Антибактериальные препараты, такие как цефалоспорины, к которым относится «Цефтриаксон», впервые были открыты в 1948 году. Установлено, что они обладают большей устойчивостью к ферментам, разрушающим бактерии, по сравнению, например, с пенициллинами. В 1964 году из клеточной культуры было выделено чистое вещество, что стало началом производства лекарственных средств, известных как цефалоспорины.
Состав антибиотика
Данный антибиотик является натриевой солью цефтриаксона. Его химическая структура базируется на 7-аминоцефалоспорановой кислоте. В каждой ампуле содержится стерильный порошок белого цвета.
К какой группе антибиотиков относится
Препарат антибактериального действия принадлежит к группе цефалоспоринов. Это класс соединений, характеризующихся высокой устойчивостью к ферментам, синтезируемым бактериями. Подобная устойчивость определяет степень воздействия антибиотика на возбудителя.
Рассматриваемый класс включает в себя пять групп соединений, которые также называют поколениями. Такая классификация основана на химической структуре вещества и его способности противостоять воздействию бактериальных ферментов. Цефтриаксон, согласно этой классификации, относится к третьему поколению, что указывает на его широкий спектр действия и значительную устойчивость к β-лактамазам).
Фармакологические свойства и фармакокинетика
Препарат можно вводить как внутримышечно, так и внутривенно. Результаты исследований свидетельствуют о том, что его биодоступность при обоих способах введения остается неизменной. Антибиотик характеризуется способностью к накоплению в межклеточном пространстве, что обеспечивает его равномерное проникновение во все ткани и жидкости организма.
Препарат сохраняет фармакологическую активность в течение суток, вследствие чего интервал между приемами составляет 24 часа.
Около 96% исходного вещества связывается с белками плазмы крови. При этом связь характеризуется обратной зависимостью: с увеличением дозы препарата снижается количество антибиотика, фиксирующегося на белке альбумине.
Максимальная концентрация препарата в крови наблюдается примерно через три часа после введения. Период полувыведения у взрослых пациентов составляет около восьми часов. У младенцев до полумесяца этот период может достигать суток. Метаболическая трансформация вещества у пожилых людей замедляется и длится от восьми до двадцати четырех часов.
Антибиотик удаляется из организма с мочой и желчью. Если функция почек снижена, то основное выведение происходит через печень, а при недостаточности печени – через почки.
В кишечнике активное соединение трансформируется в не усваиваемую форму и выводится из организма вместе с отходами пищеварения.
Лекарственное средство воздействует, подавляя образование элементов, из которых состоит клеточная стенка микроорганизмов. В результате его действия в бактериальной клетке происходят необратимые изменения структуры, приводящие к гибели.
Суть в том, что препарат обладает бактерицидным действием. Он ликвидирует существующие бактерии и не позволяет бактериям размножаться.
В ходе лабораторных исследований, проведенных в лабораторных условиях, было установлено, что препарат оказывает разрушительное воздействие на:
- большинство штаммов стафилококков (за исключением Staphylococcus spp.);
- многие грам-отрицательные палочки, в том числе сальмонеллу, возбудителей менингита, сифилиса, кишечных и мочеполовых инфекций;
- ряд патогенов и бактерий, считающихся условно опасными, размножающихся в исключительно бескислородной среде (такие как, например, клостридии и бактероиды, которые являются частью кишечной флоры).
Эффективность антибиотика за пределами живого организма и непосредственно у человека или животного может отличаться. Поэтому результаты, полученные при лабораторных исследованиях в пробирке, следует рассматривать как предварительные. Индивидуальная восприимчивость определяется посредством ряда лабораторных тестов.
В каких случаях назначают лекарственное средство пациентам разных возрастных групп
Взрослым и детям инъекции «Цефтриаксон» применяют для лечения бактериальных инфекций, спровоцированных микроорганизмами, чувствительными к этому лекарственному средству.
В этот круг входят:
- заболевания кишечного тракта и дыхательных путей (в особенности воспаления легких), в том числе, носа и горла;
- воспаления уха;
- мочеполовые инфекции (к примеру, гонорея);
- патологические процессы, затрагивающие оболочки мозга;
- инфекции почек;
- бактериальные поражения костей, суставов и мышечных тканей.
В качестве профилактики, чтобы предотвратить возникновение бактериальных инфекций после операции, могут быть назначены инъекции.
Инструкция по применению Цефтриаксона в уколах
Внутривенное или внутримышечное введение препарата осуществляется с помощью инъекций. Для внутримышечного пути введения грамм порошка растворяют в 3,5 мл 1-процентного раствора «Лидокаина». Иглу вводят глубоко в ягодичную мышцу. Одновременно в одну мышцу допустимо вводить не более одного грамма лекарственного средства.
Раствор для инфузий подготавливается непосредственно перед использованием. Для приготовления раствора антибиотика «Цефтриаксон» необходимо смешать один грамм порошка с десятью миллилитрами стерильной воды. Введение препарата внутривенно осуществляется медленно, в течение двух-четырех минут.
Введение препарата осуществляется ежедневно, один раз в сутки. Продолжительность курса лечения определяется характером заболевания. Продолжительность любой терапии не должна превышать 14 дней, как правило, курс составляет 8–10 дней).
Для взрослых
Пациентам старше двенадцати лет рекомендуется однократная доза, составляющая 1 грамм. При наличии проблем с печенью, но при нормальной работе почек, корректировка дозировки не требуется. Если же функция печени нарушена, но почки функционируют нормально, дозировка также остается неизменной.
В случае ухудшения функционирования обоих органов важно внимательно контролировать уровень лекарственного средства в крови.
- В крайних ситуациях суточная дозировка препарата может быть повышена до четырех грамм.
- Для терапии гонореи рекомендуется внутримышечное введение препарата в дозе 0,25 г, которое проводится однократно.
- В случае вероятного бактериального заражения пациенту перед операцией вводят один-два грамма порошка за полтора часа до начала процедуры.
Совместное применение препарата с аминогликозидами нежелательно, поскольку результат лечения может быть непредсказуемым. Исключением могут быть только тяжелые состояния, например, обширные инфекции, вызванные синегнойной палочкой, когда необходимо спасти жизнь. В таких ситуациях указанные группы лекарственных средств вводятся в обычных дозировках, но с соблюдением временного интервала.
Для детей
Расчет детской дозировки осуществляется с учетом возраста и веса ребенка. Минимальная доза составляет 20 мг на килограмм массы тела.
Новорожденным в возрасте до двух недель следует давать не более 50 мг препарата на один прием. Детям старше двух недель и до двенадцати лет дозировка составляет не более 75 мг/кг за один раз.
В отдельных случаях, таких как бактериальный менингит, на первоначальном этапе терапии всем пациентам до 12 лет, включая новорожденных, назначают дозу в 100 мг препарата на килограмм массы тела.
Как только патоген идентифицирован и установлена его чувствительность к лекарственным средствам, дозировка возвращается к стандартной. Продолжительность терапии, варьирующаяся от 4 до 14 дней, определяется видом возбудителя.
При беременности и лактации
В первом триместре беременности антибиотикотерапия не рекомендуется. В дальнейшем решение о необходимости использования антибиотиков принимает лечащий врач.
Учитывая, что активное вещество лекарственного средства может проникать в грудное молоко, во время лечения рекомендуется обдумать возможность прекращения грудного вскармливания или временного перехода на искусственное питание.
Разрешается ли употребление алкоголя во время приема лекарственного средства
Совместное употребление алкоголя и лекарственных препаратов не рекомендуется, поскольку оба они оказывают негативное воздействие на работу печени. Прием спиртных напитков во время лечения может спровоцировать развитие токсического шока, характеризующегося серьезным поражением печени.
Лекарственное взаимодействие с другими препаратами
Данный препарат химически несовместим с лекарственными средствами, содержащими кальций, и с антибиотиками. Поэтому эти препараты нельзя использовать одновременно в одном флаконе, их следует вводить раздельно.
Важно учитывать, что данное средство снижает абсорбцию витамина К и повышает эффективность лекарственных препаратов, разжижающих кровь. В связи с этим, совместное использование с антикоагулянтами может привести к кровотечениям.
Противопоказания, побочные эффекты и передозировка
Перед началом лечения пациенту проводят опрос для выявления возможной повышенной чувствительности к цефалоспориновым антибиотикам. В случае обнаружения гиперчувствительности, данные препараты не применяются.
Первый триместр беременности и период грудного вскармливания являются абсолютными противопоказаниями. На более поздних сроках беременности применение «Цефтриаксона» возможно только после тщательного анализа потенциальных рисков и преимуществ.
Препарат относительно противопоказан:
- недоношенным младенцам;
- новорожденным с признаками желтухи;
- лицам, имеющим в анамнезе поражения кишечника, ассоциированные с применением антибактериальных средств;
- людям с тяжелыми нарушениями в работе системы мочевыделения и кроветворения.
У пациентов при введении препарата возможно возникновение болезненных ощущений в области инъекции, вплоть до тромбофлебита. Сразу после введения вещества пациенты могут испытывать жжение кончика языка, ощущение металлического привкуса во рту, восприятие посторонних запахов, головокружение, общее недомогание и озноб.
В числе наиболее серьезных побочных эффектов наблюдались кожные реакции различной степени выраженности – от незначительных высыпаний до тяжелых дерматитов и эритем, а также анафилактический шок. В процессе лечения возможно развитие расстройств пищеварения, возникновение грибковых инфекций различного расположения, воспаление ротовой полости с образованием небольших язв, а также изменения показателей крови.
При передозировке основное внимание уделяется устранению проявлений.
Аналоги
В настоящее время на рынке доступны препараты с тем же активным компонентом, но продающиеся под другими названиями, такие как «Азаран», «Броадсеф-С», «Лендацин», «Лораксон», «Медаксон», «Рофецин», «Стерицеф», «Тороцеф», «Цефаксон», «Цефсон», «Цефтриабол», «Цефтрифин».
Существуют также лекарственные средства, принцип действия которых обусловлен использованием антибактериальных соединений, имеющих сходную химическую структуру и относящихся к одному ряду и группе.
К третьему поколению цефалоспоринов относятся лекарственные средства, такие как «Цефиксим», «Цефосин» и «Цефоперазон».
Рассмотрим их сравнительные характеристики:
| название препарата/характеристика | «Цефиксим» | «Цефосин» | «Цефоперазон» |
|---|---|---|---|
| действующее вещество | цефиксим | цефотаксим | цефоперазон |
| форма выпуска | таблетки | порошок д/приготовления растворов | порошок д/приготовления растворов |
| дозировка | 0,2/0,4 г | 0,5/1/2 г | 1 г |
| норма для взрослых | 0,2 г – 2 раза в день; 0,4 г – 1 раз в день |
1 г каждые 12 часов | 1 г каждые 12 часов |
| норма для детей | 4 мг/кг – 2 раз в день; 8 мг/кг – 1 раз в день |
50-100 мг/кг каждые 12 часов | 50-200 мг/кг каждые 12 часов |
Характеристики, ограничения к применению и нежелательные последствия приема медикаментов третьего поколения в целом совпадают и не требуют отдельного рассмотрения.
Благодаря открытию цефалоспоринов стало возможным лечение заболеваний, вызванных микроорганизмами, невосприимчивыми к пенициллинам. Однако это также увеличило риск развития суперинфекций.
С увеличением силы воздействия антибиотиков растет число микроорганизмов, способных противостоять новым лекарственным средствам. Этот аспект необходимо принимать во внимание при назначении «Цефтриаксона» для детей, поскольку именно маленькие пациенты наиболее вероятно столкнутся с разнообразными возбудителями болезней.
