Аркоксия — это мощное быстродействующее негормональное противовоспалительное средство, обладающее выраженным обезболивающим эффектом и продолжительным действием. Препарат в первую очередь используется для лечения воспалительных и болевых состояний, связанных с заболеваниями суставов. Он относится к классу высокоселективных коксибов (COX) – ингибиторов фермента ЦОГ-2.
Препарат рассматривается как альтернатива обычным нестероидным противовоспалительным средствам (НПВП), поскольку оказывает минимальное воздействие на пищеварительную систему и демонстрирует более выраженный терапевтический эффект. Это позволяет расширить спектр применения лекарственного средства для пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта.
Описание формы выпуска и состав
Препарат выпускается в форме таблеток с растворимой оболочкой, доступных в различных терапевтических дозировках.
Эторикоксиб представляет собой компонент, обладающий активным лечебным эффектом.
Аркоксиа 90 мг упаковывают в картонные коробки, содержащие 7 или 28 таблеток. Препарат с концентрацией 60 мг доступен в упаковках по 14 и 28 штук, а таблетки с дозировкой 120 мг фасуют в коробки по 7 таблеток. Кроме того, выпускается лекарственная форма с дозировкой 30 мг, таблетки в которой упаковываются в коробки по 28 штук).
В состав лекарственного препарата входят вспомогательные компоненты, выполняющие функции пищевых красителей, консервантов и обеспечивающие формирование нужной формы.
Фармакологическое действие, фармакодинамика и фармакокинетика
Аркоксиа обладает выраженным болеутоляющим, противовоспалительным и жаропонижающим действием благодаря способности селективно ингибировать изоформу фермента ЦОГ-2. Этот фермент активно синтезируется в очагах повреждения тканей, что приводит к увеличению количества гормоноподобных веществ – простагландинов (ПГ), играющих ключевую роль в развитии воспаления и боли.
Преимущество Аркоксиа по сравнению с обычными НПВП, такими как Диклофенак, состоит в том, что препарат минимально воздействует на изоформу ЦОГ-1, которая играет важную роль в поддержании целостности слизистой оболочки желудка и кишечника, защищая ее от воздействия соляной кислоты и бактерий, а также предотвращая образование язв. В то же время, обычные НПВП уменьшают эту защиту, и их применение часто приводит к серьезным повреждениям, включая прободение язв и кровотечения. Помимо этого, этирикоксиб, в отличие от стандартных НПВП, не вызывает распространенное осложнение, известное как «аспириновая» астма.
Лекарство обладает и другим преимуществом: болеутоляющий эффект проявляется очень быстро. Это обусловлено высокой скоростью всасывания и биодоступностью препарата – почти 100% активного вещества достигает области воспаления в течение 1–3 часов после его приема. При этом обезболивающая эффективность минимальной дозы эторикоксиба сопоставима с воздействием максимальной дозы Диклофенака.
Период полувыведения активного компонента составляет около 20–22 часа, что обеспечивает продолжительное обезболивающее и противовоспалительное действие в течение суток после однократного применения.
Удаляется из организма вместе с мочой.
От чего помогает Аркоксиа
Благодаря своей эффективности, универсальный коксиб применяется для быстрого облегчения боли при острых травмах, после хирургических процедур (ортопедических, стоматологических) и входит в состав комплексного лечения хронических ревматических заболеваний.
Аркоксиа используется для облегчения боли и устранения воспалительных процессов при следующих заболеваниях:
- деформирующий остеоартроз;
- ревматоидный, псориатический артрит;
- подагра в острой и хронической фазе;
- прогрессирующее воспаление между позвонками (анкилозирующий спондилит);
- болевой синдром (умеренный и интенсивный) после хирургических вмешательств в ортопедии и стоматологии.
Лекарственное средство не воздействует на причину заболевания, а лишь помогает справиться с его проявлениями.
Инструкция по применению и дозировка таблеток
Принимать лекарство рекомендуется один раз в день, независимо от приема пищи, что делает его применение удобным. Для запивания таблеток можно использовать воду, чай, компот, молоко или кисель в любом количестве, определяемом пациентом.
Следует помнить, что одновременный прием лекарства с пищей может привести к снижению максимальной концентрации активного вещества в крови на 30–35%, а также к увеличению времени, необходимого для достижения заметного терапевтического воздействия, на 2 часа. В связи с этим, при острой симптоматике рекомендуется принимать медикамент отдельно от еды.
Чтобы снизить вероятность возникновения побочных эффектов, терапию рекомендуется начинать с минимальной дозы, демонстрирующей заметный положительный эффект, и, если это возможно, сократить продолжительность приема до 2–3 дней.
При наличии артроза, для облегчения неприятных симптомов, терапию начинают с дозировки 30 мг в сутки. В случае выраженной боли и острых воспалительных процессов, возможно увеличение дозы эторикоксиба до 60 мг, что позволит более оперативно улучшить самочувствие пациента.
При спондилите и артрите суточную дозу Аркоксии увеличивают до 90 мг. Для купирования острых симптомов дозировку препарата следует увеличить до 120 мг (что соответствует максимально допустимой концентрации этирикоксиба) в течение 24 часов.
Принимать препарат в дозе 120 мг не рекомендуется более 8 дней.
Для облегчения сильной боли, возникающей после ортопедических операций, стоматологических процедур или травм, необходимо 90 мг.
В случае сильных болей в суставах, в том числе при подагре, дозировка эторикоксиба может быть увеличена до 120 мг.
При лечении пациентов, страдающих хроническими болями и функциональной недостаточностью печени, суточная дозировка не должна превышать 60 мг.
Увеличение дозы эторикоксиба не рекомендуется, поскольку это не усиливает терапевтический эффект, а может спровоцировать нежелательные реакции или усугубить их.
При различных болевых ощущениях не рекомендуется самостоятельно принимать лекарственные препараты. При назначении обезболивающего средства врач обязательно учитывает диагноз, показания и противопоказания к применению Акроксиа.
Важные рекомендации:
- Несмотря на то, что Аркоксиа оказывает меньшее воздействие на желудок и кишечник по сравнению с другими НПВП, пациентам с гастритом, предрасположенным к развитию язв желудка и кишечника, а также с историей кровотечений в ЖКТ, настоятельно рекомендуется одновременный прием препаратов, блокирующих протонный насос (Омепразол, Лансопразол, Эзомепразол, Гастрозол, Омез, Рабепразол), для снижения риска осложнений со стороны пищеварительной системы.
- Учитывая возможность развития сердечно-сосудистых осложнений при приеме Аркоксии, особенно у пациентов с предрасположенностью к сердечно-сосудистым и мозговым заболеваниям, а также у лиц с сахарным диабетом, рекомендуется использовать препараты с пониженным содержанием ацетилсалициловой кислоты, такие как Тромбо Асс).
- При проблемах с усвоением молочного сахара следует помнить о содержании лактозы в препарате Аркоксиа.
В случае возникновения побочных эффектов, таких как сонливость, мышечная слабость и головокружение, пациентам рекомендуется воздерживаться от занятий, связанных с необходимостью высокой точности, концентрации и быстрой реакции, например, работы авиадиспетчеров, водителей или операторов станков).
При беременности и лактации
Данный медикамент противопоказан беременным и кормящим женщинам.
Активный компонент может попадать в кровоток плода и передаваться через материнское молоко, что может негативно сказаться на развитии эмбриона и здоровье младенца, получающего грудное вскармливание. Кроме того, коксиб оказывает неблагоприятное воздействие на репродуктивную функцию, поэтому гинекологи настоятельно советуют женщинам, планирующим беременность, избегать его приема или прекратить его за 2–3 месяца до предполагаемой беременности.
Совместимость с алкоголем
Специалисты не рекомендуют сочетать Аркоксию и алкоголь. Во время лечения этим препаратом необходимо избегать употребления этанола, поскольку у людей, употребляющих спиртные напитки, часто наблюдаются проблемы с печенью, а прием лекарственного средства может усугубить это состояние.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение Аркоксии с другими лекарственными препаратами может спровоцировать нежелательные побочные эффекты, которые снижают эффективность лечения или приводят к нарушениям в работе органов и систем организма.
| Медпрепараты | Эффекты при комбинации с Аркоксиа |
|---|---|
| К другим нестероидным противовоспалительным препаратам относятся Нимесулид, Диклофенак, Ибупрофен, Нурофен, Найс, коксибы и оксикамы (например, Ксефокам) | усиление всех нежелательных побочных проявлений — сочетать запрещено |
| Препараты, разжижающие кровь: Варфарин, Варфарекс, а также антиагреганты, такие как Аспирин, Тромбо Асс, Кардиомагнил, Кардиаск, Плавикс, Клопидогрел, Лопирел, Зилт) | увеличение текучести крови и показателей свертываемости на 4 – 13% — необходим контроль MHO или коррекция дозы Аркоксиа, особенно в первые дни терапии |
| Ацетилсалициловая кислота и фармсредства с ней | язвенное поражение желудочно-кишечного тракта |
| Противозачаточные препараты | Увеличение вероятности возникновения тромбов и тромбоэмболии |
| ингибиторы АПФ — Каптоприл, Фозиноприл, Эналаприл, Беназеприл | ослабление эффекта понижения давления крови, у пациентов с почечными патологиями или при дегидратации — усугубление функциональной недостаточности почек |
| Лекарственные препараты, содержащие литий, Циклоспорин, Такролимус и Метотрексат | Вероятность токсических эффектов |
| Дигоксин | повышение содержания дигоксина в крови на 25 — 40%, что угрожает передозировкой |
| Рифампицин | снижение силы и длительности лечебного действия Аркоксиа |
Одновременное применение с Аркоксиа таких средств, как Маалокс, Фосфалюгель и другие антациды, а также противогрибковые препараты (Микозорал, Кетоконазол), не оказывает существенного воздействия на эффективность лечения и скорость выведения эторикоксиба.
Противопоказания, побочные эффекты и передозировка
Данный противовоспалительный лекарственный препарат не следует применять при наличии следующих состояний:
- непереносимость коксибов и любых составляющих препарата;
- сочетание у пациента бронхиальной астмы, непереносимости аспирина, других не гормональных средств от воспаления и периодически обостряющегося полипоза синусовых пазух (полное или частичное);
- язвы и повреждения слизистой пищевода, желудка, тонкой кишки в острой фазе;
- желудочно-кишечное, мозговое кровотечение, сосудисто-мозговая недостаточность;
- обострение воспалительных процессов в кишечнике, язвенного колита;
- гемофилия, пониженная свертываемость крови;
- тяжелая функциональная недостаточность сердца, печени, почек;
- диагностированная гиперкалиемия;
- выраженная ишемия миокарда, восстановительный этап после операций на сердце;
- поражение периферических артерий;
- стойкая гипертензия;
- беременные женщины, кормящие матери;
- подростки до 16 лет (исследования не проводились).
При лечении пациентов необходимо проявлять осторожность, если у них в анамнезе были язвы желудочно-кишечного тракта, гипертония, заболевания почек и печени, сахарный диабет, хеликобактерная инфекция. Также требуется внимание к пациентам, длительно принимающим нестероидные противовоспалительные препараты, глюкокортикостероиды (например, Преднизолон, Дексаметазон), антитромбоцитарные средства, антидепрессанты (такие как Флуоксетин, Сертралин), страдающим алкогольной зависимостью или имеющим нарушения жирового обмена.
На частоту и характер нежелательных реакций влияют доза препарата, длительность лечения, устойчивость организма и его предрасположенность, а также наличие других заболеваний.
| Частота | Побочные эффекты |
|---|---|
| у 1 – 10 из 100 пациентов | боль в «подложечной» области и голове, изжога, головокружение, тошнота, жидкий стул, слабость, учащенное сокращение сердца, повышение давления, синяки, отечность лица и щиколоток, зуд, высыпания, симптомы ОРЗ |
| у 1 – 10 пациентов из 1000 | боли за грудиной, сухость конъюнктивы, слизистой рта, кашель, гастрит, энтерит, слуховые, вкусовые и зрительные расстройства, дневная сонливость, белок в моче, приливы жара, нарушение мозгового кровотока, затрудненное дыхание, кровотечение из носа, цистит, уретрит, судороги, суставные боли, миалгия, набор веса |
| у 1 – 10 на 10 000 пациентов | язвы слизистой рта, желудка, тонкой кишки, пищевода, рвота, беспокойство, депрессивное состояние, нарушения внимания, снижение или повышение болевой и тактильной чувствительности, трепетание желудочков, недостаточность и инфаркт сердца |
| Отдельные случаи | перфорация язв с кровотечением, спазм бронхов, расстройство восприятия окружающего, выраженное повышение давления (криз), обратимая недостаточность почек, острые аллергические реакции (крапивница, отек гортани), анафилаксия с резким падением давления и развития шока, синдром Лайелла и Стивенса-Джонсона |
Передозировка может проявиться при разовом приеме более 600 мг эторикоксиба или при превышении дозы в 3000 мг в течение 20 дней (при приеме по 150 мг ежедневно). В этих ситуациях нежелательные эффекты, затрагивающие почки, пищеварение и сердечно-сосудистую систему, возникают или значительно усиливаются. Необходимо незамедлительно прекратить прием препарата, а при тяжелом состоянии требуется госпитализация и специфическое лечение (гемодиализ неэффективен).
Аналоги НПВП
Костарокс является единственным препаратом, содержащим идентичное активное вещество. К другим аналогам Аркоксиа из группы коксибов, обладающим схожими активными компонентами, относятся: Целекоксиб, Валдекоксиб (Бекстра), Руококсиб (Целебрекс), Рофекоксиб (Денебол, Виокс, Рофика).
К другим препаратам со схожим действием относятся: кетопрофен, обладающий выраженным обезболивающим эффектом, и оксикамы — современные противовоспалительные средства, такие как Лорносикам (Ксефокам), мелоксикам, теноксикам и пироксикам.
