Высокая эффективность препарата, обусловленная выраженным обезболивающим, умеренным противовоспалительным и жаропонижающим действием, сделала его популярным. Кеторол облегчает боль в суставах, головную и мышечную боль. Он используется в хирургической практике, стоматологии, ортопедии, неврологии, гинекологии и онкологии.
Формы выпуска и состав
Активное начало медсредства кеторолака трометамин относится к производным пирролизинкарбоксиловой кислоты. Данная фармацевтическая композиция была разработана в 1980 году. Недавно появившийся препарат классифицируется как нестероидное противовоспалительное средство (НПВС или НПВП).
Таблетки Кеторол принимают внутрь. Под зеленой оболочкой, выполненной в виде пленки, находится спрессованная масса белого цвета. Каждая таблетка содержит 10 мг кеторолака. В состав вспомогательных веществ входят лактоза, целлюлоза и другие компоненты.
Кеторол, широко известный в разговорной речи, представляет собой раствор для внутримышечного и внутривенного введения. Одна ампула содержит 1 мл препарата, в котором кеторолак присутствует в концентрации 30 мг на миллилитр. В состав также входят вспомогательные вещества, такие как хлорид натрия, гидроксид натрия, этанол и другие.
Содержание активного вещества в геле составляет 2 %, что равно 2 грамма на каждые 100 граммов продукта. В тюбике массой 30 граммов содержится 600 мг кеторолака. В справочниках лекарственных средств (РЛС и Видаль) свечи Кеторол не указаны среди доступных лекарственных форм кеторолака. Аналогичная картина наблюдается в Белоруссии и Украине.
Фармакологическое действие, фармакодинамика и фармакокинетика
Кеторолак подавляет циклооксигеназу – фермент, который играет ключевую роль в образовании простагландинов. Эти вещества являются медиаторами, вызывающими воспаление, боль и повышение температуры тела. Анальгезирующее и противовоспалительное действие нестероидных препаратов обусловлено воздействием на циклооксигеназу.
Благодаря своим фармакологическим свойствам, кеторолак применяется для облегчения болевого синдрома.
Кеторол – это анальгетик ненаркотического действия. Несмотря на это, его выраженный обезболивающий эффект нередко сопоставляют с опиоидными препаратами. В отличие от последних, кеторолак не оказывает влияния на центральную нервную систему и не обладает транквилизирующим действием.
Облегчение болевого синдрома наступает через 4–10 минут после того, как активное вещество всасывается в кровь. Терапевтический эффект сохраняется в течение 6–8 часов.
Всасывание кеторолака не подвержено влиянию приема пищи или её отсутствия в желудочно-кишечном тракте. Более 50% поступившего в организм активного вещества метаболизируется в печени, образуя соединения, не проявляющие физиологической активности. Менее 10% выводится через кишечник, а более 90% – с мочой%.
От чего помогает Кеторол?
Боль, из-за которой может потребоваться назначение данного лекарственного средства, возникает по разным причинам. Чаще всего это острая боль, связанная с воспалением, травмами, хирургическими вмешательствами, отеками и спазмами мышц.
Кеторол используется для купирования болевых ощущений слабой и средней силы в течение непродолжительного периода:
- при травматических поражениях, включая ушибы, вывихи, повреждения связок, тендинит, бурсит, синовит;
- при остеохондрозе, радикулите;
- миалгии, артралгии, невралгии;
- при ревматических болезнях;
- при онкологии.
Данный медикамент эффективен при умеренной и сильной болевых ощущениях после хирургического вмешательства, в сочетании с применением небольших доз наркотических обезболивающих средств. Кеторол используется для снижения воспалительного процесса в глазу после операции по удалению катаракты у взрослых.
От чего помогает гель Кеторол:
- боли при травмах, повреждении связок;
- ревматические заболевания;
- посттравматические боли;
- миалгии и артралгии;
- радикулит;
- невралгии.
Кеторол не оказывает влияния на течение основного заболевания. Данное симптоматическое лекарство помогает уменьшить выраженность воспаления и болевого синдрома, вызванных травмами или воспалительными процессами.
Инструкция по применению и дозировка
Форма выпуска лекарственного средства определяется основным заболеванием и дополнительными факторами. Более быстрый обезболивающий эффект достигается при внутримышечном и внутривенном введении. Внутривенный способ обычно применяют в больницах и домах для пожилых людей.
Таблетки Кеторол
Обычно при зубной боли принимают одну таблетку, содержащую 10 мг кеторолака. В случаях травм, миалгии и других показаниях может потребоваться увеличение дозировки. Рекомендуется принимать по одной таблетке каждые 4–6 часов. Превышать максимально допустимую суточную дозу в 40 г не следует.
В большинстве случаев курс терапии нестероидными противовоспалительными препаратами длится от трех до семи дней.
Препарат Кеторол не рекомендован для применения у детей младше 12 лет. Пациентам пожилого возраста может потребоваться корректировка дозировки, чтобы минимизировать риск негативного воздействия на желудочно-кишечный тракт.
Раствор для внутримышечного и внутривенного введения
В одной ампуле Кеторола содержится 30 мг действующего вещества. Врачи рекомендуют начинать парентеральное введение с дозы 10 мг, после чего можно использовать от 10 до 30 мг каждые 4–6 часов. Для пациентов в возрасте от 16 до 64 лет максимальная доза за один прием не должна превышать 60 мг кеторолака (что соответствует двум ампулам Кеторола), а суточная – 90 мг (три ампулы).
При массе тела менее 50 кг или возрасте старше 65 лет, разовая доза составляет 15 или 30 мг (половина или одна ампула). Суточная доза не должна превышать две ампулы.
Гель для наружного применения
Для получения однократной дозы кеторолака достаточно отделить от тюбика геля участок длиной примерно 1,5–2 см. Гель наносится на очищенную, сухую и неповрежденную кожу в зоне боли, затем равномерно распределяется по ней подушечками пальцев легкими массирующими движениями. Рекомендуется использовать гель не более четырех раз в сутки. Продолжительность лечения составляет от трех до десяти дней.
При беременности и грудном кормлении
Данное лекарственное средство противопоказано беременным и в период родов. Кеторолак способен негативно влиять на сокращения матки и проникает через плацентарный барьер (в количестве 10% от дозы, полученной женщиной). Использование препарата может спровоцировать повышенное давление в легких у новорожденных. В отдельных случаях, по решению врача, Кеторол может быть назначен в форме таблеток или инъекций в первом и втором триместрах беременности.
Применение кеторолака не допускается на последних этапах беременности и во время грудного вскармливания.
При приеме таблетки Кеторола кормящей матерью, действующее вещество попадает в грудное молоко. Наивысшая концентрация препарата достигается через 2 часа. Перед применением геля беременным и кормящим женщинам рекомендуется консультация с врачом-гинекологом или педиатром.
Лекарственное взаимодействие
Совместный прием лекарственных средств может усугубить их негативное воздействие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Рекомендуется не использовать Кеторол совместно с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) пероральным или парентеральным путем, поскольку это увеличивает вероятность желудочно-кишечного кровотечения.
Вместе с кеторолаком не рекомендуется использовать следующие препараты:
- антикоагулянтами, такими как гепарин и варфарин;
- ингибиторами агрегации тромбоцитов;
- кортикостероидами (ГКС);
- препаратами кальция;
- пеноксифиллином.
Одновременное использование кеторолака с метотрексатом и литиевыми солями увеличивает концентрацию последних в крови и повышает риск их токсического воздействия. Кеторол при одновременном приеме может снижать эффективность лекарственных средств, применяемых для лечения гипертонии и для выведения жидкости из организма. Совместное применение парацетамола и кеторолака не рекомендуется продолжать более двух дней. Комбинирование кеторолака с наркотическими обезболивающими средствами позволяет сократить дозировку опиоидов.
Совместимость Кеторола с алкоголем
Одновременный прием кеторолака и этанола не рекомендуется. Эти препараты по-разному воздействуют на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, увеличивая вероятность кровотечений в пищеварительном тракте.
Употребление алкоголя ускоряет процессы всасывания и выведения нестероидных противовоспалительных препаратов. Это приводит к более быстрому развитию и завершению обезболивающего эффекта, ради которого назначают Кеторол. В связи с этим возникает потребность в увеличении дозировки, что может повлечь за собой усиление нежелательных реакций и передозировку.
Совместное применение кеторолака и алкоголя нежелательно из-за ряда факторов. В частности, это может быть вредно для печени, которая отвечает за переработку лекарственных средств и этанола. Кроме того, возрастает нагрузка на почки, обеспечивающие выведение продуктов метаболизма.
Противопоказания, побочные эффекты и передозировка
Кеторол, как правило, не применяется для купирования незначительной боли. Препарат должен использоваться под контролем врача. Лечение с использованием Кеторола не рекомендуется при наличии повышенной чувствительности к действующим и вспомогательным веществам, аллергических реакциях на другие нестероидные противовоспалительные средства, в третьем триместре беременности, во время родов и в период лактации. Детям до 16 лет и подросткам до 12 лет не назначают таблетки, уколы и гель. Кеторол не следует использовать при серьезных нарушениях в работе желудочно-кишечного тракта, других систем и органов, а также при почечной недостаточности.
Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, кеторолак может вызывать нежелательные последствия. К распространенным негативным реакциям при лечении относятся тошнота, дискомфорт в области живота, расстройства пищеварения (12–13 %), диарея (9 %). В редких случаях наблюдаются более серьезные побочные эффекты, такие как язвы желудка и кровотечения, отек гортани, анафилактические реакции.
Неконтролируемое и продолжительное использование Кеторола может привести к развитию аллергических реакций, кожных заболеваний, астмы, панкреатита и гепатита. В случае возникновения любого из указанных побочных эффектов следует остановить терапию и обратиться за консультацией к врачу.
Значительное превышение рекомендованной дозы кеторолака может вызвать тошноту, боль в области живота, спазмы, рвоту. Передозировка Кеторола может стать причиной повышения артериального давления, образования язв, прободений желудка, кровотечений в желудочно-кишечном тракте, почечной недостаточности, анафилактической реакции, угнетения дыхательной функции. В случае передозировки необходимо срочно обратиться к врачу.
Аналоги лекарственного средства
Кеторолак входит в состав как отечественных, так и импортных лекарственных средств. В аптеках доступны более доступные по цене аналоги, представляющие собой дженерики и имеющие сходный состав. Индийские препараты, выпускаемые под общим наименованием Кеторол, можно приобрести по следующим ценам: раствор для инъекций в ампулах – 120 рублей за упаковку из 10 штук, таблетки – 36 рублей за упаковку из 20 штук, гель – 255 рублей за тюбик весом 30 грамм).
Полные структурные аналоги, цена (руб.):
- Кеторолак (Россия), таблетки — от 15 до 40, ампулы — 80;
- Кетанов (Румыния), таблетки — 70, ампулы — 125;
- Кеторолак Ромофарм (Румыния), ампулы — 105;
- Долак (Индия), таблетки — 35, ампулы — 85.
В некоторых ситуациях возникает необходимость выбора между Кетаном и Кеторолом, чтобы определить, какой препарат более эффективен при болевом синдроме. Оба лекарства представляют собой структурные аналоги, поскольку содержат один и тот же действующее вещество в одинаковых дозировках. Это указывает на то, что их показания, противопоказания и методы применения практически не отличаются. Поскольку характеристики Кеторола и Кетанова в целом совпадают, эти средства могут использоваться как взаимозаменяемые.
Групповые аналоги кеторолака обладают схожим механизмом действия. Индометацин наиболее близок к Кеторолу по своим свойствам. Благодаря широкому ассортименту лекарственных форм – свечи, таблетки и гели – значительную популярность приобрело еще одно родственное соединение с аналогичным механизмом действия – диклофенак. Однако именно этот представитель нестероидных противовоспалительных препаратов в последние годы подвергается дополнительным исследованиям в связи с участившимися сообщениями о неблагоприятном воздействии на желудочно-кишечный тракт, сердечно-сосудистую систему и кроветворение.
Кеторолак проявляет обезболивающее действие. Противовоспалительный и жаропонижающий эффекты выражены в меньшей степени. В связи с этим Кеторол не может служить полной альтернативой парацетамолу, ибупрофену, аспирину, и они, в свою очередь, не заменяют его.
По мнению доктора медицинских наук, специалиста в области безопасности применения нестероидных противовоспалительных препаратов А. Каратаева, преимущества использования этой группы лекарств перевешивают недостатки. Исследователь подчеркивает, что кеторолак отличается высокой степенью усвояемости и способен быстро накапливаться в плазме крови.
Препараты, подобные Кеторолу по составу, оказывают обезболивающее действие, сопоставимое с использованием малых доз морфина или промедола. В то же время, эффект кеторолака сохраняется более продолжительное время, чем у наркотических анальгетиков. Кеторол не обладает седативным действием, не вызывает привыкания и редко вызывает побочные эффекты при кратковременном применении.
