В 1983 году немецкая фармацевтическая компания Bayer выпустила Ципрофлоксацин — синтетический антибиотик. Этот препарат проявил значительную активность против микроорганизмов, устойчивых к воздействию многих антимикробных препаратов. Однако, несмотря на свою эффективность, он нуждается в тщательном изучении перед использованием.
Состав и формы выпуска антибиотика
В аптеках Ципрофлоксацин доступен в виде концентрата или раствора для инфузий, глазных и ушных капель, а также таблеток.
Первая лекарственная форма представлена стеклянным флаконом, содержащим 100 мг ципрофлоксацина в качестве активного ингредиента, либо ампулой с концентратом, предназначенным для разведения другими подходящими растворителями. В состав также входят: инъекционная вода, молочная кислота, эдетат динатрия и хлористоводородная кислота. Препарат имеет вид полностью прозрачной или слегка опалесцирующей жидкости с желтоватым налетом.
В качестве альтернативы используются глазные и ушные капли. Они содержат более высокую концентрацию антибиотика – 3 мг/мл в растворе. Внешний вид не отличается.
Таблетки третьей формы выпуска имеют большую величину и содержат 250 мг, 500 мг или 750 мг действующего вещества. В качестве основного компонента используется антибиотик ципрофлоксацин. Дополнительные ингредиенты включают целлюлозу, кроскармеллозу, картофельный крахмал, гипромелозу, полисорбат, диоксид титана, диоксид кремния и стеарат магния.
В настоящее время мази с этим компонентом, применяемые для нанесения на нижнее веко, используются всё реже.
К какой группе антибиотиков относится
В фармакологической классификации ципрофлоксацин относится к группе хинолонов, также известных как фторхинолоны. Данное соединение, как и другие антибиотики, имеет синтетическое происхождение, в отличие от препаратов, получаемых из растительного сырья. Его применение началось в 1960-х годах и направлено на борьбу с бактериями, устойчивыми к воздействию многих лекарственных средств.
Хинолоны делят на четыре поколения. Препараты первой группы (оксолиновая, пипемидиевая, налидиксовая кислоты) оказывают воздействие на ограниченное число грамотрицательных бактерий. Фторхинолоны второго поколения эффективны против грамотрицательных микроорганизмов. Благодаря бактерицидным свойствам этой группы был разработан препарат Ципрофлоксацин в форме капель для глаз и ушей. Вещества третьего и четвертого поколения активны против болезнетворных микроорганизмов, вызывающих заболевания, спровоцированные анаэробами, внутриклеточными патогенами, пневмококками, а также грамположительными организмами.
Фармакологические свойства и показания к применению
Ципрофлоксацин оказывает бактерицидное действие, подавляя синтез ДНК. Это приводит к тому, что микроорганизмы теряют способность к размножению и впоследствии гибнут. У возбудителей инфекции не формируется устойчивости к данному препарату, что делает его действенным против бактерий, невосприимчивых к пенициллину, тетрациклину и цефалоспорину.
К ципрофлоксацину наиболее чувствительны следующие виды бактерий:
- Escherichia coli или кишечная палочка;
- Сальмонелла является возбудителем таких заболеваний, как сальмонеллез, паратиф и брюшной тиф;
- Klebsiella – это бактерия, которая может вызывать пневмонию, менингит, конъюнктивит, острые инфекции желудочно-кишечного тракта и мочеполовой системы;
- Legionella pneumophilа, проявляющаяся как легионеллез;
- Chlamydia trachomatis вызывает урогенитальный хламидиоз;
- Туберкулез вызывается бактерией Mycobacterium tuberculosis, также известной как палочка Коха;
- Mycobactérium kansasii, вызывающая микобактериоз;
- Corynebacterium diphtheriae — причина дифтерии;
- Стафилококки, известные как стафилококки, – это группа микроорганизмов, вызывающих воспалительные процессы и гнойные образования в различных человеческих тканях;
- другие энтеробактерии и грамотрицательные организмы.
Применение антибиотика целесообразно при наличии следующих отклонений у взрослых:
- заражение микробами дыхательных путей;
- пневмония;
- воспалительные и гнойные заболевания суставов, связок, костей, кожи и мышечных тканей;
- сибирская язва в легочной форме;
- отит среднего уха или осложнения при подобном заболевании внешнего уха;
- инфекционные заболевания половых органов, системы выделения;
- период обострения при поражении хроническим синуситом;
- инфекции желудочно-кишечного тракта;
- воспаления и изъязвления роговицы глаз.
Используется в лечении пациентов, не достигших восемнадцатилетнего возраста, при наличии следующего диагноза:
- бронхолегочные заболевания, спровоцированные Pseudomonas aeruginosa — синегнойной палочкой;
- пиелонефрит, осложнения при инфицировании выделительной системы;
- сибирская язва (во время терапии и периода восстановления).
В случае серьезных бактериальных инфекций у детей Ципрофлоксацин назначают только при отсутствии других подходящих препаратов.
Руководство по использованию препарата Ципрофлоксацин для детей и взрослых
Ципрофлоксацин – это синтетический антибиотик, который при неправильном сочетании с другими лекарственными средствами и некорректно подобранной дозировке может оказывать негативное воздействие на организм, вплоть до отравления или возникновения побочных эффектов. Определение оптимальной дозы основывается на чувствительности бактерий, вызвавших инфекцию, к препарату, а также на форме и выраженности заболевания и функции почек. Для пациентов младше 18 лет дозировка зависит от их веса.
В случаях серьезных заболеваний или при возникновении осложнений врач может рекомендовать увеличение дозировки, однако это возможно только по его назначению. Лечение Ципрофлоксацином также требует наблюдения со стороны специалиста.
Ципрофлоксацин в ампулах для уколов
Препарат выпускается в виде концентрата, который необходимо разводить в других инфузионных растворах:
- раствором Рингера (5%);
- натрий хлоридом (0,9%);
- фруктозой (10%);
- декстрозой (10%);
- соединением растворов декстрозы и натрий хлорида (5% и 0,225% или 0,45% соответственно).
Перед применением необходимо добавить концентрат антибиотика к указанному препарату, чтобы получить раствор с концентрацией 2 мг ципрофлоксацина в 1 мл жидкости.
Внутривенное введение полученного вещества проводят в течение получаса–часа. Раствор следует использовать немедленно после его приготовления, поскольку компоненты чувствительны к воздействию света и могут утратить стерильность. Ампулу не следует извлекать из упаковки и смешивать под прямыми солнечными лучами.
| Разовая доза | Количество процедур, проводимых ежедневно) | Показания |
|---|---|---|
| 200 мг | 2 раза | неосложнённые заболевания выделительной системы. |
| 400 мг или 10 мг на килограмм массы тела (при лечении заболеваний у детей) | 2 раза | •сибирская язва с поражением легких; •диарея при микробных поражениях ЖКТ. |
| 400 мг | 2-3 раза | •поражения органов дыхания; •выраженные проявления бактериальных инфекций мочеполовой системы. |
| 400 мг или 10 мг на 1 кг массы тела (для детей и подростков) | 3 раза | Заболевания, представляющие угрозу для жизни и вызванные стафилококками, стрептококками и псевдомонадами (также известными как синегнойные палочки): •повреждения кожи, костей и мышц; •пневмония; •септицемия; •рецидивирующие инфекции, возникающие при кистозном фиброзе. |
Взрослым не рекомендуется превышать суточную дозу ципрофлоксацина в 1200 мг, а для детей максимальная доза составляет 800 мг.
Следует избегать одновременного использования раствора ципрофлоксацина с лекарственными средствами, несовместимыми с антибиотиками.
К этому могут привести образование осадка, изменение цвета жидкости, помутнение.
Уколы ципрофлоксацина не делаются внутримышечно.
В таблетках
Определение дозировки и продолжительности терапии зависит от типа болезни и возбудителя.
| Обычно за один прием рекомендуется таблетка Ципрофлоксацина дозировкой 500 мг) | Количество приемов в сутки | Показания |
|---|---|---|
| 0,5-1 таблетка | 2 раза | •неосложненная форма цистита. |
| 1 таблетка | 1 раз | •профилактика заболеваний, спровоцированных менингококками; •цервицит. |
| 1 таблетка | 2 раза | •осложненный цистит; •пиелонефрит; •расстройства ЖКТ, вызванные заражением бактериями; •комплекс мер, направленных на предотвращение заражения сибирской язвой после возможного контакта с инфицированным человеком или проведение терапии при развитии заболевания. |
| 1-1,5 таблетки | 2 раза | •тяжелая форма пиелонефрита; •простатит; •хронический синусит и отит; •инфекционные заболевания, вызванные бактериями, поражающие кожу, кости и мышцы. |
| 20 мг на 1 кг массы тела | 2 раза | •муковисцидоз. |
| 10-20 мг/кг | 2 раза | •воспаление почек и другие патологии мочевыделительной системы. |
Максимальная разовая доза — 1500 мг ципрофлоксацина.
Назначение Ципрофлоксацина для пожилых пациентов зависит от степени тяжести заболевания и функционального состояния почек и печени.
Для обеспечения быстрого усвоения действующего вещества таблетки желательно принимать их натощак, однако прием лекарства не зависит от приема пищи. Для оптимального эффекта рекомендуется запивать его одним или двумя стаканами обычной воды.
В первые полтора часа после приема препарата не рекомендуется употреблять молочные продукты, концентрированные соки и минеральную воду.
Глазные и ушные капли Ципрофлоксацин
Схему применения глазных капель Ципрофлоксацин, как и ушных, подбирают индивидуально, в зависимости от заболевания.
При выявлении проявлений на поверхности роговицы следует руководствоваться следующей методикой:
- в течение первого дня в течение первых шести часов терапии необходимо закапывать по 2 капли в конъюнктивный мешочек каждые 15 минут, а в оставшееся время – через каждые 30 минут;
- 2 день: по 2 капли раствора каждый час;
- на третий день: по две капли каждые четыре часа.
Обычная продолжительность лечения Ципрофлоксацином составляет 14 дней, однако она может изменяться в зависимости от степени тяжести заболевания.
В случае незначительных повреждений глаз рекомендовано закапывать 1-2 капли каждые 4 часа, при более серьезных заболеваниях – каждые 2 часа.
Для минимизации всасывания лекарственного средства в системный кровоток и снижения вероятности возникновения нежелательных реакций, после закапывания рекомендуется плотно прижать веки.
При аналогичных заболеваниях у детей дозировка эквивалентна взрослой. Антибактериальные препараты применяются для терапии конъюнктивита у новорожденных младше одного месяца (продолжительность курса – 4 дня, частота применения – три раза в день).
При патологиях уха взрослым обычно назначают по 4 капли лекарственного средства. Для введения препарата в слуховой проход, предварительно очищенный ватным тампоном или палочкой, рекомендуется закапывать его дважды в день.
Длительность терапии — 5-10 дней.
Детям рекомендуется давать по 3 капли с соблюдением тех же интервалов, что и для взрослых.
Перед использованием лекарственного средства следует принять положение лежа на боку, противоположном уху, в котором выявлена патология. Движения после инстилляции нежелательны в течение 5-10 минут.
Загрязнение наконечника капельницы недопустимо: избегайте прикосновений к инфицированным участкам глаза или ушной раковины, другим поверхностям, обязательно плотно закрывайте колпачок.
Раствор для инфузий
Концентрация препарата в растворе соответствует дозировкам, обычно применяемым для ципрофлоксацина в инъекционных формах. Отличием является то, что антибиотик не требует предварительного разведения. Готовая к использованию концентрация (2 мг/мл) уже присутствует в содержимом флакона.
Продолжительность инфузии капельницы составляет от 30 до 60 минут, в зависимости от назначенной дозы, которая может быть 200 мг или 400 мг).
Ципрофлоксацин при беременности и лактации
Влияние антибиотика на организм беременных женщин и женщин в период лактации изучено не в полной мере. Исследования, проведенные на животных, выявили негативное воздействие на суставы плода, в связи с чем его использование в эти периоды противопоказано.
Разрешено ли употребление алкогольных напитков во время приема лекарственного средства
Этиловый спирт, присутствующий в алкогольных напитках, уменьшает эффективность лекарственного средства и оказывает дополнительную нагрузку на печень. Возможны такие побочные эффекты, как тошнота, рвота, общее недомогание, замедленная реакция и ослабленное восприятие.
Употребление алкоголя во время лечения ципрофлоксацином нежелательно, особенно для тех, кто управляет транспортными средствами или выполняет работу, связанную с необходимостью поддерживать высокую концентрацию внимания.
Лекарственное взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении антибиотика с определенными препаратами возможны непредсказуемые результаты, однако взаимодействие Ципрофлоксацина с подобными соединениями имеет место и подтверждено практическими данными:
- антагонисты витамина К (снижение активности тромбина);
- фенитоин (концентрация этого вещества в крови увеличивается или уменьшается при параллельном приеме, повышается вероятность передозировки препаратом);
- теофиллин (головокружение, раздражительность, головные боли, бессонница, судороги);
- пробенецид (ухудшается фильтрационная функция почек, ципрофлоксацин медленнее выводится);
- циклоспорин (увеличение креатинина в плазме);
- гипогликемические средства (усиление их эффекта);
- тизанидин (возможная вялость, понижение артериального давления);
- ропинирол (теоретически — психические нарушения, нервные расстройства);
- метотрексат (увеличенное количество активного вещества в организме);
- лидокаин (пониженная скорость выведения вещества, возможно усиление негативных эффектов ципрофлоксацина).
При использовании указанных лекарственных средств необходимо контролировать состояние крови и общее состояние пациента. Взаимодействие Ципрофлоксацина с другими лекарственными средствами не исследовалось.
Противопоказания, побочные эффекты и передозировка
При наличии индивидуальной непереносимости действующего компонента, других лекарственных средств из группы фторхинолонов или аллергической реакции на вспомогательные вещества, прием препарата противопоказан.
Пациенты нередко сообщают о тошноте, проблемах со стулом и кожных высыпаниях, однако в медицинской практике отмечались и другие побочные эффекты, влияющие на различные органы:
- нервную систему — головокружение, головная боль, раздражительность;
- психическое здоровье — тревожность, возбудимость;
- опорно-двигательный аппарат — «ломка» в мышцах, костях, суставах;
- выделительную систему — нарушение работы почек;
- метаболическую функцию организма — анорексия;
- кроветворение и деятельность лимфоцитов — эозинофилия.
Температура тела может повышаться нечасто, при этом ощущаются вялость, слабость и утомление.
Прием 12 граммов ципрофлоксацина вызвал признаки интоксикации средней степени тяжести. У пациентов, принимавших 16 граммов антибиотика, диагностирована почечная недостаточность.
К типичным признакам передозировки относятся: повышенная утомляемость, головные боли, ощущение дезориентации, тремор, неблагоприятные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, галлюцинации, образование солевых отложений в моче, повышенное содержание крови в моче).
Во время лечения Ципрофлоксацином необходимо регулярно контролировать работу почек, а также состояние костной и суставной системы, особенно если терапию получает ребенок).
Аналоги антибиотика Ципрофлоксацин
Если лекарственные средства содержат один и тот же активный ингредиент, то они считаются аналогами.
Ципрофлоксацин присутствует в таких средствах:
- Проципро;
- Ифиципро;
- Экофицоле;
- Ципродоксе;
- Цепрове;
- Басиджене.
Препараты, содержащие фторхинолоны второго поколения, обладают схожим механизмом действия.
К ним относят:
- Ивацин;
- Офлоцид;
- Абактал;
- Заноцин.
- Левофлоксацин;
- Нолицин;
- Левотек;
- Гастипан;
Ципрофлоксацин – это мощное лекарственное средство, применяемое для лечения серьезных инфекций. Как и все антибиотики, он может вызывать нежелательные реакции и требует соблюдения осторожности, точного дозирования и изучения особенностей использования. Самостоятельное лечение с использованием данного препарата недопустимо.
