Мельдоний – лекарственное средство, влияющее на метаболические процессы, связанные с энергетикой клеток. Основное воздействие мельдония на организм заключается в поддержании жизнеспособности клеток тканей при различных патологиях сердца и мозга, возникающих при ишемии (нарушении кровоснабжения) и гипоксии (недостатке кислорода).
Разработка данного вещества относится к 1975 году и была осуществлена советским профессором Иваром Калвиньшем, который в настоящее время возглавляет департамент медицинской химии Рижского Латвийского института. С 2012 года в Российской Федерации этот фармакологический препарат внесен в список лекарств, необходимых для поддержания жизнедеятельности.
Какое влияние оказывает мельдоний на организм человека?
В процесс терапии лекарственное вещество:
- поддерживает клетки сердца и мозга при неудовлетворительном кровоснабжении и дефиците поступающего кислорода, предотвращая их отмирание;
- предотвращает развитие ишемии (снижение кровоснабжения) сердечной мышцы и мозга,
- при уже существующем расстройстве кровоснабжения активирует циркуляцию крови на участке с пораженными клетками;
- уменьшает частоту приступов у пациентов со стенокардией;
- повышает восприимчивость к напряженной физической и интеллектуальной деятельности при спортивных нагрузках, подготовке к экзаменам;
- предупреждает истощение нервной системы;
- увеличивает иммунную сопротивляемость;
- активизирует кровообращение в сосудах сетчатки зрительных органов.
Применение в спорте
Мельдоний не относится к допинговым препаратам и используется в спорте исключительно для защиты клеток сердечной мышцы во время интенсивных тренировок. Во время физических нагрузок и учащенного сердцебиения может возникнуть дефицит кислорода, что чревато ишемией сердечной мышцы. Данный фармацевтический препарат оказывает профилактическое действие, способствуя восстановлению организма между тренировками и повышая устойчивость сердечной мышцы к перегрузкам.
Во время соревнований данное лекарственное средство не увеличит скорость, мышечную силу и выносливость спортсмена, но поможет уменьшить вероятность инфаркта и инсульта. Таким образом, положительный эффект препарата будет заключаться в улучшении переносимости тренировочного процесса и более стабильной работе сердца и мозга в условиях высокой нагрузки.
При диабете
В настоящее время активно изучается влияние мельдония на физиологические процессы, наблюдаемые при диабете. Клинические исследования продемонстрировали, что данное вещество замедляет повышение уровня глюкозы, при этом не оказывая влияния на концентрацию инсулина и молочной кислоты в крови, а также предотвращая снижение чувствительности.
Совместное применение мельдония и метформина обладает рядом преимуществ: оно не только повышает эффективность обоих препаратов, но и устраняет риск развития ацидоза, который может возникнуть при длительном приеме метформина, а также способствует более заметной потере веса у людей, имеющих предрасположенность к ожирению.
Показания к применению
При физических и эмоциональных перегрузках, связанных с сердечно-сосудистыми и церебральными заболеваниями, а также при интенсивных тренировках спортсменов, Мельдоний способен направлять кровоток в области с наибольшим дефицитом кислорода, уменьшать количество токсинов, образующихся в процессе обмена веществ, и защищать клеточную структуру от разрушения, способствуя быстрой компенсации энергетических затрат. Результаты оценки фармакологической активности препарата демонстрируют его положительное воздействие при лечении ишемии сердца, нарушениях кровоснабжения головного мозга и сопутствующих им состояниях. У пациентов с указанными заболеваниями и недостаточностью миокарда, лекарственное средство применяется для улучшения обмена веществ и энергетических процессов в клетках сердечной мышцы.
Мельдоний обладает терапевтическим эффектом и часто используется в сочетании с другими лекарственными средствами для лечения различных заболеваний:
стенокардия, инфаркт миокарда, состояние перед инфарктом и после него, дисгормональная кардиомиопатия (нарушения работы сердечной мышцы, вызванные гормональным дефицитом), хроническая ишемия миокарда, сердечная недостаточность в застойной фазе.
Фармпродукт оказывает следующее воздействие:
- сердечная мышца легче переносит нагрузки благодаря повышению силы сокращений миокарда и объема сердечного выброса;
- повышается сопротивляемость органа к агрессивным внешним факторам;
- при остром инфаркте лекарство тормозит отмирание клеток, уменьшая очаги некроза (омертвения тканей) благодаря усилению циркуляции крови на пораженном участке;
- снижается частотность приступов стенокардии;
- замедляется распространение патологических процессов в тканях сердца, отсрочивается переход болезни в тяжелую форму;
- сокращается восстановительный период после острых состояний.
нарушения мозгового кровообращения, включая ишемический инсульт.
Данный препарат способствует снижению проявлений сосудистых нарушений, включая:
- слабость, повышенную утомляемость;
- приступы головной боли, обмороки;
- снижение умственной работоспособности;
- неврологическо-эмоциональные нарушения, включая панические атаки, депрессивные состояния;
- двигательные расстройства (шаткость походки) и эпилептические приступы;
- ухудшение памяти, приступы головокружения (нередко с тошнотой);
- снижение слуха, шум в ушах;
- «снижение четкости зрения, возникновение перед глазами пятен, нитей и темных точек»;
- сосудистые деменции (интеллектуальные расстройства) на фоне ишемии сосудов.
дисциркуляторная энцефалопатия представляет собой поражение тканей мозга, вызванное постепенно развивающимися нарушениями кровотока.
миокардиодистрофия, характеризующаяся дисфункцией сердечной мышцы, не обусловленной воспалительными или дегенеративными изменениями, в том числе у подростков.
заболевания периферических сосудов, тромбофлебиты, тромбозы.
6. Бронхиальная астма.
повышенная слабость, физическое и нервно-психическое истощение.
неврологические нарушения, вызванные истощением нервной системы.
снижение продуктивности, выраженная слабость организма.
для ускорения восстановления после тяжелых заболеваний и хирургических вмешательств.
11. Синдром отмены, возникающий при алкогольной зависимости и наркотической абстиненции. Мельдоний способствует уменьшению острых неврологических расстройств, улучшает обмен веществ на клеточном уровне, повышает общий тонус организма и позволяет снизить вероятность развития таких опасных состояний, как инфаркт и инсульт.
сосудистые повреждения сетчатки глаза, такие как поражения, вызванные диабетом, гипертонией, дистрофическими процессами, гемофтальмом (кровоизлиянием в стекловидное тело вследствие разрыва сосудов), тромбозом вены, а также кровоизлияниями в стекловидное тело и сетчатку.
Важно понимать, что лекарственное средство наиболее эффективно для предотвращения ухудшения упомянутых состояний, а в терапии острых заболеваний оно применяется лишь в качестве дополнительного средства.
Формы выпуска
Мельдония выпускается в двух лекарственных формах: капсулы и раствор для инъекций, предназначенный для внутримышечного, внутривенного или ретробульбарного введения (в область вокруг глазного яблока).
В 1 миллилитре раствора содержится 100 миллиграммов мельдония, соответственно, в ампуле объемом 5 миллилитров находится 500 миллиграммов действующего компонента. В одной упаковке может быть от 5 до 10 ампул.
Одна капсула может содержать от 250 до 500 мг действующего вещества. В каждом блистере размещается 10 капсул. В одной упаковке, как правило, находится несколько блистеров, содержащих 30 или 60 капсул.
Фармакологическое действие
Мельдоний является структурным аналогом гамма-бутиробетаина – фермента, содержащегося в клетках.
Данный фермент способствует уменьшению количества карнитина в организме, что приводит к замедлению доставки жирных кислот в клетки сердечной мышцы.
Замедление метаболических процессов особенно критично при недостатке кислорода. В условиях нормального поступления жиров в сердечные ткани и при их дефиците жирные кислоты окисляются не до конца. В результате образуются токсичные продукты обмена, которые накапливаются, отравляют сердечную ткань и препятствуют доставке в клетки молекул АТФ – основного источника энергии, необходимой для обеспечения всех жизненно важных функций.
Подавляя метаболизм жиров, мельдоний стимулирует углеводный обмен, что приводит к более активному образованию молекул АТФ и снижает потребность клеток в кислороде. Благодаря этому клетки способны выживать в условиях недостатка кислорода. В то же время гамма-бутиробетаин оказывает успокаивающее и сосудорасширяющее воздействие на кровеносные сосуды сердца, мозга и периферических вен и артерий.
Мельдоний: инструкция по применению
Особенности применения:
- Данный медикамент оказывает тонизирующее воздействие на нервную систему, поэтому, учитывая его умеренное стимулирующее действие, рекомендуется принимать его до 15:00. Если назначен трехкратный режим дозирования, то желательно принимать последнюю дозу не позднее 17:00, чтобы избежать проблем со сном.
- Для проглатывания капсул рекомендуется не разжевывать их, а принимать целиком, запивая достаточным количеством воды.
- Определить дозировку, частоту и продолжительность курса лечения может только врач, принимая во внимание особенности заболевания и следуя рекомендациям, указанным в инструкции к препарату.
- При хронических заболеваниях обычно рекомендуют принимать Мельдоний в таблетках: по две капсулы по 250 мг два-четыре раза в день либо по 500 мг один-два раза. В виде инъекций раствор вводят однократно – одна-две ампулы (от 0,5 до 1 грамма) или одну ампулу дважды в сутки
- Обычно курс терапии длится от 14 до 20 дней, с возможностью повторения через такой же промежуток времени.
Рекомендованные дозировки в зависимости от конкретных заболеваний
При стабильной стенокардии и хронической дисфункции миокарда рекомендуется принимать по 250 мг трижды в день в течение первых четырех дней, после чего в течение 30–60 дней поддерживать терапию той же дозировкой, но дважды в неделю.
В случае инфаркта или нестабильной стенокардии способ применения отличается: в первые 3–4 дня вводят препарат один раз в сутки, используя дозу от 1 до 2 ампул (внутримышечно или внутривенно).
При остром нарушении мозгового кровообращения в течение 10 дней ежедневно вводят внутривенно по одной ампуле лекарственного средства, после чего принимают капсулы в течение 20–30 дней (дозировка – 500–1000 мг в сутки).
В случае хронического заболевания один раз в сутки вводят внутримышечно препарат в дозе 500 мг или принимают таблетки по 250 мг трижды в день (в течение 3–4 недель).
Синдром отмены: в капсулах – 4 раза в сутки по 500 мг, при выраженных симптомах внутривенные инъекции по 500 мг дважды в день (до 10 дней) могут быть необходимы. Состояние почек и печени нуждается в особом контроле.
Лечение сосудистых и дистрофических заболеваний глаза проводится исключительно посредством инъекций, вводимых подкожно по 0,5 мл раствора в течение десяти дней.
Побочные эффекты и противопоказания
Медпрепарат запрещен:
- если возраст пациента не достиг 16 лет, если женщина кормит младенца грудным молоком или ожидает рождения ребенка (по причине отсутствия исследований);
- при увеличенном внутричерепном давлении;
- при нарушении оттока крови по венам;
- при диагностировании внутричерепных новообразований;
- если у пациента повышенная непереносимость мельдония.
При наличии хронических заболеваний почек и печени, медикамент следует принимать с осторожностью и под наблюдением врача, с периодическим контролем показателей мочи и крови.
Нечастые побочные эффекты возникают при соблюдении рекомендованных доз, к основным относятся:
- перевозбуждение, падение или повышение кровяного давления,
- учащение сердцебиения;
- слабость, головная боль, головокружение;
- неприятные ощущения в желудке, отрыжка, понос, газообразование.
Аллергические реакции, проявляющиеся высыпаниями на коже, зудом, бронхоспазмом или отеком Квинке, возникают крайне нечасто. В анализе крови у пациентов с аллергией может быть зафиксировано увеличение эозинофилов – состояние, известное как эозинофилия.
Аналоги
К препарату Мельдоний, обладающему определенным действующим веществом и аналогичным терапевтическим эффектом, относятся следующие лекарственные средства: Милдронат, Ангиокардил, Вазомаг, Идринол, Кардионат, Мидолат, Милдрокард (в Беларуси), Мельфор, Медатерн, Милдракор (в Украине).
К аналогам Мельдония относятся лекарственные средства, оказывающие схожее терапевтическое воздействие или обладающие частично аналогичным эффектом, но содержащие иные действующие вещества: Метамакс, Рибоксин, Вазонат, Цефасель, Ангиозил, Мексикор.
Запрет мельдония: допинговый скандал
В январе 2016 года мельдоний включили в список запрещенных веществ WADA, отнеся его к классу S4 как гормона и модулятора метаболизма. WADA считает, что, подобно инсулину, это лекарственное средство влияет на обмен веществ и может улучшать спортивные показатели. В связи с этим его прием был запрещен как до, так и во время соревнований.
По мнению биохимика Ивара Калвиньша и его коллег, проведенные исследования не подтвердили способность мельдония увеличивать силу, скорость или выносливость спортсмена в условиях соревнований. Препарат, скорее, оказывает защитное действие на сердце и мозг атлета при высоких нагрузках, а также способствует более быстрому восстановлению клеточных структур.
Отсутствие фактических медицинских доказательств обосновывает невключение мельдония в перечень запрещенных препаратов, что делает его запрет необоснованным и способным привести к росту смертности и инвалидности среди спортсменов.
Лекарственные сочетания
Возможно совместное применение с препаратами, используемыми для лечения аритмии и стенокардии, с антикоагулянтами, антиагрегантами, диуретиками и бронхолитиками. Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме с лекарственными средствами, снижающими артериальное давление, сердечными гликозидами, нитроглицерином, Нифедипином, альфа-адреноблокаторами, а также с препаратами, оказывающими сосудорасширяющее действие на сердце и головной мозг.
