Конвалис — мощное лекарство-антиконвульсант на основе габапентина, применяемое для купирования мышечных судорог у пациентов с 12 лет и старше. Также его используют как обезболивающее средство для облегчения неврологических болей.
Состав лекарственного средства
Конвалис выпускается в виде твердых желтых капсул, содержащих порошкообразное вещество желтовато-белого цвета. Лекарство основано на антисудорожном веществе габапентине; в одной капсуле его содержится 300 мг.
К неактивным относятся формообразующие, консервирующие вещества и пигменты.
Конвалис продаётся в двух форматах: пластиковые банки по 50 таблеток и бумажные упаковки по 5 контурных упаковок, каждая из которых содержит 10 таблеток.
Фармакологическое действие, фармакодинамика и фармакокинетика
Лекарственное средство оказывает воздействие на патологически возбудимые нервные клетки, подавляя их функции и снижая частоту срабатывания. Это происходит потому что габапентин повышает активность тормозных нейронов.
Активность достигается путем стимуляции клеточных ГАМК-рецепторов и выработки ГАМК (Υ-аминомасляной кислоты) — основного тормозного медиатора в нервной системе.
Входящий в состав лекарственного средства Конвалис компонент нормализует функции НМДА–рецепторов, блокирует активность канала ионов кальция, участвующего в процессах развития неврологических болей.
Биохимические сочетания препарата Конвалис оказывают существенное терапевтическое воздействие на различные типы судорог и неврологических болей.
Преимуществом Конвалиса является:
- Низкая реакция с другими лекарствами и противосудорожными препаратами дает возможность широко применять его как дополнительное средство, особенно при непереносимости других антиконвульсантов.
- При тяжёлых заболеваниях печени назначение возможно, потому что габапентин выделяется организмом только почками.
Пик концентрации лечебного вещества в плазме наблюдается через 2–3 часа после его приема внутрь. Биодоступность (процент активного компонента, достигающего очагов воспаления) составляет около 60–70%. Увеличение дозы снижает этот показатель.
Еда, даже жирная, практически не изменяет темп всасывания и распределения габапентина в организме.
Период полувыведения лекарственного вещества из плазмы составляет 5–7 часов, независимо от дозы габапентина.
Габапентин печень не метаболизирует и выводится исключительно почками.
У пожилых людей с заболеваниями почек или получающих гемодиализ габапентин накапливается в организме и выводится медленно, поэтому дозировку нужно уменьшать.
От чего помогает Конвалис
Конвалис назначают пациентам старше 12 лет для лечения эпилепсии в качестве основного или дополнительного средства.
- Лечение приступов, вызванных неконтролируемой электрической активностью в ограниченной зоне коры головного мозга.
- Прекращение роста очаговых судорог, переходящих в обширные (генерализованные) припадки, когда болезненная электроактивность охватывает оба полушария головного мозга.
Лекарство применяют для снятия или уменьшения интенсивности боли нейропатической природы у пациентов старше 18 лет с такими диагнозами:
- Невралгия, возникающая после опоясывающего герпеса.
- Симптомы боли при разных видах моно- и полирадикулонейропатии, таких как повреждение нервов, параличи, нарушения кровообращения при диабете и алкоголизме.
- боли при поражении тройничного нерва;
- Боль после инсульта, при рассеянном склерозе, при травме позвоночника.
- болевые приступы при сирингомиелии;
- острые боли при синдроме Зудека;
- фантомные боли;
- Боль в мышцах и скелете, болезненное ощущение при прикосновении и надавливании.
В настоящее время препарат применяют также:
- При судорогах у больных столбняком.
- В гинекологии данное средство используется для лечения и смягчения сильных симптомов климакса, в частности у женщин, которым противопоказана гормонотерапия.
Конвалис демонстрирует малую эффективность при лечении.
- При обширных эпилептических приступах поражается всё тело, что приводит к потере сознания и сильным сокращениям мелких и крупных мышц.
- При абсанс-эпилепсии происходит форма эпилептического приступа с коротким отключением сознания.
Существуют сведения о применении габапентина в возрастных дозировках в детской неврологии у детей с трёх лет для лечения резистентной эпилепсии, при которой тяжесть, частота приступов и неврологические расстройства плохо поддаются медикаментозной терапии. Однако капсулы Конвалис содержат взрослую дозировку, разделение которой невозможно, поэтому для лечения пациентов младше 12 лет нужны антиконвульсанты с меньшими дозами габапентина.
Инструкция по применению препарата
Общие правила:
- Выбор дозы и частоты приема Конвалиса зависит от типа заболевания, его тяжести и степени нарушения работы почек.
- За сутки человек может принять не более 3 600 миллиграммов габапентина, что эквивалентно двенадцати капсулам.
- Можно принимать лекарство независимо от еды.
- Капсулу проглатывают, запивая необходимым количеством жидкости.
- Изменение дозировки или отказ от лекарства должны проводиться постепенно, в течение 7–14 дней. Непрекращение приема Конвалиса внезапно может привести к судорогам.
Из-за способности лекарства снижать деятельность нервной системы, пациентам, принимающим Конвалис, следует воздержаться от занятий, требующих быстрых умственных и физических реакций, например, управления транспортом или работой с техникой, представляющей опасность.
Парциальные судороги
Курс лечения начинается с приема одной капсулы (300 мг) один раз. На второй день принимают две капсулы (600 мг), по одной два раза в сутки. Третий день предполагает прием по одной капсуле трижды (900 мг).
Врач может увеличить дозу при необходимости, но не больше трёх с половиной граммов в день.
Доза антиконвульсантов при разной силе судорожных припадков обычно колеблется от 900 до 1200 мг в день. Суточное количество Конвалиса разделяют на три приема, принимая капсулы каждые 8 часов.
Для предотвращения повторения судорог интервал между дозами препарата не должен превышать 12 часов при трёхкратном приёме.
Нейропатическая боль
При лечении болей неврогенного характера терапия предполагает постепенный рост дозировки. Начало курса — прием одной капсулы в день, к двум суткам количество капсул за день доходит до двух (по одной дважды). К трем суткам частоту приема увеличивают до трех раз в сутки.
При сильных болях можно принимать препарат три раза в день, по 300 мг каждый раз.
При недостаточной терапевтической эффективности дозу можно увеличить до 1200–2400 мг, не превышая при этом 12 капсул в сутки. Пациентам с постгерпетическими болями, принимавшим 6–12 капсул ежедневно, отмечалось значительное уменьшение боли уже через 5–7 дней.
При нарушении работы почек габапентин назначают в меньших дозах из-за его способности проходить фильтрацию в почках.
Рекомендованные дневные нормы при нарушениях функции почек:
- При норме клиренса креатинина от 50 до 79 мл/мин количество принимаемых капсул в день составляет от двух до четырёх.
- При скорости кровотока от 30 до 49 мл/мин дозу лекарства ограничивают одной или двумя капсулами в сутки.
- При значении показателя КК от 16 до 30 миллилитров в минуту допускается прием одной капсулы ежедневно.
- При клиренсе креатинина менее 15 мл/мин допуск на прием лекарства – раз в сутки, по одной капсуле в течение суток.
На начальном этапе гемодиализа допускается прием 300 миллиграммов препарата. После каждой четырехчасовой процедуры пациент может принять дополнительную капсулу Конвалиса. В дни без проведения процедуры лекарство не употребляют.
При беременности и лактации
Исследований, изучающих влияние лекарства на беременность и эмбрион, проведено недостаточно.
Исследования на млекопитающих отнесли Конвалис к лекарствам категории C воздействия на плод по классификации FDA. Это означает, что лекарство может вызывать пороки развития и нарушать течение беременности и родов. В связи с этим препарат не используют для лечения пациенток, ожидающих рождения ребёнка.
Лекарство назначают беременным женщинам лишь в редких ситуациях, например, при преэклампсии, которая грозит жизни матери.
Габапентин выделяется с грудным молоком, однако влияние его на организм новорожденного неизвестно. В период лечения Конвалисом ребёнка переводит на искусственное вскармливание.
Взаимодействие с другими лекарствами
Комбинированное лечение Конвалисом и морфином, употреблёнными за два часа до первого препарата, усиливает обезболивающий эффект и сопротивляемость организма болевым раздражителям. Габапентин понижает потребление морфина на 50% в восстановительный период после операции. Сочетание этих лекарств может потребовать увеличения дозы Конвалиса. Необходимо наблюдать за симптомами поражения мозга (особенно выраженной сонливостью) и немедленно корректировать дозы препаратов при их появлении.
Параллельный прием Конвалиса с другими противосудорожными средствами (Фенобарбитал, вальпроевая кислота, Карбамазепин), а также контрацептивов с норэтистероном и этинилэстрадиолом не показал заметного биохимического взаимодействия, вызывающего какие-либо клинические эффекты.
Антациды с алюминием и магнием (Маалокс, Альмагель), понижающие кислотность, сокращают объем действующего вещества до места воздействия примерно на 20%. Между приёмами таких средств необходимо выдержать интервал 2–2,5 часа.
Пиметидин несколько снижает скорость выделения лекарственного средства почками.
Параллельный прием Конвалиса и Гидрокодона приводит к уменьшению пиковой концентрации последнего в крови, ускоренному его выведению и снижению лечебного эффекта. Также наблюдается замедление удаления габапентина из организма, повышение его содержания в крови и усилению побочных реакций.
Э Tanол и препараты, подавляющие деятельность мозга, обостряют негативные неврологические проявления у пациентов с конвалюсиями.
Совместимость Конвалиса с алкоголем
В наркологии всё чаще используют препараты с габапентином для лечения алкогольной и наркотической зависимости.
Лекарство помогает легче пережить длительный отказ от этанола и опиатов. Одновременный прием Конвалиса и алкоголя запрещен, так как это усиливает побочные эффекты друг друга. Такое взаимодействие может привести к тяжёлым состояниям: полной дезориентации, опасной агрессивности, снижению давления до угрожающего жизни уровня и коме.
Лечение данным противосудорожным средством допустимо только после полного исключения пациентом алкоголя. Лечение проводится в стационарных условиях при постоянном наблюдении врачей и использовании точно рассчитанных дозировок, которые специалист может в любой момент изменять.
Противопоказания, побочные эффекты и передозировка
При каких состояниях применение Конвалиса запрещено?
- Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому вспомогательному компоненту препарата.
- возраст до 12 лет при эпилепсии и до 16 лет при неврологических болях;
- Непереносимость лактозы, нарушения поглощения и метаболизма глюкозы и галактозы, недостаток лактазы.
В числе наиболее распространенных негативных явлений можно выделить:
- головокружение, заторможенность, сонливость;
- Тошнота, сухость оболочек, жидкие испражнения, запоры.
- Насморк, раздражённость и покраснение горла, кашель.
- кожная сыпь, конъюнктивит;
- Усталость, ослабление, опухание лица, рук и ног;
- Повышение температуры тела, рост артериального давления, головные боли.
- Неясность действий, спешка с медленностью и беспокойство.
- тремор, боль в спине и суставах;
- подкожные кровоизлияния — синяки, гематомы.
К необычным и крайне редким осложнениям могут относиться:
- тик, подергивание глаза;
- Снижение кровяного давления, нарушение сердечного ритма, учащенное сердцебиение.
- Язык воспалён, десны кровоточат, имеется стоматит.
- Гликемия и ожирение.
- Диарея, рост печени, гастроэнтерит, проктит.
- зрительные и слуховые расстройства;
- Гипер- и гипотиреоз, импотенция, пониженный уровень эстрогена, нарушения менструального цикла, аменорея, функциональные проблемы яичников.
- эпидидимит, орхит;
- необычные сновидения;
- галлюцинации, паранойя, склонность к суициду;
- Выпадение волос, экзема, гипертрихоз у женщин.
- задержка мочи.
При длительном приеме Конвалиса в высоких дозах или превышении максимального количества габапентина (12 капсул) в сутки велик риск передозировки. Это проявляется усилением или возникновением побочных эффектов лекарства, особенно сонливостью, двоением в глазах, головокружением, угнетением сознания и летаргическим сном.
При этом отменяют прием Конвалиса, принимают большую дозу адсорбента (желательно Полисорба), промывают желудок. В тяжёлых ситуациях требуется срочный вызов «Скорой» для экстренной госпитализации больного. Избыток габапентина в тяжелых случаях выводят с помощью гемодиализа.
Аналоги
Лекарственные средства с аналогичной Конвалису структурой и идентичным действующим веществом: Габагамма, Нейротин, Тебантин, Габантин, Катэна, Эгипентин, Эплиронтин.
Клинические исследования и медицинская практика свидетельствуют о высоких терапевтических свойствах антиконвульсанта при многих болезнях. Список состояний, при которых назначают Конвалис, постоянно расширяется. При отсутствии противопоказаний и соблюдении точных рекомендованных доз (как разовых, так и суточных) лекарственный препарат редко вызывает нежелательные реакции, которые быстро проходят при снижении дозировки.
