Истории Донны

«Кеторол» – это сильнодействующее ненаркотическое средство для облегчения боли, обладающее слабым противовоспалительным эффектом и способностью снижать температуру. Подробная информация о том, при каких состояниях и для чего применяется «Кеторол» в различных лекарственных формах, содержится в медицинской инструкции. Препарат входит в перечень наиболее значимых лекарственных средств, необходимых для лечения множества заболеваний.

Препарат выпускается в различных формах и содержит следующие компоненты

В качестве действующего компонента лекарственного средства выступает кеторолак, представленный в форме трометамина или трометамола).

Кеторол» доступен в трех лекарственных формах:

1. Круглые выпуклые таблетки зеленого цвета, покрытые оболочкой, устойчивой к воздействию желудочного сока, имеют тиснение в виде буквы «S» на одной из сторон и поставляются в бумажной пачке, содержащей 20 таблеток. В состав одной таблетки входит 10 мг действующего вещества.
2. Данный ароматизированный гель для наружного применения выпускается во флаконе из алюминия весом 30 граммов. В каждом грамме геля содержится 20 миллиграмм активного компонента.
3. Лекарственный раствор, имеющий прозрачно-бесцветный вид или слегка соломенного оттенка, предназначен для внутримышечного и внутривенного введения. Он разливается в ампулы объемом 1 мл, изготовленные из коричневого стекла, по 10 единиц в контурных прозрачных блистерах. В каждом миллилитре раствора содержится 30 мг активного вещества.

В каждую лекарственную форму входят вспомогательные фармакологические компоненты, которые обеспечивают сохранность, придают нужную форму и способствуют эмульгированию.

Подбор лекарственной формы зависит от интенсивности болевого синдрома и общего состояния здоровья пациента.

Фармакологические свойства и фармакокинетика

Ненаркотические анальгетики применяются для временного облегчения болей средней и высокой интенсивности, а также для снятия воспаления. Врачи нечасто назначают «Кеторол» при повышенной температуре, поскольку его эффективность в снижении лихорадки невысока, и существуют другие препараты, которые лучше справятся с этой проблемой.

Благодаря выраженному обезболивающему эффекту, препарат воздействует на специфические ферменты – циклооксигеназы первого и второго типа (ЦОГ-1 и 2), что приводит к уменьшению раздражения болевых рецепторов. Кеторолак подавляет выработку веществ, схожих с гормонами, – простагландинов, которые регулируют болевые ощущения, участвуют в воспалительных процессах и влияют на температуру тканей.

Эффективность препарата в плане обезболивания значительно выше, чем у других анальгетиков и нестероидных противовоспалительных средств («Парацетамол», «Анальгин», «Но-шпа»), и сравнима с действием опиатов, включая морфин.

Введение 30 мг кеторолака в виде инъекции в мышцу обеспечивает болеутоляющий эффект, сопоставимый с применением 12 мг морфина. Однако препарат «Кеторол» обладает рядом преимуществ перед наркотическими анальгетиками.

При употреблении рекомендованных доз:

• не вызывает лекарственной зависимости, поскольку не влияет на опиоидные рецепторы;
• не оказывает транквилизирующее или снотворное действие;
• не ухудшает дыхательный процесс (в отличие от опиоидных средств обезболивания);
• не вызывает задержку мочи;
• не оказывает прямого влияния на работу сердца и сосудистой системы, не изменяет частоту пульса и давление крови.

Благодаря этим характеристикам, препарат имеет ограниченное число противопоказаний, реже вызывает нежелательные побочные эффекты и может быть использован в более разнообразных клинических ситуациях.

После попадания в организм вещество активно всасывается и распределяется. Более половины дозы, поступившей в организм, подвергается метаболизму в печени, более 90% выводится с мочой, а лишь незначительная часть — через кишечник.

Период полувыведения кеторолака при отсутствии патологий почек обычно находится в диапазоне от 3 до 9 часов. На это время влияют форма выпуска лекарства, дозировка, а также возраст пациента, поскольку у людей с ослабленным здоровьем и пожилых, чья почечная функция снижена, этот показатель может увеличиваться. В случае почечной недостаточности, выведение кеторолака из организма замедляется, и период полувыведения способен достигать 12,5 часов и превышать это значение.

От чего помогает Кеторол

«Кеторол» в первую очередь применяется для купирования болевого синдрома, который может сопровождаться лихорадкой и признаками воспаления.

Несмотря на то, что препарат классифицируется как нестероидное противовоспалительное средство, его главное свойство – это значительное уменьшение болевых ощущений.

Данный лекарственный препарат предназначен для облегчения симптомов, оказывает временный эффект и не воздействует на причину и развитие основного заболевания.

Кеторол» назначают при болевом синдроме различной степени выраженности, возникающем при следующих заболеваниях:

• почечная колика;
• выраженная зубная и головная боль, включая мигрени;
• вывихи, переломы, повреждение связочного аппарата сустава, ушибы мягких тканей;
• воспаления тканей в области околосуставной сумки, сухожилия, синовиальной оболочки сустава;
• артропатии, включая псориатическую форму артрита;
• дегенеративно-дистрофические болезни позвоночника, анкилозирующий спондилит;
• ревматические заболевания;
• невралгия и невриты;
• радикулопатия, подагра;
• спазм пищевода, пилороспазм;
• воспаления скелетных мышц (миозит), мышечные боли разного характера;
• злокачественные процессы (включая очаги метастазов в костной ткани).

В настоящее время лекарственное средство также применяется для облегчения болевых ощущений, возникающих при тяжелом наркотическом абстинентном синдроме.

Кеторолак широко используется для купирования болевого синдрома в хирургической стоматологии, а также в послеродовом и послеоперационный период после операций на брюшной полости, в области гинекологии и ортопедии.

Инструкция по применению и дозировка

Перед началом применения лекарственного средства необходимо выяснить, наблюдались ли у пациента аллергические реакции на анальгетики или нестероидные противовоспалительные препараты в прошлом. После приема первой дозы состояние пациента внимательно контролируется.

Таблетки и уколы

Применение инъекций «Кеторол» для облегчения боли допускается не более 5 дней при регулярном использовании, а таблетированная форма – до 7 дней.

При необходимости дозировку, указанную в инструкции, можно снижать, принимая во внимание интенсивность боли. Для уменьшения вероятности нежелательных реакций рекомендуется подбирать минимальную дозу кеторолака, достаточную для облегчения болевого синдрома. Наиболее эффективно использовать препарат нерегулярно или в течение короткого периода времени.

• Таблетки «Кеторол» могут приниматься пациентами старше 16 лет. Дозировка составляет 10 мг один раз или до четырех раз в течение суток, в зависимости от интенсивности и продолжительности болевого синдрома. Максимальная суточная доза – 40 мг. Употребление большого количества жирной пищи может задержать наступление облегчения на час, уменьшая концентрацию лекарственного средства в крови.
• «Взрослым, достигшим возраста 16 лет или имеющим вес свыше 50 кг, обычно назначают по одной ампуле (30 мг) препарата «Кеторол» каждые 6–8 часов. При этом суточная доза кеторолака не должна превышать 90 мг, включая все формы лекарственного средства. Разовую дозу для инъекций (до 60 мг, что соответствует двум ампулам) можно вводить внутримышечно или внутривенно).
• Пациентам с заболеваниями почек в хронической форме, людям пожилого возраста (старше 65 лет) или с недостаточным весом (менее 50 кг) однократная доза препарата должна быть не более половины содержимого ампулы (15 мг), при этом максимальная суточная доза составляет 30 мг. В течение суток общее количество «Кеторола», введенное пациенту, не должно превышать 60 мг (что соответствует двум ампулам). Внутримышечную инъекцию следует проводить в течение 4–5 секунд, а внутривенное введение – в течение 15–17 секунд.

Проявление максимального эффекта обусловлено дозировкой, весом пациента и интенсивностью болевого синдрома. Заметное снижение болевых ощущений после приема препарата внутрь наблюдается через 45–80 минут, после внутримышечного введения – через 15–30 минут, после внутривенной инъекции – в течение от 30 секунд до 5 минут.

Хотя кеторолак официально не рекомендован для применения у детей и подростков, его нередко используют для купирования интенсивной боли после хирургического вмешательства или травм, поскольку другие препараты с сопоставимой обезболивающей силой (за исключением наркотических средств) отсутствуют.

Гель

Гель «Кеторол» 2 % предназначен для наружного применения при болевых ощущениях, вызванных воспалительными процессами и травмами мышц и суставов. Его следует равномерно и тонким слоем наносить на область наибольшей болезненности не более 4 раза в день, используя объем 1–2 мл (столбик геля длиной 1–2 см). Перед нанесением необходимо обеспечить чистоту и сухость кожи. В месте обработки гелем не должно быть экземы, гнойничков, открытых ран, язв, пузырей и других повреждений. Нанесенный на кожу гель не рекомендуется закрывать пластырем или воздухонепроницаемой повязкой. Продолжительность курса наружных аппликаций не должна превышать 10 дней.

Особые указания

«Применение «Кеторола», подобно многим нестероидным противовоспалительным препаратам, может приводить к повышенной раздражимости и увеличению вероятности повреждения слизистой оболочки желудка. Для снижения этого риска во время терапии рекомендуется одновременный прием лекарственных средств, содержащих омепразол или эзомепразол, которые защищают слизистую желудочно-кишечного тракта («Омез», «Ультоп», «Лосек», «Ортанол»).

При заболеваниях крови, язвенной болезни желудочно-кишечного тракта, а также у пациентов, перенесших или ожидающих хирургического вмешательства, фармацевтический препарат применяется с непрерывным контролем показателей крови и коагулограммы. Это связано с тем, что кеторолак, хоть и в незначительной степени, увеличивает время, необходимое для остановки кровотечения.

В случаях крайне сильной боли возможно применение наркотических анальгетиков в уменьшенных дозах.

В случае возникновения сонливости, утомления и головокружения следует воздерживаться от действий и работы, требующих аккуратности и быстроты реакции, например, для рабочих горячих цехов, хирургов, промышленных альпинистов, пилотов, авиадиспетчеров, сотрудников МЧС и водителей).

При беременности и лактации

Значительное количество активного вещества лекарственного средства может проникать в грудное молоко, и около одной десятой части полученной дозы достигает кровотока плода через плацентарный барьер. Учитывая это, беременным женщинам и кормящим матерям противопоказано применение «Кеторола» в любой форме, чтобы исключить неблагоприятное воздействие на развитие плода и младенца.

Запрет распространяется и на рожениц – препарат не применяется для купирования болевых ощущений во время родов, а предназначен только для использования в послеродовом периоде, при условии перехода ребенка на искусственное вскармливание.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном использовании «Кеторола» с другими лекарственными средствами следует принимать во внимание возможность возникновения несовместимости или нежелательных взаимодействий.

Медпрепараты в сочетании с кеторолаком	Вероятные реакции
не гормональные противовоспалительные средства, медпрепараты с аспирином, кальцием, глюкокортикостероиды, этанол, «Кортикотропин»	изъязвление слизистой пищеварительных путей, кровотечения
другие НПВС, включая «Ксефокам», «Индометацин», «Диклофенак», «Ибупрофен», «Мелоксикам», «Целекоксиб»	задержка жидкости, ухудшение сердечной деятельности, повышение давления
«Парацетамол», «Циклоспорин», ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента («Каптоприл», «Капотен», «Эналаприл», «Фозиноприл», «Фозинап», «Фозикард»)	поражение почек (нефротоксичность)
«Метотрексат»	поражение почек и печени
медсредства с литием, золотом	усиление токсичности
«Пробенецид»	риск усиления побочных эффектов
антикоагулянты («Синкумар», «Варфарекс», «Фенилин»), «Гепарин», «Фроксипарин», тромболитики («Стрептокиназа», «Ланотеплаза»), антиагреганты («Клопидекс», «Трентал», «Клопидогрель», «Курантил», «Эптифибатид»), антибиотики-цефалоспорины, Вальпроевая кислота	риск кровоизлияний, кровотечений
антигипертензивные медикаменты и мочегонные («Фуросемид», «Лазикс», «Тригрим»)	уменьшение лечебного эффекта
наркотические анальгетики	дозы опиатов могут быть значительно снижены при сохранении выраженного обезболивания
Препараты инсулина и медикаменты, предназначенные для коррекции уровня сахара в крови	риск резкого падения уровня глюкозы и развития гипогликемической комы (необходим перерасчет дозы)

Перед началом применения «Кеторола» необходимо проконсультироваться с врачом, чтобы убедиться в безопасности его совместного использования с другими препаратами, которые принимает пациент.

Совместимость Кеторола с алкоголем

Совместный прием лекарственного средства и алкоголя представляет серьезную опасность. Это может привести к тяжелому поражению печени, а также к усилению воздействия этанола на нервную систему, что может вызвать судороги, галлюцинации, депрессию, перевозбуждение и психоз.

Противопоказания, побочные эффекты и передозировка

Ненаркотический анальгетик – это лекарственный препарат, обладающий выраженным действием, однако имеющий ряд противопоказаний и побочных эффектов, которые могут оказывать негативное воздействие на организм.

Назначение обезболивающего средства противопоказано при наличии следующих состояний:

• непереносимость кеторолака и любых составляющих медпрепарата, других НПВС;
• аллергические реакции, распространяющиеся на любые системы организма;
• острый период язвенного колита, язвы ЖКТ, болезни Крона;
• любое кровотечение, кровоизлияние, включая геморрагический инсульт;
• инфаркт сердца;
• гемофилия, геморрагии любого типа, нарушения показателей свертывания крови;
• выраженная недостаточность функционирования миокарда, состояние после операции на сердце;
• выраженное ослабление функции почек (Cl креатинина меньше 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек,
• тяжелое поражение печени;
• полное или частичное сочетание множественных полипов в носовой полости и синусовых пазухах, астмы, непереносимости любых нестероидных противовоспалительных медсредств;
• обезвоживание, снижение объема циркулирующей крови;
• подтвержденная гиперкальциемия или гиперкалиемия;
• мокнутия при дерматозах, очаги экземы, нагноения, повреждения на коже (для геля);

Также запрещено применение «Кеторола»:

• перед длительными или обширными хирургическими вмешательствами с высоким риском кровотечений (за 48 часов до и после операции);
• для профилактического болеутоления, поддержания наркоза во время операций,
• для обезболивания родов.

В перечень ситуаций, требующих осторожного применения лекарственного средства, входят:

• возраст до 12 лет для геля, до 16 и после 65 лет — для других лекарственных форм;
• умеренное протекание всех вышеуказанных патологий, при обострении которых препарат запрещен;
• ишемическая болезнь, поражение сосудов мозга, сердца;
• артериальная гипертензия;
• сахарный диабет;
• системная красная волчанка.

Согласно некоторым сведениям, при использовании фармакологического препарата рекомендуется сокращать дозировку и продолжительность лечения «Кеторолаком» у пациентов, принимающих глюкокортикостероиды («Дексаметазон», «Преднизолон») или антидепрессанты, относящиеся к классу СИОЗС («Сертралин», «Циталопрам», «Пароксетин»).

Нежелательные эффекты

При длительном использовании или при передозировке, в особенности при превышении суточной дозы в 90 мг, чаще всего возникают нежелательные реакции и осложнения.

Наиболее распространенными симптомами являются: дискомфорт в области желудка, диарея, головная боль, сонливость. Менее часто пациенты сообщают о запорах, ощущении тяжести в желудке, повышенном артериальном давлении, кожной сыпи и зуде, стоматите, изжоге, заложенности носа.

С такими последствиями сталкиваются значительно менее часто:

• спазм бронхов, отек гортани с одышкой;
• рвота, язвенное поражение пищеварительных органов, кровотечения в желудке и кишечнике, почернение кала и рвотных масс, желтуха, гепатит, острый панкреатит;
• боли в пояснице, задержка мочи, острая почечная недостаточность, белок в моче, анемия, пурпура, нефрит, отеки лица, ног, нарастание веса;
• зрительные и слуховые расстройства;
• разные типы кровотечений, включая ректальное, носовое, послеоперационное;
• эксфолиативный дерматит с лихорадкой, опуханием небных миндалин;
• крапивница, острая аллергия с одышкой, отеком гортани, языка, век;
• синдром Лайелла или Стивенса-Джонсона.

При нанесении геля на обширные участки кожи или при использовании герметичной повязки существует значительный риск системного воздействия кеторолака и возникновения сопутствующих нежелательных реакций.

В случае возникновения каких-либо нежелательных реакций следует прекратить использование лекарственного средства. Если возникли острые состояния, угрожающие жизни, необходимо срочно вызвать бригаду скорой помощи».

Превышение дозы

Передозировка проявляется либо возникновением, либо усилением уже имеющихся побочных эффектов, таких как кровоизлияния, острая почечная недостаточность, менингит с судорогами, отек легких.

В незначительных случаях может быть достаточно промывания желудка и применения «Полисорба» в качестве сорбента. При более серьезных состояниях необходима срочная госпитализация для проведения дезинтоксикации и поддержания жизненно важных функций организма. Гемодиализ не эффективен при передозировке, поскольку кеторолак практически полностью связывается с белками плазмы.

Аналоги

К фармпрепаратам, содержащим идентичный активный ингредиент, относятся: «Кетокам», «Долак», «Кетанов» и глазные капли «Акьюлар». Следует подчеркнуть, что аналоги «Кеторола» в форме глазных капель успешно купируют болевые ощущения при повреждениях роговицы, после удаления катаракты, устраняют дискомфорт и воспаление в глазах, а также применяются во время офтальмологических операций.

К другим эффективным обезболивающим средствам с подобным механизмом действия относятся: «Кетонал» (кетопрофен), который некоторые врачи рассматривают как более сильный анальгетик, «Дексонал», «Фламадекс», «Дексалгин».