Истории Донны

Этот антигистаминный препарат первого поколения имеет более распространенное торговое наименование. Зачастую мало кто знает, что дифенгидрамин является действующим компонентом «Димедрола». Возрождение интереса к препарату связано с его выраженным противоаллергическим действием и успокаивающими свойствами, которые могут быть полезны при бессоннице.

Торговое название дифенгидрамина

В 1943 году в США было сделано открытие профессора Д. Райвеша, после чего появилось непатентованное название активного компонента.

Спустя три года дифенгидрамин получил признание как препарат, оказывающий блокирующее воздействие на H1-рецепторы гистамина.

Впоследствии было установлено наличие успокаивающего и противотревожного действия.

Наиболее распространенное торговое наименование дифенгидрамина – «Димедрол». Этот препарат классифицируется как антигистаминный средство первого поколения (Н1-антигистамин) и используется для лечения аллергических реакций. Помимо этого, «Димедрол» находит применение в качестве средства, обладающего местным анестезирующим, успокаивающим, снотворным и противорвотным действием. Дифенгидрамин способствует увеличению концентрации серотонина в головном мозге, что позволяет использовать его для коррекции депрессивных состояний и снижения уровня тревожности.

В состав каких препаратов входит

Димедрол», выпускаемый в форме таблеток и инъекционных растворов, содержит дифенгидрамина гидрохлорид в качестве активного компонента. Данное вещество представляет собой мелкокристаллическое белое соединение. Таблетки содержат 30, 50 или 100 мг действующего вещества, а в растворах его концентрация составляет 10 мг на миллилитр.

Альтернативная лекарственная форма — гель «Псило-бальзам». В его составе содержится 10 мг дифенгидрамина на грамм препарата. Этот продукт предназначен для наружного применения и помогает снизить высыпания и зуд кожи при крапивнице, дерматитах, ветряной оспе, укусах насекомых, термических и химических ожогах.

В состав комбинированных лекарственных средств входит дифенгидрамин:

• Таблетки «Мигренол ПМ» включают в свой состав 500 мг парацетамола, помимо 25 мг антигистаминного компонента. Данное средство является анальгетиком и используется для облегчения болевых ощущений различного происхождения, таких как головная, зубная, мышечная и суставная боль. «Мигренол ПМ» может быть рекомендован при синуситах, сопровождающихся болью в лице и повышением температуры, при кашле, ПМС, бессоннице, вызванной синдромом беспокойных ног, а также при простудных заболеваниях.
• В состав капель «Валемидин» входят экстракты трав (мяты, валерианы, пустырника, боярышника) наряду с дифенгидрамином (димедролом). Данное лекарственное средство применяют для лечения невротических расстройств и повышенного артериального давления.
• Другое растительное средство, «Валеодикрамена», также имеет схожий состав и свойства. Его компоненты идентичны, однако представлены в иных пропорциях.
• Сироп «Кофанол» обладает противоаллергическим, отхаркивающим, противовоспалительным и седативным действием. Противорвотные и спазмолитические свойства проявляются в меньшей степени.
• «Капсулы «Антигриппин» и «Антигриппин-АНВИ» предназначены для облегчения симптомов при простуде, ОРВИ и гриппе. В состав лекарственных средств входят такие активные компоненты, как ацетилсалициловая кислота, витамин С, рутозид, метамизол натрия, глюконат кальция и дифенгидрамин.
• Глазные капли «Офтальмоферон» содержат интерферон альфа-2b и дифенгидрамин. Данное средство используется для терапии вирусных конъюнктивитов, кератитов и увеитов.
• «Пентафлуцин» представляет собой растворимые гранулы, упакованные в индивидуальные пакетики. В состав препарата входят парацетамол, витамин С, дифенгидрамин и рутин. «Пентафлуцин» применяется для облегчения проявлений острых респираторных вирусных инфекций.

Фармакологическое действие, фармакодинамика и фармакокинетика

Дифенгидрамин и другие антигистаминные препараты первого поколения (Н1-антигистаминные средства) относятся к более широкой группе лекарственных средств – гистаминолитиков. Эти препараты оказывают воздействие, препятствуя связи гистамина, медиатора воспаления, с рецепторами, расположенными в тканях.

Препараты, блокирующие H1-рецепторы, эффективны при аллергических заболеваниях, поражающих разные области организма. Дифенгидрамин – это антигистаминный препарат первого поколения. Эти и последующие лекарственные средства подавляют реакцию тканей на гистамин, поскольку они замещают его. Благодаря этому значительно уменьшаются или вовсе отсутствуют проявления, вызванные воздействием гистамина и веществ, схожих с ним (например, ацетилхолина.).

Антигистаминные препараты снижают гипотензию, устраняют спазмы гладкой мускулатуры (в кишечнике и бронхах), улучшают проницаемость капиллярных стенок. Использование блокаторов H1-рецепторов предотвращает отек, вызванный действием гистамина, устраняет зуд и покраснение. В целом это облегчает течение аллергической реакции или предотвращает развитие симптомов, характерных для аллергии. Также подавляется кашлевой рефлекс благодаря воздействию на кашлевой центр в головном мозге.

Дифенгидрамин быстро всасывается и распределяется по тканям организма. Наивысшая эффективность препарата достигается через час. В печени лекарство метаболизируется до физиологически неактивных соединений. Образовавшиеся продукты обмена выводятся почками и мочевыводящими путями.

Препарат начинает действовать оперативно, однако продолжительность эффекта ограничена. В связи с этим, его принимают перорально до четырех раз в день. При продолжительном применении антигистаминные, седативные, снотворные и другие полезные свойства снижаются.

Указанные недостатки характерны и для препаратов, являющихся аналогами дифенгидрамина, таких как прометазин (входит в состав комбинированного препарата «Пипольфен») и хлоропирамин, который продается под торговой маркой «Супрастин»).

Дифенгидрамин оказывает депрессивное воздействие на определенные функции центральной нервной системы и может усиливать действие как наркотических, так и ненаркотических анальгетиков, принимаемых пациентами. Сопутствующие антигистаминному действию фармакологические эффекты могут быть нежелательными. Врачи все реже назначают препараты первого поколения, относящиеся к блокаторам H1-рецепторов.

В каких случаях применяют антигистаминные средства первого поколения

Дифенгидрамин помогает справиться с проявлениями различных заболеваний и состояний. Его применяют при крапивнице, поллинозе, ангионевротическом отеке, аллергическом конъюнктивите и рините, а также при кожных заболеваниях, сопровождающихся зудом. Медикамент используют для облегчения засыпания и при проблемах со сном. С осторожностью его назначают при тошноте у беременных, морской болезни и синдроме Меньера. В любом случае, прием препарата должен быть ограничен по времени.

Инструкция по применению и дозировка дифенгидрамина

Препарат может вводиться перорально, посредством внутримышечных и внутривенных инъекций. Для корректного лечения аллергических реакций или проблем со сном следует руководствоваться указаниями, содержащимися в инструкции к «Димедролу».

Детям обычно назначают от 10 до 30 мг дифенгидрамина. Принимать лекарство следует один, два или три раза в день в течение 10–15 дней. Взрослым можно принимать по 25–50 мг дифенгидрамина один раз в день. Рекомендуется проглатывать таблетку целиком, запивая достаточным количеством воды. Для достижения наилучшего эффекта препарат следует принимать за 15–30 минут до сна. Продолжительность лечения для взрослых обычно составляет около двух недель.

Дозировка для в/м введения — от 1 до 5 мл 1% раствора.

Важно обеспечить пациенту возможность полноценного отдыха продолжительностью 7–8 часов после приема лекарственного препарата в таблетированной форме или инъекции. Недостаточный сон может привести к утренней слабости, утомляемости, разбитости и снижению концентрации внимания, что негативно скажется на учебном процессе или трудоспособности.

При беременности и кормлении грудью

Прием дифенгидрамина во время беременности требует большой осторожности и назначается только по серьезным показаниям, под наблюдением гинеколога и терапевта. Эксперименты на животных показали возможность тератогенного воздействия препарата. Влияние лекарственного средства на беременных женщин не было исследовано.

Во время грудного вскармливания также действуют определенные рекомендации. Грудное вскармливание следует прекратить на время лечения дифенгидрамином. Необходимо учитывать, чтобы польза для здоровья матери перевешивала потенциальный риск для ребенка.

Лекарственное взаимодействие

Дифенгидрамин может усиливать действие лекарств, предназначенных для снижения артериального давления. Совместное применение препарата может приводить к усилению эффекта средств, угнетающих центральную нервную систему. Данный факт следует учитывать при одновременном лечении транквилизаторами, антигистаминными, седативными и снотворными средствами.

Одновременный прием анальгетиков и противосудорожных препаратов не рекомендуется, либо следует корректировать их дозировку. В ином случае эффект лекарственных средств может чрезмерно усилиться, что чревато непредсказуемыми последствиями для организма.

Противопоказания, побочные эффекты и передозировка

Использование дифенгидрамина противопоказано при наличии аллергической реакции на него, а также при заболеваниях сердца, таких как нарушения проводимости, ишемия и аритмия. К противопоказаниям относятся эпилепсия, простатит, сопровождающийся задержкой мочи, нарушения обмена калия и магния, и глаукома.

Применение антигистаминных средств первого поколения может сопровождаться следующими побочными реакциями:

• вызывает сонливость, головокружение; слабость, тошноту;
• снижает концентрацию внимания;
• усиливает мочеиспускание;
• вызывает дисфункции ЖКТ;
• иссушает слизистые;
• ухудшает зрение.

Среди других возможных нежелательных реакций, возникающих при использовании препарата, можно отметить диарею или запор, изжогу, тремор, возбуждение, проблемы со сном. В случае передозировки вышеуказанные эффекты могут проявиться в более выраженной форме. Также возможны галлюцинации и нарушения функционирования сердечно-сосудистой системы.

Рекомендуется использовать антигистаминные средства последних поколений. Эти современные препараты обладают рядом достоинств, таких как быстрое начало и длительный эффект, а также минимальное количество побочных реакций, характерных для дифенгидрамина.