Истории Донны

Дексаметазон – гормональный препарат, который в современной медицинской практике признан одним из важнейших лекарственных средств, относящихся к группе синтетических глюкокортикостероидов. Он способен проникать в ткани всех органов и систем, включая головной мозг и нервную систему, оказывая воздействие на весь организм. В критических ситуациях, таких как шок, острая системная аллергия, сильное воспаление и нетипичные иммунные реакции, данное лекарство может оказаться спасительным.

Состав формы выпуска

Дексаметазон, используемый для терапии различных заболеваний, выпускается в четырёх лекарственных формах, основным действующим веществом которых является натрия фосфат дексаметазона.

Данное соединение представляет собой искусственно созданный аналог стероидного гормона, естественным образом продуцируемого надпочечниками.

Основные формы:

1. В упаковке десять таблеток, каждая из которых содержит 0,5 мг активного вещества.
2. Инъекционный раствор (концентрация 0,4%) поставляется в ампулах по 1 мл, содержащих 4 мг активного компонента (5 или 25 единиц в одной упаковке). Препарат предназначен для введения в мышечную ткань, вену (струйно или капельно), непосредственно в сустав, в мягкие ткани, расположенные вокруг него, а также в клетчатку глазного яблока.
3. Глазные капли (или ушные) Дексаметазон содержат 10 мл раствора с концентрацией действующего вещества 0,1% (что соответствует 1 мг в 1 мл).
4. Глазная мазь – туба 2,5 г.

В состав всех лекарственных форм входят вспомогательные вещества, обеспечивающие стабилизацию, формирование лекарственной формы и доставку дексаметазона к пораженному участку, а также консерванты и добавки, способствующие лучшему усвоению препарата.

У каждой лекарственной формы есть свои особенности использования, включая показания и противопоказания. Именно поэтому не рекомендуется проводить лечение самостоятельно, поскольку только квалифицированный специалист может подобрать оптимальную терапевтическую схему, определить дозировку и режим применения.

Данное лекарственное средство отпускается по рецепту, при этом его название на латыни записывается как Dexamethasoni.

Фармакологические свойства и фармакокинетика

Лечебные свойства

Препарат оказывает терапевтическое действие благодаря способности создавать высокую концентрацию активного компонента в крови и зонах воспаления, проникать во все ткани и воздействовать на клетки.

Благодаря этому активное вещество воздействует на ткани мозга и нервной системы, уменьшает отек мозга и легких при кровоизлияниях, отравлениях, травмах, опухолях, помогает вывести пациента из состояния шока, представляющего опасность для жизни, замедляет развитие онкологических заболеваний и устраняет признаки острой аллергической реакции.

Под воздействием глюкокортикостероида запускается ряд процессов, в результате которых снижается проницаемость сосудистых стенок, повышается устойчивость клеточных мембран и подавляется воспаление на любом этапе его развития.

Препарат подавляет избыточную реакцию иммунной системы на аллергены, тем самым предотвращая развитие аллергической реакции, в том числе анафилактического шока, и уменьшает отек слизистой оболочки дыхательных путей и бронхов, что способствует нормализации поступления воздуха при отеке гортани или астматическом приступе.

Препарат также подавляет синтез гистамина, что позволяет купировать нежелательные аллергические реакции.

Препятствует образованию рубцов в структурах органов.

Всасываемость и выведение из организма

Кортикостероид активно и практически полностью всасывается как при инъекционном введении, так и при приеме внутрь. Доля лекарственного вещества, достигающего очага поражения, или биодоступность, составляет 77–79%, что обеспечивает максимальный терапевтический эффект препарата.

Около 65–70% дексаметазона в крови связано с транспортным белком транскортином, что обеспечивает поддержание его высокой концентрации. Благодаря этому белку дексаметазон распространяется с кровью по всему организму, достигая внутриклеточных пространств тканей.

Максимальная концентрация действующего вещества в крови, необходимая для достижения оптимального терапевтического эффекта, достигается через 40–90 минут, в зависимости от метода использования.

Ферменты печени преобразуют активное вещество в неактивные метаболиты. Они выводятся из организма с мочеёй, а также в небольших количествах (около 10%) – с калом. Незначительное количество дексаметазона попадает в грудное молоко, что необходимо учитывать при назначении лекарства женщине, кормящей грудью.

Для чего назначают препарат

Препарат применяется для лечения широкого спектра заболеваний, включая болезни внутренних органов, системные и аутоиммунные патологии, а также заболевания суставов, глаз, кожи и в других областях медицины.

Дексаметазон назначают в виде инъекций или таблеток при наличии следующих заболеваний:

• угрожающие жизни шоковые состояния всех форм, в том числе болевой шок, токсический, кардиогенный, аллергический, послеоперационный, гемотрансфузионный (после переливаний крови);
• отек тканей мозга (при кровоизлиянии, менингите, опухоли, энцефалите, травме, операции);
• приступ бронхиальной астмы или долговременный астматический статус;
• патологии легких: бериллиоз, туберкулез, альвеолит, пневмония, синдром Леффлера (устойчивый к другим медсредствам);
• аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, поллиноз, аллергия на лекарства и продукты, сывороточная болезнь;
• эндокринные нарушения – недостаточность надпочечников, болезни щитовидной железы, тиреотоксический криз, тиреоидит, адреногенитальный синдром;
• аутоиммунные заболевания – ревмокардит, рассеянный склероз, системная красная волчанка, пемфигус, склеродермия, системные васкулит;
• боли при воспалении репродуктивных органов, включая простатит; различные виды миозита;
• трудноизлечимые кожные заболевания – экзема, дерматиты разного типа, псориаз, токсидермия, синдромы Лайелла и Стивенса-Джонсона, дискоидная красная волчанка, келоидные рубцы (местное применение);
• поражения глаз аллергического и воспалительного характера: склерит, язва роговицы, разные виды конъюнктивита (кроме гнойного), увеит, кератита, блефарит, воспаление зрительного нерва, офтальмопатия на фоне сахарного диабета;
• отек гортани и голосовой щели при остром крупе;
• воспаления суставов разного течения: артриты разных форм, остеоартроз, полиартрит, анкилозирующий спондилоартрит, бурсит, тендосиновит и другие;
• нарушения кроветворения: болезнь Аддисона, лимфома, агранулоцитоз, анемия разного происхождения, тромбоцитопения;
• критические состояния при поражении желудочно-кишечной системы: энтерит, включая гранулематозный, гепатит и печеночная кома, язвенный колит;
• аллерго-токсическая реакция при массивной глистной агрессии;
• поражения пищевода и желудка при отравлении щелочами, кислотами для подавления воспаления и предотвращения рубцовых сужений;
• острые почечные патологии — гломерулонефрит, нефротический синдром;
• злокачественные процессы в легких, лейкемия, лимфолейкоз, миеломная болезнь;
• тошнота и рвота на фоне приема цитостатиков.

Инструкция по применению Дексаметазона

Определение схемы лечения и режима дозирования Дексаметазоном – прерогатива лечащего врача. Это позволяет добиться наилучшего лечебного результата при одновременном снижении вероятности возникновения нежелательных побочных эффектов.

Таблетки

Как правило, лечение начинают при хронической форме заболевания или после купирования острой фазы.

Индивидуальная дозировка устанавливается для каждого пациента, принимая во внимание особенности и степень выраженности заболевания, предполагаемую продолжительность лечения, возраст, переносимость препарата и реакцию организма.

Для взрослых суточная минимально эффективная доза обычно варьируется от 0,5 до 9 мг. Небольшие дозы принимают целиком, а более крупные – разделяют на 3–4 приема. Максимальное количество дексаметазона в течение суток не должно превышать 10–15 мг.

Средняя поддерживающая доза в сутки 0,5 – 3 мг.

Для достижения оптимального эффекта при длительном использовании препарата в высокой дозировке, рекомендуется принимать его во время еды. В перерывах между приемами пищи желательно использовать препараты, уменьшающие кислотность желудка (антациды).

По мере улучшения состояния пациента дозу препарата необходимо постепенно уменьшать, снижая ее каждые три дня на 0,5 мг до достижения поддерживающей дозы.

Продолжительность обучения может варьироваться от трех-пяти дней до нескольких месяцев.

Резкое прекращение приема Дексаметазона может спровоцировать синдром отмены, поэтому это не рекомендуется,

который выражается в обострении основного заболевания и тягостных проявлениях абстинентного синдрома (слабость, потеря веса, рвота, понос, падение сахара крови и давления, мышечные боли, лихорадка).

Дозирование для детей

Дозировка для детей определяется исходя из массы тела, площади поверхности тела, возраста и степени выраженности заболевания.

Рекомендуемая суточная доза для детей составляет от 0,0833 до 0,333 мг на килограмм веса тела. Исходя из этого, ребенок весом 25 кг может принимать не более 0,333 мг на килограмм, что соответствует 8,36 мг препарата в сутки, с разделением на 3–4 приема. Для достижения лечебного эффекта у ребенка с таким же весом потребуется минимальная доза в размере 2,08 мг, рассчитанная как 0,0833 х 25.

Точную дозировку для детей определяют, исходя из площади их поверхности тела, используя расчет от 0,0025 до 0,0001 мг на каждый квадратный метр в сутки, с делением на 3-4 приема, в зависимости от возраста.

Инъекции

Введение Дексаметазона при системных заболеваниях может осуществляться путем инъекций в мышцу или внутривенно. Внутривенное введение является более предпочтительным в случаях, когда пациенту угрожает опасность, и существует высокий риск для его жизни. Раствор сразу же попадает в кровоток, что обеспечивает быстрое наступление терапевтического эффекта.

Применение препарата в качестве неотложной меры или разовой дозы возможно только в случае отсутствия индивидуальной несовместимости с компонентами Дексаметазона. В критических ситуациях риски, связанные с побочными эффектами, часто игнорируются.

При острых и неотложных состояниях у взрослых допускается введение от 3 до 4 раз в сутки, при этом за один раз используют дозу от 4 до 20 мг. В острой фазе заболевания и в начале лечения применяют более высокие дозировки кортикостероидов. Максимальная доза составляет 80 мг, однако в критических ситуациях она может быть превышена.

Для внутримышечного введения дозировка для детей определяется на основе их веса, составляя от 0,02776 до 0,16665 мг на килограмм массы тела, с интервалом между инъекциями 12–24 часа.

Продолжительность внутривенного введения препарата с постепенным уменьшением дозы, как правило, составляет 3–4 дня, после чего пациента переходят на пероральный прием лекарства в поддерживающей дозе.

Капли глазные и ушные

При остром воспалении глаз пациентам старше 12 лет рекомендуется закапывать офтальмологический раствор по 1–2 капли за нижнее веко 4–5 раз в течение суток в течение 48 часов. По мере снижения выраженности воспаления лечение следует продолжить еще в течение 4–6 дней, уменьшив частоту закапывания до 3 раз в сутки.

При длительных заболеваниях препарат применяют дважды в день, курс лечения не превышает 20–40 дней.

В случае аллергического воздействия на глаза, такие же дозы могут использоваться до пяти раз в день в течение первых 48 часов, после чего частоту закапываний следует постепенно снижать до двух раз в сутки и прекратить лечение через 7–12 дней.

Для пациентов в возрасте от 6 до 12 лет с целью снятия воспаления и аллергических реакций закапывают по 1 капле в веки до 4 раза в день, курс лечения не превышает 10 дней.

Препарат начинают применять через 8 дней после хирургического вмешательства при катаракте, отслойке сетчатки или косоглазии, используя его до 4 раза в день в течение 2–4 недель.

При отите, не вызванном вирусной инфекцией, в ухо вводят по 3–4 капли тёплого раствора трижды в день (для детей в возрасте от 1 до 2 лет.

Перед закапыванием глаз необходимо снять контактные линзы. Их можно надевать не ранее, чем через 15 минут.

Глазная мазь Дексаметазон

Назначается в тех же случаях, как и офтальмологические капли, для пациентов старше 6 лет. Небольшой участок мази длиной 10–15 мм аккуратно вводят за нижнее веко трижды в сутки. Продолжительность терапии не должна превышать 20 дней.

Использование при беременности и лактации

В ходе изучения влияния препарата на мелких млекопитающих установлено, что Дексаметазон, подобно другим гормональным средствам, способен проникать через плаценту в ткани эмбриона, что может привести к гибели зародыша на ранних этапах развития и вызвать пороки плода. Согласно классификации FDA, класс воздействия данного медикамента на плод – C).

Использование Дексаметазона во время беременности возможно лишь в тех случаях, когда существует непосредственная опасность для здоровья женщины.

После приема Дексаметазона во время беременности, после родов требуется наблюдение за состоянием здоровья ребенка, поскольку у него возможно развитие дисфункции надпочечников, что влечет за собой необходимость срочного и интенсивного лечения.

При попадании лекарственного средства в грудное молоко, женщинам, которые кормят грудью, рекомендуется перейти на искусственное вскармливание или прекратить прием препарата.

При длительном использовании мази или капель наблюдается некоторая абсорбция лекарственного средства в системный кровоток. В связи с этим, эти лекарственные формы разрешено применять беременным женщинам только после 12-й недели беременности, короткими курсами до 3 дней и в минимально необходимых дозах.

В период грудного вскармливания прием лекарственных средств в виде мазей и капель не должен превышать 7–10 дней.

Возможно ли употребление алкоголя во время приема лекарственного средства

Одновременное лечение Дексаметазоном и употребление алкоголя недопустимы, поскольку их совместное применение чревато крайне негативными последствиями.

Существует значительный риск возникновения серьезных последствий, таких как:

• неукротимый понос;
• частичная потеря зрения;
• боли в животе, рвота;
• острая болезненность в месте инъекции;
• покраснение кожи на груди, крапивница, высыпание угрей на лице;
• изъязвление слизистой пищеварительных органов;
• внутреннее кровотечение.

В случае выраженной алкогольной зависимости, когда пациент не может прекратить употребление алкоголя на период лечения, необходимо подобрать альтернативные лекарственные средства.

Лекарственное взаимодействие с другими препаратами

Одновременное применение Дексаметазона с негормональными противовоспалительными препаратами (Аспирин, Парацетамол) повышает риск возникновения или обострения язвенных поражений желудочно-кишечного тракта.

Эффективность кортикостероида уменьшается при одновременном использовании с:

• антацидов, уменьшающих всасывание лечащего вещества в желудке;
• соматотропина;
• препаратов из серии индукторов изофермента CYPЗА4 (например, фенобарбитал, фенобарбитал, рифабутин, рифампицин, карбамазепин);
• аминоглутетимида и эфедрина.

При параллельном применении Дексаметазон способен:

• снижать лечебное воздействие Инсулина, гипогликемических препаратов, лекарств от высокого кровяного давления, Празиквантела и мочегонных-натрийуретиков;
• усиливать действие Гепарина, Альбендазола.
• увеличивать выведение калия при сочетании с мочегонными; влиять на действие антикоагулянтов на основе кумарина;

Препараты, содержащие кетоконазол, оральные контрацептивы и макролидные антибиотики могут увеличивать период, в течение которого дексаметазон выводится из организма с мочой, а также повышать вероятность возникновения и выраженность побочных эффектов.

Одновременное применение Дексаметазона и Ритодрина во время родов противопоказано, поскольку это может привести к отеку легких у беременной и иметь летальный исход.

Одновременный прием лекарственного средства с Талидомидом может привести к развитию синдрома Лайелла, с антихолинергическими средствами – спровоцировать глаукому, с антипсихотическими препаратами и Азатиоприном – вызвать катаракту, а с сердечными гликозидами – спровоцировать аритмии.

Использование анаболических стероидов, андрогенов, оральных контрацептивов или эстрогенов способно спровоцировать появление избыточного оволосения на лице и груди, вызывать отеки и способствовать развитию акне.

Одновременное применение противовирусных вакцин и терапии Дексаметазоном может усилить активность вируса, особенно при ослабленном иммунитете.

Противопоказания, побочные эффекты и передозировка

Противопоказания

В случаях, когда Дексаметазон необходим незамедлительно для спасения жизни, все противопоказания, за исключением индивидуальной непереносимости, а также возможные побочные эффекты не учитываются.

В случаях, когда угрозы для жизни нет, принимаются во внимание следующие ограничения:

• особая чувствительность; беременность, лактация;
• недавно перенесенный инфаркт сердца, недостаточность миокарда, почек, печени, дивертикулит;
• стойкое увеличение давления крови;
• сахарный диабет, тиреотоксикоз, ожирение 3 – 4 степени, гипотериоз, болезнь Иценко-Кушинга;
• ВИЧ, сифилис;
• 2 месяца до и 2 недели после вакцинирования;
• лимфаденит после вакцины БЦЖ;
• острые психотические состояния.

С высокой степенью осторожности:

• системный микоз, остеопороз;
• судорожные состояния;
• паразитарные, бактериальные и вирусные инфекционные патологии, включая герпес разных типов, «ветрянку», корь, амебиаз, стронгилоидоз (даже при подозрении), туберкулез в активной форме.

В случае серьезных инфекционных заболеваний инъекции и таблетки Дексаметазона можно применять лишь в сочетании с направленной терапией, предназначенной для борьбы с этими заболеваниями.

Противопоказания для внутрисуставных инъекций:

• склонность к кровоточивости;
• внутрисуставной перелом кости;
• инфекция, остеопороз, нестабильность, деформация в области сустава, разрушение кости, анкилоз;
• хирургическое вмешательство (артропластика);
• некроз суставной кости;
• низкая эффективность после 2 предыдущих инъекций.

Использовать местные формы (мази, капли) не следует в следующих случаях):

• поражение глаз туберкулезной палочкой, грибком, вирусами, включая герпес;
• глаукома;
• острое нагноение структур глаза (если лечение антибиотиками не проводится);
• травма и язва роговицы, период после удаления инородного объекта;
• отверстие в барабанной перепонке.

Применение мази и капель Дексаметазон способствует уменьшению симптомов, возникающих при инфекциях ушей и глаз, вызванных бактериями или грибками.

После постановки точного диагноза и обнаружения инфекции, применение препарата следует сочетать с адекватной антимикробной терапией.

Побочные действия

Препарат, обладающий гормональной основой, существенно воздействует на функционирование всех систем организма. Цель специалиста – уменьшить вероятность, частоту и выраженность нежелательных эффектов, сохраняя при этом высокую лечебную эффективность.

Неблагоприятные эффекты обусловлены длительностью лечения, применяемыми дозами, возрастом и общим состоянием здоровья пациента.

Базовые побочные проявления:

• аллергические высыпания, кожный зуд, крапивница, отеки на лице, дыхательные расстройства, бронхоспазм, анафилактический шок;
• беспокойство, потеря ориентации, депрессивные, параноидальные состояния или эйфория;
• двоение в глазах, зрительные расстройства, боли в голове из-за увеличения внутричерепного давления, характерного при быстром уменьшении дозы;
• бессонница, головокружение;
• стойкое увеличение артериального давления;
• ослабление работы миокарда, аритмии;
• дефицит калия и сердечные нарушения, связанные с гипокалиемией;
• снижение функции надпочечников, развитие сахарного диабета, синдрома Иценко-Кушинга, избыточное оволосение, расстройство месячного цикла, задержка развития у детей;
• резкое повышение вязкости крови и тромбообразование;
• тошнота, приступы рвоты, изъязвление пищеварительных органов, гастрит, панкреатит, колит;
• частые инфекции на фоне угнетения иммунитета;
• остеопороз, аномальные переломы, суставные и мышечные боли, некроз головки бедра, разрыв сухожилий;
• угревая сыпь, потливость, сухость кожи, медленное заживление повреждений;
• отеки конечностей, набор веса;
• резкое ухудшение зрения (при уколах в зону лица, шеи и головы);
• усиление болезненности при инъекции в сустав;
• жжение, зуд слизистой и кожи (мазь и капли), при лечении дольше 20 дней возможно развитие аллергии, глаукомы и катаракты, снижение зрительной функции.

При применении Дексаметазона водителям транспортных средств и сотрудникам, чья работа требует высокой степени внимательности, необходимо проявлять осторожность, поскольку препарат может влиять на способность к концентрации.

Передозировка

Превышение рекомендованной дозы кортикостероидов или длительное применение может вызвать передозировку, сопровождающуюся усилением неблагоприятных побочных эффектов.

При появлении признаков передозировки, прием препарата прекращают и проводят лечение, направленное на купирование отдельных симптомов с помощью медикаментов.

Для обеспечения эффективности длительного лечения необходимо регулярно отслеживать развитие детей, проводить периодические осмотры глаз, контролировать внутриглазное и внутричерепное давление, уровень сахара и показатели свертываемости крови, а также оценивать работу надпочечников и гипоталамо-гипофизарной системы.

Аналоги Дексаметазона

Препараты, содержащие тот же активный компонент, что и Дексаметазон, и обладающие сходным терапевтическим эффектом, включают: Дексаметазон-Виал, Дексаметазон-Ферейн, глазные капли — Дексаметазонлонг, Максидекс, Офтан Дексаметазон, Озурдекс.

Продукты, выполняющие схожие функции, но отличающиеся по составу:

• капли с Дексаметазоном и другими активными компонентами: Софрадекс, Дексона;
• Преднизолон – это кортикостероид, обладающий лечебными свойствами, но оказывающий менее выраженный терапевтический эффект по сравнению с другими препаратами этой группы.