Первым лекарственным средством, используемым для борьбы с бактериальными инфекциями, стал пенициллин, положивший начало разработке других антимикробных препаратов. Недавно был разработан антибиотик Амоксициллин, который отличается высокой терапевтической эффективностью. Однако перед началом лечения необходимо ознакомиться со всеми особенностями его применения и возможными нежелательными эффектами.
Состав и формы выпуска антибиотика
Амоксициллин доступен в виде таблеток или капсул, а также в форме гранул, предназначенных для приготовления сиропа (суспензии).
Наиболее выраженную активность демонстрирует тригидрат амоксициллина, содержание которого в лекарственном средстве составляет 250 мг или 500 мг. Помимо этого, таблетки содержат вспомогательные вещества, такие как полисорбат-80, тальк, стеарат магния и крахмал.
Также доступны капсулы, содержащие аналогичный состав, однако их механизм действия и дозировка не отличаются от тех, что указаны для таблетированных форм. Помимо основного действующего вещества, в их состав входят азорубин, диоксиды титана и железа, стеарат магния, целлюлоза.
В гранулах, предназначенных для приготовления суспензии, содержится 250 мг действующего вещества. Помимо него, в состав входят симетикон, бензоат, цитрат натрия и сахарин упомянутого металла, гуаровая камедь, а также ароматизаторы.
Фармакологические свойства и показания к применению
Амоксициллин классифицируют как полусинтетический пенициллин. Он близок к Ампициллину, однако наличие гидроксильной группы обуславливает его повышенную устойчивость к кислоте, что позволяет препарату не разрушаться в желудке. Кроме того, он отличается высокой биодоступностью, составляющей 95%. Наличие аминогруппы (соединение атомов NH2) увеличивает спектр применения, свойственный пенициллинам, и делает Амоксициллин антибиотиком широкого действия.
Механизм действия бактерицидного препарата заключается в подавлении активности транспептидазы – фермента, участвующего в формировании пептидогликана, основного компонента клеточной стенки бактерий. Без этого необходимого элемента, делящаяся бактерия теряет целостность и разрушается.
К амоксициллину восприимчивы стрептококки, гонококки, стафилококки, шигеллы и сальмонеллы. Однако, микроорганизмы, вырабатывающие пенициллиназу, не чувствительны к данному антибиотику. Пенициллиназа нейтрализует действие препарата, что приводит к формированию устойчивости бактерии.
Низкий уровень связывания с белками крови наблюдается – всего 17%, однако препарат демонстрирует быстрое распределение в организме. Применение обычной дозы в 125 мг обеспечивает достижение максимальной концентрации вещества в плазме крови в течение 1,5–2 часов. Процесс всасывания отличается скоростью, которая не изменяется при употреблении пищи.
Препарат метаболизируется в печени, однако его выведение осуществляется почками. Около 50-65% препарата экскретируется в неизмененном виде. В моче обнаруживается свыше 80% неактивных метаболитов, в желчи – менее 20%. Период полувыведения варьируется от 1 до 1,5 часов. У новорожденных и недоношенных детей этот показатель увеличивается до 4 часов, а у пациентов с почечной недостаточностью – до 8 часов.
При первых признаках бактериальных инфекций врачи обычно рекомендуют прием амоксициллина.
Нозологическая классификация
Согласно Международной классификации болезней (МКБ-10), Амоксициллин показан при заболеваниях, перечисленных в таблице.
| Пораженная система органов | Название заболевания | Код по МКБ-10 |
|---|---|---|
| Пищеварительная система | Брюшной тиф | А01.0 |
| Сальмонеллезный энтерит | А02.0 | |
| Другие сальмонеллезные инфекции | А02 | |
| Бактериальная диарея и дизентерия | А09 | |
| Перитонит | K65 | |
| Холангит | K83.0 | |
| Холецистит | K81 | |
| Язва желудка/ двенадцатиперстной кишки | K25/ K26 | |
| Кожные покровы и мышечные ткани | Рожа | А46 |
| Болезнь Лайма | А69.2 | |
| Импетиго | L01 | |
| Поражение кожи | L98.9 | |
| Нервная система и головной мозг | Бактериальный менингит | G00 |
| Листериоз | А32.9 | |
| Органы дыхания | Острый синусит | J01 |
| Хронический синусит | J32 | |
| Острый фарингит | J02.9 | |
| Острый тонзиллит | J03.9 | |
| Хронический тонзиллит | J35.0 | |
| Бронхит | J40 | |
| Пневмония | J18 | |
| ЛОР-органы | Средний отит | H66 |
| Выделительная система и половые органы | Тубулоинтерстициальный нефрит | N12 |
| Цистит | N30 | |
| Уретральный синдром | N34 | |
| Воспалительные болезни матки | N71 | |
| Воспалительные болезни шейки матки | N72 | |
| Гонококковая инфекция | A54 | |
| Инфекционные заболевания, затрагивающие малый таз у женщин, вызванные гонококками | N74.3 | |
| Системные инфекции | Лептоспироз желтушно-геморрагический | A27.0 |
| Лептоспироз | A27.9 | |
| Септицемия | A32.9 | |
| Посттравматическая раневая инфекция | T79.3 | |
| Хирургическая практика | Z100 |
Руководство по использованию Амоксициллина для детей и взрослых
Перед началом приема Амоксициллина необходимо внимательно изучить прилагаемую инструкцию, поскольку для пациентов разных возрастных групп установлены различные дозировки. Важно обратить внимание на способ приготовления суспензии и точно соблюдать все этапы и указанную дозировку. Это позволит снизить вероятность возникновения нежелательных реакций и способствует более быстрому выздоровлению, если не существует дополнительных факторов, ухудшающих состояние.
Таблетки Амоксициллин
Разовая доза лекарственного средства подбирается индивидуально для каждой возрастной группы и может быть изменена в зависимости от течения болезни.
Взрослым рекомендуется принимать 250–500 мг, детям от 5 до 10 лет — 250 мг, от 2 до 2 лет — 125 мг, а для детей до 2 лет дозировка определяется исходя из веса тела: 20 мг на 1 кг.
В случае тяжелых бактериальных инфекций рекомендуется однократная доза в 1000 мг действующего вещества, при острой гонорее — 3000 мг.
Суточная доза амоксициллина не должна превышать 6000 мг.
Согласно инструкции, таблетки Амоксициллина 500 мг следует принимать с интервалом в 8 часов. При нарушениях функции почек этот промежуток необходимо увеличить до 12 часов, а при острой почечной недостаточности – принимать один раз в день.
Суспензия Амоксицилин
Суспензия Амоксициллина с концентрацией 250 мг рассчитана для применения у детей, однако для взрослых также определена схема дозирования.
Для приготовления воспользоваться инструкцией:
- В гранулы следует добавить 75 мл воды. Чтобы облегчить процесс, на пластиковом корпусе предусмотрена специальная метка.
- Чтобы добиться однородной консистенции, необходимо перемешать содержимое или тщательно закрыть флакон и встряхнуть его.
В таблице, приведенной ниже, указаны дозировки, рассчитанные для различных возрастных групп.
| Возраст пациента | Количество активного компонента |
|---|---|
| До 2 лет | 125 мг |
| 2-5 лет | 125-250 мг |
| 5-10 лет | 250-500 мг |
| Старше 10 лет | 500 мг |
Рекомендовано принимать антибиотик трижды в день, продолжительность лечения составляет одну или две недели. Даже после того, как симптомы заболевания исчезнут, необходимо продолжить прием препарата в течение нескольких дней, чтобы избежать повторного возникновения болезни.
При выраженном течении заболевания допустимо увеличить однократную дозу до 1 грамма лекарственного средства. Суточную дозу не следует превышать 6 граммов.
Чтобы облегчить отмеряние необходимого количества продукта, в комплекте с флаконом предусмотрена мерная ложка, рассчитанная на стандартную ежедневную дозу — 500 мг амоксициллина.
Для пациентов, страдающих заболеваниями мочеполовой системы, корректировка лечения осуществляется в соответствии с инструкцией к антибиотику.
Амоксициллин при беременности и лактации
Врач может рекомендовать такое лечение, но обычно это делается на более поздних этапах беременности, а именно во втором или третьем триместре.
Прием амоксициллином может привести к его попаданию в грудное молоко, что потенциально вызывает у ребенка аллергическую реакцию или нарушение микрофлоры кишечника.
Разрешается ли употребление алкоголя во время приема лекарственного средства
Использование бактерицидных препаратов требует полного отказа от алкоголя.
Одним из наименее выраженных побочных эффектов, возникающих при таком сочетании, является снижение эффективности амоксициллина. Как следствие, состояние пациента может ухудшиться и нанести серьезный ущерб здоровью.
Антибиотики негативно влияют на пищеварительную систему, вызывая дисбаланс кишечной микрофлоры и сбои в процессе пищеварения. Этиловый спирт, являющийся основным компонентом алкогольных напитков, активно взаимодействует как с кислой средой желудка, так и со щелочной средой кишечника. Из-за общего ослабления пищеварительной системы, вызванного антимикробными препаратами, воздействие алкоголя может приводить к образованию желудочных язв и различным видам колитов.
В печени, под воздействием фермента ацетальдегиддегидрогеназы, происходит обезвреживание токсинов, включая те, что образуются при употреблении алкоголя или приеме антибиотиков. Антибиотик амоксициллин может подавлять выработку этого фермента, что приводит к повышению нагрузки на печень. Совместное употребление лекарственного средства и алкоголя может спровоцировать развитие тяжелых форм цирроза или даже некроза печени.
Лекарственное взаимодействие с другими препаратами
Рассмотрим влияние амоксициллина на организм в условиях одновременного приема с другими лекарственными средствами.
| Препарат | Взаимодействие с Амоксициллином |
|---|---|
| Слабительные препараты, антациды, аминогликозиды | Снижение скорости всасывания антибиотика, уменьшение его эффективности |
| Алопуринол | Высокая вероятность развития аллергии |
| Оральные контрацептивы | Снижение эффективности указанных препаратов |
| Бактериостатические антибиотики (например, тетрациклин) | Уменьшение действенности амоксициллина |
| Препараты, обладающие бактерицидным действием (цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин и другие.) | Совместное применение лекарственных средств может привести к значительному усилению их действия) |
| Диуретики | Повышение экспозиции амоксициллина |
| Метотрексат | Повышенная токсичность препарата, потенциальное отравление метотрексатом |
| Антикоагулянты | Уменьшение количества производимого витамина К, повышенный риск возникновения внутренних кровотечений |
| Витамин С | Повышение абсорбции амоксициллина |
Противопоказания, побочные эффекты и передозировка
Данный препарат не следует применять людям с:
- высокий риск появления аллергической реакции на фоне гиперчувствительности к препарату, другим веществам пенициллинового ряда, одному из компонентов таблеток или суспензии;
- диатез, поллиноз (сезонная аллергия);
- бактериальный мононуклеоз;
- расстройства ЖКТ, особенно колиты, что развились после приема других антибиотиков;
- печеночную недостаточность;
- ранние сроки беременности.
При лечении пациентов с любой из форм почечной недостаточности и при наличии нарушений в образовании тромбоцитов требуется соблюдение повышенной осмотрительности.
В процессе терапии могут возникать следующие нежелательные эффекты:
- изменения в восприятии вкуса, глоссит, дисфункция печени, диспепсические расстройства, стоматит, дисбактериоз, псевдомембранозный энтероколит;
- ринит, покраснения на коже, зуд, реже — экссудативная эритема, лихорадка, ломота мышц и суставов, ангионевротический отек, дерматит, анафилактический шок;
- тревожность, бессонница с сопровождающими ее кошмарными сновидениями, раздражительность, головные боли, астения (синдром хронической усталости), атаксия (несогласованность в движениях), депрессия, периферическая нейропатия (беспричинные покалывания, жжение и онемение конечностей);
- недостаток эритроцитов, нейтрофилов, лейкоцитов, эозинофилия (повышение уровня эозинофилов), тромбоцитопеническая пурпура (разрушение тромбоцитов в крови);
- тахикардия, кандидоз влагалища у женщин, суперинфекция (особенно при низкой сопротивляемости организма), нефрит.
При передозировке наблюдаются серьезные расстройства пищеварения, проявляющиеся рвотой, тошнотой и диареей. Специального лечения в данном случае нет, применяются лишь меры для облегчения состояния, такие как прием активированного угля, промывание желудка и гемодиализ.
Аналоги антибиотика
К наиболее близким заменителям Амоксициллина относятся антибиотики, содержащие идентичное активное вещество или имеющие сходную структуру, относящуюся к пенициллинам.
Аугментин – лекарственное средство, разработанное в Великобритании. Его ключевой ингредиент – амоксициллин. Отличительной особенностью препарата является наличие в составе клавулановой кислоты, которая препятствует выработке бактериями пенициллиназы. Это позволяет повысить эффективность Аугментина, включая воздействие на бактерии, ранее устойчивые к антимикробным средствам.
Флемоксин Солютаб, представляющий собой голландский аналог, доступен только в форме таблеток и является полным соответствием Аугментина.
На рынке представлен ассортимент амоксикарбов, производимых палестинскими компаниями, включая Амоксикар и Амоксикар-Плюс. Первый из них содержит амоксициллин в стандартной форме, близкой к «чистому» веществу. Второй – это модернизированный препарат, в состав которого входят дополнительные компоненты, повышающие его эффективность.
Амоксициллин, производимый в Австрии, выпускается под разными торговыми марками, такими как Оспамокс и Амоксиклав.
Белорусская версия препарата — Амоклав-1000 — это антибиотик, содержащий вспомогательные вещества, украинская — Амклав, стандартный амоксициллин без таких добавок, российская — Амосин, являющаяся аналогом Амоксициллина.
Для борьбы с инфекциями, вызванными микроорганизмами, которые часто протекают с осложнениями, требуется эффективное средство, обладающее бактерицидным действием. Амоксициллин – это действенный антибиотик из группы пенициллинов. Однако, прежде чем использовать этот препарат, важно учитывать все показания, особенности его применения и потенциальные побочные эффекты.
