется принимать от 50 до 100 мг препарата за один прием, с учетом тяжести состояния. Стандартная схема приема — до трех раз в сутки. Максимальная суточная доза тофизопама для взрослых составляет 300 мг.
При редких неврологических нарушениях лекарство можно принимать один раз. При нерегулярном приеме допустимо выпить одну или две таблетки.
Как принимать транквилизатор малолетним пациентам?
В детской медицине анксиолитиками можно лечить с четырнадцатилетнего возраста. Более молодым пациентам препарат назначают только при особых обстоятельствах и лишь с согласия врача.
Подросткам от четырнадцати лет рекомендуется принимать препарат в дозировке 25–100 мг (от половины таблетки до двух таблеток) один или два раза в течение суток. Максимальная суточная доза тофизопама для детей не должна превышать 200 мг.
Продолжительность лечения зависит от индивидуальных особенностей пациента. Обычно она составляет от двух недель до двух-трёх месяцев. При алкогольной и наркотической абстиненции, а также для профилактики делирия препарат назначают курсом от трёх-семи дней до четырёх-шести недель.
Особенности применения:
- Пациентам старше 70 лет, с почечной недостаточностью или задержкой развития суточную дозу «Грандаксина» уменьшают в 1,5–2 раза из-за частоты побочных реакций. У пожилых людей тофизопам негативно влияет на память и двигательную координацию.
- При хроническом психозе, выраженной депрессии, фобиях, деперсонализации или острых навязчивых состояниях назначение тофизопама не рекомендуется из-за риска развития агрессии и суицидальных приступов. В таких случаях «Грандаксин» применяют совместно с другими психотропными лекарствами и антидепрессантами.
- Тофизопам при эпилепсии может усиливать частоту приступов.
С особой осторожностью назначают транквилизатор:
- Пациентам с тяжёлым острым воспалением лёгких, представляющим угрозу для жизни.
- Людям, у которых уже был острый приступ нарушения дыхания.
- людям с закрытоугольной глаукомой.
«Грандаксин» почти не влияет на уровень внимания и скорость мыслей и действий при управлении транспортными средствами и сложной техникой.
При беременности и грудном кормлении
Таблетки «Грандаксин» не назначают:
- В течение первых 13–14 недель беременности. Позже – лишь при высоком ожидаемом терапевтическом эффекте для пациентки и значительно меньшем риске негативного влияния тофизопама на плод.
- Беременным женщинам. Тофизопа попадает в грудное молоко, а воздействие на организм малыша может привести к непредсказуемым и серьезным осложнениям. При необходимости лечения матери необходимо временно перейти на искусственное вскармливание ребенка.
Лекарственное взаимодействие
При совмещении «Грандаксина» с другими медикаментами необходимо учесть их взаимодействие.
Запрещен параллельный прием «Грандаксина»:
- С препаратами для подавления иммунной системы — такролимусом («Програф»), сиролимусом («Рапамун»), циклоспорином («Сандиммун-Неорал»).
- Противоаллергическими препаратами первого поколения (дифенгидрамин, димедрол, доксиломин, прометазин).
- С препаратами, подавляющими деятельность центральной нервной системы.
- Фенобарбиталом, нейролептиками (хлорпромазином, галоперидолом, левомепромазином, клозапином).
- снотворными («Имован»);
- клофелином;
- транквилизаторами (диазепам, нитразепам);
- Лекарствами для обезболивания (оксибурат натрия, пентотал).
- антидепрессантами, холинолитиками (тригексифенидил, атропин);
- опиатами (морфин, метилфентанил, метадон).
Взаимодействие этого медикамента с перечисленными препаратами может усилить его воздействие, что спровоцирует подавление работы нервной системы и дыхательного центра.
«Грандаксин» повышает концентрацию в крови:
- «Дигоксина»;
- Веществ, метаболизируемых печенью ферментом CYP3A4.
Препарат «Грандаксин» влияет на работу «Гепарина» и «Варфарина».
Лечебное действие «Грандаксина» ослабляют:
- Барбитураты, алкоголь, никотин и препараты против эпилепсии ускоряют метаболизм тофизопама, обрабатываемого печеночными ферментами, что приводит к понижению его концентрации в плазме.
- Средства для нейтрализации кислоты («Маалокс», «Ренни», «Фосфалюгель») замедляют поглощение тофизопама.
Повышают уровень тофизопама в крови, замедлив его метаболизм в печени.
- Лекарственные средства против грибковых заболеваний с использованием кетоконазола, итраконазола.
- долговременный прием «Дисульфирама»;
- Противозачаточные средства, препараты для снижения секреции желудочного сока («Омез», «Креон», «Омепразол»), и ингибиторы H2-гистамина («Ранитидин», «Циметидин»).
Эффект препарата «Грандаксин» может усилен некоторыми лекарствами для снижения артериального давления: «Клонидином» и блокаторами кальциевых каналов.
Метоклопрамид повышает эффективность тофизопама, увеличивая скорость его усвоения организмом.
Совместимость Грандаксина с алкоголем
«Грандаксин» и алкоголь не сочетаются, несмотря на применение «Грандаксина» для снятия симптомов абстиненции при алкоголизме. Врач запретит использование транквилизатора, если пациент не сможет воздержаться от этанола во время лечения.
Совместное употребление тофизопама и этилового спирта ведёт к высокому риску:
- тяжелого отравления тканей печени;
- Усиление вредного воздействия лекарства и алкоголя на нервную систему, которое может вызвать потерю сознания, снижение артериального давления, замедление дыхания и впадение в кому.
Противопоказания, побочные эффекты и передозировка
Медпрепарат противопоказан в следующих случаях:
- Особая чувствительность к компонентам лекарственных средств или другим бензодиазепинам.
- Психиатрические расстройства с ярко выраженной агрессивностью и возбужденностью, а также глубокие депрессии.
- Серьезная дыхательная недостаточность, плохо поддающаяся терапии.
- Предыдущие случаи прекращения дыхания во сне у больного.
- первые 13 недель гестации;
- вскармливание женским молоком;
- возраст до 14 лет;
- Непереносимость или нарушение всасывания галактозы и глюкозы, врожденное отсутствие лактазы.
Приём medications пациентами с непереносимостью лактозы требует информации о содержании в каждой таблетке 92 мг лактозы.
Возможные нежелательные эффекты приема препарата против тревожности проявляются, например, в виде:
- сухость слизистой рта;
- Отсутствие аппетита, запор, вздутие живота, рвотные позывы.
- пожелтение кожи и белков глаз;
- Боль в голове, бессонница ночью, раздражительность, возбуждение (часто, при приеме лекарства через три – четыре часа дня).
- Разнообразная сыпь, покраснения и зуд кожи, преимущественно наблюдаемые у людей с аллергией.
- напряжение и болезненность мышц;
- спутанность сознания;
- судорожные приступы у больных эпилепсией;
- угнетение дыхания.
В отдельных ситуациях побочные эффекты можно ослабить, уменьшив дозировку «Грандаксина». При сохранении аллергии, трудности дыхания и серьезных проблемах со сном прием препарата следует прекратить.
Тофизопам может вызвать передозировку при длительном употреблении высоких доз или одномоментном приеме большого количества препарата. Возникают симптомы подавления центральной нервной системы: сонливость, затруднение дыхания, расстройство сознания, судороги. В тяжелых случаях наблюдается резкое снижение артериального давления и кома.
При слабых признаках передозировки прополощите желудок и дайте больному адсорбенты – «Полисорб» или активированный уголь, которые поглотят излишки лекарства. При снижении давления поднимите ножки пациента на 45 градусов, немного опуская головной конец кровати.
В стационаре проводят дезинтоксикационную терапию, восстановление функций дыхания, сердца и сосудистой системы. Вводят норадреналина и дофамина для нормализации давления. В критических случаях применяют введение в кровь «Флумазенила» (антагониста бензодиазепинов).
Аналоги лекарственного средства
Аналогом лекарства по активной составляющей является «Тофизопам».
По терапевтическому эффекту препараты, подобные «Грандаксину»: «Диазепам», «Феназепам», «Релиум», «Тазепам», «Реланиум», «Афобазол».
Сравнительная характеристика с Афобазолом и Фенибутом
При сравнении лекарств с похожим лечебным эффектом нужно обращать внимание на показания к применению каждого из них, тяжесть симптомов, при которых тот или иной препарат действует эффективнее, скорость действия, противопоказания и ограничения.
Какой препарат эффективнее: «Афобазол» или «Грандаксин»?
Следует выделить следующие факты:
- «Грандаксин» обладает большей силой и быстрым действием по сравнению с «Афобазолом». Заметный лечебный эффект наступает уже через 2–3 дня приема, в то время как действие «Афобазола» ощущается не раньше чем через 7–9 дней лечения.
- В отличии от «Афобазола», «Грандаксин» выдает больше негативных постовых эффектов и обладает длинным списком противопоказаний и предосторожностей.
- При сильном стresse и серьёзных нарушениях в работе нервной системы «Грандаксин» оказывается эффективнее «Афобазола».
С точки зрения частоты и тяжести побочных реакций «Афобазол» предпочтительнее, но выбор его нужно делать только при условии, что лекарство действительно окажет положительный эффект на пациента. В противном случае может потребоваться «Грандаксин», как более активный транквилизатор.
Какое средство эффективнее — «Фенибут» или «Грандаксин»?. Лекарства имеют различные механизмы действия.
Если «Грандаксин» выступает исключительно транквилизатором, то «Фенибут» прежде всего назначают для улучшения мозгового кровообращения и стимуляции памяти, обучаемости, внимания и умственных реакций. Противотревожный эффект рассматривается как дополнительное свойство, позволяющее использовать «Фенибут» при несильных расстройствах психики. Он способствует нормальному сну, снижает тревожность, помогает при тике, энурезе и заикании, успокаивает при резкой отмене алкоголя, бессоннице и кошмарах пожилых людей.
«Грандаксин» эффективен при более серьезных нарушениях работы нервной системы. Лекарство относится к категории сильных и назначается с подросткового возраста.
«Фенибут» имеет меньшее число противопоказаний и допустим для применения у детей с двух лет и беременных женщин с 13 – 15 недели беременности. В отличие от «Грандаксина», этот препарат вызывает заторможенность и сонливость.
Чтобы оценить эффективность лекарств, необходимо чётко установить диагноз и проанализировать симптомы для устранения.
«Грандаксин» и «Фенибут» совместимы и взаимно усиливают лечебные эффекты. Их можно принимать вместе, особенно если требуется не только снять тревожность и успокоить пациента, но и улучшить кровоснабжение и функции мозга. Кроме того, «Фенибут» может уменьшить перевозбуждение, которое часто наблюдается при лечении «Грандаксином».
Одновременный прием этих лекарств противопоказан при возникновении у пациента обратной реакции на «Фенибут». При таком развитии событий «Грандаксин» лишь усугубит беспокойство и панику.
