В 1948 году впервые были обнаружены антибактериальные средства – цефалоспорины, к которым относится антибиотик «Цефтриаксон». Исследователи выяснили, что они более устойчивы к разрушительному действию бактериальных ферментов, чем пенициллины. В 1964 году из культуры клеток ученым удалось выделить чистое вещество, что положило начало производству фармацевтических препаратов под названием группа антибиотиков цефалоспорины.
Состав антибиотика
В основу антибиотика, представленного натриевой солью цефтриаксона, входит 7-аминоцефалоспорановая кислота. Вещество в виде белого порошка находится в ампулах и абсолютно стерильное.
К какой группе антибиотиков относится
Средство для борьбы с бактериями относится к группе цефалоспоринов. Цефалоспорины — вещества, отличающиеся высокой стойкостью к ферментам, выделяемым бактериальной клеткой. Чем выше стойкость, тем сильнее антибиотик воздействует на болезнетворные бактерии.
Рассматриваемый класс включает пять групп соединений, или поколений. Основой классификации служит химическая структура вещества и его устойчивость к ферментам бактерий. По этой классификации цефтриаксон относится к третьему поколению, что указывает на широкий спектр действия и достаточную устойчивость к β-лактамазам (ферментам бактерий, разрушающим лекарство).
Фармакологические свойства и фармакокинетика
Ввод препарата осуществляется внутримышечно или внутривенно. Исследования показали, что при этом его биодоступность не меняется. Антибиотик накапливается в межклеточном веществе, благодаря чему хорошо проникает во все биологические ткани и жидкости.
Лекарство действует сутки, поэтому следующую дозу вводят через двадцать четыре часа.
До 96% исходного вещества соединяется с белками крови. Эта реакция обратная: чем больше доза препарата, тем меньше антибиотика связывается с белком альбумином.
Максимальная концентрация препарата в крови достигается примерно через три часа после его введения. Период полувыведения у взрослых пациентов составляет около восьми часов. У младенцев младше месяца этот период может длиться сутками. Разрушение вещества на метаболиты в организме пожилых людей затягивается и происходит в интервале от 8 до 24 часов.
Антибиотик выводится вместе с мочой и желчью. При проблемах с почками большая часть его выводится печенью, а при болезнях печени — почками.
Активное вещество в кишечнике становится непригодным для усвоения и выходит из организма вместе с остатками пищи.
Лекарство разрушает процесс построения составляющих стенок микробов. В результате этого в бактериальных клетках появляются необратимые деформации, приводящие к гибели.
Препарат обладает бактерицидным действием, уничтожая существующих микробов и мешая размножению новых.
Испытания за пределами живого организма, то есть в лабораторных условиях, показали разрушительное воздействие препарата на:
- Большинство штаммов стафилококка (кроме Staphylococcus spp.)
- Многие грамотрицательные палочки, такие как сальмонелла, возбудители менингита, сифилиса, а также кишечных и мочеполовых инфекций.
- Некоторые возбудители и бактерии, классифицируемые как условно опасные, размножаются только в полностью безкислородной среде. К ним относятся, например, клостридии и бактероиды, входящие в состав кишечной микрофлоры.
Влияние антибиотика вне организма может различаться на человеке или животном. Испытания в пробирке дают условные результаты. Чувствительность определяют для каждого человека индивидуально во время ряда лабораторных исследований.
В каких случаях назначается лекарство взрослым и детям?
«Цефтриаксон» применяют для лечения бактериальных инфекций у взрослых и детей, если возбудители чувствительны к действию лекарства.
В этот круг входят:
- Заболевания желудочно-кишечного тракта и органов дыхания (особенно пневмонии), а также носа и горла.
- воспаления уха;
- мочеполовые инфекции (к примеру, гонорея);
- Заболевания оболочек мозга.
- инфекции почек;
- Инфекции костей, суставов и мышц, вызываемые бактериями.
Уколы применяют и для профилактики, чтобы не допустить развития бактериальных инфекций после операции.
Инструкция по применению Цефтриаксона в уколах
Уколы осуществляются внутривенно или внутримышечно. При внутримышечном введении грамм порошка разводится 3,5 мл 1%-го раствора «Лидокаина». Игла вводится глубоко в ягодичную мышцу. За одно введение в одну мышцу можно ввести не более одного грамма препарата.
Для инъекций готовят раствор. Антибиотик «Цефтриаксон» разводят в соотношении: один грамм порошка на десять миллилитров стерильной воды. Введение лекарства в вену осуществляется очень медленно в течение двух – четырех минут.
Ввод раствора выполняется один раз в сутки. Продолжительность курса лечения определяется характером болезни. Любое лечение не должно длиться дольше четырнадцати дней (обычно — не более восьми-десяти).
Для взрослых
Всем пациентам старше 12 лет единожды назначают дозу в 1 грамм. При нарушенной функции печени, но сохранённой функции почек норма не меняется. Если же функция печени сохранена, а работа почек нарушена, доза также остается прежней.
При уменьшении функциональности органов важно внимательно контролировать уровень лекарства в крови.
- В критических ситуациях допустимая доза препарата может достигать четырех граммов в день.
- Для лечения гонореи прописывают разовую дозу в 0,25 г внутримышечно.
- Перед операцией при возможной инфекции, пациенту вводят 1-2 грамма порошка за полтора часа до проведения процедуры.
Одновременно назначать препарат с аминогликозидами не рекомендуется из-за потенциально непредсказуемого лечения.Исключением могут быть сложные случаи, например, обширные поражения синегнойной палочкой, где речь идет о сохранении жизни. В такой ситуации указанные группы лекарств вводятся стандартными дозами, но раздельно.
Для детей
Дозировку для детей определяют по возрасту и весу. Минимально рекомендуется 20 миллиграмм на каждый килограмм веса.
Новорождённым до двух недель максимальная доза при одном введении составляет 50 мг/кг. Детям от двух недель до 12 лет разрешается назначать не более 75 мг/кг за одно применение.
Исключением являются случаи бактериального менингита. В подобных ситуациях на начальном этапе лечения всем пациентам, не достигшим 12 лет, включая новорождённых, вводят по 100 мг вещества на каждый килограмм веса.
После выявления патогена и определения его чувствительности к препаратам, дозу снижают до стандартной. Длительность лечения, которая варьируется от четырех до четырнадцати дней, зависит от возбудителя.
При беременности и лактации
В первом триместре беременности применение антибиотиков запрещено. Позже решение о лечении принимает врач.
Ввиду возможности выделения препарата с грудным молоком, во время лечения следует рассмотреть возможность отлучения или временного прекращения кормления.
Возможен ли прием алкоголя во время использования лекарства?
Совместное употребление алкоголя и медикаментов запрещено, так как оба вещества негативно влияют на печень. Во время лечения алкоголь может привести к развитию токсического шока, то есть тяжелого поражения печени.
Лекарственное взаимодействие с другими препаратами
Данное лекарство химически не сочетается с препаратами, содержащими кальций, и с другими лекарствами из группы антибиотиков. Их нельзя смешивать в одной упаковке, требуется введение по отдельности.
Важно помнить: данное средство снижает усвоение витамина К и усиливает воздействие препаратов, уменьшающих вязкость крови. Совместный прием с антикоагулянтами может привести к кровотечениям.
Противопоказания, побочные эффекты и передозировка
До начала терапии пациент проходит опрос для выявления возможной повышенной чувствительности к антибиотикам группы цефалоспоринов. При наличии гиперчувствительности эти лекарства не применяются.
Во время первого триместра беременности и периода лактации применение «Цефтриаксона» противопоказано. В случаях беременности на более поздних сроках назначение препарата возможно только при тщательном обзоре всех рисков и потенциальной пользы.
Препарат относительно противопоказан:
- недоношенным младенцам;
- новорожденным с признаками желтухи;
- Людям с историей воспалений кишечника, связанных с приемом антибиотиков.
- Пациентам с тяжелыми патологиями почек и костного мозга.
Введение препарата может вызвать боль в месте укола, которая может перерасти в тромбофлебит. После введения ощущается жжение кончика языка, металлический привкус во рту, посторонние запахи, головокружение, недомогание и озноб.
Возможны кожные реакции разной тяжести: от высыпаний до дерматитов и эритема, а также анафилактический шок. Терапия может спровоцировать нарушения работы кишечника, микозы разных локализаций, воспаление слизистой рта с язвочками, изменения в анализах крови.
При подозрениях на передозировку лечение направлено на устранение проявлений.
Аналоги
Существуют аналоги с тем же действующим веществом, но выпускаемые под названиями «Азаран», «Броадсеф-С», «Лендацин», «Лораксон», «Медаксон», «Рофецин», «Стерицеф», «Тороцеф», «Цефаксон», «Цефсон», «Цефтриабол», «Цефтрифин».
Существуют лекарства, действующие за счет антибактериальных веществ с аналогичной химической структурой, относящихся к тому же ряду и группе.
К цефалоспоринам третьего поколения относятся лекарства «Цефиксим», «Цефосин» и «Цефоперазон».
Рассмотрим их сравнительные характеристики:
| название препарата/характеристика | «Цефиксим» | «Цефосин» | «Цефоперазон» |
|---|---|---|---|
| действующее вещество | цефиксим | цефотаксим | цефоперазон |
| форма выпуска | таблетки | порошок д/приготовления растворов | порошок д/приготовления растворов |
| дозировка | 0,2/0,4 г | 0,5/1/2 г | 1 г |
| норма для взрослых | 0,2 г – 2 раза в день; 0,4 г – 1 раз в день |
1 г каждые 12 часов | 1 г каждые 12 часов |
| норма для детей | 4 мг/кг – 2 раз в день; 8 мг/кг – 1 раз в день |
50-100 мг/кг каждые 12 часов | 50-200 мг/кг каждые 12 часов |
Информация о показаниях, противопоказаниях и побочных эффектах лекарств третьей группы аналогична предыдущим.
Открытие цефалоспоринов позволило лечить инфекции, вызываемые возбудителями, устойчивыми к пенициллину, но также увеличило риск появления суперинфекций.
С ростом агрессивности антибиотиков увеличивается количество микроорганизмов, устойчивых к новым препаратам.
Важно это учитывать при назначении «Цефтриаксона» детям, так как у них больше всего шансов столкнуться с различными патогенами.
