Благодаря сильным обезболивающим, умеренным противовоспалительным и жаропонижающим эффектам препарат стал популярным. Кеторол используется для лечения боли в суставах, головных болей и мышечных спазмов.
Формы выпуска и состав
Кеторолак трометамин, основное вещество медсредства, представляет собой производное пирролизинкарбоксиловой кислоты. Фармацевтическая композиция появилась в 1980 году и относится к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).
Кеторол выпускается в виде таблеток для приема внутрь. Внутри зелёной плёночной оболочки находится белый порошок из спрессованного кеторолака (10 мг). Кроме активного вещества, содержатся лактоза, целлюлоза и другие компоненты.
В обиходе «Уколами Кеторола» называют раствор для внутримышечных и внутривенных инъекций. Объем ампулы — 1 миллилитр, концентрация кеторолака в жидкости — 30 мг/мл. В состав входят: хлорид и гидроксид натрия, этанол и другие компоненты.
В геле концентрация действующего компонента составляет 2%, что эквивалентно 2 граммам на каждые 100 грамм препарата. Общее количество кеторолака в тюбике весом 30 грамм — 600 миллиграмм. В справочниках лекарственных средств (РЛС и Видаль) нет свечей Кеторол как формы выпуска кеторолака. Аналогичная ситуация наблюдается в Беларуси и Украине.
Фармакологическое действие, фармакодинамика и фармакокинетика
Кеторолак подавляет циклооксигеназу — фермент, важный для образования простагландинов. Эти молекулы провоцируют воспаление, боль и повышение температуры тела. Из-за воздействия на ЦОГ проявляются обезболивающий и противовоспалительный эффекты нестероидных противовоспалительных средств.
Кеторолак применяется для снятия болевых ощущений.
Кеторол — болеутоляющее средство без наркотических свойств. Часто его обезболивающий эффект сравнивают с действием опиоидов. В отличие от последних, кеторолак не влияет на центральную нервную систему, не является успокаивающим средством.
Через четыре-десять минут после попадания действующего вещества в кровь боль уменьшается. лечебное действие сохраняется от шести до восьми часов.
Всасывание кеторолака не связано с приемом или наличием пищи в ЖКТ. Более половины попавшего в организм вещества перерабатывается печенью в метаболиты, не оказывающие физиологического действия. Выведение с мочой превышает 90%, через кишечник выделяется менее 10%.
От чего помогает Кеторол?
Данный препарат применяют при болезненных состояниях разного происхождения. Чаще всего его назначают при острой боли, которая возникает во время воспаления, травм, операций, отеков или мышечных спазмов.
Кеторол используют для быстрого облегчения средней боли.
- При травмах, таких как ушибы, вывихи, повреждения связок, тендинит, бурсит и синовит.
- при остеохондрозе, радикулите;
- миалгии, артралгии, невралгии;
- при ревматических болезнях;
- при онкологии.
Лекарство эффективно при умеренной и сильной боли после операции, если её дополняют небольшими дозами опиоидных обезболивающих. Кеторол назначают для снижения воспаления в глазу после удаления катаракты у взрослых людей.
От чего помогает гель Кеторол:
- боли при травмах, повреждении связок;
- ревматические заболевания;
- посттравматические боли;
- миалгии и артралгии;
- радикулит;
- невралгии.
Кеторол не воздействует на ход развития основного заболевания. Как средство симптоматического лечения, препарат уменьшает силу воспалительных реакций и болевых ощущений, вызванных повреждениями или воспалениями.
Инструкция по применению и дозировка
Форма выпуска лекарства определяется основным заболеванием и другими факторами. Внутримышечное и внутривенное введение действуют быстрее, облегчая боль. Внутривенный способ применяется чаще всего в больницах и пансионатах для пожилых людей.
Таблетки Кеторол
При зубной боли рекомендуется принимать одну таблетку (10 мг кеторолака). В случае травм, мышечных болей и других показаний дозировку можно увеличить. Принимать по одной таблетке каждые 4-6 часов. Не превышайте суточную дозу в 40 мг.
Большинство НПВП назначают на курс от трёх до семи дней.
Кеторола не применяют у детей младше двенадцати лет. Лицам пожилого возраста возможно потребуется уменьшение дозы, предписанной взрослым, для предотвращения негативного воздействия препарата на желудочно-кишечный тракт.
Раствор для внутримышечного и внутривенного введения
В одной ампуле Кеторол содержится 30 миллиграммов активного вещества. Специалисты советуют начать парентеральное введение с дозы 10 миллиграммов, затем применять по 10–30 миллиграммов каждые 4–6 часов. Максимальная разовая доза для лечения пациентов от 16 до 64 лет составляет 60 миллиграммов кеторолака (2 ампулы Кеторола), наибольшая суточная — 90 миллиграммов (3 ампулы).
При массе тела менее 50 кг и/или возрасте свыше 65 лет применяют однократное введение 15 или 30 мг (половина или целая ампула). В течение суток допускается не более двух ампул.
Гель для наружного применения
Одна порция кеторолака равна столбику геля длиной примерно 1,5–2 см. Средство наносят на чистую, сухую, не поврежденную кожу в месте болевого ощущения, равномерно распределяют подушечками пальцев и втирают мягкими массирующими движениями. Гель используют не чаще 4 раз в день. Лечение длится от 3 до 10 дней.
При беременности и грудном кормлении
Медикамент не применяют беременным женщинам, а также во время родов. Кеторолак оказывает негативное влияние на сократительные функции матки, проникает через плаценту (10% от дозы, принятой беременной). Лекарство может вызвать внутриутробную легочную гипертензию у новорожденных. При необходимости врач назначит таблетки или уколы Кеторол в I и II триместрах беременности.
Во время последних трёх месяцев беременности и кормления грудью кеторолак запрещён к применению.
При приеме кормящей матерью таблетки Кеторола активное вещество попадает в грудное молоко. Максимальная концентрация лекарства достигается через 2 часа. Беременным и кормящим женщинам перед использованием геля необходимо проконсультироваться с гинекологом или педиатром.
Лекарственное взаимодействие
Взаимодействие одновременного приема лекарств может усугубить негативное воздействие на слизистую желудочно-кишечного тракта.
Необходимо исключить одновременное оральное или парентеральное применение Кеторола с другими НПВП, так как это повышает риск кровотечения из ЖКТ.
Сочетание кеторолака с некоторыми лекарствами не рекомендуется.
- антикоагулянтами, такими как гепарин и варфарин;
- ингибиторами агрегации тромбоцитов;
- кортикостероидами (ГКС);
- препаратами кальция;
- пеноксифиллином.
Одновременное применение кеторолака с метотрексатом и литиевыми солями увеличивает концентрацию и токсичность последних. При совместном лечении Кеторол снижает эффективность гипотензивных препаратов и диуретиков. Парацетамол и кеторолак можно применять совместно не более двух суток. Комбинирование Кеторола с наркотическими обезболивающими средствами позволяет существенно уменьшить дозы опиоидов.
Совместимость Кеторола с алкоголем
Кеторолак и этанол нельзя употреблять одновременно.
Алкоголь ускоряет поглощение и выведение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). Обезболивающий эффект от приема Кеторола развивается быстрее, а также проходит быстрее. Из-за этого может возникнуть необходимость в увеличении доз, что увеличивает риск усиления побочных эффектов и передозировки.
Лечение кеторолаком совмещать с алкоголем небезопасно по нескольким причинам. Сочетание этих веществ опасно для печени, которая отвечает за метаболизм лекарств и этанола. Одновременно возрастает нагрузка на почки, через которые происходит выведение продуктов распада.
Противопоказания, побочные эффекты и передозировка
Кеторол обычно не применяют при незначительной боли. Лекарство назначают под наблюдением врача. Кеторолом нельзя лечиться при повышенной чувствительности к основным и вспомогательным компонентам, аллергии на другие НПВС, в последнем триместре беременности, во время родов, в период лактации. Таблетки и уколы не назначают детям до 16 лет, гель — подросткам до 12 лет. Противопоказаниями являются преимущественно тяжелые поражения ЖКТ, других систем и органов, почечная недостаточность.
Кеторолак, подобно другим НПВС, может вызывать побочные эффекты. К типичным негативным проявлениям лечения относятся тошнота, боли в животе, диспепсия (12–13 %), диарея (9%). Менее часто встречаются более опасные побочные эффекты: желудочные язвы и кровотечения, отек гортани, анафилаксия.
Продолжительное применение Кеторола без надзора врача может привести к аллергическим заболеваниям, дерматозам, астме, панкреатиту и гепатиту. В случае появления любого из этих побочных эффектов нужно прекратить лечение и проконсультироваться с врачом.
Избыток кеторолака может вызывать тошноту, боль в животе, спазмы, рвоту. Передозировка Кеторола — причина скачков артериального давления, язв, перфораций желудка, кровотечений из органов пищеварения, почечной недостаточности, анафилактических реакций, нарушения дыхания. Необходимо срочно обратиться к врачу.
Аналоги лекарственного средства
Кеторолак используется в российских и зарубежных лекарствах. В аптеках доступны недорогие аналоги с практически идентичным составом – дженерики. Цена индийских препаратов под названием Кеторол: раствор в ампулах — 120 рублей (10 штук), таблетки — 36 рублей (20 штук), гель — 255 рублей (30 граммов).
Полные структурные аналоги, цена (руб.):
- Кеторолак (Россия), таблетки — от 15 до 40, ампулы — 80;
- Кетанов (Румыния), таблетки — 70, ампулы — 125;
- Кеторолак Ромофарм (Румыния), ампулы — 105;
- Долак (Индия), таблетки — 35, ампулы — 85.
В некоторых ситуациях требуется сравнить преимущества Кетанова и Кеторола при болевых ощущениях. Препараты являются полными структурными аналогами: в них содержится один и тот же активный компонент в одинаковых дозировках. Это означает, что показания и противопоказания, а также способы применения практически не различаются. Характеристики Кеторола и Кетанова в основном совпадают, поэтому средства взаимозаменяемы.
Механизм действия у групповых аналогов кеторолака схож. Индометацин по свойствам наиболее близок к Кеторолу. Свечи, таблетки и гели обеспечили большую востребованность диклофенака, родственного соединения с похожим механизмом действия. Однако именно этот представитель НПВП в последние годы подвергается дополнительным проверкам из-за участившихся сообщений о негативном действии на ЖКТ, сердечно-сосудистую систему и кроветворение.
Кеторолак действует как обезболивающее средство. Противовоспалительный и жаропонижающий эффект выражен слабее.
Доктор медицины, исследователь безопасности лечения НПВП Андрей Каратаев полагает, что польза от применения данной группы лекарств превышает риски. Ученый подчеркивает высокую биодоступность кеторолака и его способность быстро накапливаться в плазме крови.
Кеторол и препараты с похожим составом оказывают обезболивающий эффект, сопоставимый с использованием небольших доз морфина или промедола. Действие кеторола длится дольше, чем у наркотических обезболивающих. Кеторол не является седативным средством, не вызывает привыкания и редко провоцирует побочные эффекты при кратковременном лечении.