Амлодипин в форме таблеток – это лекарственный препарат, применяемый для терапии отдельных видов гипертонии и стенокардии, характеризующийся продолжительным эффектом. Он снижает артериальное давление и улучшает кровоснабжение сердечной мышцы, обеспечивая длительное поддержание терапевтического воздействия.
Состав лекарственного средства
Лекарственное средство доступно в таблетированной форме с содержанием действующего вещества 5 и 10 мг. Количество таблеток в упаковке может составлять 30, 60 или 90 штук, в зависимости от решения производителя.
Амлодипина безилат является основным действующим компонентом данного препарата. Помимо него, в состав входят вспомогательные вещества, предназначенные для сохранения стабильности и придания лекарству нужной формы.
От чего помогают таблетки
Амлодипин является препаратом второго поколения, входящим в группу блокаторов «медленных» кальциевых каналов (БМКК). Действующее вещество лекарственного средства – производное дигидропиридина. Благодаря способности замедлять поступление ионов кальция внутрь клеток, препарат оказывает свое фармакологическое воздействие.
Основные свойства (фармакодинамика)
Препарат способствует снижению кровяного давления, поскольку он оказывает расслабляющее воздействие на мышечные волокна, формирующие стенки сосудов, что приводит к расширению их просвета. Важно отметить, что применение данного лекарственного средства не сопровождается тахикардией.
В результате лечебных эффектов Амлодипина:
- Кровоток к сердцу возрастает, потребность сердечной мышцы в кислороде и энергии снижается, а нагрузка на миокард уменьшается.
- В здоровых областях и в зонах с ограниченным кровотоком происходит увеличение диаметра сердечных артерий и артериол, что позволяет обеспечить поступление кислорода к сердцу во время спазма сосудов, возникающего при стенокардии.
- Лекарственное средство препятствует образованию тромбов, подавляя процесс объединения тромбоцитов в кровяные сгустки.
- При почечной недостаточности и диабетической нефропатии улучшение функции почек достигается благодаря увеличению скорости кровотока в почках.
- Наблюдается обратное изменение, характеризующееся утолщением тканей левого желудочка, который является основной «насосной» камерой сердца.
Одним из значительных достоинств Амлодипина по сравнению с другими блокаторами кальциевых каналов является наиболее длительный терапевтический эффект — его антигипертензивный эффект сохраняется до 36 часов.
Благодаря тому, что Амлодипин обладает продолжительным действием, его концентрация в крови изменяется плавно, что позволяет снизить вероятность инсульта или инфаркта.
Уникальные фармакологические характеристики позволяют отнести это вещество к отдельным гипотензивным и сердечно-сосудистым препаратам, так как оно:
- не повышает тонус бронхов;
- не действует на частоту сердцебиения и процессы проводимости в сердечной мышце;
- не понижает физическую и интеллектуальную активность;
- не вызывает половых дисфункций (как бета-адреноблокаторы и мочегонные), депрессивных расстройств (как, например, Резерпин, Клонидин);
- не влияет на обменные процессы, баланс электролитов, включая уровень калия (в отличие от диуретиков).
Показания
Препарат отличается безопасностью, хорошей переносимостью и высокой эффективностью, как при использовании в качестве самостоятельного средства, так и в составе комплексной терапии при тяжелых заболеваниях.
Препарат амлодипин назначают для лечения у пациентов при наличии следующих состояний:
- гипертоническая болезнь;
- эссенциальная («беспричинная») гипертензия;
- симптоматическая гипертония, которая рассматривается в качестве «симптома» внутренних заболеваний (эндокринные и почечные патологии, опухоли надпочечников, диабетическая нефропатия, нефрит, долгосрочный прием глюкокортикостероидов);
- стабильная стенокардия без спазма и спонтанная
- стенокардия со спазмом сосудов (Принцметала);
- стенокардии покоя и напряжения;
- сочетание стенокардии с состоянием низкой частоты сердечных сокращений (брадикардией), AV-блокадой.
Прием медикамента:
- повышает выносливость сердца к нехватке кислорода, нагрузке, уменьшает частотность приступов;
- замедляет депрессию сегмента ST (дБТ) на кардиограмме — наиболее показательного проявления ишемии сердца при нестабильной форме стенокардии;
- снижает необходимость применения нитратов (в том числе Нитроглицерина);
- сокращает количество госпитализаций больных, частоту операций по аортокоронарному шунтированию, уменьшает вероятность осложнений и показатели смертности.
При наличии астмы, диабета, диабетической нефропатии и подагры блокаторы кальциевых каналов можно применять без опасений.
Распределение и выведение (фармакокинетика)
Лекарственное средство начинает всасываться в кровь постепенно, и его максимальная концентрация наблюдается через 6–12 часов после приема таблеток. При регулярном применении в течение 7–8 дней устанавливается стабильная концентрация препарата в крови (Css).
Амлодипин метаболизируется печеночными ферментами постепенно, при этом образуются промежуточные продукты, которые не обладают существенным терапевтическим эффектом.
Период полувыведения препарата из организма пациента длится от 31 до 45 часов.
Приблизительно 60% активного вещества, попавшего в кровоток, выводится из организма с мочой, преимущественно в виде продуктов метаболизма. Около 22-25% выводится с калом, а 10% – с желчью.
У пациентов с нарушением функции печени и почек, а также у лиц старше 65 лет, выведение лекарственного препарата происходит медленнее (период полувыведения составляет около 60–65 часов), однако это не оказывает существенного воздействия на эффективность лечения.
Инструкция по приему и дозировка Амлодипина
Через 6–10 часов после приема внутрь наблюдается значительное уменьшение артериального давления, которое продолжается приблизительно в течение суток.
Амлодипин в форме таблеток оказывает постепенно снижающее действие на артериальное давление, поэтому он не применяется для купирования резко возросших показателей, особенно при гипертоническом кризе.
Поскольку лекарственное средство оказывает мягкое воздействие и постепенно снижает артериальное давление, риск возникновения спазма сосудов и нарушений кровообращения в сердце или головном мозге, который может возникнуть при быстром падении давления, исключается).
Клинический эффект от применения Амлодипина обычно становится заметным через 5–7 дней. Рекомендуется постепенно уменьшать дозировку препарата при его отмене, избегая резкой остановки лечения.
Таблетки 5 мг
Препарат следует принимать один раз в день, независимо от приема пищи, с достаточным количеством воды (объемом не менее 100 мл).
Для снижения артериального давления и профилактики сердечных приступов стандартная дозировка составляет 5 мг. В случае отсутствия выраженного терапевтического воздействия в течение 15–30 дней, суточную дозу препарата можно увеличить до 2 таблеток, что соответствует 10 мг.
В пожилом возрасте при заболеваниях почек и печени коррекция дозировки обычно не нужна, однако, принимая во внимание индивидуальные характеристики каждого пациента, целесообразно начинать терапию с дозы 2,5 мг (половины таблетки). В этом случае необходимо более пристальное наблюдение за состоянием здоровья пациента.
Амлодипин 10 мг
Лекарственное средство в таблетированной форме с увеличенной концентрацией амлодипина применяется по стандартной схеме и в схожих дозировках. В случае назначения однократного приема в дозе 5 мг, пациенту можно принять половину таблетки, содержащую 10 мг действующего вещества.
При беременности и лактации
В связи с отсутствием данных о воздействии амлодипина на развитие плода и течение беременности, его применение противопоказано беременным женщинам.
Согласно проведенным исследованиям, препарат проникает в грудное молоко, и его воздействие на новорожденного не изучено, поэтому женщинам, кормящим грудью, рекомендуется заменить грудное вскармливание на искусственное питание.
Лекарственное взаимодействие
Амлодипин можно использовать совместно с другими лекарственными средствами:
- ингибиторами АПФ, нитратами, мочегонными медсредствами, α- и β-адреноблокаторами, но необходимо учитывать, что может усиливаться его гипотензивное действие;
- антибиотическими медпрепаратами и лекарствами, понижающими сахар в крови;
- негормональными противовоспалительными медикаментами, включая Индометацин;
- Варфарином, Дигоксином;
- алюминиево-магниевыми антацидами (Фосфалюгель, Маалокс, Альмагель) при периодическом приеме.
Применение алкоголя не рекомендуется во время лечения Амлодипином , несмотря на то, что единовременное или двукратное употребление алкоголя не сказывается на скорости выведения этанола из организма, существует риск резкого снижения артериального давления и возникновения обморока.
Другие взаимодействия с Амлодипином
| Фармакологические продукты | Вероятные реакции при сочетании |
|---|---|
| Эритромицин, кетоконазол, антиретровирусные препараты (Норвир, Ритонавир), нейролептики (Зелдокс, Тералиджен), ингибиторы изофермента CYP3A4 (дилтиазем), итраконазол (Румикоз, Ирунин) | повышение концентрации амлодипина и усиление его действия |
| Препараты на основе лития, анестетики, Изофлуран (Форан) | негативное воздействие на нервную систему (понос, слабость, рвота, дрожь, слуховые расстройства) |
| фармпродукты с кальцием | уменьшение лечебного эффекта |
| Препараты Циклоспорин (Сандиммун Низорал, Экорал) и Такролимус (Адваграф) относятся к иммунодепрессантам) | усиление действия этих лекарств |
Обычно употребление сока грейпфрута не оказывает существенного воздействия на действие Амлодипина, однако в исключительных ситуациях возможно резкое падение артериального давления, что необходимо учитывать поклонникам этого напитка.
Противопоказания, побочные эффекты и передозировка
Назначение данного лекарственного средства противопоказано при наличии следующих состояний:
- непереносимость любых составляющих медсредства, включая другие производные дигидропиридина;
- выраженная гипотензия (показатель систолического давления крови 90 мм рт. ст. и ниже);
- тяжелая хроническая недостаточность миокарда, не связанная с ишемией (риск отека легких);
- сердечный инфаркт (применение возможно исключительно после стабилизации гемодинамических параметров);
- шоковые состояния;
- обструкция кровотока в выносящем тракте желудочка (а также выраженный аортальный стеноз);
- пациенты до 18 лет, беременные и кормящие женщины.
Неблагоприятные реакции возникают, как правило, вследствие игнорирования противопоказаний, передозировки или неправильного режима дозирования.
| Частота развития | Вероятные нежелательные эффекты |
|---|---|
| у 1 – 9 из 100 пациентов | Повышенная частота сердечных сокращений, отек ног, ощущение жара, головные и боли в области живота, головокружение, тошнота, слабость |
| у 2 – 9 человек из 1000 | •сильное снижение давления; •суставные, позвоночные и мышечные боли, тик; •онемение кожи, дрожь пальцев; •перепады настроения, нервозность; •расстройство сна, изменение вкуса; •запор или жидкий стул, газообразование; •сухость во рту, насморк, одышка; •двоение в глазах, конъюнктивит, кровотечение из носа, учащенные позывы к мочеиспусканию; •ослабление эрекции, изменения веса; •зуд кожи, высыпания, озноб |
| у 2 – 9 из 10 тысяч пациентов | •обморок, васкулит, болезненные ощущения в области груди; дерматит, повышенная кровоточивость, припухлость десен; •головокружение при резком изменении положения тела, ощущение потемнения зрения; •ухудшение сердечной недостаточности, аритмия |
| у 1 из 10 тысяч пациентов и еще реже | •кашель, мигрени, повышенная потливость, нарушения памяти; •гастрит, воспаление печени, поджелудочной железы, желтуха (развивающаяся вследствие застоя желчи); •зафиксировано увеличение показателей билирубина, глюкозы и печеночных ферментов в крови; •снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов; •тромбоцитопеническая пурпура, •выпадение волос, ихтиоз, локальные изменения пигментации кожи; •отек Квинке, эритема |
Несмотря на то, что Амлодипин, как правило, не влияет на способность к управлению транспортными средствами и сложными механизмами, следует учитывать вероятность возникновения головокружения и заторможенности, вызванных снижением артериального давления, особенно при увеличении дозы или начале лечения.
При передозировке наблюдается:
- аномальное снижение давления;
- учащение сокращений миокарда до высоких цифр;
- дыхательная недостаточность, потеря сознания;
- развитие коматозного, угрожающего жизни состояния.
При подобных признаках, немедленно вызывают «скорую», укладывают больного с высоко поднятыми ногами. В первый час после появления признаков передозировки дают (если возможно) адсорбенты (Полисорб). В условиях стационара назначают интенсивную дезинтоксикационную терапию, включающую промывание желудка, внутривенное введение глюконата кальция, а также применение сосудосуживающих препаратов и растворов для поддержания сердечной деятельности).
Гемодиализ малоэффективен, так как амлодипин на 96% прочно связывается с белками плазмы крови.
Аналоги Амлодипина
Среди препаратов, содержащих тот же активный ингредиент, что и Амлодипин, можно выделить лекарственные средства, производимые различными фармацевтическими компаниями, такие как Тенокс, Норваск, Нормодипин, Амлотоп, Амловас, Калчек, Кардилопин и Амлорус.
