Истории Донны

Амоксициллин в сочетании с клавулановой кислотой – это мощный антибиотик комбинированного типа, предназначенный для терапии широкого круга инфекционных и воспалительных заболеваний, а также гнойных поражений в различных тканях и органах. Он характеризуется высокой эффективностью и относительно небольшим количеством нежелательных последствий. Применение возможно с первых дней жизни у детей.

Доступные лекарственные формы и состав препарата

Активное вещество лекарственного средства формируется из двух ключевых ингредиентов:

• антибиотик амоксициллин из класса пенициллинов (в виде соли Na);
• клавулановая кислота (в соединении калиевой соли).

Данное медикамент выпускается в трех терапевтических формах:

• порошок для приготовления раствора для инъекций и внутривенных вливаний, расфасованный по стеклянным флаконам с двумя вариантами доз антибиотика и клавуланата: 1000+200 мг, 500+100 мг;
• таблетки Амоксициллин + клавулановая кислота, защищенные растворимой оболочкой с вариантами дозы антибиотика 500, 875, 250 мг и одинаковым количеством кислоты – 125 мг;
• порошок для приготовления суспензии для малолетних больных с ягодным ароматом, в полиэтиленовых флаконах с приложенным мерным колпачком. Выпускается в 2 вариантах: в 5 мл готовой лекарственной эмульсии может содержаться 125 мг антибиотика плюс 31,25 мг клавуланата калия или 250+62,5 мг.

В состав продукта входят вспомогательные компоненты, выполняющие функции стабилизации, эмульгирования и консервации.

Название лекарственного средства может отличаться, поскольку существует большое количество схожих препаратов, содержащих комбинацию этих веществ в разных дозировках. В некоторых аналогах производители упаковывают порошок для инъекций во флаконы вместе с ампулами, содержащими воду для инъекций.

Фармакологические свойства

Лечебный эффект препарата обусловлен свойствами и взаимодействием двух его действующих компонентов.

Совместное применение этих компонентов обеспечивает уникальный терапевтический результат: антибиотик эффективно уничтожает разнообразные патогенные микроорганизмы, демонстрируя ярко выраженное бактерицидное действие. Клавулановая кислота ингибирует бета-лактамазы (от 2 до 5 типов) – ферменты, продуцируемые бактериями и способствующие их устойчивости к амоксициллину. Данная кислота препятствует разрушению антибиотика ферментом пенициллиназой, формируя с ним прочный комплекс.

Клавулановая кислота также обладает собственной антимикробной активностью и способствует усилению антибактериального иммунитета.

Амоксициллин эффективен против широкого спектра аэробных и анаэробных бактерий, в том числе против микроорганизмов, вырабатывающих бета-лактамные ферменты. К ним относятся стафилококки и стрептококки, энтерококки, пептококки и пептострептококки, бактероиды, иерсинии, листерии, клостридии, нейссерии, кишечная и гемофильная палочки, протеи, клебсиелла, бордетелла, сальмонеллы, шигеллы, гарднереллы, моракселлы, коринебактерии, кампилобактер еюни, малоизвестный микроб Capnocytophaga, бацилла из группы НАСЕК, Eikenella corrodens, фузобактерии, порфиромонады, превотелла, бактерии рода лептоспира, боррелии и бледная трепонема.

Оба компонента интенсивно всасываются и распределяются по организму, достигая легких, бронхов, матки, печени, тканей ЛОР-органов, желчного пузыря, половых желез, синовиальной, перитонеальной и плевральной жидкостей, простаты, а также тканей мышц и костей.

Если воспаления мозговых оболочек не выявлено, терапевтические препараты не обнаруживаются в ткани мозга, хотя в небольших количествах они могут попадать в кровь плода и материнское молоко.

Приблизительно одна десятая часть амоксициллина и почти половина клавулановой кислоты подвергаются метаболизму в печени.

Оба вещества выводятся с мочой: до 78% введенного антибиотика и до 40% клавулановой кислоты. Небольшое количество может покидать организм через кишечник и при выдыхании.

При каких заболеваниях назначают антибиотик

Данный комбинированный антибактериальный препарат разработан для борьбы с инфекциями, вызывающими воспаление, которое спровоцировано активностью бактерий, чувствительных к данному медикаменту.

Медикамент эффективен при лечении следующих заболеваний:

• воспаление внутренней оболочки сердца (эндокардит), менингит, перитонит, пельвиоперитонит;
• острые и долговременно протекающие воспалительные процессы горла, носа, уха (гнойная ангина, воспаление воздухоносных пазух, среднего уха, клетчатки и лимфоузлов — ретрофарингеальный абсцесс);
• бронхит, воспаление и абсцесс легких, плевральная эмпиема;
• бактериальный вульвовагинит, эндометрит, воспаление придатков, маточных труб, простаты, мочеиспускательного канала и шейки матки, цистит, пиелонефрит;
• венерические заболевания – шанкроид, гонорея;
• воспалительные болезни и нагноения кожи и тканей: абсцесс, рожа, лептоспироз, дерматозы со вторичным инфицированием, импетиго, карбункул, флегмона, гнойные раны;
• остеомиелит и другие гнойные и воспалительные процессы костей и суставов;
• сальмонеллез, холецистит, боррелиоз, энтероколит;
• послеоперационные и смешанные инфекции (заражение крови, септический аборт);
• периодонтит, воспаление слизистой носа вследствие стоматологических манипуляций (одонтогенный, верхнечелюстной синусит), дентоальвеолярный абсцесс (флюс);
• профилактика инфицирования при операциях.

При возникновении сложностей с диагностикой заболевания, которое длительное время протекает, в процессе лечения необходимо провести лабораторные исследования биологических жидкостей организма (мочи, крови, мокроты, мазков) и проанализировать микробиологические образцы для определения возбудителя и его чувствительности к лекарственным препаратам. При необходимости следует внести коррективы в лечение, изменить дозировку или заменить антибиотик.

Инструкция по применению и дозировка

Врач устанавливает дозировку и режим приема лекарственного средства, принимая во внимание степень тяжести и тип заболевания, возраст пациента, наличие противопоказаний и сопутствующие заболевания.

При применении лекарственного препарата необходимо принимать во внимание, что дозировка, предписанная различными производителями, может варьироваться.

Особенности:

1. Для пациентов младше двенадцати лет и пожилых людей, испытывающих трудности с глотанием, предпочтительной формой применения лекарственного препарата является суспензия.
2. Для снижения вероятности побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта, рекомендуется начинать прием препарата в начале еды.
3. Инъекционный раствор вводят исключительно внутривенно, внутримышечное введение не допускается. Антибиотический раствор младенцам до 12 недель назначают только для инфузионного введения, посредством капельницы.
4. Для детей младше 10–12 лет (или весом менее 40 кг) необходимо проводить точную дозировку, определяя ее на основе массы тела ребенка.

В таблице представлена стандартная схема лечения, разработанная для различных форм антибиотика.

Возрастная группа		Дозы в пересчете на амоксициллин
	Суспензия для детей	Внутривенные инъекции	Таблетки
Новорожденные и груднички до 3 месяцев	Суточную дозу, определяемую исходя из потребности 20–30 мг на килограмм веса ребенка, следует разделить на два приема	недоношенные и младенцы до 5 недели жизни или с весом до 4 кг – суточное количество 25–30 мг на килограмм веса за 2 раза (через 12 часов), от 5 недель или с весом более 4 кг – за 3 раза через 8 часов	Не применяют
Максимум		Суточная доза не может превышать 30 мг на килограмм массы тела
От 3 месяцев до 12 лет	по 25 мг/кг в день, принимая по два раза. Альтернативно, 20 мг/кг в день, с делением на три приема. В более серьезных ситуациях дозировка составляет от 40 до 45 мг на килограмм массы тела в день, разделенная на три или два приема соответственно)	Ежедневная доза составляет 25 мг на килограмм массы тела ребенка и вводится тремя инъекциями. При выраженной симптоматике инъекции вводят четырежды с интервалом в шесть часов	Не применяют
Максимум		Наибольшее количество в сутки — 45 мг на 1 кг веса
Для лиц старше 12 лет, а также для пациентов с массой тела не менее 40 кг	аналогично дозам в таблетках	В зависимости от степени тяжести заболевания, суточную дозу препарата устанавливают в пределах от 1000 до 1200 мг, принимая 3 или 4 раза	рекомендуется принимать препарат либо дважды в день по 500 мг, либо трижды по 250 мг. При более тяжелом течении заболевания – дважды по 875 мг или трижды по 500 мг в течение суток
Максимум		6000 мг в сутки

Продолжительность лечения определяет врач, при этом минимальный срок составляет 5 дней, а максимальный – 14.

Длительное воздействие препарата на организм способно вызвать привыкание микроорганизмов к нему и спровоцировать их избыточный рост.

В случае отсутствия положительной динамики в течение трех дней после начала терапии, врач вносит коррективы в план лечения или назначает пациенту альтернативное лекарственное средство.

Для профилактики внутрибольничных инфекций, возникающих после хирургических операций, занимающих до 60 минут, во время анестезии внутривенно вводят 1000 мг препарата (для взрослых). Если операция длится дольше, то инфузию проводят каждые 6 часов в течение суток, а при сохраняющемся риске инфицирования курс продлевают до 2–6 дней.

При недостаточности функции почек, развившейся на хронической основе, корректируют дозировку и режим применения антибиотика, исходя из выраженности нарушений и значения клиренса креатинина. В случае проведения гемодиализа, позволяющего удалить значительное количество лекарственных средств из организма, снижение дозы препарата в конце или во время сеанса не требуется.

Внутривенное введение амоксициллина с клавулановой кислотой должно занимать не менее 3–4 минут. Для приготовления раствора для инъекций в шприц порошок разводят инъекционной водой, точно соблюдая пропорции, рекомендованные в инструкции. При капельном вливании антибиотический раствор, полученный ранее, дополнительно разбавляют растворами натрия хлорида, калия хлорида и раствором Рингера.

Для приготовления суспензии Амоксициллин + клавулановая кислота необходимо развести порошок в кипяченой воде.

При беременности и лактации

Выявлено, что фармакологические препараты проникают в кровоток плода, однако не вызывают врожденных дефектов и не оказывают негативного влияния на течение беременности. Тем не менее, учитывая относительную безопасность медикамента, его назначают беременным женщинам только в тех случаях, когда отсутствуют альтернативные, более безопасные антимикробные средства. А также, если польза для здоровья женщины превышает потенциальный риск для плода.

В материнском молоке присутствуют лечебные вещества в небольших концентрациях, что в некоторых случаях может спровоцировать у младенца молочницу ротовой полости или диарею. Других негативных эффектов для здоровья грудничков не зафиксировано. В связи с этим, лекарственное средство допустимо назначать кормящей матери, однако рекомендуется на период лечения временно заменить грудное вскармливание (полностью или частично) на искусственное).

Взаимодействие Амоксициллина с Клавулановой кислотой и алкоголем

Одновременное употребление этанола и лекарственных средств повышает токсичность алкоголя для печени, что может вызвать ее повреждение или усугубить существующие заболевания.

Риск развития неблагоприятных реакций со стороны нервной системы увеличивается, а также усиливается их проявление. Возможны такие состояния: тошнота, рвота, дезориентация, панические атаки, судороги, значительное снижение артериального давления, приводящее к потере сознания и коматозе.

Продукты распада этанола значительно снижают терапевтическую эффективность антибиотика, что приводит к потере его целебного действия.

Лекарственное взаимодействие

Данное лекарственное средство несовместимо с другими препаратами и не должно смешиваться с ними:

• с внутривенными фармпродуктами, содержащими протеины, кровь, эмульгированные липиды;
• с декстранами, раствором глюкозы, NaHCO3;

Не допускается одновременное назначение:

• с Дигоксином, дисульфирамом;
• с такими медикаментами, как Пробенецид, Фенилбутазон, Аллопуринол (острые кожные реакции, экзантема), Метотрексат (усиление токсичности), микофенолата мофетил (существенное снижение терапевтического эффекта);
• с мочегонными и негормональными противовоспалительными средствами (повышение выраженности и частоты побочных реакций);
• с антибиотиками из группы макролидов, линкозамидов, тетрациклинов, с сульфаниламидами и хлорамфениколом (взаимное ослабление лечебного действия).

Совместное применение лекарственного средства с Варфарином или Аценокумарином способно вызывать разжижение крови и увеличивать вероятность кровотечений.

При приеме Амоксициллина женщинам необходимо помнить, что он может уменьшить эффективность гормональных контрацептивов, а совместное использование с Этинилэстрадиолом повышает вероятность возникновения нерегулярных кровотечений.

Совместное внутривенное введение в одном шприце или смешивание с аминогликозидными антибиотиками во флаконе для инфузий не допускается, поскольку это может снизить эффективность лечения).

Противопоказания, побочные эффекты и передозировка

Назначение антибиотического препарата противопоказано при наличии факторов, которые могут помешать его эффективности:

• непереносимость любых составляющих медпрепарата, а также других β-лактамных антибиотиков, включая пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы;
• инфекционный мононуклеоз (включая проявление сыпи);
• возраст до 12 или вес тела до 40 кг — для таблеток;
• эпизоды тяжелых аллергических реакций на любые медикаменты, особенно — на антибиотики;
• перенесенная желтуха, расстройство работы печени после ранее применявшегося сочетания амоксициллина с клавуланатом калия;
• псевдомембранозный колит, диагностированный после применения пенициллинов.

Беременным и кормящим женщинам, а также пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени и почек, заболеваниями желудочно-кишечного тракта препарат назначают с возможностью корректировки дозировки и под строгим контролем врача.

Пациенты, как правило, хорошо переносят данный антибиотик, что обусловлено его невысокой токсичностью, свойственной препаратам пенициллинового ряда.

У пациента могут возникнуть нежелательные побочные эффекты:

• кандидоз (грибковое поражение) кожи и слизистых, в том числе молочница в полости рта у младенцев;
• ухудшение аппетита, тошнота, рвота, жидкий стул;
• зуд, сыпь, красные пятна на коже;
• головокружение, преходящее возбуждение, особенно у детей;
• обратимое повышение жидкотекучих свойств крови (протромбинового времени), временная анемия, снижение числа лейкоцитов;
• иногда – воспаление венозной стенки в месте внутривенного укола.

Иногда, преимущественно при продолжительном применении в больших количествах, наблюдаются:

• расстройство работы почек (в том числе интерстициальный нефрит, кристаллурия), печени (временное увеличение АЛТ или ACT);
• мультиформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит;
• отеки век, губ, языка, гортани (Квинке), анафилактический шок;
• желтуха из-за застоя желчи, воспаление тканей печени, псевдомембранозный колит.

В случае возникновения каких-либо нежелательных реакций, проявляющихся в виде серьезных симптомов и имеющих выраженное течение (например, продолжительный диарея, сильный отек гортани, век, языка, затрудненное дыхание, судороги, особенно у детей), необходимо сразу прекратить прием лекарственного средства и обратиться за неотложной медицинской помощью».

Передозировка может проявляться новыми побочными эффектами или значительным усилением уже существующих симптомов. Наиболее распространенные признаки включают рвоту, сопровождающуюся болями в брюшной полости, диарею, возбуждение, нарушения сна, судороги и острую аллергическую реакцию.

Терапевтические мероприятия включают в себя медикаментозную коррекцию, направленную на облегчение состояния, а при выраженной степени тяжести может потребоваться проведение гемодиализа.

Аналоги комбинированного антибиотика

К наиболее распространенным препаратам-заменителям, обладающим тем же действующим компонентом, относятся:

• Амоксиклав и Медоклав доступны в таблетированных формах с оболочкой, а также в растворимых гранулах, порошке для приготовления суспензии и раствора для внутривенного введения;
• Флемоклав Солютаб выпускается в форме таблеток, которые растворяются в воде;
• Аугментин СР доступен в виде готовой суспензии, таблеток, покрытых пленочной оболочкой, и порошка для приготовления раствора для инъекций;
• Экоклав в таблетках и порошке для суспензии;
• Рапиклав, Панклав, Хемофарм в таблетках.

Различные фармацевтические компании производят лекарственные средства в разных формах выпуска и концентрациях, поэтому при их выборе необходимо учитывать эти особенности.