Истории Донны

Кеторолак – это эффективное ненаркотическое лекарственное средство, которое оказывает выраженное обезболивающее действие и относится к нестероидным препаратам, обладающим противовоспалительной активностью. Он также способен снижать повышенную температуру тела и подавляет формирование тромбов.

Формы выпуска и состав

Препарат выпускается в четырех различных лекарственных формах. Активное вещество, входящее в состав всех этих форм, – кеторолака трометамин, также известный как трометамол).

Формы медикамента:

1. Таблетки белого цвета, круглой формы и выпуклой поверхности, покрыты оболочкой. Они упакованы в ячейковые блистеры по десять штук, каждая таблетка содержит 10 мг действующего вещества.
2. Наружно применяемый бесцветный гель Кеторол содержит 2% действующего вещества, что соответствует 20 мг кеторолака в каждом грамме геля. Продукт упаковывается в алюминиевые тубы объемом 30 грамм.
3. Раствор для инъекций, предназначенный для введения в мышцу или вену, имеет светло-желтый прозрачный вид и выпускается в ампулах по 1 мл, содержащих 30 мг действующего вещества. В контурной упаковке имеется 5 ампул.
4. Глазные капли с содержанием активного компонента 0,1% или 0,5%.

Медикамент представлен в различных лекарственных формах, каждая из которых помещена в картонную упаковку вместе с медицинской инструкцией.

Фармакологическое действие, фармакодинамика и фармакокинетика

Терапевтические свойства

Данный препарат демонстрирует выраженный болеутоляющий, противовоспалительный и жаропонижающий эффект, поскольку он снижает активность циклооксигеназы (ЦОГ) первого и второго типов – фермента, участвующего в формировании болевого синдрома, воспалительных реакций и повышения температуры тела.

Кеторолак, в отличие от опиоидных обезболивающих средств, не оказывает психотропного воздействия, не вызывает ощущения восторга и сонливости, не подавляет дыхание, не формирует зависимость и не влияет на сократительную способность мышц внутренних органов.

Препарат обладает более выраженным обезболивающим действием по сравнению с большинством других анальгетиков и нестероидных противовоспалительных средств, а при введении посредством инъекций его эффективность сопоставима с кодеином и морфином.

Эффект от инъекции проявляется через 30 минут, а после приема таблеток – примерно через 45–60 минут. Наибольший обезболивающий эффект от инъекций наступает через 1–2 часа, после перорального применения – через 2–3 часа. Продолжительность обезболивающего действия составляет от 4 до 8 часов и зависит от интенсивности болевого синдрома.

Фармакокинетика

При пероральном приеме таблеток и внутримышечном введении, практически вся доза кеторолака достигает места поражения, обеспечивая биодоступность в размере около 100%.

При внутримышечном введении активное вещество быстро и полностью всасывается, и в плазме крови около 99% кеторолака связано с белками. Всасывание при приеме таблеток в пищеварительном тракте также характеризуется высокой степенью эффективности и полнотой.

Максимальная концентрация кеторолака в крови достигается через 40 минут после приема таблетки на голодный желудок. Одновременный прием пищи, богатой жирами, снижает концентрацию активного вещества в плазме крови и увеличивает время достижения пиковой концентрации до 90–100 минут.

Поскольку лекарственное средство способно преодолевать плацентарный барьер и попадает в грудное молоко, его использование ограничено для беременных и кормящих матерей.

После закапывания глазных капель, содержащих кеторолак, его максимальная концентрация в тканях глаза наблюдается через 30–60 минут. Исключение составляют ткани ресничного тела и радужки, где пик концентрации активного компонента достигается через 4 часа после применения капель.

При использовании геля или закапывании глазных капель с кеторолаком (при условии соблюдения рекомендованных дозировок и схемы лечения), его проникновение в системный кровоток незначительно, что обуславливает отсутствие существенного воздействия на организм.

Ферментами печени метаболизируется более чем половина введенного препарата. При этом, состояние органа не оказывает влияния на скорость его выведения из организма, поскольку большая его часть (91%) удаляется с мочой, а лишь 6% – с калом.

При нормальной функции почек период полувыведения половины принятой дозы лекарственного средства обычно составляет около 5 часов. У пациентов с патологией почек, а также у пожилых людей, препарат выводится из организма медленнее. При тяжелой почечной недостаточности и уровне креатинина выше 50 мг/л, период полувыведения может увеличиваться до 13–14 часов и более. Следует также помнить, что гемодиализ не позволяет эффективно удалять кеторолак из организма.

От чего помогает Кеторолак

Данное лекарственное средство эффективно ослабляет интенсивность боли и уменьшает воспалительный процесс при патологиях различных органов, однако важно учитывать, что

Кеторолак не воздействует на саму причину заболевания и не препятствует его развитию, а лишь уменьшает проявления симптомов.

Кеторолак в форме таблеток и инъекций применяют для облегчения интенсивной и приступообразной боли, а также для купирования хронической боли различной интенсивности, возникающей при следующих заболеваниях:

• злокачественные процессы;
• боли в суставах, позвоночнике (дорсалгия);
• травмы любого характера, переломы, вывихи;
• сильная зубная боль;
• васкулиты, ревматические болезни;
• мышечные боли;
• невралгия межреберная, тройничного, затылочного, седалищного нерва (ишиас), невриты, включая радикулит;
• состояние после родов и оперативных вмешательств;
• фаза созревание фурункула, карбункула.

Благодаря анальгетическому эффекту, сопоставимому с действием опиатов, инъекции могут быть необходимы при угрожающем жизни болевом шоке, который может возникать вследствие:

• тяжелых ожогов;
• ножевых и пулевых ранений, укусов животных;
• закупорки пищевода инородным телом;
• поражения током;
• почечной и желчной колики, разрывов матки, фаллопиевой трубы, перекручивания «ножки» кисты, перфорации желудка при прободной язве (но только при твердой уверенности в диагнозе, чтобы не «смазать» клиническую картину).

При использовании кеторола в виде геля для наружного применения можно уменьшить или полностью снять болевые ощущения при следующих заболеваниях:

• ушибы, растяжения, воспаления, повреждения мышц, связок, мягких тканей;
• воспалительные и дистрофические изменения в суставах, в мышцах;
• ревматические патологии, включая обострение псориатического артрита, подагры, анкилозирующего спондилита,
• неврологические болезни;
• воспаления нервов (невриты) и стенок сосудов (васкулит), слизистых суставных сумок (бурсит), синовиальной оболочки (синовит), сухожилий (тендинит), тканей в области локтя (эпикондилит).

Кеторолак в форме глазных капель используется для облегчения различных состояний?

Офтальмологические капли назначают:

• для снижения боли при воспалении после операции на роговице, удаления катаракты, при попадании инородного объекта в глаз, поражении органа зрения поле медицинских процедур;
• устранения жжения, зуда при остром атопическом конъюнктивите, болезненности при светобоязни.

Инструкция по применению и дозировка

Применение Кеторолака в терапии может быть однократным или повторяться в течение нескольких дней, в зависимости от интенсивности болевого синдрома.

Раствор Кеторолак для вливаний и инъекций

Введение кеторолака в виде инъекций обычно показано, когда необходимо быстро купировать интенсивную боль, или когда пациент не может принимать лекарство в таблетированной форме, например, из-за тошноты, рвоты, обострения язвенной болезни или спазма пищевода.

При выборе дозировки лекарственного средства в виде раствора следует использовать минимально необходимые объемы, корректируя их в зависимости от выраженности болевого синдрома.

В случае сильной боли, способной вызвать болевой шок, нервное истощение или психоз, наряду с кеторолаком применяют опиоидные анальгетики, однако в уменьшенных дозах.

Для пациентов в возрасте от 16 до 64 лет, чей вес превышает 50 кг, стандартная схема предполагает введение 10–30 мг лекарственного средства (0,3–1 ампулы) с интервалом 4–6 часов, при этом суточная доза не должна превышать 90 мг. В случае крайне выраженного болевого синдрома допустимо однократное введение препарата в объеме 90 мг (3 ампулы).

Людям с массой тела менее 50 кг, пожилым пациентам старше 65 лет и тем, у кого есть проблемы с почками, разовую дозу следует ограничивать 30 мг. Обычно рекомендуют вводить от 10 до 15 мг (что соответствует одной трети или половине ампулы) каждые 6 часов. При этом суточная доза не должна превышать 60 мг (эквивалентно двум ампулам).

При определении дозировки инъекций учитывается, получает ли пациент дополнительные лекарственные средства в таблетированной форме.

Инъекции вводятся не более пяти дней.

Введение препарата в мышцу требует медленной и глубокой инъекции, а внутривенное введение должно проводиться не менее чем за 15–20 секунд.

Первоначальная доза при постоянном введении препарата внутривенно с использованием инфузомата равна 30 мг, после чего задается скорость вливания в 5 мг в час. Продолжительность внутривенного введения не превышает 24 часа.

Таблетки

Для перорального применения однократно принимают 1 таблетку (10 мг). При продолжительном лечении (до 5 дней) режим терапии предполагает прием 10 мг 2–4 раза в зависимости от выраженности болевого синдрома. Максимальная суточная доза кеторолака для пациента составляет 40 мг.

Гель для наружного применения

Гель Кеторол следует наносить на область с наиболее выраженным болевым синдромом на чистую и сухую кожу легкими массирующими движениями пальцев 3–4 раза в сутки тонким слоем. Для однократного применения достаточно полоски геля длиной 10–20 мм.

Повторное нанесение допускается через 3,5–4 часа. Для минимизации всасывания препарата в системный кровоток важно не превышать рекомендованную дозировку и не увеличивать частоту его использования.

В случае, если болевые ощущения не уменьшаются в течение 7—10 дней, а напротив, усиливаются, необходимо срочно обратиться к врачу (хирургу, ревматологу, флебологу или ортопеду), выбор специалиста зависит от характера заболевания.

Нанесение геля нежелательно на участки кожи с язвами, глубокими ссадинами, ранами и ожогами, сопровождающимися повреждением эпителия.

Не рекомендуется накрывать участки кожи, на которые было нанесено лекарственное средство, компрессами или герметичными повязками.

Не допускайте контакта препарата с оболочками рта, глаз и половых органов.

Капли для глаз Кеторолак

Препарат предназначен только для местного применения, закапывают по 1 капле за нижнее веко до 4 раза в сутки для облегчения болезненных ощущений, жжения и зуда. Продолжительность терапии может составлять один эпизод или длиться 3–4 дня, но не превышать этот срок).

При беременности и лактации

В связи с неблагоприятным влиянием на сердечно-сосудистую систему и повышенной вероятностью возникновения патологии артериального протока у плода, беременным женщинам (в особенности в период с 13-й недели до родов) и роженицам противопоказано применение Кеторолака в форме инъекций или таблеток.

В связи с тем, что медикамент проникает в грудное молоко и способен оказывать воздействие на здоровье ребенка, во время лечения кормящей женщине следует временно заменить грудное вскармливание на искусственное питание.

В случаях болевого шока, представляющего опасность для жизни роженицы или женщины, кормящей грудью, и при отсутствии альтернативных, более безопасных средств обезболивания, отказ от применения Кеторолака может быть оправдан.

Использование геля и капель не рекомендуется беременным женщинам, особенно на последних этапах беременности (в течение последних трех месяцев), а также в период лактации. Стоит отметить, что полноценные клинические испытания с участием беременных и кормящих матерей не проводились.

Поскольку всасывание действующего вещества через кожу и слизистую оболочку глаза незначительно, в редких случаях разрешается однократное или непродолжительное (1–2 дня) применение глазных капель и геля для этой категории пациенток (только по назначению врача). Однако даже в этом случае не допускается нанесение геля на кожу молочных желез кормящей женщины.

Использование данного медикаментозного средства способно воздействовать на способность женщины к деторождению и уменьшить шансы на зачатие, поэтому его не рекомендуется применять женщинам, которые планируют беременность.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении Кеторолака с другими лекарственными средствами возможны различные побочные эффекты, которые требуют обязательного внимания.

Фармакологические средства	Возможный эффект при комбинации с Кеторолаком
блокаторы ЦОГ2, глюкокортикоиды (Преднизолон, Дексаметазон), препараты кальция, этанол	риск изъязвления слизистой пищевода, желудка, кишечника
антикоагулянты, включая Варфарин, Гепарин, тромболитики, антиагреганты (Клопидогрель), аспирин, пентоксифиллин, цефалоспориновые антибиотики	риск кровотечений
блокаторы фермента АПФ	риск почечной дисфункции
противосудорожные (карбамазепин)	приступы судорог (редко)
транквилизаторы (флюоксетин, алпразолам)	галлюцинации
нефротоксичные лекарства, включая парацетамол, препараты золота, метотрексат	повышение токсичного воздействия на почки

Необходимо также подбирать дозировку лекарственных препаратов, учитывая, что Кеторолак ослабляет эффективность диуретиков и средств, снижающих артериальное давление, однако повышает:

• эффект инсулина и других средств, уменьшающих уровень сахара крови;
• гепатотоксичность метотрексата;
• эффект наркотических болеутоляющих (поэтому дозы опиатов можно снижать);
• токсичность солей лития;
• содержание в крови верапамила, нифедипина;

И также необходимо учитывать:

• что Пробенецид (Пробалан) и средства, блокирующие почечную канальцевую секрецию (вывод веществ из крови в мочу), увеличивают количество кеторолака в плазме и удлиняют время его удаления из организма.

Противопоказания, побочные эффекты и передозировка

Кеторолак во всех формах запрещен:

• если бронхиальная астма у пациента сочетается с обостряющимся полипозом носовой полости (или синусов) и аллергией (сыпь, спазм бронхов, насморк) на нестероидные противовоспалительные медсредства, включая аспирин и лекарства, содержащие пиразолон;
• при непереносимости кеторолака и других составляющих медпрепарата;
• беременным пациенткам, особенно в последние 13 недель перед родами;
• кормящим матерям;
• детям до 3 лет (для капель), до 12 лет (для геля), до 16 лет (для инъекционной и таблетированной формы лекарства), поскольку безопасность лекарства для этого возраста не установлена.

Ограничения, касающиеся применения конкретных лекарственных форм

Для уколов и таблеток:

• гемофилия, другие нарушения свертываемости крови;
• эрозии и язвы в желудке, кишечнике, пищеводе;
• кровотечения в любых органах и системах, включая мозг, желудок, пищевод, кишечник, или повышенный риск их развития;
• гиповолемия;
• тяжелая недостаточность миокарда, почек (КК ниже 30 мл/мин), печени;
• почечная, печеночная патология в стадии прогрессирования;
• обострения воспалительных кишечных патологий (болезнь Крона, язвенный колит);
• диагностированный избыток калия;
• восстановление после шунтирования сердечной аорты;
• обезболивание до или в процессе обширных операций.

При наличии у пациента следующих заболеваний, следует проявлять повышенную осмотрительность при выборе данного препарата:

• бронхиальная астма;
• воспалительные, инфекционные заболевания;
• мозговые нарушения;
• ишемия миокарда;
• сахарный диабет;
• устойчиво повышенное кровяное давления;
• сосудистые патологии;
• атеросклероз;
• выявленное инфицирование хеликобактер пилори;
• ухудшение работы почек, холецистит, холестаз;
• заражение крови;
• системная красная волчанка;
• злоупотребление алкоголем и табаком;
• пожилой и юный возраст.

Использование геля не рекомендуется на участках, где наблюдается:

• мокнущий дерматоз, экзема;
• гнойные или открытые раны и ссадины.

Применение данного средства возможно только после предварительной консультации с эндокринологом и дерматологом, при условии обострения поздней кожной порфирии.

Капли глазные противопоказаны пациентам:

• с послеоперационными осложнениями на глазах при повреждении роговицы;
• с сопутствующим сахарным диабетом, ревматоидным артритом,
• с патологией слизистой зрительного органа (включая синдром сухого глаза),
• при небольших интервалах между операциями на глазах.

Ограничительные меры принимаются в связи с повышенной вероятностью повреждения роговицы и потенциальными проблемами со зрением.

Нежелательные эффекты, как правило, возникают при использовании больших доз препарата и при длительном лечении таблетированными формами или инъекциями.

У 3 пациентов из ста могут наблюдаться:

• гастралгия, жидкий стул;
• головная боль, головокружение, сонливость;

у 1 – 2 пациентов из ста:

• стоматит, газообразование, запор, тошнота;
• повышение давления крови;
• кожная сыпь, пурпура;
• жжение в месте укола.

у 1 из ста пациентов:

• изъязвление слизистой желудка, кишечника, пищевода, прободение язвы, кровотечения, боли в подложечной области, рвота;
• холестаз, гепатит, панкреатит;
• отек легких, потеря сознания;
• острые нарушения работы почек, кровь в моче, боль в пояснице, нефрит, отеки;
• зрительные и слуховые нарушения;
• асептический менингит;
• перевозбуждение, депрессия;
• изменения показателей крови;
• кровоточивость, включая кровотечение из носа, прямой кишки;
• эксфолиативный дерматит, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона и Лайелла.
• острая анафилактическая реакция с одышкой, бронхоспазмом, отек век, языка, гортани, болей за грудиной, тяжелым дыханием.

При применении геля возможно возникновение зуда, высыпаний, красных волдырей и пятен, отека и шелушения.

При использовании геля на обширных участках кожи существует вероятность возникновения системных побочных эффектов, аналогичных тем, что наблюдаются при инъекциях или приеме лекарственных препаратов.

При использовании офтальмологических капель возможны побочные реакции, такие как аллергические проявления, проявляющиеся в виде слезотечения, раздражения, зуда, жжения и отека век.

Неконтролируемое использование кеторолака, пренебрежение противопоказаниями и превышение рекомендованных доз могут привести к передозировке, что вызывает или усиливает нежелательные эффекты лекарственного средства. В такой ситуации необходимо немедленно прекратить применение препарата, принять сорбент Полисорб и обратиться за медицинской помощью для госпитализации и проведения комплексного лечения, направленного на устранение последствий отравления.

Аналоги лекарственного средства

Лекарственные препараты, содержащие один и тот же активный компонент, могут иметь разные торговые названия: Кетанов, Долак, Кетокам, Акьюлар (глазные капли).

Альтернативы Кеторолака или лекарственные препараты, обладающие сходным терапевтическим эффектом, но основанные на других действующих веществах: Ксефокам, Лорносикам, Кетонал, Кетопрофен, Эторикоксиб, Аркоксиа.