Истории Донны

В инструкции к испанскому препарату Никсар он характеризуется как один из действенных и целенаправленных медикаментов в группе противоаллергических средств второго поколения. Лекарство отличается быстрым началом действия и подтвержденной способностью облегчать симптомы крапивницы, аллергического ринита и конъюнктивита, включая случаи с непредсказуемым течением, острыми приступами и хроническими проявлениями.

Никсар обладает высокой степенью безопасности, малым риском взаимодействия с другими препаратами и не оказывает влияния на действие алкоголя.

Состав (действующее вещество)

Действующим веществом Никсара является антигистаминный компонент биластин, который специфически воздействует на H1-рецепторы.

Данный лекарственный препарат представлен в форме белых овальных таблеток, в состав которых входят 20,0 мг биластина и вспомогательные вещества, обеспечивающие формирование таблетки. На одной из сторон таблетки имеется насечка. В каждом пластиковом блистере, содержащем ячейки, находится 10 таблеток, в одной упаковке – 30 таблеток.

Фармакологическое действие, фармакодинамика и фармакокинетика

Никсар оказывает воздействие, избирательно блокируя Н1-гистаминовые рецепторы, связывая гистамин. В отличие от других антигистаминных препаратов, данное лекарственное средство демонстрирует наиболее высокую степень связывания именно этого типа рецепторов, при этом оказывая незначительное воздействие на остальные. В этом аспекте действующее вещество, содержащееся в Никсаре, в три раза превышает эффективность цетиризина и в пять раз – фексофенадина.

Благодаря этому, медпрепарат:

• предотвращает возникновение и облегчает симптоматику при острой аллергии, включая опасные анафилактические реакции;
• предупреждает вызванные аллергенами спазм и сужение сосудов, снижает проницаемость сосудистых стенок для проникновения через них аллергенов и воспалительных гормоноподобных веществ;
• проявляет противоспалительную активность за счет торможения высвобождения гистамина, белков цитокинов и интерлейкина-4, которые провоцируют воспалительные явления.

Лечебный эффект начинает проявляться через 30–60 минут и сохраняется приблизительно в течение 24–26 часов.

Никсар обладает и дополнительными преимуществами, поскольку это лекарственное средство, обладающее противоаллергическим действием:

• не вызывает седации (дневной сонливости) и неврологических расстройств, благодаря тому, что транспортный Р-гликопротеид мешает биластину преодолеть гематоэнцефалический барьер и проникнуть в мозг;
• не проявляет токсичного действия на сердечные ткани;
• не нарушает психомоторные функции;
• не показывает антихолинергической активности (не вызывает запоров, зрительных расстройств, тахикардии, повышения внутриглазного давления, сексуальных проблем);
• не вызывает удлинения интервала QT на кардиограмме;
• не провоцирует злокачественные трансформации в клетках.

Биластин быстро всасывается и максимальная концентрация в плазме достигается через 60–70 минут. Прием пищи снижает биодоступность препарата, уменьшая количество действующего вещества, достигающего пораженного участка на треть).

Исследования показали, что активный компонент не скапливается в крови и тканях, несмотря на его относительно медленное выведение из организма. Около 70% биластина выводится из организма с желчью при дефекации, а 30–33% – с мочой.

Период полувыведения лекарственного средства составляет 14,5 часа, что обуславливает его продолжительное фармакологическое воздействие и позволяет использовать его один раз в сутки. Даже при значительных нарушениях функции почек, когда элиминация биластина замедляется, его концентрация остается безопасной для пациентов с почечной недостаточностью и не требует корректировки дозировки.

Биластин не подвергается существенной метаболизации в печени, поэтому заболевания этого органа не оказывают влияния на его выведение из организма.

Для чего назначают препарат

Препараты Никсар, предназначенные для купирования аллергических реакций и не вызывающие сонливости, могут быть рекомендованы к использованию один раз или в течение продолжительного времени пациентам старше двенадцати лет при наличии следующих заболеваний:

• аллергический круглогодичный или сезонный насморк;
• воспаление слизистой глаз, вызванное аллергенами (конъюнктивит);
• крапивница, включая холодовую форму.

Данное медикаментозное средство эффективнее других антигистаминных средств помогает справиться с ярко выраженными симптомами аллергической реакции:

• щекотание, отечность и заложенность носовой полости; чихание, обильное выделение слизи из носа (ринорея);
• зуд неба, внутренних слуховых проходов;
• покраснение, отечность, зуд и болезненность конъюнктивы, слезоотделение;
• зудящая сыпь, отечные красные пятна и волдыри при крапивнице.

Исследования показали, что Никсар успешно блокирует формирование крапивных высыпаний, уменьшает видимость кожных симптомов и сокращает их продолжительность, демонстрируя при этом более быстрый эффект по сравнению с цетиризином.

Исследования продемонстрировали, что длительное (12-месячное) применение Никсара характеризуется хорошей переносимостью, высокой степенью безопасности и эффективностью при любых формах аллергического ринита и конъюнктивита. Пациенты отмечали облегчение всех неприятных симптомов на протяжении всего периода лечения, сохраняя при этом терапевтический эффект. Кроме того, было выяснено, что чем продолжительнее курс приема препарата, тем более заметным становился положительный результат лечения.

Применение таблеток Никсар: руководство для взрослых и детей

Пациентам старше 12 лет, при отсутствии индивидуальных рекомендаций лечащего врача, предлагается принимать по одной таблетке Никсар 20 мг в течение суток.

Согласно официальным рекомендациям, суточная доза биластина не должна превышать 20 мг, поскольку увеличение объема препарата не оказывает дополнительного терапевтического эффекта при лечении риноконъюнктивита. Однако международные исследования, посвященные лечению холодовой крапивницы, продемонстрировали эффективность и безопасность применения доз, в два раза (40 мг) и даже в четыре раза (80 мг) превышающих стандартную. Это согласуется с позицией врачей, согласно которой при лечении крапивницы использование более высоких доз, чем обычно, может быть оправданным (только по рекомендации аллерголога).

Препарат Никсар рекомендуется принимать за один час до приема пищи, а также через два часа после еды или употребления фруктового сока.

Препарат принимают до полного исчезновения или значительного уменьшения симптомов аллергии, либо в течение всего времени, пока сохражается воздействие аллергенов.

В большинстве случаев пожилым людям старше 65 лет и пациентам с проблемами в работе почек и печени не требуется корректировка дозировки Никсара при его назначении для лечения аллергии.

При беременности и лактации

Применение Никсара не рекомендуется беременным и кормящим женщинам, так как недостаточно информации о его безопасности в связи с отсутствием соответствующих исследований.

В некоторых случаях врачи могут назначать биластин однократно в определенные периоды жизни женщины, когда возникает острая потребность или нет альтернативных антигистаминных препаратов, которые можно использовать беременным и кормящим.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие Никсара с лекарственными средствами, которые являются ингибиторами транспортного белка Р-гликопротеина, отвечающего за перенос лекарственных веществ, приводит к увеличению концентрации биластина в крови. Например, при одновременном применении с эритромицином максимальная концентрация возрастает в 2–3 раза, при сочетании с противогрибковыми препаратами на основе кетоконазола или антибиотиком дилтиаземом – на 50%. Препараты, подавляющие этот белок (Ритонавир, Норвир, Калетра, антибиотик Рифампицин), также приводят к повышению концентрации биластина в крови.

При наличии у пациентов умеренной или выраженной почечной недостаточности необходимо принимать во внимание данное взаимодействие, поскольку значительное увеличение концентрации биластина в крови может повысить риск нежелательных эффектов.

Фруктовые соки, в частности грейпфрутовый, способны уменьшить на 30% количество активного вещества, достигающего пораженного участка, что приводит к снижению терапевтического эффекта. Это связано с тем, что фруктовые кислоты подавляют работу транспортного белка ОАТР1А2.

При одновременном применении Никсара и транквилизаторов вместе с лоразепамом (известным также под торговыми названиями Лорам, Мерлит, Лорафен), биластин не оказывает дополнительного влияния на подавляющее действие этих препаратов на центральную нервную систему.

Совместимость Никсара с алкоголем

В отличие от ряда других антиаллергических препаратов, таких как цетиризин, Никсар не оказывает дополнительного негативного влияния на работу головного мозга под воздействием этанола, что позволяет использовать его у людей, страдающих алкоголизмом.

Противопоказания, побочные эффекты и передозировка

Медикамент не назначают:

• при особой непереносимости биластина и любых составляющих компонентов;
• в педиатрии до 12 лет (нет данных о безопасности);
• женщинам, ожидающим родов и кормящим матерям.

Лечебная доза Никсара не оказывает отрицательного влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с опасным оборудованием. Однако, у некоторых пациентов, особенно чувствительных к препарату, возможно появление головокружения и снижение скорости реакции.

У 1–2 человек на 100, принимающих Никсар, наблюдаются головная боль и повышенная утомляемость.

Реже, чем у 1 пациента из 100 может отмечаться:

• сухость слизистой глаз, рта и носа, жажда;
• жидкий стул, изжога, боли в подложечной области, тошнота;
• кожный зуд, беспокойство, плохой сон;
• слуховые расстройства, головокружение;
• при долговременном приеме — повышение аппетита, набор веса, утомляемость;
• одышка, аритмия, удлинение интервала QT;
• герпетическое поражение губ;
• повышение температуры до 37,5C;
• повышение уровня креатинина, активности ферментов печени, триглицеридов.

При значительном превышении рекомендованной дозы биластина, например, при попадании в организм препарата в количестве, превышающем терапевтическую дозу в 10 раз, существует риск передозировки. В таких случаях возможно развитие или увеличение выраженности нежелательных реакций, в частности, головокружения, головной боли, изжоги и тошноты.

Аналоги препарата от аллергии

Аналоги препарата с тем же действующим веществом, биластином, не выпускаются.

Никсар относится к антигистаминным препаратам, обладающим сопоставимой лечебной эффективностью, такими как Цетиризин (Зодак, Парлазин, Зиртек, Цетрин), Фексофенадин (Фексофаст, Фексадин, Аллегра) и Дезлоратадин (Дезал, Эриус, Лордестин).