Амлодипин в таблетках: применение, показания, состав и дозировка.

Амлодипин – лекарство для лечения некоторых видов высокого давления и стенокардии. Действует длительное время, снижая давление и улучшая кровоснабжение сердца. Эффект от приема лекарства сохраняется продолжительное время.

Состав лекарственного средства

Медицинское средство доступно в таблетках дозировкой 5 и 10 миллиграмм. Количество таблеток в упаковке (30, 60 или 90) устанавливается производителем.

Фото: img.freepik.com

Основным действующим компонентом препарата амлодипин является в форме безилата. Кроме него, в состав входят вспомогательные вещества, обеспечивающие сохранность и форму таблеток.

От чего помогают таблетки

Амлодипин — препарат второго поколения, относящийся к блокаде «медленных» кальциевых каналов. Активный компонент лекарства — производное дигидропиридина. Влияние медикамента на организм обусловлено торможением проникновения ионов кальция через мембраны клеток.

Основные свойства (фармакодинамика)

Препарат понижает артериальное давление, расслабляя мышцы сосудов и расширяя их просвет. Лекарственное средство не ускоряет сердечный ритм.

В результате лечебных эффектов Амлодипина:

  1. Кровь больше поступает к сердцу, потребность его мышц в кислороде и энергии уменьшается, а нагрузка на них снижается.
  2. Сердечные артерии и артериолы расширяются в здоровых областях и там, где кровообращение затруднено, обеспечивая сердце кислородом при сужении сосудов во время стенокардии.
  3. Лекарство останавливает слияние тромбоцитов, таким образом предотвращая образование тромбов.
  4. При недостаточности и диабетической нефропатии ухудшаются функции почек из-за снижения скорости почечного кровотока.
  5. Происходит уменьшение размеров утолщённых тканей левого желудочка, основного сердечного насоса.

Главное достоинство Амлодипина среди противокалийных лекарств — продолжительный эффект. антигипертензивный эффект сохраняется до 36 часов.

Амлодипин отличается от лекарств с кратковременным действием стабильной концентрацией в крови, что минимизирует возможность инсульта или инфаркта.

Некоторые лекарственные свойства этого вещества отличают его от других средств для снижения артериального давления и работы сердца.

  • не повышает тонус бронхов;
  • Не влияет на сердечный ритм и проведение импульсов по сердцу.
  • не понижает физическую и интеллектуальную активность;
  • Не провоцирует сексуальных нарушений (в отличие от бета-адреноблокаторов и мочегонных) и не вызывает депрессии (как, например, Резерпин, Клонидин).
  • Не оказывает воздействия на обменные процессы, равновесие электролитов, в том числе концентрацию калия (в отличие от мочегонных средств).

Показания

Лекарство безопасно, хорошо усваивается и эффективно в качестве единственного средства и при сочетанной терапии тяжёлых заболеваний.

Амлодипин оказывает помощь пациентам, страдающим от следующих заболеваний.

  • гипертоническая болезнь;
  • эссенциальная («беспричинная») гипертензия;
  • Гипертония симптоматическая выступает как проявление внутренних болезней (заболеваний эндокринной и мочевыделительной систем, опухолей надпочечников, диабетической нефропатии, гломерулонефрита, длительного приема глюкокортикоидов).
  • стабильная стенокардия без спазма и спонтанная
  • стенокардия со спазмом сосудов (Принцметала);
  • стенокардии покоя и напряжения;
  • Стенокардия при брадикардии и АВ-блокаде.

Прием медикамента:

  • Улучшает сердечную выносливость при недостатке кислорода и нагрузки, снижает частоту приступов.
  • Снижает депрессию участка ST (ДБТ) на ЭКГ, что является самым информативным признаком ишемии сердца при неустойчивой форме стенокардии.
  • Уменьшает зависимость от применения нитратов, включая нитроглицерин.
  • Снижает число госпитализаций пациентов, реже требуется проведение операций аортокоронарного шунтирования, уменьшает риск осложнений и уровень смертности.

Блокаторы кальциевых каналов подходят для применения при установленных астме, диабете, диабетической нефропатии и подагре.

Распределение и выведение (фармакокинетика)

Лекарство поступает в кровь постепенно. Максимальная концентрация его достигается через 6-12 часов после приема таблетки. Через 7-8 дней при постоянном приёме наблюдается стабильное содержание лекарства в крови.

Амлодипин расщепляется печёночными ферментами постепенно, образуя метаболиты, которые не обладают выраженным лечебным эффектом.

Примерно через 31-45 часов организм пациента удаляет половину полученного препарата.

При выведении мочи организм освобождается от приблизительно 60% активного вещества, попавшего в кровь, преимущественно в виде промежуточных соединений. Остальные 22-25% выводятся вместе с калом, а 10% – с желчью.

У пациентов с нарушенной функцией печени и почек, а также людей старше 65 лет выведение лекарственного вещества замедляется (период полувыведения около 60–65 часов), однако это не существенно влияет на лечебное действие.

Инструкция по приему и дозировка Амлодипина

После приема внутрь давление крови существенно понижается через 6-10 часов и держится на новом уровне до суток.

Из-за медленного действия таблеток амлодипин от давления, их не применяют при высоких показателях артериального давления, особенно при гипертоническом кризе.

Постепенное снижение артериального давления в процессе лечения исключает риск спазмов сосудов и нарушений кровообращения сердца и мозга, которые могут возникнуть при резком его уменьшении.

Эффект от лечения Амлодипином заметен спустя 5-7 дней с момента начала приема. Завершение курса рекомендуется проводить постепенно, уменьшая дозировку лекарства.

Таблетки 5 мг

Лекарство пьют отдельно от еды, один раз в день, запивая необходимостью для пациента водой (не менее 100 мл).

Для борьбы с гипертонией и предупреждения инфарктов стандартная доза составляет 5 мг. При отсутствии значимого эффекта в течение 15–30 дней суточную дозу лекарства можно увеличить до 2 таблеток — 10 мг.

При заболеваниях почек и печени у престарелых уменьшение дозировки обычно не нужно, но из-за индивидуальных особенностей пациента советуют начать лечение с 2,5 мг (половины таблетки). При этом следует более внимательно следить за состоянием больного.

Амлодипин 10 мг

Медпрепарат в таблетках с повышенным содержанием амлодипина принимают по той же схеме и в аналогичных дозах. При назначении однократно по 5 мг пациент может принять половину таблетки, что будет равно 10 мг.

При беременности и лактации

Влияние амлодипина на развитие эмбриона и течение беременности неизвестно, потому его не разрешено принимать женщинам в положении.

Лекарство выделяется с молоком у кормящих матерей, воздействие на организм ребёнка непредсказуемо, поэтому рекомендуется перевести грудничков на искусственное вскармливание.

Лекарственное взаимодействие

Приём амлодипина допускается совместно с другими лекарственными средствами.

  • Принимать препараты класса ингибиторов АПФ, нитраты, мочегонные средства, а также α- и β-адреноблокаторы следует с осторожностью, поскольку это может усилять гипотензивный эффект.
  • Лекарствами для борьбы с инфекциями и средствами для снижения уровня сахара в крови.
  • негормональными противовоспалительными медикаментами, включая Индометацин;
  • Варфарином, Дигоксином;
  • Алюминиево-магниевые антациды (Фосфалюгель, Маалокс, Альмагель) применяют при регулярном употреблении.

При лечении Амлодипином прием алкоголя не рекомендуется. Однократное или двухразовое употребление алкоголя не сказывается на скорости выведения этилового спирта из организма, но может привести к резкому падению артериального давления и даже обмороку.

Другие взаимодействия с Амлодипином

Фармакологические продукты Вероятные реакции при сочетании
Эритромицин, кетоконазол, антиретровирусные препараты (Норвир, Ритонавир), нейролептики (Зелдокс, Тералиджен), ингибиторы изофермента CYP3A4 (дилтиазем) и итраконазол (Румикоз, Ирунин). Увеличение интенсивности воздействия амлодипина за счёт повышения его концентрации.
Литийсодержащие препараты, анестетики, изофлуран. Влияет на нервную систему, вызывая понос, слабость, рвоту, дрожь и нарушения слуха.
фармпродукты с кальцием уменьшение лечебного эффекта
Циклоспорин (Сандиммун, Низорал, Экорал) и Такролимус (Адваграф) – иммунодепрессанты. усиление действия этих лекарств

Любителям сока грейпфрута стоит знать, что в редких случаях он может снижать давление при приёме Амлодипина.

Противопоказания, побочные эффекты и передозировка

Медпрепарат не следует назначать при таких состояниях, как:

  • Непереносимость компонентов медикамента, включающих и производные дигидропиридина.
  • Ярко выраженный пониженный кровяное давление (систолическое давление менее 90 мм рт. ст.).
  • Хронический тяжёлый миокардиальный дистоник без стенокардии (риск отёков лёгких).
  • Инфаркт миокарда (использование допустимо только после нормализации показателей работы кровообращения).
  • шоковые состояния;
  • Сужение кровеносных сосудов, отводящих кровь от желудочка сердца (также заметный сужение аорты).
  • пациенты до 18 лет, беременные и кормящие женщины.

Нежелательные побочные эффекты могут возникнуть при игнорировании противопоказаний, передозировке или неправильном режиме приема.

Частота развития Вероятные нежелательные эффекты
у 1 – 9 из 100 пациентов Частое сердцебиение, отёчность ног, приливы, головные и абдоминальные боли, головокружение, тошнота, слабость.
у 2 – 9 человек из 1000 •сильное снижение давления;
•суставные, позвоночные и мышечные боли, тик;
•онемение кожи, дрожь пальцев;
•перепады настроения, нервозность;
•расстройство сна, изменение вкуса;
•запор или жидкий стул, газообразование;
•сухость во рту, насморк, одышка;

Двоение в глазах, конъюнктивит, носовые кровотечения, частое мочеиспускание.

•ослабление эрекции, изменения веса;
•зуд кожи, высыпания, озноб
у 2 – 9 из 10 тысяч пациентов Массовое головокружение, васкулит, боль в области грудной клетки; высыпания на коже, кровотечение и отечность десен.

Давление падает, когда человек быстро поднимается, вид тускнеет.

•ухудшение сердечной недостаточности, аритмия
у 1 из 10 тысяч пациентов и еще реже Кашель, головная боль, потоотделение, нарушения памяти.

Гастрит, воспаление печени и поджелудочной железы, вызванное застой желчи, а также желтуха.


Увеличение уровня билирубина, глюкозы и печеночных ферментов в крови.

•снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов;
•тромбоцитопеническая пурпура,

Выпадение волос, ichthyosis, локализованное изменение цвета кожи.

•отек Квинке, эритема

Несмотря на то что негативного влияния Амлодипина на управление транспортом и оборудованием не обнаружено, следует учитывать возможность головокружения и заторможенности из-за резкого падения кровяного давления, особенно при увеличении дозы или начале терапии.

При передозировке наблюдается:

  • аномальное снижение давления;
  • Увеличение числа сокращений миокарда до значительных значений.
  • дыхательная недостаточность, потеря сознания;
  • Ухудшение состояния до критичного, с риском для жизни.

При подобных признаках, Срочно вызывается скорая помощь, пострадавшего укладывают с приподнятыми вверх ногами. В течение первого часа после проявления симптомов передозировки, если это возможно, вводят адсорбенты (например, Полисорб). В больнице пациентам оказывают интенсивную дезинтоксикационную терапию: промывание желудка, введение глюконата кальция, назначение сосудосуживающих лекарств и растворов для поддержки деятельности сердца.

Эффективность гемодиализа снижается из-за того, что амлодипин в 96% случаев связывается с белками крови.

Аналоги Амлодипина

К аналогам Амлодипина, содержащим одно и то же активное вещество, относятся лекарства разных фармацевтических компаний: Тенокс, Норваск, Нормодипин, Амлотоп, Амловас, Калчек, Кардилопин, Амлорус.