Ранитидин представляет собой фармакологически активное вещество, предназначенное для профилактики и лечения язв в желудочно-кишечном тракте. Кроме того, его эффективно используют в качестве вспомогательного средства при аллергических заболеваниях. Данное лекарство относится к группе препаратов, блокирующих Н2-рецепторы гистамина.
Состав (действующее вещество) препарата
Активным веществом лекарственного средства является гидрохлорид ранитидина.
Выпускается в двух лекарственных формах:
- Таблетки обладают растворимой оболочкой и содержат 150 или 300 мг действующего вещества. В их состав также входят диоксид кремния и стеарат магния, а также этилцеллюлоза. Таблетки упаковываются в ячейковые блистеры из алюминия или пластика, содержащие 10 штук. В картонной пачке находится 2 или 3 блистера вместе с медицинской инструкцией.
- В пачке содержится десять ампул с 2 мл раствора для инъекций в мышцу и вену. В каждой ампуле 25 мг активного вещества на миллилитр, а также фенол, фосфат калия и вода для инъекций.
Производство данного медикамента налажено в Беларуси, России, Болгарии, Украине, Индии, Сербии и Швейцарии.
От чего помогает Ранитидин
Было определено, какие характеристики активного вещества обуславливают терапевтическое действие препарата, применяемого для лечения язв. Кроме того, Ранитидин может быть эффективен не только при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, но и при других состояниях, что расширяет спектр его применения в медицине.
Терапевтические свойства и выведение
Благодаря своему составу, лекарственное средство оказывает терапевтическое действие, подавляя активность H2-гистаминовых рецепторов. Эти рецепторы отвечают за выработку желудочного сока, развитие аллергических реакций, бронхоспазма, воспаления, а также за нарушение кровообращения и увеличение вязкости крови.
Фармакологическое действие препарата направлено на подавление язвенных процессов, поскольку активный ингредиент:
- блокирует активность Н2-гистаминовых рецепторов желудочных клеток;
- тормозит выделительную функцию желудочных желез, подавляя секрецию соляной кислоты и фермента пепсина;
- уменьшает общий объем пищеварительного сока, устраняя растягивание полости органа;
- улучшает защитные свойства слизистой, создавая условия для прекращения кровотечений, заживления изъязвленных очагов в пищеварительном тракте за счет увеличения выработки обволакивающих веществ, улучшения циркуляции крови, ускорения регенерационных процессов.
При этом медикамент не влияет:
- на сывороточную концентрацию ионов кальция, гастрина;
- на уровень половых гормонов, альдостерона, кортизола;
- на выработку гипофизарных гормонов;
- на активность и свойства сперматозоидов.
Активное вещество лекарственного препарата быстро усваивается и достигает пиковой концентрации в крови через 20–30 минут после инъекции и через 2–3 часа после приема таблетки.
Основная часть вещества выводится с мочой, а лишь незначительное количество (7–12%) – с калом. Поскольку метаболизм этого соединения в печени минимален, даже при сниженной функции органа его выведение из организма не сильно замедляется.
Период полувыведения введенного лекарственного средства составляет 2–2,5 часа. У пациентов с заболеваниями почек процесс выведения препарата из организма замедляется (клиренс креатинина 20–30 мл/мин — до 9 часов), что может вызвать его кумуляцию и спровоцировать нежелательные побочные эффекты. В связи с этим, при болезнях почек необходимо уменьшать дозировку.
Ранитидин практически не преодолевает гематоэнцефалический барьер, что объясняет отсутствие неврологических побочных эффектов. Он обнаруживается в крови плода и в материнском молоке.
Показания
Ранитидин может быть эффективен при нарушениях в работе пищеварительной системы, связанных с:
- язвы пищеварительных органов, связанные с глубокими стрессами, инфицированием Helicоbacter pylori, терапией негормональными препаратами против воспаления (Аспирин, Ибупрофен, Диклофенак), хондропротекторных медикаментов (Артра, Терафлекс);
- изъязвления слизистой ЖКТ после оперативных вмешательств;
- боли при эрозивном эзофагите (изъязвления пищевода, сопровождаемые острыми болями за грудиной, изжогой, нарушением глотания);
- изжога при гастритах с повышенной кислотностью, гастроэзофагеальный рефлюкс (обратный заброс желудочной кислой пищевой кашицы в трубку пищевода);
- пептические язвы на слизистой оболочке нижней части пищевода или верхнего отдела желудка;
- синдром Золлингера-Эллисона — множественные труднозаживающие желудочно-кишечные язвы, обусловленные опухолью, вырабатывающей избыточное количество гастрина, что является причиной аномально высокого кислотообразования;
- хронические эпизодически возникающие боли за грудиной или в подложечной области, связанные с желудочными расстройствами.
Ранитидин демонстрирует существенное воздействие при использовании для профилактики:
- тяжелого повреждения и химического ожога бронхов и легких при попадании кислого содержимого желудка в нижние дыхательные пути при проведении операций с венозным наркозом (синдром Мендельсона);
- язвенной болезни, развития стрессовых язвенных поражений на фоне сильных переживаний у тяжелобольных людей, послеоперационных изъязвлений;
- кровотечений из открытых язв верхних отделов желудка и нижнего отдела пищевода.
Этот препарат, снижающий кислотность, применяется не только для облегчения изжоги, терапии или предотвращения образования язв.
На основании проведенных исследований определено, что некоторые рецепторы кожи являются Н2-гистаминовыми, вследствие чего лекарственное средство нередко входит в состав лечебных мероприятий:
- холинергической крапивницы;
- мастоцидоза системного типа.
Фармацевтический продукт включен в список лекарственных средств, от которых зависит жизнеобеспечение, благодаря своим целебным свойствам.
Инструкция по применению для детей и взрослых
Препарат ранитидин можно использовать, начиная с 12 лет.
Определение дозировки и режима приема препаратов осуществляется исходя из типа заболевания и степени выраженности симптомов.
Перед началом лечения необходимо провести обследование пациента на предмет онкологических заболеваний желудочно-кишечного тракта, так как лекарственное средство может снизить выраженность симптомов рака.
Препарат следует проглатывать целиком, не разжевывая, с достаточным количеством воды, объем которой определяется врачом.
Продолжительность лечения устанавливается лечащим врачом в зависимости от состояния пациента.
Резкая отмена продолжительной терапии может спровоцировать ухудшение состояния.
| Патологии | Ранитидин таблетки | Инъекции |
|---|---|---|
| обострения язвенной болезни | принимать по 0,15 грамма дважды в сутки (желательно утром и вечером) или 0,3 грамма перед сном. В случае необходимости, однократную дозу можно увеличить до 300 мг, а интервал между приемами – сократить до 3 раз. Продолжительность обучения составляет от четырех до восьми недель. Для снижения риска ухудшения состояния рекомендуется принимать по 0,15 грамма перед сном |
|
| рефлюксная болезнь, эзофагит, язвы после операций, стрессов, приема лекарств | в течение двух-трех месяцев рекомендуется принимать по 150 мг дважды в день или одну таблетку по 300 мг на ночь. При необходимости можно увеличить частоту приема и довести суточную дозу до 600 мг. Для профилактики достаточно принимать по 150 мг дважды в день в течение месяца или двух | В мышцу — 50 мг (2 мл) 3–4 раза в сутки. В вену вводят с помощью шприца медленно, не менее чем за 5 минут, чтобы предотвратить брадикардию. Вводят 50 мг (2 мл), предварительно разбавив декстрозой (5%) или NaCl (0,9%) до общего объема 20 мл. Внутривенное введение с помощью капельницы должно осуществляться в течение двух часов при скорости 25 мг/час. Введение лекарственного раствора можно возобновить через 6–8 часов. |
| синдром Золлингера-Эллисона. | Первоначально используют минимальную дозу, составляющую 0,15 г, с последующим интервалом в 6–8 часов. При необходимости суточную дозу Ранитидина можно увеличить до 600 мг, принимая препарат 2–3 раза в день | |
| изжога | рекомендуется прием в дозе от 150 до 300 мг за один раз или в течение нескольких дней. Дискомфорт в области желудка уменьшается через 60–90 минут, а терапевтический эффект сохраняется продолжительное время – до 24 часа, в отличие от препаратов, нейтрализующих кислотность | Применение инъекций нецелесообразно |
| холинергическая крапивница | рекомендуется прием препарата в дозе 150 мг два раза в день, в сочетании с антигистаминными препаратами, подавляющими H1-гистаминовые рецепторы | |
| предупреждение развития синдрома Мендельсона | в качестве разовой дозы вечером накануне операции, а также за 2 часа до общего наркоза рекомендуется принять 0,15 г | Внутримышечно или внутривенно вводят 1 ампулу медленно в течение 45–60 минут до начала наркоза |
| рецидивирующие кровотечения ЖКТ | 0,15 г 2 раза в сутки | Первоначально проводят внутривенное медленное введение 2 мл, после чего начинают капельное вливание со скоростью от 0,125 до 0,25 мг на килограмм массы тела пациента в час. Инфузию прекращают, когда пациент сможет принимать пищу самостоятельно |
Особенности приема:
- При нарушении функции почек требуется уменьшение дозировки, как правило, на 50%: при приеме таблеток – до 150 мг в сутки (если клиренс креатинина не менее 50 мл/мин), при введении препарата в виде инъекций – до 50 мг с интервалом 20–24 часа. Если состояние почек улучшается, инъекции можно проводить каждые 12 часов и чаще.
- При проведении гемодиализа пациентам назначают разовую дозу препарата в 150 мг непосредственно после окончания сеанса.
- Симптомы язвенной болезни могут уменьшиться или исчезнуть через 7–14 дней лечения, однако прекращать терапию нельзя, пока не будет подтверждено полное выздоровление с помощью эндоскопического или рентгенологического исследования.
- Длительное лечение пациентов с истощенной нервной системой, переживающих психоэмоциональный стресс, способно привести к активному размножению патогенных бактерий в желудочно-кишечном тракте.
- При нарушениях функции печени, включая цирроз, необходимо корректировать дозировку.
Иногда прием лекарственных средств может вызывать:
- ложного положительного анализа на присутствие белка в моче;
- ложной отрицательной кожной пробы на аллергию немедленного типа (перед тестированием Ранитидин нужно отменить);
- увеличения уровня креатинина, активности ГГТ и печеночных трансаминаз;
- изменения данных теста на кислотовыделительную функцию желудка (за сутки до проведения теста прием отменить).
При интерпретации результатов лабораторных исследований необходимо принимать во внимание эти факторы.
При беременности и лактации
Исследования, достаточные для оценки безопасности Ранитидина для плода и его воздействия на беременность, не были выполнены. В связи с этим, гастроэнтерологи не рекомендуют применять это лекарственное средство женщинам в период беременности или лактации.
В некоторых случаях, при беременности, начиная с 12-й недели, допускается однократный или непродолжительный прием препарата в дозе 150 мг, но только после консультации со специалистом, который оценит потенциальные риски.
Если кормящая мать принимает лекарство не эпизодически, а в течение продолжительного периода для облегчения изжоги, рекомендуется заменить грудное вскармливание искусственным молочным питанием.
Лекарственное взаимодействие
Взаимодействие Ранитидина с другими препаратами, принимаемыми одновременно, представлено в таблице.
| Лекарства | Эффекты |
|---|---|
| медпрепараты, угнетающие костный мозг | повышается вероятность нейтропении |
| Метронидазол, Гексобарбитал, Пропранолол (Анаприлин), Лидокаин, Фенитоин, Теофиллин, Диазепам, непрямые антикоагулянты (Варфарин), блокаторы кальциевых каналов (верапамил, амлодипин, дилтиазем, циннаризин), Аминофиллин | усиливает действие этих фармсредств, тормозя их обработку в печени и повышая концентрацию в крови (возрастает риск токсического поражения) |
| Варфарин, другие антикоагулянты | риск кровотечений |
| Глибенкламид | вероятность гипогликемии |
| Итраконазол (торговые названия Ирунин, Орунгал, Кандитрал), кетоконазол (Микозорал) | уменьшает их всасывание (необходим интервал в 2 часа) |
| Прокаинамид, Циклоспорин | повышение концентрации в крови |
| Метопролол, Беталок, Эгилок | на 50% увеличивает их концентрацию в сыворотке, тормозит выведение (время полувыведения увеличивается до 6,5 часов) |
| фуросемид | повышается биодоступность |
| антихолинергические средства —Атропин, Пирензепин, Антровент, Платифиллин | возможно расстройство памяти и внимания у пожилых людей |
| Никотин | снижает эффективность Ранитидина, поэтому курильщикам следует повышать дозировку |
| Антациды (Маалокс, Алмагель, Ренни) | затрудняют всасывание Ранитидина (нужно выдерживать интервал в 2 часа) |
| Цизаприд | риск кардиотоксического поражения |
Для предотвращения нежелательных и потенциально опасных последствий, вызванных совместным применением лекарственных средств, необходимо внимательно ознакомиться с информацией, представленной в руководствах к каждому препарату.
Противопоказания и побочные действия
Ранитидин не назначают:
- пациентам с порфирией в острой стадии;
- людям с непереносимостью составляющих медсредства;
- беременным пациенткам, кормящим матерям, детям до 12 лет (из-за отсутствия точных данных о безопасности);
Побочные реакции:
- быстрая утомляемость, сниженное давление;
- головокружения, сухость во рту, головные боли;
- раздражительность;
- запоры, жидкий стул;
- нечеткость зрения;
- спазм бронхов (чаще у людей с астмой и легочными заболеваниями);
- мышечные и суставные боли;
- сыпь, крапивница;
- учащенное или замедленное сердцебиение, сбой сердечного ритма.
При длительной терапии:
- низкий уровень тромбоцитов, лейкоцитов, нейтрофилов;
- анемия на фоне дефицита B12;
- повышение уровня пролактина, креатинина;
- кардиотоксические эффекты, атриовентрикулярная блокада (при быстром внутривенном введении — особенно при сердечных болезнях);
- гепатит, спутанность сознания (единичные случаи);
- сбой месячного цикла, ослабление эрекции и полового влечения, увеличение грудных желез у мужчин;
- рецидивирующий паротит;
- выпадение волос;
- анафилактический шок, аллергический отек (при нарушении противопоказаний у людей с аллергией на ранитидин).
Передозировка обычно развивается при значительном превышении рекомендованной дозы лекарственного средства, особенно при введении посредством инъекций. К наиболее распространенным симптомам относятся кожные высыпания, сонливость, нарушение восприятия, судороги и выраженное замедление пульса (менее 55 ударов в минуту), аритмия.
Для оказания первой помощи рекомендуется прием сорбентов, таких как Полисорб или Смекта. В тяжелых ситуациях требуется срочная госпитализация. В условиях стационара для купирования судорог используют Реланиум или Диазепам, при значительной брадикардии – Атропин, а для коррекции желудочной аритмии – Лидокаин. Гемодиализ может быть эффективен при выраженной передозировке.
Аналоги Ранитидина
К структурным аналогам Ранитидина, содержащим тот же активный ингредиент, относятся препараты Ацилок, Ранигаст, Ранисан и Зантак.
Препараты, обладающие схожим терапевтическим воздействием и содержащие другие активные вещества: Квамател, Фамотидин, Фамосан.
В группу препаратов, аналогичных Ранитидину и предназначенных для снижения выработки соляной кислоты, входит Омез (Омепразол). Эти лекарственные средства обладают схожими показаниями к применению, однако отличаются по своему профилю безопасности и перечню противопоказаний. В связи с этим, определить, какое из них будет наиболее эффективным и безопасным для конкретного пациента, способен только врач.
