Истории Донны

«Грандаксин» – это лекарственный препарат, оказывающий транквилизирующее действие, который уменьшает тревожность, устраняет страхи и снижает эмоциональное и психическое напряжение. Он относится к группе анксиолитиков, также известных как атараксики (противотревожные средства), второго поколения и является представителем бензодиазепиновых препаратов, которые в настоящее время занимают лидирующие позиции по распространенности среди транквилизаторов.

Форма выпуска, состав и упаковка

«Грандаксин» выпускается венгерской компанией «ЭГИС». В аптеках препарат представлен в картонных упаковках, содержащих 2 или 6 ячеек из пластиково-алюминиевого блистера. В каждом блистере – 10 таблеток. Таблетки имеют форму белых цилиндров с центральной насечкой и надписью «GRANDAX», оттиснутой на противоположных сторонах.

Активным компонентом лекарственного средства является тофизопам, содержащийся в каждой таблетке в дозе 50 мг. Помимо него, в состав таблеток входят вспомогательные вещества, обеспечивающие формирование таблеточной массы.

Фармакологическое действие, фармакодинамика и фармакокинетика

Данное средство классифицируется как транквилизатор, предназначенный для применения в течение дня, так как оно не вызывает сонливости.

Анксиолитик «Грандаксин» оказывает умеренное воздействие на нервную систему, которое проявляется:

• в транквилизирующем (успокаивающем) эффекте;
• в ослаблении психического напряжения;
• в подавлении беспокойства и тревожности (анксиолитическое);
• в уменьшении выраженности страхов (антифобическое), частоты и тяжести панических атак;
• в умеренном стимулирующем действии (устраняет аномальную слабость, подавленность).

Средство также обладает стресс-протекторным эффектом, то есть помогает защитить нервные клетки от негативного влияния стрессовых факторов).

Помимо указанных эффектов, «Грандаксин» также оказывает воздействие и корректирует различные расстройства психовегетативного характера, нормализуя физиологические процессы, функцию мышц, работу желез, кровеносных и лимфатических сосудов.

Проявление действия лекарственного средства на организм заключается в уменьшении физиологических симптомов страха и тревоги, в том числе при панических атаках:

• устраняет скачки артериального давления;
• снимает ощущение удушья и «наступления смерти»;
• расширяя коронарные сосуды, нормализует частоту сокращений сердца (тахикардия) и явления аритмии (неравномерности сокращений), купирует невротические боли в сердце;
• стабилизирует нарушенные функции желудка и кишечника – снимает тошноту, рвотные позывы, желудочные, пищеводные и кишечные спазмы, психогенную диарею с частыми позывами;
• уменьшает потливость, тремор (дрожание пальцев), спастические судорожные сокращения мышц, слабость в ногах, ощущение изнеможения.

Грандаксин» имеет ряд отличий и преимуществ по сравнению с другими препаратами группы бензодиазепинов:

• анксиолитик не вызывает дневной заторможенности и сонливости, а наоборот, действует как умеренный стимулятор нервных функций, поэтому лекарство назначают для приема именно днем;
• транквилизатор не снимает судорожные приступы, не действует расслабляюще на мышцы, поэтому может применяться при атрофических процессах в мышечных волокнах;
• редко показывает ослабление лечебного эффекта при долговременном применении (если используется в рекомендованных дозировках), не приводит к зависимости, не вызывает нейролептических проявлений у пациента, прекращающего лечение.

Благодаря активному и полному всасыванию действующего вещества в кровь через слизистые оболочки желудка и кишечника, этот анксиолитик отличается быстрым наступлением терапевтического эффекта. Максимальная концентрация тофизопама в плазме крови наблюдается примерно через 2 часа после приема таблетки.

Препарат не накапливается в организме и выводится в течение 7–9 часов, преимущественно с мочой, а также частично через кишечник. Метаболиты, которые образуются в печени в процессе обработки тофизопама, не проявляют фармакологической активности. В связи с этим, даже при длительном лечении, развитие привыкания к препарату замедляется, а передозировка, при соблюдении рекомендованного режима дозирования, маловероятна.

Для чего назначают Грандаксин

Данный медикамент показан при наступлении следующих состояний:

• умеренные по тяжести тревожные неврологические расстройства;
• невротические нарушения у тяжело больных людей;
• вегетативные сосудистые и другие нарушения на фоне панической атаки, эмоциональных перегрузок, стрессов;
• ослабление функций миокарда, неврогенные боли за грудиной, аритмии;
• проявления предменструального и климактерического синдрома;
• посттравматическое расстройство после эмоциональных потрясений и травм;
• скрыто текущая умеренная по тяжести депрессия;
• атрофические процессы в мышцах неврогенного характера и другие патологии, сопровождаемые неврологическими проявлениями, при которых противопоказаны транквилизаторы-миорелаксанты (с мышечно-расслабляющим действием).

Благодаря применению транквилизатора удается оперативно купировать проявления, возникающие при данных заболеваниях:

• внутреннее нервное напряжение;
• неадекватное постоянное беспокойство без значимых оснований;
• апатия, сниженная активность, подавленность;
• физиологические проявления панических расстройств (тремор, паника, страх смерти, скачки давления, мышечные спазмы, боли в голове и сердце, невротическая диарея, потливость).

Также «Грандаксин» может быть включен в комплексное лечение алкогольного и наркотического абстинентного синдрома.

Тофизопам позволяет быстро купировать или уменьшить выраженность следующих симптомов:

• возбуждение, нервное напряжение, раздражительность, агрессивность;
• нарушение координации;
• озноб, тремор, тошноту;
• депрессивное состояние, сопровождающее лечение зависимостей;
• риск развития галлюцинаций и состояния делирия.

Инструкция по применению и дозировка

Режим дозирования и приема лекарств определяется индивидуально для каждого пациента.

При выборе тактики лечения невролог, психотерапевт или психиатр оценивает тип заболевания, возраст пациента, степень выраженности симптомов, а также наличие сопутствующих заболеваний, которые могут являться противопоказаниями к применению лекарственных препаратов.

Учитывая, что лекарственное средство обладает небольшим стимулирующим эффектом на нервную систему, рекомендуется принимать последнюю дозу не позднее 15:00, чтобы обеспечить нормальный сон.

Для взрослых рекомендованная доза за один прием составляет от 50 до 100 мг, в зависимости от степени тяжести состояния. Обычно препарат принимают до трех раз в сутки. Максимальная суточная доза тофизопама для взрослого пациента – 300 мг.

В случае эпизодического возникновения неврологических нарушений, прием лекарственного средства допустим однократно. При нерегулярном использовании можно принять один или два препарата.

Как принимать транквилизатор малолетним пациентам?

В детской практике анксиолитики начинают применять с 14 лет. Исключительно в редких ситуациях их могут выписать более младшим пациентам, но только по рекомендации врача).

Для подростков старше 14 лет рекомендуется схема приема, согласно которой используется доза 25–100 мг (что соответствует половине таблетки или двум таблеткам) один или два раза в течение дня. Суточная доза тофизопама для ребенка не должна превышать 200 мг.

Длительность лечения подбирается индивидуально. Обычно она составляет от двух недель до двух-трех месяцев. В случае абстинентного синдрома, связанного с употреблением алкоголя и наркотиков, а также для предотвращения делирия, лекарственное средство назначают курсом от трех до семи дней до четырех-шести недель.

Особенности применения:

1. Для пациентов старше 70 лет, страдающих почечной недостаточностью или имеющих задержку развития, суточную дозу «Грандаксина» рекомендуется снижать в 1,5–2 раза, поскольку у данной группы пациентов чаще возникают нежелательные эффекты. У пожилых людей тофизопам может оказывать негативное воздействие на память и двигательную координацию.
2. Тофизопам не следует применять пациентам, страдающим хроническим психозом, ярко выраженной депрессией, фобиями, деперсонализацией или острыми навязчивыми состояниями, чтобы предотвратить вероятность возникновения агрессии и суицидальных попыток. В таких ситуациях «Грандаксин» комбинируют с другими психотропными препаратами и антидепрессантами.
3. У пациентов с эпилепсией тофизопам способен провоцировать более частые приступы.

С особой осторожностью назначают транквилизатор:

• больным декомпенсированным респираторным дистрессом (воспалительное поражение легких, угрожающее жизни);
• пациентам с ранее случившимся эпизодом острой дыхательной недостаточности;
• людям с закрытоугольной глаукомой.

«При приеме «Грандаксина» наблюдается незначительное влияние на концентрацию внимания и скорость реакции, что важно учитывать при управлении транспортными средствами и работе со сложным оборудованием.

При беременности и грудном кормлении

Таблетки «Грандаксин» не назначают:

1. Тофизопам назначают в первые 13–14 недель беременности. В дальнейшем его применение возможно лишь в исключительных ситуациях, когда потенциальная польза для здоровья женщины значительно перевешивает риск неблагоприятного влияния препарата на развитие плода.
2. Кормящим матерям следует знать, что тофизопам проникает в грудное молоко, и его влияние на организм младенца может привести к непредсказуемым и серьезным последствиям. В случае, если матери требуется лечение данным препаратом, рекомендуется временно заменить грудное вскармливание на искусственное.

Лекарственное взаимодействие

При совместном использовании «Грандаксина» с другими препаратами необходимо учитывать возможность их фармакодинамического взаимодействия.

Запрещен параллельный прием «Грандаксина»:

• с иммунодепрессантами — такролимусом («Програф»), сиролимусом («Рапамун»), циклоспорином («Сандиммун-Неорал»);
• Препараты, обладающие антигистаминной активностью первого поколения (дифенгидрамин, димедрол, доксиламин, прометазин);
• с медикаментами, угнетающими центральную нервную систему;
• фенобарбиталом, нейролептиками (например, хлорпромазином, галоперидолом, левомепромазином, клозапином);
• снотворными («Имован»);
• клофелином;
• транквилизаторами (диазепам, нитразепам);
• анестетиками (оксибурат натрия, пентотал для наркоза);
• антидепрессантами, холинолитиками (тригексифенидил, атропин);
• опиатами (морфин, метилфентанил, метадон).

Использование данного медикамента совместно с перечисленными препаратами может вызвать значительное усиление их эффекта, что потенциально приведет к подавлению деятельности нервной системы и дыхательного центра.

«Грандаксин» повышает концентрацию в крови:

• «Дигоксина»;
• лекарственных веществ, которые обрабатываются в печени ферментом CYP3А4.

«Грандаксин» влияет на антикоагуляционную активность «Гепарина» и «Варфарина».

Лечебное действие «Грандаксина» ослабляют:

• барбитураты, алкоголь, никотин и медикаменты против эпилепсии, поскольку они ускоряют метаболизм (обработку печеночными ферментами) тофизопама, снижая, таким образом, его содержание в плазме;
• антацидные средства («Маалокс», «Ренни», «Фосфалюгель»), замедляющие всасывание тофизопама.

Замедление метаболизма тофизопама в печени приводит к повышению его концентрации в крови:

• противогрибковые препараты на основе кетоконазола, итраконазола;
• долговременный прием «Дисульфирама»;
• противозачаточные таблетки, ингибиторы протонной помпы «Омез», «Креон», «Омепразол», блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов («Ранитидин», «Циметидин»).

Некоторые препараты, используемые для снижения кровяного давления, такие как «Клонидин» и блокаторы кальциевых каналов, могут повысить терапевтическую эффективность «Грандаксина.

Всасываемость тофизопама увеличивается под воздействием метоклопрамида.

Совместимость Грандаксина с алкоголем

«Грандаксин» нельзя сочетать с алкоголем, несмотря на то, что его иногда используют для облегчения абстинентного синдрома при алкогольной зависимости. Однако, этот транквилизатор противопоказан пациентам, которые не могут полностью отказаться от употребления алкоголя во время курса лечения.

Совместное применение тофизопама и этилового спирта чревато значительным риском:

• тяжелого отравления тканей печени;
• усиления всех побочных действий лекарства и алкоголя на нервную систему, приводящих к потере сознания, падению кровяного давления, угнетению процесса дыхания и коматозному состоянию.

Противопоказания, побочные эффекты и передозировка

Медпрепарат противопоказан в следующих случаях:

• особая чувствительность к составляющим медсредства или другим бензодиазепинам;
• острый психоз, невротические состояния с выраженной агрессией, перевозбуждением, тяжелая депрессия;
• тяжелая форма дыхательной недостаточности, с трудом поддающаяся лечению;
• остановки дыхания во время сна, наблюдавшиеся у пациента ранее;
• первые 13 недель гестации;
• вскармливание женским молоком;
• возраст до 14 лет;
• непереносимость или мальабсорбция (нарушение всасывания) галактозы и глюкозы, врожденный дефицит лактазы.

Людям с непереносимостью лактозы следует знать, что в состав каждой таблетки входит 92 мг лактозы.

Неблагоприятные эффекты от приема анксиолитиков обычно проявляются в виде:

• сухость слизистой рта;
• потеря аппетита, запоры, газообразование, тошнота;
• пожелтение кожи и белков глаз;
• головная боль, плохой ночной сон, раздражительность, перевозбуждение (обычно, если лекарство принимают после трех – четырех часов дня);
• сыпь разного характера, красные пятна, зуд кожи (чаще – у пациентов с аллергией);
• напряжение и болезненность мышц;
• спутанность сознания;
• судорожные приступы у больных эпилепсией;
• угнетение дыхания.

Иногда неблагоприятные эффекты можно смягчить, уменьшив количество принимаемого «Грандаксина». Если аллергические реакции, затрудненное дыхание и серьезные проблемы со сном сохраняются, следует отказаться от дальнейшего приема препарата.

Превышение рекомендованной дозы тофизопама чаще всего возникает при длительном применении в максимальных количествах или при однократном приеме значительного объема препарата. Характерными признаками являются симптомы, связанные с подавлением функций центральной нервной системы, такие как сонливость, затрудненное дыхание, дезориентация, судороги. В критических ситуациях возможно выраженное снижение артериального давления и коматозное состояние.

При незначительных признаках передозировки рекомендуется промывание желудка и применение сорбентов, таких как «Полисорб» или активированный уголь, для нейтрализации избытка лекарственного средства. Если наблюдается снижение артериального давления, положение пациента следует изменить, приподняв ноги под углом 45 градусов и слегка опустив верхнюю часть кровати.

В условиях пребывания в стационаре пациентам проводят дезинтоксикацию, восстанавливают функции дыхания, работу сердца и сосудистой системы, а также вводят норадреналин и дофамин для стабилизации артериального давления. При необходимости, в особенно тяжелых состояниях, применяют внутривенное введение «Флумазенила» – препарата, блокирующего действие бензодиазепинов).

Аналоги лекарственного средства

Препарат содержит тофизопам в качестве действующего вещества».

Препараты, схожие с «Грандаксином» по своему воздействию: «Диазепам», «Феназепам», «Релиум», «Тазепам», «Реланиум», «Афобазол».

Сравнительная характеристика с Афобазолом и Фенибутом

При оценке препаратов с одинаковым терапевтическим эффектом необходимо принимать во внимание показания к применению каждого из них, выраженность симптомов, при которых они наиболее эффективны, скорость наступления действия, а также противопоказания и ограничения.

«Что предпочтительнее: «Афобазол» или «Грандаксин», учитывая их схожее воздействие, но разный состав активных веществ?

Следует выделить следующие факты:

1. «Грандаксин» обладает более выраженным и быстрым действием по сравнению с «Афобазолом». Заметное улучшение состояния наблюдается уже через 2–3 дня приема, тогда как эффект от «Афобазола» проявляется не раньше чем через 7–9 дней терапии.
2. В отличие от «Афобазола», «Грандаксин» может вызывать больше нежелательных побочных эффектов и имеет более широкий перечень противопоказаний и мер предосторожности.
3. «Афобазол» не эффективен при выраженном стрессе и серьезных нарушениях в работе нервной системы, которые можно скорректировать с помощью «Грандаксина».

Учитывая частоту и выраженность побочных эффектов, «Афобазол» представляется более предпочтительным вариантом, однако его следует применять только при подтвержденной эффективности для пациента. В противном случае может потребоваться «Грандаксин», обладающий более выраженным транквилизирующим действием.

Какой препарат выбрать — «Фенибут» или «Грандаксин»? Они обладают различным механизмом действия.

Если «Грандаксин» классифицируется исключительно как транквилизатор, то «Фенибут» в первую очередь применяют для улучшения мозгового кровообращения и повышения памяти, обучаемости и концентрации, а также для ускорения умственной деятельности. Его успокаивающий эффект считается дополнительным преимуществом, что позволяет использовать «Фенибут» при незначительных нарушениях психического состояния. Препарат способствует нормализации сна, уменьшает тревожность, помогает при тиках, энурезе и заикании, оказывает успокаивающее действие при резкой отмене алкоголя, бессоннице и ночных кошмарах у пожилых людей.

«Грандаксин» оказывает более специфическое воздействие при более выраженных нарушениях в работе нервной системы. Это более сильный препарат, который назначают только пациентам, достигшим подросткового возраста.

«Фенибут» обладает более широким спектром допустимости к применению и рекомендован в педиатрии детям от двух лет, а также беременным женщинам с 13–15 неделе беременности. Однако, в отличие от «Грандаксина», он может вызывать снижение активности и сонливость.

Для оценки эффективности двух лекарственных средств необходимо точно установить диагноз и изучить патологические признаки, которые требуется купировать.

Важно учитывать, что «Грандаксин» и «Фенибут» можно сочетать, поскольку они дополняют друг друга и усиливают терапевтический эффект. Это особенно полезно, если требуется не только купировать тревогу и успокоить человека, но и улучшить мозговое кровообращение и когнитивные функции. Также «Фенибут» способен снизить повышенную возбудимость, которая нередко возникает при приеме «Грандаксина».

Совместный прием данных препаратов не допускается, если у пациента наблюдается нетипичная (противоположная) реакция на «Фенибут». В подобной ситуации «Грандаксин» может усугубить тревожность и панические атаки у пациента.