Никсар – испанский препарат, считающийся одним из самых действенных специфических противоаллергических средств второго поколения.
Он быстро справляется с проявлениями крапивницы, аллергического насморка и конъюнктивита, независимо от формы течения (волнообразной, острой или вялотекущей).
Никсар, применяемый при аллергии, отличается высокой степенью безопасности, малой вероятностью взаимодействия с другими препаратами и не способствует усилению действия алкоголя.
Состав (действующее вещество)
В составе препарата Никсар активным компонентом является биластин — антигистаминный медикамент, который избирательно блокирует H1-рецепторы.
Препарат доступен в виде белых овальных таблеток с массой биластина 20,00 мг и формообразующими вспомогательными веществами. На одной стороне таблетки прорезана разделительная бороздка. В одном блистере из пластика 10 таблеток, в упаковке 30 таблеток.
Фармакологическое действие, фармакодинамика и фармакокинетика
Никсар блокирует Н1-гистаминные рецепторы гистамина выборочно. В отличие от других антигистаминных препаратов, Никсар максимально занимает эти рецепторы при минимальном воздействии на другие типы. Лечащее вещество в Никсаре превосходит цетиризин в три раза и фексофенадин в пять раз по этой характеристике.
Благодаря этому, медпрепарат:
- Защищает от развития и смягчает проявления острого аллергического ответа, в том числе тяжелых анафилактических реакций.
- Предупреждает спазмы и сужение сосудов, вызванные аллергенами. Снижает проницаемость стенок сосудов для проникновения аллергенов и воспалительных гормоноподобных веществ.
- Обладает противовоспалительным действием за счёт подавления выделения гистамина, белков цитокинов и интерлейкина-4, вызывающих воспаление.
Эффект продолжается от тридцати до шестидесяти минут и сохраняется примерно двадцать четыре — двадцать шесть часов.
Никсар — это противоаллергическое лекарство с дополнительными плюсами.
- Не вызывает дrowse и неврологических нарушений потому что транспортный Р-гликопротеин препятствует биластину проникать через гематоэнцефалический барьер в мозг.
- Не оказывает вредного влияния на сердце.
- не нарушает психомоторные функции;
- Не демонстрирует противохолинергических свойств; не провоцирует запоры, нарушения зрения, учащённое сердцебиение, повышение внутриглазного давления и сексуальные проблемы.
- не вызывает удлинения интервала QT на кардиограмме;
- не провоцирует злокачественные трансформации в клетках.
Биластин быстро усваивается организмом, максимальная концентрация в крови наблюдается через 60–70 минут. Приём пищи уменьшает количество лекарства, которое поступает в зону поражения на треть.
Выявлено, что активный компонент не накапливается в крови и тканях, несмотря на медленное удаление из организма. Приблизительно 70% биластина выводится с желчью при дефекации, а остальное – 30-33% – с мочой.
Период полувыведения лекарственного вещества составляет 14,5 часов, что обуславливает длительный терапевтический эффект и возможность одного введения в сутки. Даже при серьёзных нарушениях работы почек, замедляющих выведение биластина, его концентрация не угрожает пациентам с нарушением функции почек и не нуждается в снижении терапевтической дозы.
Болезни печени не препятствуют выведению биластина из организма, так как это вещество подвергается минимальной переработке в печени.
Для чего назначают препарат
Без седативного эффекта таблетки Никсар от аллергии предназначены для разового и длительного приема лицам, достигшим 12 лет, при наличии указанных ниже заболеваний.
- аллергический круглогодичный или сезонный насморк;
- Аллергический конъюнктивит — воспаление слизистых оболочек глаз.
- крапивница, включая холодовую форму.
Препарат действеннее остальных противоаллергических средств при устранении или уменьшении сильных проявлений аллергической реакции.
- Симптомы включают зуд, отек и ощущение забитости в носу, а также частые позывы к чиханию и обильное образование слизи.
- зуд неба, внутренних слуховых проходов;
- Заболевания глаз проявляются покраснением, отек, зудом и болезненностью слизистой оболочки глаза, а также обильным отделением слезы.
- Крапивница проявляется зудящей сыпью, отёчными красными пятнами и волдырями.
Никсар способствует эффективному подавлению появления высыпаний в виде крапивницы, снижает интенсивность кожных проявлений и время их сохранения на коже, действуя быстрее, чем цетиризин.
Двухлетнее применение Никсара показало хорошую переносимость, высокую безопасность и эффективность при всех формах аллергического насморка и конъюнктивита. Улучшение симптомов наблюдалось в течение всего курса лечения без потери эффективности. Чем дольше пациент принимал лекарство, тем более результативной оказывалась терапия.
Руководство по приему препарата Никсар взрослыми и детьми.
Врач не установил индивидуальный план лечения? Тогда с 12 лет можно принимать одну таблетку Никсар (20 мг) в день.
Максимально допустимая официально одобренная доза биластина составляет 20 мг, и считается, что увеличение его объема при лечении риноконъюнктивита не повышает эффективность. В международных исследованиях по лечению холодовой крапивницы показана эффективность и безопасность дозы в два (40 мг) и даже четыре раза (80 мг) превышающей стандартную. Это подтверждает мнение врачей о том, что при терапии крапивницы назначение дозы выше стандарта может быть допустимым (только по назначению аллерголога).
Никсар принимают за 60 минут до еды и через два часа после приема пищи или фруктового сока.
Принимать таблетки нужно до полного исчезновения или заметного уменьшения аллергических симптомов, либо в течение всего времени действия аллергена.
Для лиц старше 65 лет и пациентов с нарушениями функции почек и печени назначение Никсара не требует корректировки дозы.
При беременности и лактации
Никсуар нельзя назначать кормящим и беременным пациентам из-за отсутствия полноценных исследований в данной категории и достаточных сведений об его безопасности.
Многие медики считают прием биластина допустимым единовременно женщинам во время беременности или лактации при крайней необходимости или нехватке альтернативных противогистаминных средств, разрешенных к применению в подобных случаях.
Лекарственное взаимодействие
Взаимодействие Никсара с ингибиторами транспортного белка Р-гликопротеина, регулирующего перенос лекарственных веществ, приводит к увеличению количества биластина в крови. При сочетании эритромицином максимальная концентрация биластина возрастает на 2–3 раза, с алкалоидами биластина, противогрибковыми препаратами на основе кетоконазола или антибиотиком дилтиаземом — на 50%. Медикаменты (Ритонавир, Норвир, Калетра, антибиотик Рифампицин), подавляющие этот белок, также повышают количество биластина в крови.
При лечении пациентов с средней или тяжелой почечной недостаточностью этот факт взаимодействия лекарства необходимо учитывать, поскольку высокое содержание биластина в крови повышает риск осложнений.
Соки из фруктов, в частности грейпфрута, понижают на 30% количество лечебного вещества, которое поступает в место поражения, уменьшая терапевтический эффект. Это связано с тем, что кислоты, содержащиеся в фруктах, подавляют работу белка ОАТР1А2, отвечающего за транспортировку лекарств.
При совместном применении Никсара с препаратами группы транквилизаторов, такими как лоразепам (Лорам, Мерлит, Лорафен), биластин не увеличивает подавляющего действия этих медикаментов на работу мозга.
Совместимость Никсара с алкоголем
Никсар, в отличие от некоторых антиаллергических препаратов, таких как цетиризин, не повышает подавляющее влияние этанола на работу головного мозга. Это позволяет назначать его больным с алкогольной зависимостью.
Противопоказания, побочные эффекты и передозировка
Медикамент не назначают:
- В случае крайней чувствительности к биластин и любым компонентам препарата;
- в педиатрии до 12 лет (нет данных о безопасности);
- Будущим мамам и мамам, которые кормят грудью.
Лечебная доза Никсара не оказывает отрицательного влияния на вождение и управление техникой. У чувствительных людей могут наблюдаться головокружение и снижение скорости реакции.
У 1–2% пациентов, принимающих Никсар, могут наблюдаться головная боль и сонливость.
Реже, чем у 1 пациента из 100 может отмечаться:
- Сухость глаз, ротовой полости и носа, чувство жажды.
- Диарея, heartburn, боль в epigastрии, nausea.
- кожный зуд, беспокойство, плохой сон;
- слуховые расстройства, головокружение;
- Длительное употребление может привести к увеличению аппетита, набору веса и усталости.
- одышка, аритмия, удлинение интервала QT;
- герпетическое поражение губ;
- повышение температуры до 37,5C;
- Увеличение концентрации креатинина, ферментов печени и триглицеридов.
Передозировка возможна при употреблении в желудок количества биластина, превышающего терапевтическую дозу в десять раз. Возникают или усиливаются побочные реакции, в частности головокружение, головная боль, изжога, тошнота.
Аналоги препарата от аллергии
Не существует аналогов данного лекарства, имеющих такой же действующий компонент – биластин.
К аналогам Никсара относятся антигистаминные препараты с похожим лечебным эффектом: Цетиризин (Зодак, Парлазин, Зиртек, Цетрин), Фексофенадин (Фексофаст, Фексадин, Аллегра), Дезлоратадин (Дезал, Эриус, Лордестин).