Амлодипин – широко применяемый препарат, предназначенный для быстрого снижения артериального давления. Его используют только для лечения взрослых. Для поддержания устойчивого результата необходимо ежедневный прием лекарства.
Лекарственная форма и состав
Препарат доступен только в таблетках для приема внутрь. Доступны два варианта дозировки: 5 мг и 10 мг действующего вещества – амлодипина безилата. Таблетки Амлодипина не содержат красителей, поэтому имеют белый цвет. Они упакованы в блистеры, помещенные в картонные коробки с инструкцией. Лекарственное средство реализуется упаковками по 10 или 30 таблеток.
Состав Амлодипина включает в себя, помимо действующего вещества:
- магниевые соли жирных кислот;
- крахмал картофельный;
- лактобиоза;
- повидон;
- микрокристаллы целлюлозы.
Амлодипин является производным блокаторов медленных кальциевых каналов (БМКК) и относится к дигидропиридиновым антагонистам кальция. Применение препарата вызывает значительное снижение артериального давления, что обусловлено усилением поступления калия в клетки сердечной мышцы и сосудов. Он оказывает расслабляющее воздействие на гладкую мускулатуру сосудов.
Компоненты, входящие в состав препарата, способствуют расширению кровеносных сосудов в периферических областях, при этом не воздействуют на частоту сердечных сокращений.
Фармакологические свойства и фармакокинетика
Фармакологическое действие Амлодипина обусловлено его способностью к расширению сосудов и улучшению кровоснабжения сердечно-сосудистой системы. Препарат оказывает антиангинальный и гипотензивный эффект, нормализуя функцию коронарных и периферических сосудов, и также предотвращает утолщение их стенок. Он способствует повышению проходимости артерий и артериол.
После начала приема дигидропиридина гипотензивный эффект сохраняется в течение суток (в этот период пациенту рекомендуется находиться в положении лежа или сидя). Препарат оказывает благоприятное действие при ишемических состояниях. На частоту сердечных сокращений, проводимость и сократительную способность миокарда он не влияет.
Амлодипин снижает способность тромбоцитов к образованию сгустков, усиливает фильтрационную функцию почек. Отмечается минимальное воздействие на электролитный баланс и обмен веществ в жировой ткани. Не влияет негативно на метаболические процессы, протекающие в плазме крови.
Лекарственное средство начинает оказывать положительное воздействие на организм через 2-4 часа после приема, и этот эффект длится в течение суток. Наивысшая концентрация действующих веществ в крови наблюдается через 7 часов после употребления. Всасывание Амлодипина осуществляется в желудочно-кишечном тракте, при этом прием пищи не влияет на интенсивность абсорбции. Обычно для достижения устойчивого эффекта от лечения требуется около недели.
Препарат демонстрирует низкую скорость метаболизма, что проявляется в его высокой степени превращения. Синтезируемые в клетках печени неактивные метаболиты не оказывают значительного фармакологического эффекта.
Время выведения из организма варьируется в зависимости от возраста, индивидуальных особенностей пациента и дозы принятого лекарства:
- при первом употреблении – 31–48 часов;
- при повторном приеме – 45 часов;
- у людей старше 64 лет – 65 часов;
- при дисфункции печени – 60 часов.
Почечные патологии не оказывают влияния на фармакокинетику амлодипина, и он не удаляется посредством гемодиализа. Основная доля лекарственного средства выводится с мочой (60%), представляя собой метаболиты, образовавшиеся в печени. Помимо этого, остаточная часть выводится с калом и грудным молоком.
Данное лекарственное средство не оказывает влияния на гормональный фон и не нарушает метаболические процессы. В связи с этим, его нередко рекомендуют больным астмой и диабетом для терапии гипертонии.
От чего помогает Амлодипин
В соответствии с информацией, представленной в инструкции к препарату, он рекомендуется к применению при:
- артериальная гипертензия;
- гипертония или повышенное давление;
- стенокардия;
- спазмы артерий и вен, вызывающие нарушение кровоснабжения;
- бронхиальная астма;
- приступы ишемии миокарда;
- ишемия;
- неишемическая кардиомиопатия.
Для обеспечения устойчивого результата от приема лекарства, снижающего артериальное давление, важно принимать его регулярно, а не только при ухудшении состояния. Отмена препарата должна быть постепенной, поскольку резкое прекращение может спровоцировать повторное проявление симптомов. Для этого рекомендуется плавно уменьшать дозировку Амлодипина до полной отмены.
Инструкция по применению и дозировка
Только квалифицированный специалист может установить корректную дозировку. Для этого он учитывает ряд факторов:
- возраст пациента;
- наличие хронических болезней, их природа и симптоматика;
- общее состояние здоровья;
- вес.
В случаях гипертонии и стенокардии Амлодипин обычно начинают принимать с дозы 5 мг. По мере необходимости, для достижения желаемого лечебного результата, ее повышают (но не более чем на одну четверть), ориентируясь на состояние пациента и его реакцию на лекарство.
В инструкции к препарату указано несколько способов его использования:
- В случае гипертонии для получения быстрого, но временного результата может быть рекомендовано одно разовое применение лекарственного средства. Применение препарата требуется при повышении артериального давления до 150 мм рт. ст.
- В случае заболеваний печени, пациенту назначают начальную дозу 5 мг. Если организм хорошо реагирует на лекарство, дозировку повышают до 10 мг.
- С целью предотвращения приступов стенокардии рекомендуется прием препарата в дозировке 5 мг. В сочетании с амлодипином могут применяться диуретики, препараты, блокирующие рецепторы к медиаторам адреналиновой группы, и ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента.
- При лечении стенокардии рекомендуется принимать от 5 до 10 мг препарата, а для профилактических целей – 10 мг в день.
В случаях острого и неожиданного повышения артериального давления применение Амлодипина для облегчения симптомов не допускается. Его следует использовать только для профилактики или лечения хронической формы заболевания.
В процессе лечения пациенту необходимо следить за весом и ограничивать потребление натрия. В связи с этим, наряду с приемом Амлодипина, рекомендуется соблюдение диеты.
Использование данного препарата может спровоцировать кровоточивость десен, в связи с чем важно не только соблюдать гигиену полости рта, но и регулярно обращаться к стоматологу.
При беременности и кормлении грудью
Применение блокаторов кальциевых каналов не рекомендуется беременным женщинам, поскольку клинические исследования подтверждают неблагоприятное воздействие действующих веществ лекарственного средства на формирование плода. В связи с этим, женщинам, принимающим Амлодипин, необходимо тщательно планировать контрацепцию.
Лактационный период также является противопоказанием к применению данного лекарственного средства, поскольку около 10% активных веществ переходят в грудное молоко. Учитывая, что Амлодипин не рекомендован для использования у детей, особенно в период грудного вскармливания, его применение в это время крайне нежелательно. Если же для матери крайне важно достичь необходимого терапевтического эффекта, то прием препарата начинают, а ребенка переводят на искусственное питание.
Лекарственное взаимодействие
Совместный прием Амлодипина и антиоксидантов может привести к увеличению концентрации действующего вещества в крови и повысить вероятность нежелательных реакций. В свою очередь, Фенобарбитал, Рифампицин и другие препараты, индуцирующие ферменты печени, уменьшают эффективность Амлодипина.
Снижение артериального давления может быть нейтрализовано противовоспалительными средствами нестероидного типа (индометацин, эстрогены, альфа-адреностимуляторы, симпатомиметики), а также средствами, содержащими кальций.
Это интересно: эстрогены – женские гормоны, симптомы недостатка
Действие, снижающее артериальное давление, усиливается под влиянием нейролептиков, хинидина, верапамила, амиодарона, диуретиков и блокаторов кальциевых каналов.
Совместное применение с лекарственными препаратами, содержащими литий, нежелательно, поскольку это может вызвать отравление организма, проявляющееся в виде шумов в ушах, головных болей, тошноты с рвотой и атаксии).
Противопоказания, побочные эффекты и передозировка
В некоторых ситуациях использование лекарственного средства может негативно повлиять на здоровье пациента. Амлодипин не рекомендуется к применению при наличии следующих факторов:
- индивидуальная непереносимость компонентов лекарственного средства;
- период вынашивания или кормления ребенка;
- детский возраст;
- нарушение кровообращения миокарда;
- острая артериальная гипотензия;
- крайняя степень левожелудочковой недостаточности.
Лекарство может быть рекомендовано пациентам, имеющим соответствующие отклонения от нормы, только под контролем специалиста:
- сахарным диабетом;
- патологиями работы печени;
- первичным изолированным поражением миокарда;
- СССУ;
- сердечной недостаточностью в хронической форме;
- стенозом (митральным и аортальным);
- нарушением липидного обмена.
Приём Амлодипина в отдельных ситуациях может спровоцировать нежелательные реакции организма. Они могут затрагивать сердечно-сосудистую систему, центральную нервную систему, желудочно-кишечный тракт, мочеполовую систему, опорно-двигательный аппарат и кожу.
Возможные побочные эффекты:
- повышенная отечность конечностей;
- аритмия, учащенное сердцебиение;
- диспноэ;
- чрезмерное понижение давления;
- головная боль;
- васкулит;
- синкопе;
- боли в грудной области;
- общая утомляемость и перепады настроения;
- сонливость;
- судороги;
- депрессия;
- нарушение режима сна;
- мышечные или суставные боли;
- остеоартроз;
- зуд и сыпь на коже;
- нарушение работы ЖКТ (тошнота, сопровождающаяся рвотой, метеоризм, запор или диарея, неконтролируемый аппетит);
- ксеростомия;
- гипербилирубинемия;
- желтуха;
- боли во время мочеиспускания;
- расстройство сексуальной функции.
Риск возникновения неблагоприятных реакций организма при использовании Амлодипина возрастает, если не соблюдать предписания врачей. В случае передозировки проводят промывание желудка с применением раствора глюконовой кислоты и кальция. Для восстановления нормальной функции сердечно-сосудистой системы вводят Допамин. Кроме того, ускорить выведение препарата помогает обильное питье чистой воды и прием активированного угля.
Аналоги препарата для нормализации давления
Существуют лекарственные препараты, обладающие схожим механизмом действия с рассматриваемым средством.
Аналоги Амлодипина:
- Веро-Амлодипин;
- Амлодифарм;
- Валсартан;
- Лизиноприл;
- Периндоприл;
- Амловел;
- Норваск;
- Эналаприл.
Решение о замене лекарственного препарата имеет право принимать исключительно лечащий врач. При этом учитываются как возникшие нежелательные реакции, так и полученный положительный эффект от лечения. Несанкционированный прием медикаментов, не назначенных врачом, способен вызвать опасные осложнения и потребовать госпитализации.
