Истории Донны

Чрезмерное применение антисептиков способствовало развитию агрессивных бактериальных штаммов. Постоянное увеличение устойчивости патогенов к антибиотикам представляет собой глобальную проблему. В попытках найти решение, исследователи разрабатывают все новые комбинации лекарственных средств, которые могут преодолеть возникающие препятствия. Одним из результатов таких разработок стал антибиотик Аугментин. После его создания, врачи получили в свое распоряжение еще один действенный препарат для борьбы с бактериями, устойчивыми к пенициллинам.

Состав и формы выпуска

Механизм действия препарата связан с использованием двух компонентов: полусинтетического соединения амоксициллина и клавулановой кислоты. Оба эти вещества проявляют антимикробное действие. Наиболее важную роль играет амоксициллин. Клавулановая кислота также воздействует на бактерии, однако её главная задача – это защита антибиотика от веществ, которые производятся микроорганизмами.

Данный препарат выпускается в различных фармакологических формах, содержащих действующие вещества в разных пропорциях. Помимо указанных соединений, в состав лекарственного средства входят и вспомогательные компоненты.

1. Аугментин выпускается в форме таблеток, обладающих широким спектром действия и пролонгированным эффектом. Эти таблетки имеют дозировку 1000/62,2 мг, где первое число всегда обозначает количество антибиотика. Помимо действующего вещества, в состав препарата входят модифицированный крахмал и целлюлоза, а также соли кремния и магния.
2. Альтернативная пероральная форма – это таблетки. Доступны следующие дозировки: 250, 500 и 875 мг в сочетании с 125 мг кислоты клавулановой. В этом препарате изменяется только количество антибиотика, тогда как концентрация другого активного компонента остается неизменной. Это говорит о том, что таблетки разных дозировок не могут быть заменены друг на друга. Необходимо приобретать именно ту дозировку, рекомендованную врачом. В состав таблеток входят целлюлоза и крахмал. Также присутствуют соединения кремния, магния и титана. Пленочная оболочка, покрывающая таблетки, включает в себя различные виды макрогола и силиконовое масло.
3. Суспензия, получаемая из порошка, является одной из самых удобных лекарственных форм для детей (антибиотик Аугментин для детей). Порошок содержит несколько вкусовых и ароматических добавок. Перед началом лечения средство необходимо приготовить. Удобство дозирования обеспечивается мерной ложечкой, которая входит в комплект. Дозировка в случае суспензии подразумевает количество действующих веществ в каждых 5 мл готового препарата. Предлагается три вида порошка: 400/57 мг; 200/28,5 мг; 125/31,25 мг. Также выпускается порошок Аугментин ЕС с содержанием активных компонентов 600 и 42,9 мг.
4. В стационаре для лечения применяются внутривенные инъекции или капельное введение. Раствор для проведения медицинских процедур изготавливается из порошка с фиксированной дозировкой 1000+200 мг. В данной лекарственной форме дополнительные компоненты отсутствуют.

Препараты, известные как «Аугментин», отпускаются только по рецепту и требуют консультации с врачом.

Фармакологические свойства и фармакокинетика

Аугментин воздействует на бактерии, восприимчивые к его действующим веществам. Ранее считалось, что бактерицидное действие обусловлено исключительно амоксициллином. Данный антибиотик имеет сходную структуру и механизм действия с природными пенициллинами. Однако, в отличие от природных соединений, амоксициллин содержит гидроксильную группу, которая образуется в результате химической модификации.

Благодаря такой модификации, материал приобретает устойчивость к кислотной среде и характеризуется высокой степенью усвояемости, что обуславливает его широкое использование в лекарственных препаратах для приема внутрь. Согласно предоставленной информации, лекарство хорошо усваивается через желудок и не разрушается под действием его кислой среды.

В результате модификации антибиотика удалось расширить диапазон его действия против бактерий. Препарат эффективен против стафилококков, стрептококков, клебсиеллы, сальмонеллы, шигеллы и нейсерий, включая штаммы, устойчивые к пенициллину.

Антисептик воздействует, подавляя синтез пептидогликана, который является важным элементом клеточной стенки микроорганизмов. Отсутствие пептидогликана приводит к разрушению структуры бактерии и её последующей гибели.

При введении через пищеварительный тракт антибиотик всасывается организмом почти полностью (на более чем 90%). Его действие начинается через 15-30 минут и продолжается в течение 8 часов.

Обнаруживается в плазме крови, моче, бронхиальном секрете, а также в тканях и секрете легких, оболочках кишечника, половых органах мужчин и женщин, в воспалительном экссудате, желчи, костной и жировой ткани, и жидкости, выделяемой средним ухом. Физиологический барьер, расположенный на границе с оболочками мозга, оказывает препятствие для его проникновения. До одной трети от общего количества вещества фиксируется в тканях плода беременной женщины.

Активность введенного антибиотика снижается на 50% уже через полтора часа. Почки выводят основную долю химического соединения (от 50 до 70%). Желчью выводится до 20% препарата.

Серьезным ограничением амоксициллина является его чувствительность к β-лактамазам, ферментам, которые вырабатывают многие болезнетворные бактерии. Чтобы защитить антибиотик от разрушительного воздействия этих веществ, его начали использовать в сочетании с клавулановой кислотой.

Структурно данное соединение имеет сходство с антибиотиками пенициллинового ряда. Однако его ключевое преимущество заключается в способности к формированию устойчивого комплекса с бактериальными ферментами, разрушающими антибиотики, что приводит к их инактивации. Фактически, клавулановая кислота представляет собой ингибитор бета-лактамаз.

Включение клавулановой кислоты позволяет расширить спектр действия лекарственного средства. Теперь, в дополнение к бактериям, восприимчивым к амоксициллину, комбинация из двух компонентов способна воздействовать на: клостридии, гарднереллы, листерии, кишечные и гемофильные палочки, включая определенные штаммы, устойчивые к пенициллину.

Позднее было установлено, что клавулановая кислота также оказывает подавляющее воздействие на бактерии. Под действием этого вещества разрушаются атипичные микроорганизмы, в том числе хламидии. Известно, что оно демонстрирует значительную активность против гонококков, бактероидов, моракселлы, стафилококков, стрептококков и легионеллы.

Клавулановая кислота также оказывает влияние на иммунную систему. Она изменяет характеристики мембран лейкоцитов, что приводит к повышению их химической активности. Благодаря этому, реакция организма на инфекцию становится более выраженной.

Препарат обладает способностью подавлять рост бактерий и уничтожать их, одновременно повышая сопротивляемость организма к инфекциям.

Для чего назначают Аугментин

Препаратом Аугментин назначают для борьбы с бактериальными инфекциями, вызванными микроорганизмами, которые чувствительны как к амоксициллину, так и к его сочетанию с клавулановой кислотой.

Патология способна проявляться в разных органах и системах организма:

1. Выраженные воспалительные процессы в органах ЛОР: хронические синуситы, средние отиты, тонзиллиты.
2. При патологии нижних дыхательных путей, включая плевриты, бронхиты в острой и хронической формах, пневмонии и абсцессы легкого.
3. В области мочеполовой системы наблюдаются: пиелонефриты, уретриты, циститы, цервициты, сальпингиты, эндометриты, вагиниты, гонорея.
4. В желчевыводящих путях: холангиты, холециститы.
5. В пищеварительном тракте наблюдаются: сальмонеллез, включая бессимптомное носительство, и дизентерия.
6. На коже и в подкожной жировой клетчатке: воспалительные заболевания с бактериальным поражением, гнойные образования, распространенное гнойное воспаление.
7. В костной ткани и суставах: остеомиелит.

Применение данного препарата направлено на лечение инфекций, возникающих после хирургических вмешательств. Его используют при сепсисе и перитоните. Для профилактики перед операциями на желудке, сердце, печени, почках и желчевыводящих путях применяют Аугментином.

Руководство по использованию и определение дозировки для детей и взрослых

Режим дозирования определяется фармакологической формой лекарственного средства, массой тела и возрастом пациента, а также видом возбудителя и особенностями течения болезни. До начала терапии врач проводит сбор анамнеза. Если у пациента выявлены нарушения функции почек, может потребоваться коррекция дозы.

Таблетки Аугментин 250, 500, 875 мг

Поскольку еда не оказывает влияния на усвояемость лекарственного средства, рекомендуется принимать его в начале приема пищи. Это позволит уменьшить риск возникновения побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта.

Детям весом от 40 кг и возрастом старше двенадцати лет, а также взрослым назначается одна и та же дозировка. При незначительных проявлениях заболевания рекомендуется принимать таблетки по 0,25 грамма трижды в сутки.

При умеренной степени тяжести заболевания рекомендуется принимать Аугментин в дозировке 500 мг, аналогично – по одной таблетке и с тем же интервалом. Для пациентов с хроническими и рецидивирующими заболеваниями средней степени тяжести назначается максимальная дозировка – 850 мг. Принимать ее следует дважды в сутки, по одной таблетке.

Детям весом до 40 кг требуется индивидуальный расчет дозировки действующего вещества. Для определения необходимого количества препарата массу тела ребенка следует умножить на 40-45 мг, а затем разделить полученный результат на 2-3 приема.

Порошок для получения суспензии, предназначенной для перорального применения

В настоящее время суспензия Аугментин является одним из наиболее часто прописываемых препаратов для лечения ангины у детей.

В терапии гайморита его также применяют. Что касается продолжительности приема суспензии, то рекомендации совпадают с теми, что действуют для других лекарственных форм. Прием препарата с пищей способствует снижению вероятности возникновения побочных реакций.

Дозировка для детей определяется с учетом их возраста и веса, а также степени тяжести заболевания. Суспензию с минимальной концентрацией (125 мг) рекомендуется принимать три раза в день. Аугментин в концентрациях 200 мг и 400 мг назначают дважды в сутки. Обычно разовая доза составляет от 25 до 45 мг на килограмм веса ребенка, что соответствует объему от 2,5 до 20 мл суспензии, в зависимости от массы тела.

Порошок для приготовления раствора для инъекций

Для приготовления раствора используют воду для инъекций, физиологический раствор или другие подходящие жидкости. Инъекции разрешены с рождения. Препарат вводят внутривенно, либо струйно, но с большой осторожностью и медленно, либо капельным способом. Готовый раствор не подходит для внутримышечного введения.

Взрослым пациентам вводят полную дозу препарата каждые восемь часов. При осложненном течении заболевания интервал между инъекциями уменьшают до 4-6 часов. Для профилактики инфекции во время хирургических вмешательств назначают от одной до четырех доз в течение суток, в зависимости от длительности процедуры.

Младенцам не устанавливают капельницы, лекарственный препарат вводят струйно. Дозировку определяют, учитывая вес ребенка. Детям до двенадцати лет рекомендуется вводить 25 мг антибиотика на каждый килограмм веса. Если масса тела ребенка меньше 4 кг, препарат вводят дважды в день. При большей массе, но не превышающей 40 кг, – три раза в сутки. Детям, чей вес более 40 кг, показано 3-4 дозы в течение дня. Если ребенок достиг подросткового возраста и старше двенадцати лет, ему назначают взрослую дозировку.

Для всех групп пациентов вне зависимости от выбранного метода лечения, продолжительность курса терапии не должна превышать двух недель.

При беременности и лактации

Несмотря на отсутствие строгих противопоказаний к применению Аугментина в период беременности и грудного вскармливания, его использование требует осторожности. Окончательное решение о целесообразности лечения принимается врачом после консультации с пациенткой.

Клинические исследования показали, что в большинстве ситуаций препарат не провоцирует мутаций или отклонений в развитии плода. Вместе с тем, у части новорожденных, чьи матери проходили лечение антибиотиком, наблюдается значительное поражение кишечника.

Вопросы, касающиеся питания, решаются проще. В грудное молоко попадают лишь незначительные количества лекарственного средства, которые обычно не влияют на ребенка. Однако, если у младенца возникают расстройства пищеварения или во рту обнаруживаются признаки грибковой инфекции, грудное вскармливание следует прекратить.

Лекарственное взаимодействие

Препарат оказывает заметное воздействие на другие медикаменты. Совместное применение с аминогликозидами, антацидами и слабительными приводит к снижению скорости всасывания и распределения препарата в организме. Напротив, витамин С способствует улучшению этих показателей.

Препараты, обладающие бактерицидным действием, подобно Аугментину, повышают его эффективность. В свою очередь, вещества, замедляющие развитие бактерий, препятствуют полноценному проявлению антибиотической активности.

Аугментин может ослаблять или усиливать действие других лекарственных средств. Препарат подавляет микрофлору кишечника, что приводит к снижению всасывания витамина К. В результате, он опосредованно усиливает эффект лекарств, разжижающих кровь. В отношении гормональных контрацептивов наблюдается противоположный эффект: их эффективность снижается.

Диуретики замедляют процесс выведения антибиотика почками. А средства, контролирующие уровень мочевой кислоты, могут вызвать кожную сыпь.

Совместимость Аугментина с алкоголем

В медицинской практике отмечены случаи резкого отравления организма, возникшие при совмещении употребления алкоголя и лечения Аугментином. Невозможно заранее определить, будет ли исход лечения положительным, поэтому отказ от алкоголя необходим на протяжении всего терапевтического курса и в течение нескольких дней после его окончания.

Противопоказания, побочные эффекты и передозировка

Наличие в анамнезе аллергических реакций на лекарственные средства пенициллиновой группы, а также аллергия на другие ингредиенты, входящие в состав препарата, является противопоказанием к его применению.

Нарушения в работе печени и почек не являются противопоказанием к применению препарата. Тем не менее, в таких случаях требуется лабораторный контроль за процессом лечения.

Применение данного препарата может сопровождаться широким спектром нежелательных реакций.

В большинстве случаев изменения в микрофлоре не вызывают кожные кандидозы и грибковые поражения слизистых оболочек, а также не приводят к расстройствам пищеварения.

Значительно реже наблюдаются обратимые отклонения в процессе формирования крови, нарушения в работе лимфатической системы, локальные воспалительные процессы в месте инъекции, проявляющиеся тромбофлебитом, кожные высыпания и дерматит.

Неблагоприятные эффекты от лечения наблюдаются в менее чем одном случае на десять тысяч. Важно отметить, что токсическое воздействие лекарственного средства может сохраняться и после прекращения его приема, продолжаясь в течение нескольких дней.

Аугментин способен вызывать ряд заболеваний и синдромов, в том числе:

• гепатит и другие нарушения функции печени вплоть до летального исхода;
• злокачественная экссудативная эритема и некоторые острые кожные заболевания аллергического типа, сопровождающиеся болезненными высыпаниями, некрозом и интоксикацией;
• воспалительные заболевания почек.

Перед началом обучения необходимо тщательно ознакомиться с данными о рекомендуемых дозировках, поскольку их превышение может вызвать расстройства пищеварения, нарушить равновесие электролитов и, в серьезных случаях, привести к почечной недостаточности. Для облегчения симптомов рекомендуется принудительное восстановление водно-солевого баланса и применение сорбентов. Эффективным методом является очищение крови с помощью аппарата «искусственная почка».

Аналоги антибиотика

К препарату, который мы анализируем, по своим свойствам близки лекарственные средства, в состав которых входят амоксициллин и клавулановая кислота:

• «Амоксиклав» выпускается в виде раствора для инфузий, таблеток и суспензии;
• «Новаклав» доступен в форме сухого лиофилизата, предназначенного для приготовления инъекционных растворов;
• «Панклав» – в форме таблеток;
• «Препарат «Флемоклав Солютаб» представлен таблетками, которые растворяются во рту.

Перечисленные препараты принимаются по аналогии с Аугментином.

Комбинация амоксициллина и клавулановой кислоты позволила эффективно бороться с инфекциями, которые ранее были неустранимы. Тем не менее, микроорганизмы непрерывно приспосабливаются к новым медикаментозным средствам, поэтому специалисты и пациенты должны проявлять осмотрительность при использовании антибактериальных препаратов.