Диклофенак — одно из ключевых лекарственных средств, обладающее выраженным обезболивающим действием и противовоспалительными свойствами. Этот препарат используется не только для терапии ревматологических заболеваний, но и находит применение в смежных областях, таких как офтальмология и спортивная медицина. Однако во многих государствах рассматривается вопрос о запрете данного средства из-за значительного числа побочных эффектов, поэтому необходимо понять, для чего предназначен Диклофенак и как его следует использовать.
Состав (активное вещество) и формы выпуска
Ключевую роль играет действующее вещество – диклофенак натрия. Разнообразие лекарственной формы, представленное шестью вариантами, определено широким спектром применения.
В продаже доступны таблетки различной концентрации действующего вещества: 25 мг, 50 мг и 100 мг. В состав вспомогательных компонентов входят диоксид кремния, лактоза и целлюлоза, картофельный крахмал, стеарат кальция. Они имеют вид плоских таблеток в форме небольшого круга с чертой, проходящей через центр. Таблетки белого цвета.
Диклофенак также может выпускаться в форме ректальных суппозиториев (свечей). Помимо действующего вещества (50 или 100 мг), в состав входят твердый жир, диоксид кремния и миглиол 812. Свечи имеют форму продолговатых образований белого или кремового оттенка.
В некоторых случаях применяется раствор для инъекций. Он поставляется в небольших ампулах, содержащих прозрачную жидкость. В каждой ампуле находится 25 мг диклофенака, а также гидроксид натрия, пищевые добавки Е421 и Е223, пропиленгликоль, бензиловый спирт и вода для инъекций, соответствующая фармакопейным требованиям.
Накожный спрей доступен во флаконах объемом 30 или 50 мл, оснащенных распылителем. Жидкость внутри имеет слегка желтоватый оттенок. В 1 мл раствора содержится 40 мл активного вещества, а также другие ингредиенты: медицинский спирт крепостью 96%, масла перечной мяты и касторовое, фосфат натрия, пропиленгликоль, добавки Е216 и Е218, соляная кислота и вода.
Глазные капли Диклофенак выпускаются в небольших флаконах объёмом 5 мл или тюбиках по 1 мл, оснащённых специальной капельницей. Жидкость внутри флакона или тюбика представляет собой прозрачную или слегка желтовато-белую массу. В одном миллилитре препарата содержится 1 мг действующего вещества. В состав вспомогательных компонентов входят борная кислота, тиосульфат натрия, хлорид калия, эдетат динатрия и очищенная вода.
Фармакологические свойства и фармакокинетика
Диклофенак высоко ценится благодаря быстрому облегчению боли, уменьшению воспаления и снижению температуры тела. Он является нестероидным противовоспалительным средством (НПВС), действие которого связано с подавлением выработки простагландинов. Простагландины – это вещества, участвующие в возникновении болевых ощущений, повышении температуры и развитии воспалительных процессов.
Механизм действия нестероидных противовоспалительных средств до конца не выяснен, однако подтверждена их способность облегчать болевые ощущения, возникающие при ревматических и неревматических заболеваниях, а также купировать приступы мигрени.
Диклофенак абсорбируется в кровь через желудочно-кишечный тракт, однако наличие оболочки на таблетках или в свечах замедляет этот процесс. После приема одной таблетки дозы 50 мг пиковое содержание действующего вещества в крови достигается через 1,5–2 часа и составляет приблизительно 1,5 мкг на 1 мл.
Основная трансформация вещества происходит в печени, при этом 60% метаболитов выводятся с мочой, а оставшиеся 40% – с желчью.
Биодоступность составляет 82%. Препарат демонстрирует высокую степень связывания с белками плазмы крови (99,7%).
От чего помогает Диклофенак
Препарат используется для лечения ряда заболеваний, поражающих опорно-двигательный аппарат и сопровождающихся выраженными болевыми ощущениями, в частности, при анкилозирующем спондилита, ревматоидном артрите, остеоартрите и остеоартрозе.
Применяется для облегчения дискомфорта после хирургических вмешательств, травм позвоночника, суставов и мышц.
Диклофенак в форме свечей применяется для снятия воспалительных процессов, возникающих при заболеваниях репродуктивных органов, таких как аднексит и дисменорея.
В случае острых инфекционных заболеваний, характеризующихся воспалением, отеками и интенсивной болью (такими как тонзиллит, фарингит, отит), а также при головной боли, вызванной мигренью, данное средство может быть использовано в качестве вспомогательного препарата с обезболивающим действием, однако оно не должно заменять основное лечение.
Инструкция по применению для детей и взрослых
К каждой лекарственной форме обезболивающего средства прилагается отдельная инструкция, предназначенная для предотвращения его неправильного использования.
Перед началом применения любого препарата Диклофенака следует проконсультироваться с врачом, изучить инструкцию по применению и только после этого начинать лечение.
Таблетки Диклофенак 100 мг
Обычно суточная доза не превышает 150 мг. При выраженном болевом синдроме начальное применение составляет 100-150 мг, которое рекомендуется разделить на два или три приема в виде половинных таблеток. Препарат следует принимать во время еды, запивая достаточным количеством жидкости.
В зависимости от продолжительности терапии и интенсивности болевого синдрома (что устанавливает только специалист), может быть назначено до 100 мг действующего вещества. Количество раз в день можно уменьшить.
Гель 5%, свечи
Небольшое количество мази Диклофенак наносится на область поражения кожи с легким втиранием. Рекомендуется проводить процедуры от трех до четырех раз в сутки. Использовать гель не рекомендуется более двух недель.
После применения необходимо смыть вещество с кожи рук, избегая попадания внутрь организма.
Процедура лечения суппозиториями осуществляется исключительно ректально, в отличие от приема таблеток или других лекарственных форм. Введение необходимо проводить аккуратно и на достаточную глубину в прямую кишку. Дозировка и частота применения соответствуют рекомендациям, указанным для таблетированной формы Диклофенака.
Препарат в уколах
Препарат для инфузий вводят внутривенно или внутримышечно. Болюсное введение (быстрое введение больших объемов) не допускается).
Первую инъекцию следует делать в верхний отдел ягодичной мышцы, вводя иглу на достаточную глубину. Обычно используется одна ампула препарата (75 мг). В случае выраженного болевого синдрома или серьезных воспалительных процессов возможно применение двух ампул, однако суточная доза не должна превышать 150 мг.
Для внутривенного введения одну ампулу необходимо растворить в 100-400 мл раствора для инфузий. В качестве растворителя можно использовать 5% раствор глюкозы с добавлением бикарбоната натрия (если используется раствор бикарбоната натрия концентрацией 4,2%, добавляют 1 мл, при концентрации 8,4% — 0,5 мл), либо 0,9% раствор натрия хлорида. Необходимо, чтобы используемый раствор для разведения был прозрачным, свежим и только что открытым. Инъекцию следует проводить немедленно.
Обычно данную процедуру назначают для облегчения послеоперационной боли. Препарат вводят в течение 30–120 минут, при этом используется 75 мг действующего вещества. В течение суток допустимо введение обезболивающего средства в объеме, не превышающем 150 мг.
Глазные капли
Данные капли используются только для закладывания в конъюнктивальный мешок глаза. Перед использованием необходимо проколоть наконечник флакона.
В зависимости от заболевания глаз, дозировка Диклофенака варьируется и указана в таблице, расположенной ниже.
| Заболевание | Доза (количество капель) | Количество приемов в сутки | Длительность курса |
|---|---|---|---|
| Воспаления после операций | 1 | 4 | 28 дней |
| Повреждения роговицы сопровождаются сильной болью, несмотря на их незначительный характер) | 1 | 4 | 2 дня |
| Дискомфорт и боли после ФРК | вводите по 2 капли в час до начала процедуры (разделите на два приема), затем еще 2 капли в течение последующих 5 минут после операции (также разделите на два приема), и далее – по 1 капле каждые 2-4 часа в течение суток после вмешательства | ||
| Воспаления после АЛТ | Вводят по одной капле в течение двух часов, предшествующих операции (четыре раза), затем по одной капле в течение последующей недели (четыре раза в день) | ||
| Аллергический конъюнктивит | 1 | 4 | До исчезновения симптомов |
| Лечение косоглазия хирургическим путем | 1 | 4 (на первой неделе), 3 (на второй неделе), 2 (на третьей и четвертой неделях) | 3-4 недели |
| Боль после хирургического вмешательства при радиальной кератотомии | один раз перед операцией, такое же количество после, одна капля четыре раза в день в течение двух дней | ||
| Интраоперационный миоз (профилактика) | 1 | 4 | За 2 часа до операции |
Можно ли использовать при беременности и лактации
На сегодняшний день отсутствуют сведения о конкретных негативных последствиях применения Диклофенака для развития плода во время беременности. Исследования, проведенные на животных, продемонстрировали безопасность препарата в первом и втором триместрах беременности (за исключением инъекций Диклофенака, которые не рекомендуется использовать на протяжении всего срока вынашивания плода). Однако, в третьем триместре существует повышенный риск осложнений в родах или преждевременного закрытия артерии, снабжающей ребенка кислородом.
Препарат проникает в организм младенца при грудном вскармливании, однако его концентрация не превышает 0,1% от дозы, получаемой матерью, и не оказывает негативного влияния на здоровье ребенка. Медицинские работники обычно рекомендуют избегать использования Диклофенака во время беременности и в период лактации.
Гель – это скорее исключение, и его применение вряд ли негативно скажется ни на состоянии женщины, ни на здоровье ребенка. Однако, рекомендуется избегать его использования на третьем триместре беременности, а во время грудного вскармливания не наносить средство на молочные железы или обширные участки кожи.
Лекарственное взаимодействие
Согласно опыту применения, Диклофенак может взаимодействовать с отдельными препаратами. Информация об этом приведена в таблице ниже.
| Препарат | Воздействие на организм |
|---|---|
| Антикоагулянты | Повышенная вероятность развития кровотечения внутри организма |
| Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) | Возможно появление ЖКТ-кровоизлияния |
| Метотрексат | Превышение допустимого уровня метотрексата в крови приводит к интоксикации |
| Препараты, что повышают уровень калия | Излишки калия в плазме |
| Диуретики | Обезвоживание, нефротоксичность |
| Другие антигипертензивные средства | Нивелирование эффекта препаратов |
| НПВС | Существует значительный риск развития язвы желудка или кровотечения в желудочно-кишечном тракте |
| Препараты от сахарного диабета | Гипогликемия/гипергликемия |
| Производные хинолона | Судороги |
| Холестирамин и холестипол | Снижение скорости усвоения диклофенака |
| Сердечные гликозиды | Ухудшение существующих отклонений от нормы, повышенный уровень гликозидов в крови |
| Мифепристон | Снижение воздействия мифепристона на организм |
| Фенитоин | Повышенная концентрация фенитоина в крови |
| Литий | Увеличение количества лития в крови |
| Дигоксин | Избыток дигоксина в плазме |
Совместимость с алкоголем
Во время прохождения терапии Диклофенаком категорически не рекомендуется употреблять алкоголь.
Сочетание этих веществ может привести к снижению эффективности лекарственного средства. Однако, проявление лишь одного нежелательного эффекта маловероятно. Повышенная нагрузка на печень, которая должна метаболизировать как диклофенак, так и этанол, может вызвать серьезные сбои в её функционировании.
Неблагоприятное влияние наблюдается в работе сердечно-сосудистой системы. Артериальное давление может существенно возрастать, доходя до гипертонического криза. Риск подобной реакции увеличивается при внутривенном введении препарата и последующем употреблении алкоголя.
Противопоказания, побочные эффекты и передозировка
Существуют состояния, при которых прием данного препарата не рекомендуется:
- детский возраст (до 14 лет);
- последние недели беременности;
- язвы или нарушения, сопровождающиеся кровотечениями, особенно после приема других НПВС;
- воспалительные заболевания ЖКТ;
- ишемическая болезнь сердца, период восстановления после инсульта, патологии периферических артерий;
- болевой синдром после аортокоронарного шунтирования;
- аллергия после приема других НПВС;
- сердечная, почечная или печеночная недостаточность;
- нарушения кроветворной функции организма;
- непереносимость одного из компонентов препарата.
К возможным нежелательным последствиям относятся:
- аллергия в форме покраснений на коже, крапивницы, ангионевротического отека, анафилактического шока, повышение температуры;
- невротические расстройства;
- «затуманенное зрение, трудности с фокусировкой, неврит зрительного нерва;
- расстройства слуха, звон в ушах;
- астма, пневмонит;
- анемия, снижение уровня тромбоцитов, лейкоцитов в крови, агранулоцитоз (редко);
- дезориентация, бессонница, ночные «кошмары», раздражительность;
- ускорение сердцебиения, боли в груди, одышка, гипертензия/гипотензия (аномальное повышение или понижение артериального давления), инфаркт, усугубление или развитие сердечной недостаточности;
- диспепсические расстройства, анорексия, развитие гастрита, язв желудка или кишечника, реже — перфорация, стоматит, гастроэнтеропатия;
- экзема, выпадение волос, эксфолиативный дерматит, эритема, синдромы Лайелла, Стивенса-Джонса;
- печеночная недостаточность, желтуха, гепатит, некроз печени;
- почечная недостаточность, гематурия, нефротический синдром, нефрит.
К Диклофенаку относятся с осторожностью, поскольку он может вызывать тромботические осложнения, вплоть до летального исхода. Потому лечение препаратом следует проводить на протяжении самого короткого курса с минимальными дозами.
Симптомы передозировки не имеют четкой определенности, поскольку у разных пациентов они проявляются индивидуально. В наблюдаемых случаях могут фиксироваться расстройства в работе желудочно-кишечного тракта, либо неврологические проявления — дезориентация, раздражительность, повышенная чувствительность.
При выраженной интоксикации могут проявляться признаки острой почечной или печеночной недостаточности, поэтому специфического лечения при передозировке не предусмотрено. Применяется исключительно симптоматическая терапия. В случае тяжелых симптомов необходимо срочное обращение к врачу. До этого рекомендуется принять активированный уголь или провести промывание желудка.
Аналоги Диклофенака
Швейцарский препарат Вольтарен обладает наиболее близким составом и показаниями к применению. Благодаря содержанию действующего вещества в меньшей концентрации, он считается более безопасным для организма, однако побочные эффекты схожи, что предполагает необходимость осторожного подхода во время лечения.
Еще один швейцарский препарат, Диклак, используется для облегчения воспалительных процессов при ревматизме, при мышечных болях и для купирования болевого синдрома после хирургических вмешательств. Важным достоинством этого лекарства является возможность его применения у пациентов в возрасте от шести лет.
Препарат Диклонат П, разработанный в Израиле, обладает схожими показаниями, дозировкой и противопоказаниями с Диклофенаком. Однако клинические исследования подтверждают его лучшую переносимость, поскольку побочные эффекты выражены в меньшей степени. Чаще всего они проявляются в виде аллергических реакций, и смертельных случаев не зарегистрировано. Применение препарата разрешено пациентам старше шести лет.
К числу других лекарственных средств, содержащих Диклофенак, относятся:
- Наклоф;
- Диклосейф;
- Наклофен;
- Долоксен;
- Биоран;
- Дикловит;
- Верал;
- Ортофен;
- Раптен;
- Нергез;
- Дифталь;
- Эвинопон.
Диклофенак – это действенное средство для купирования болевого синдрома, которое широко используется для терапии воспалительных процессов различного генеза, включая ревматические и неревматические заболевания. Однако, крайне важно строго придерживаться рекомендаций специалиста при использовании данного препарата, поскольку он обладает значительным количеством побочных действий, некоторые из которых могут представлять угрозу для здоровья. Вероятность возникновения нежелательных реакций снижается при кратковременном применении лекарства и соблюдении рекомендованной дозировки.
