Истории Донны

Конвалис — это высокоэффективственный препарат-антиконвульсант, содержащий габапентин, который используется для устранения локальных мышечных спазмов у пациентов старше 12 лет. Кроме того, он применяется в качестве эффективного анальгетика для уменьшения болей, связанных с заболеваниями нервной системы.

Состав лекарственного средства

Конвалис выпускается в виде твердых капсул желтого цвета, содержащих порошок от желтовато-белого до белого цвета. Активным терапевтическим компонентом препарата является антиконвульсант габапентин. В каждой капсуле содержится 300 мг этого вещества.

К неактивным компонентам относятся формообразующие, консервирующие добавки и пигменты.

Препарат Конвалис реализуется в аптеках в пластиковых банках, содержащих 50 капсул, или в картонных упаковках, включающих 5 контурных ячеек с 10 капсулами в каждой.

Фармакологическое действие, фармакодинамика и фармакокинетика

Основное фармакологическое действие препарата связано с избирательным подавлением активности патологически возбудимых нервных клеток и уменьшением частоты их импульсов. Это обеспечивается тем, что габапентин повышает активность тормозных нейронов, стимулируя активность клеточных ГАМК-рецепторов и способствуя выработке ГАМК (γ-аминомасляной кислоты) — основного тормозного медиатора в нервной системе. Активное вещество Конвалиса восстанавливает функции НМДА–рецепторов, блокирует активность канала ионов кальция, который участвует в развитии неврологической боли.

Благодаря этим биохимическим взаимодействиям, Конвалис демонстрирует выраженный терапевтический эффект при различных судорогах и нейропатических болях.

Преимуществом Конвалиса является:

• низкое взаимодействие с другими лекарствами и противосудорожными фармсредствами, что позволяет широко использовать его как дополнительный медпрепарат — особенно в случае плохой переносимости антиконвульсантов иного типа;
• возможность назначения при тяжелых печеночных патологиях, так как габапентин выводится из организма исключительно почками.

Наибольшая концентрация терапевтического вещества в плазме крови наблюдается через 2–3 часа после его введения. Биодоступность, то есть доля активного компонента, достигающего пораженных тканей, составляет примерно 60–70%, однако она уменьшается при увеличении дозировки.

Прием пищи, даже если она содержит жиры, оказывает незначительное воздействие на скорость всасывания и распределения габапентина в организме.

Период полувыведения препарата из плазмы крови, то есть время, необходимое для выведения половины введенного вещества, не зависит от дозы габапентина и составляет 5–7 часов.

Габапентин не метаболизируется в печени, а полностью экскретируется через почки.

У пожилых пациентов с заболеваниями почек или на гемодиализе габапентин накапливается в организме и выводится значительно медленнее, что предполагает необходимость снижения дозировки.

От чего помогает Конвалис

Конвалис используется для лечения эпилепсии у пациентов старше 12 лет в качестве самостоятельного или дополнительного лекарственного средства с целью:

• купирования парциальных (локальных, фокальных) припадков, когда неконтролируемая электрическая активность возникает в определенной области (очаге) мозговой коры;
• остановки развития фокальных приступов, переходящих в генерализованные (большие) припадки (вторичная генерализация), когда патологическая электрическая активность распространяется на оба полушария мозга.

Препарат применяется для облегчения или уменьшения болевых ощущений нейропатического происхождения у пациентов старше 18 лет при наличии следующих заболеваний:

• постгерпетическая невралгия (боли на фоне опоясывающего герпеса);
• болевые синдромы при различных формах моно- и полирадикулонейропатии, включая поражение нервов, параличи, сосудистые расстройства при диабете и алкогольной зависимости;
• боли при поражении тройничного нерва;
• болевой синдром после мозговых кровоизлияний, на фоне рассеянного склероза, повреждения спинного мозга;
• болевые приступы при сирингомиелии;
• острые боли при синдроме Зудека;
• фантомные боли;
• фибромиалгия (мышечно-скелетные боли, болезненность во время касания и давления).

В настоящий момент препарат также применяют:

• при судорогах, развивающихся у пациентов с диагностированным столбняком;
• в гинекологии – для устранения и облегчения выраженных проявлений при тяжело протекающем климактерическом периоде, особенно у женщин, которым запрещена заместительная терапия.

Терапевтический эффект Конвалиса незначителен:

• при генерализированных эпилептических приступах, которые распространяются на все тело, вызывая потерю сознания и массивный спазм мелких и крупных мышц;
• при абсанс-эпилепсии — форме эпилептического приступа с кратковременным отключением сознания.

Согласно имеющимся сведениям, габапентин в соответствии с возрастными рекомендациями применяется в детской неврологии для лечения детей от 3 лет, страдающих резистентной к терапии эпилепсией. У таких пациентов тяжесть приступов, их частота и сопутствующие неврологические нарушения плохо корректируются медикаментозными средствами. Однако капсулы препарата Конвалис содержат дозировку, предназначенную для взрослых, и разделить ее не представляется возможным, поэтому для лечения детей младше 12 лет необходимы противосудорожные препараты с более низкой концентрацией габапентина.

Инструкция по применению препарата

Общие правила:

1. Режим дозирования и частоту приема препарата Конвалис устанавливают в зависимости от типа заболевания, степени его выраженности и степени нарушения функции почек.
2. Предел суточной дозы габапентина для пациента составляет 3 600 мг, что эквивалентно 12 капсулам.
3. Лекарственный препарат допускается принимать независимо от еды.
4. Капсулу принимают целиком, запивая достаточным количеством жидкости.
5. Понижение дозировки или прекращение приема препарата осуществляется постепенно, в течение 7–14 дней. Внезапная отмена Конвалиса может спровоцировать судороги.

Принимающим Конвалис пациентам, в связи с его способностью замедлять работу нервной системы, рекомендуется воздерживаться от действий, требующих концентрации внимания и координации, таких как управление автомобилем или работа с потенциально опасными механизмами.

Парциальные судороги

Первый этап терапии включает в себя однократный прием одной капсулы, содержащей 300 мг действующего вещества. На второй день рекомендуется принимать по одной капсуле дважды в сутки, что составляет общую дозу в 600 мг. Третий день предполагает прием одной капсулы три раза в течение дня (900 мг).

В случае необходимости, врач может скорректировать дозировку, однако максимальная суточная доза габапентина составляет 3,5 грамма.

Как правило, суточная доза противосудорожного препарата колеблется от 900 до 1200 мг, в зависимости от степени тяжести судорожных припадков. Рекомендуемая суточная доза Конвалиса распределяется на три приема, с интервалом в 8 часов между капсулами.

Для предотвращения повторного возникновения приступа необходимо, чтобы интервал между дозами препарата не превышал 12 часов (при приеме трижды в день).

Нейропатическая боль

Лечение болевых ощущений, вызванных неврологическими проблемами, также включает в себя постепенное повышение дозировки препарата. Начинают с однократного приема одной капсулы в первый день терапии, затем, на второй день, принимают по одной капсуле дважды. А на третий день частоту приема увеличивают до трех раз.

В случае сильной боли возможно немедленное увеличение дозировки до трех раз в день по 300 мг.

В случае недостаточного терапевтического воздействия дозировку можно увеличивать до 1200–2400 мг, при этом суточная доза не должна превышать 12 капсул. У пациентов, страдающих от постгерпетическими болями и принимавших 6–12 капсул ежедневно, значительное снижение болевых ощущений отмечалось уже через 5–7 дней.

Учитывая, что габапентин выводится из организма почками, при снижении их функции, вызванном заболеваниями почек, его дозировку следует уменьшать.

Рекомендованные ежедневные дозы при нарушениях функции почек:

• если клиренс креатинина (КК) находится в пределах 50–79 мл/мин, пациент может принять от 2 до 4 капсул в день;
• при КК 30–49 мл/мин, количество лекарства ограничивают 1–2 капсулами в день;
• если показатель КК равен 16–30 мл/мин, разрешается принять 1 капсулу в день;
• при КК меньше 15 мл/мин допускается прием лекарства через день в количестве 1 капсулы за 24 часа.

Перед началом гемодиализа допустимо однократный прием препарата в дозе 300 мг. После каждой сеанса, продолжающейся 4 часа, пациенту может быть назначена дополнительная капсула Конвалиса. В дни, когда гемодиализ не проводится, прием лекарственного средства отменяется.

При беременности и лактации

Изучение воздействия лекарственного средства на беременность и развитие плода не включало комплексных и всесторонних исследований.

Изучение влияния препарата на млекопитающих привело к тому, что Конвалис был классифицирован FDA как лекарственное средство категории C по воздействию на плод. Данная классификация указывает на потенциальный риск развития пороков и осложнений беременности и родов. В связи с этим, его не применяют для лечения беременных.

Препарат применяют беременным женщинам только в редких ситуациях, таких как преэклампсия, представляющая опасность для жизни матери.

Габапентин проникает в грудное молоко, однако влияние препарата на развитие младенца не установлено. В связи с этим, во время лечения Конвалисом рекомендуется перейти на искусственное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном применении Конвалиса и морфина, принятых за 2 часа до приема первого лекарственного средства, наблюдалось усиление обезболивающего эффекта и повышение устойчивости организма к болевым ощущениям. Также было определено, что габапентин существенно (до 50%) уменьшает потребность в морфине в период восстановления после хирургического вмешательства. Помимо этого, совместное использование данных фармацевтических препаратов может потребовать увеличения дозы Конвалиса. Необходимо контролировать появление признаков поражения головного мозга (в первую очередь, выраженной сонливости), чтобы оперативно корректировать дозировку лекарств в сторону снижения.

При одновременном использовании Конвалиса вместе с другими противосудорожными средствами (Фенобарбитал, вальпроевая кислота, Карбамазепин), а также с гормональными контрацептивами, содержащими норэтистерон и этинилэстрадиол, не выявлено значимого биохимического взаимодействия, которое могло бы вызвать заметные клинические последствия.

Препараты, снижающие кислотность желудка, содержащие алюминий и магний (например, Маалокс, Альмагель), снижают количество действующего вещества, попадающего в зону поражения, примерно на 20%. В связи с этим, рекомендуется выдерживать интервал в 2–2,5 часа между приемом этих средств и другими лекарствами.

Применение пиметидина может несколько снижать скорость выведения лекарственного средства через почки.

Одновременное применение Конвалиса и Гидрокодона приводит к снижению максимальной концентрации последнего в крови, ускоряет его выведение и ослабляет терапевтический эффект. Кроме того, наблюдается замедление элиминации габапентина, увеличение его концентрации в крови и усиление нежелательных реакций.

Приём этанола и препаратов, подавляющих активность мозга, может усугубить неблагоприятные неврологические эффекты, связанные с Конвалисом.

Совместимость Конвалиса с алкоголем

В современной наркологии все чаще используют препараты, содержащие габапентин, для терапии алкогольной и наркотической зависимости – чтобы уменьшить дискомфорт, возникающий при длительном прекращении употребления алкоголя и опиатов. Важно отметить, что одновременное употребление Конвалиса и алкоголя противопоказано, поскольку эти вещества усиливают нежелательные эффекты друг друга, что может спровоцировать у пациента серьезные осложнения: потерю ориентации, агрессивное поведение, резкое снижение артериального давления и коматозное состояние.

Применение данного противосудорожного препарата допустимо лишь при условии полного воздержания пациента от употребления алкоголя, в условиях стационара под непрерывным наблюдением медицинского персонала и с использованием доз, подобранных индивидуально и способных быть изменены специалистом при необходимости.

Противопоказания, побочные эффекты и передозировка

Существуют определенные состояния, при которых применение Конвалиса не рекомендуется:

• особая чувствительность или непереносимость как активного вещества, так и любых неактивных составляющих медикамента;
• возраст до 12 лет при эпилепсии и до 16 лет при неврологических болях;
• непереносимость лактозы, расстройства всасывания и обработки глюкозы и галактозы, дефицит лактазы.

Наиболее распространёнными побочными эффектами являются:

• головокружение, заторможенность, сонливость;
• тошнота, сухость слизистых, жидкий стул, запор;
• насморк, раздражение и покраснение горла, кашель;
• кожная сыпь, конъюнктивит;
• утомляемость, слабость, отек лица, кистей, ступней;
• повышение температуры, подъем давления, головная боль;
• нечеткость движений, суетливость и одновременно заторможенность, нервозность;
• тремор, боль в спине и суставах;
• подкожные кровоизлияния — синяки, гематомы.

К числу нечастых и крайне редких побочных эффектов относятся:

• тик, подергивание глаза;
• понижение давления крови, нарушение ритма сердца, тахикардия;
• воспаление языка, кровоточивость десен, стоматит;
• повышение сахара в крови, набор веса;
• недержание кала, увеличение печени, гастроэнтерит, проктит;
• зрительные и слуховые расстройства;
• гипер- и гипотиреоз, импотенция, снижение уровня эстрогенов, расстройство месячного цикла, отсутствие менструаций, дисфункция яичников;
• эпидидимит, орхит;
• необычные сновидения;
• галлюцинации, паранойя, склонность к суициду;
• выпадение волос, экзема, повышенный рост волос на теле у женщин;
• задержка мочи.

При длительной терапии Конвалисом, особенно при использовании высоких дозировок или при превышении максимальной суточной дозы габапентина (12 капсул), возрастает вероятность передозировки. Это может выражаться в усилении или возникновении побочных эффектов лекарственного средства, в частности, сонливости, диплопии (двоения в глазах), головокружения, заторможенности сознания и патологической сонливости.

В данной ситуации прием Конвалиса следует немедленно прекратить, назначают увелишенную дозу сорбента (предпочтительно Полисорба) и проводят промывание желудка. При выраженных симптомах необходимо срочно вызвать бригаду скорой помощи для госпитализации пациента. В тяжелых случаях избыток габапентина удаляют с помощью гемодиализа.

Аналоги

К препаратам, схожим по строению и содержанию активного компонента с Конвалисом, относятся Габагамма, Нейротин, Тебантин, Габантин, Катэна и Эгипентин, а также Эплиронтин.

Медицинские исследования и клиническая практика демонстрируют, что антиконвульсант обладает значительным терапевтическим эффектом при различных заболеваниях. Список показаний для применения Конвалиса постоянно увеличивается. При отсутствии противопоказаний и соблюдении точных дозировок (как разовых, так и суточных), лекарственное средство редко вызывает нежелательные побочные эффекты, которые обычно уменьшаются при снижении дозы.