Кеторолак: применение, заменители и показания к использованию

Кеторолак — это высокоэффективный ненаркотический препарат с сильным болеутоляющим действием. Это негормональное средство обладает противовоспалительной активностью, также понижает высокую температуру и предотвращает образование тромбов.

Формы выпуска и состав

В четыре фармакологических формы выпускают лекарственное средство. В каждом его варианте содержится действующее вещество – кеторолака трометамин (трометамол).

Формы медикамента:

1. Круглые белые таблетки с покрытием, упакованные по десять штук в блистеры. Каждая таблетка содержит 10 мг действующего вещества.
2. Местный гель Кеторол без цвета выпускают с концентрацией действующего вещества 2%. В одном грамме геля содержится 20 миллиграммов кеторолака. Фасуют его в алюминиевые тюбики объемом 30 грамм.
3. Раствор светло-желтого цвета, прозрачный, предназначен для инъекций в мышцу и вену. Выпускается по 1 мл в ампулах. Каждая ампула содержит 30 мг активного вещества. В картонной коробке находится контурный блистер с пятью ампулами.
4. Глазные капли с содержанием активного вещества 0,1% или 0,5%.

Вся лекарственная продукция помещается в картонную упаковку с прилагаемой инструкцией по применению.

Фармакологическое действие, фармакодинамика и фармакокинетика

Терапевтические свойства

Лекарство эффективно уменьшает боль, сдерживает воспаление и лихорадочные явления за счет блокировки активности ферментов ЦОГ первого и второго вида, которые играют роль в развитии болевых ощущений, воспалительных реакций и повышения температуры тела.

В отличие от опиатов Кеторолак не оказывает психотропного воздействия, не порождает эйфории и сонливости, не подавляет дыхание, не формирует зависимости и не изменяет тонус мышц внутренних органов.

По силе обезболивания препарат эффективнее большинства анальгетиков и НПВС, а при внутривенном введении сравнимый с кодеином и морфином.

Действие обезболивающего средства после укола начинается через полчаса, после приема таблетки – примерно через 45–60 минут. Максимальный обезболивающий эффект при инъекционном введении наступает спустя 1-2 часа, после внутреннего приема — через 2-3 часа. Обезболивание сохраняется в течение 4—8 часов, что зависит от интенсивности болевого синдрома.

Фармакокинетика

Практически 100% кеторолака доходит до места воспаления при приёме препарата в виде таблеток или инъекций.

При внутримышечном уколе активное вещество всасывается быстро и полностью, в плазме крови 99% кеторолака находится в связанном с белками состоянии. При приеме таблеток всасывание в пищеварительном тракте также активное и полное.

Максимальная концентрация кеторолака в крови после приема таблетки на пустой желудок достигается через 40 минут. Прием жирной пищи снижает количество действующего вещества в плазме, время достижения максимальной концентрации увеличивается до 90—100 минут.

Применение лекарства ограничено для кормящих и беременных женщин из-за проникновения активного компонента через плаценту и в грудное молоко.

Максимальная концентрация кеторолака в тканях глаза наблюдается примерно через 30–60 минут после закапывания офтальмологических капель. В тканях ресничного тела и радужной оболочки активное вещество достигает пика концентрации спустя 4 часа.

При применении геля или глазных капель с кеторолаком, при соблюдении дозировки и схемы лечения, всасывание в кровь минимальное, и общее влияние на организм почти незаметно.

Более чем в половине случаев принятой дозы лекарство обрабатывается ферментами печени, но функция органа не влияет на время его выведения. Препарат почти полностью (91%) удаляется из организма вместе с мочой, а лишь 6% — с калом.

Выведение половины принятой дозы препарата пациентами с здоровыми почками занимает около пяти часов. У пациентов с патологией почек, пожилых людей препарат выводится медленнее. При креатинине более 50 мг/л при тяжелой недостаточности почек время полувыведения увеличивается до 13 – 14 и более часов. Обратите внимание: кеторолак не удаляется из организма с помощью гемодиализа.

От чего помогает Кеторолак

Лекарство эффективно снижает интенсивность болевых ощущений и уровень воспаления при различных патологиях.

Кеторолак снижает остроту проявлений болезни, но не лечит её и не останавливает развитие.

Кеторолак в таблетках и инъекциях применяют для устранения острого, приступообразного (сильного и умеренного) болевого ощущения, а также хронических болевых состояний различной интенсивности при таких заболеваниях:

• злокачественные процессы;
• боли в суставах, позвоночнике (дорсалгия);
• Травмы разной степени тяжести, переломы и вывихи.
• сильная зубная боль;
• васкулиты, ревматические болезни;
• мышечные боли;
• Межреберная невралгия, невралгия тройничного, затылочного и седалищного нерва (ишиас), невриты, в том числе радикулит.
• Период восстановления после рождения ребёнка и хирургических вмешательств.
• фаза созревание фурункула, карбункула.

Из-за анальгетического эффекта, аналогичного по силе действию опиатов, инъекции могут быть необходимы при угрожающей жизни боли шоке, который может возникнуть вследствие:

• тяжелых ожогов;
• Ранения от ножей и пуль, укусы зверей.
• закупорки пищевода инородным телом;
• поражения током;
• Почечная и желчная колика, разрывы матки и фаллопиевой трубы, перекручивание «ножки» кисты, перфорация желудка при прободной язве (только в случае твердой уверенности в диагнозе, чтобы не исказить клиническую картину).

Кеторол-гель облегчает или снимает болевые ощущения при местных применениях в случае следующих заболеваний.

• Повреждения от ушибов, растяжений и воспалений; травмы мышц, связок и мягких тканей.
• В суставах и мышцах наблюдаются воспаления и дистрофические процессы.
• Ревматологические заболевания, такие как острые приступы псориатического артрита, подагра и анкилозирующий спондилит.
• неврологические болезни;
• Воспаления нервов, стенок сосудов, слизистых суставных сумок, синовиальной оболочки, сухожилий и тканей в области локтя.

Для чего применяют кеторолак в виде капель для глаз?

Офтальмологические капли назначают:

• Для уменьшения болевых ощущений во время воспаления глаза после хирургического вмешательства на роговице, удаления катаракты, травмы от инородных тел или повреждений органа зрения вследствие медицинских манипуляций.
• Лечение жжения, зуда и боли при светобоязни острой формы атопического конъюнктивита.

Инструкция по применению и дозировка

Лекарством Кеторолак лечат боль кратковременно или в течение нескольких дней, до тех пор пока боль не исчезнет.

Раствор Кеторолак для вливаний и инъекций

Кеторолак назначают в виде уколов для быстрого купирования интенсивной боли, когда это необходимо экстренно или если пациент не может принять таблетку по медицинским показаниям, например при тошноте, рвоте, обострении язвенной болезни, спазме пищевода.

При применении лекарств в растворе следует использовать минимальные дозировки, которые оказывают эффект, и подбирать их исходя из силы боли.

При сильной боли, способной вызвать болевой шок, невротическое истощение или психоз, помимо кеторолака, применяют опияты, но с уменьшенными дозами.

При весе пациента свыше 50 кг в возрасте от 16 до 64 лет стандартная схема предусматривает введение 10–30 мг лекарства (0,3–1 ампулу) каждые 4 – 6 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 90 мг. При исключительно остром болевом синдроме допускается однократное введение дозы 90 мг (3 ампулы).

Взрослым весом до 50 кг, пожилым пациентам (от 65 лет) и больным с нарушенной работой почек однократно вводят не более 30 мг. Рекомендуется схема: 10–15 мг (1/3 или половина ампулы) каждые 6 часов, но общее количество лекарственного вещества в сутки не должно превышать 60 мг (2 ампул).

При расчете доз инъекций учитывается прием пациентом дополнительных лекарств в виде таблеток.

Инъекционная терапия длится не более пяти дней.

Введение инъекции в мышцу осуществляется плавно и на большую глубину, внутривенное введение выполняется продолжительностью не меньше 15–20 секунд.

Начальное введение лекарственного средства при непрерывном капельном введении через инфузомат равно 30 миллиграммам. После этого устанавливают скорость введения 5 мг в час. Продолжительность внутривенной инфузии не должна превышать 24 часа.

Таблетки

Для приема внутрь рекомендуется одна таблетка (10 мг). При длительном лечении (до пяти суток) терапию проводят дважды в день до четырех раз по 10 мг, исходя из силы боли. Максимум кеторолака за сутки — 40 мг.

Гель для наружного применения

Гель Кеторол втирают лёгкими движениями пальцев на наиболее болезненную область чистой сухой кожи 3-4 раза в день, используя тонкую полоску геля длиной 10—20 мм для каждого применения.

Средство можно повторно применять через 3,5-4 часа. Для того чтобы избежать всасывания лекарства в кровь, не превышайте рекомендованный объем геля и частоту использования.

При отсутствии улучшения состояния через 7-10 дней или усилении боли необходимо срочно обратиться к специалисту (хирургу, ревматологу, флебологу, ортопеду) в зависимости от характера заболевания.

Мазать гелем поражённые участки кожи, глубокие порезы, раны и ожоги с нарушением целостности кожного покрова не следует.

Нельзя закрыть обработанные лекарственными средствами участки компрессами и герметичными повязками.

Избегайте попадания средства на слизистые оболочки рта, глаз и половых органов.

Капли для глаз Кеторолак

Для снятия боли, жжения и зуда раствор закапывают за нижнее веко по 1 капле до 4 раз в день. Лечение может быть однократным или продолжаться 3–4 дня.

При беременности и лактации

Из-за влияния на сердечную систему и сосуды, а также риска заращения артериального протока у эмбриона и плода, женщинам, находящимся в положении, включая рожениц, запрещено назначать Кеторолак в виде уколов и таблеток, особенно за 13 недель до родов.

В период лечения женщины должны временно заменить грудное молоко искусственными смесями, так как действующее вещество выделяется с молоком и может оказывать влияние на организм ребенка.

При угрожающем жизни болевом шоке у беременной или кормящей матери при отсутствии более безопасных анальгетиков разрешается применять Кеторолак.

В период беременности, особенно за последние три месяца, а также во время грудного вскармливания гель и капли не используют, несмотря на отсутствие исчерпывающих исследований с участием беременных и кормящих матерей.

Всасывание активного компонента через кожу и конъюнктиву незначительно, поэтому в исключительных случаях допускается разовое или кратковременное (1–2 дня) применение офтальмологических капель и геля у этой группы пациенток при строгом соблюдении предписаний врача. Нанесение геля на кожу грудных желез кормящей матери запрещено.

Применение данного лекарственного средства может сказаться на фертильности женщин и уменьшить возможность беременности, потому его не рекомендуется применять женщинам, ожидающим зачатия.

Лекарственное взаимодействие

Сочетание Кеторолака с другими лекарствами может приводить к различным реакциям, требующим внимания.

Фармакологические средства	Возможный эффект при комбинации с Кеторолаком
Ингибиторы ЦОГ2, глюкокортикоиды (преднизолон, дексаметазон), препараты кальция, этиловый спирт.	Опасность поражения слизистых оболочек пищевода, желудка и кишечника.
Препараты для разжижения крови: Варфарин, гепарин, тромболитики, антиагреганты (клопидогрель), аспирин, пентоксифиллин и цефалоспориновые антибиотики.	риск кровотечений
блокаторы фермента АПФ	риск почечной дисфункции
противосудорожные (карбамазепин)	приступы судорог (редко)
транквилизаторы (флюоксетин, алпразолам)	галлюцинации
Неповреждающие почки медикаменты, к которым относятся парацетамол, золотые лекарственные средства и метотрексат.	повышение токсичного воздействия на почки

Также необходимо уточнять дозировки лекарственных препаратов, помня о том, что Кеторолак ослабляет эффект мочегонных и противодавленийных средств, но усиливает действие других.

• Действие инсулина и препаратов, снижающих содержание глюкозы в крови.
• гепатотоксичность метотрексата;
• Действие обезболивающих препаратов возможно уменьшить (следовательно, дозы опиатов можно корректировать).
• токсичность солей лития;
• содержание в крови верапамила, нифедипина;

И также необходимо учитывать:

• Пробенецид (Пробалан) и препараты, препятствующие выделению веществ через почечные канальцы, повышают концентрацию кеторолака в крови и затягивают время его выведения из организма.

Противопоказания, побочные эффекты и передозировка

Кеторолак во всех формах запрещен:

• При наличии у пациента бронхиальной астмы в сочетании с обострением полипоза носовой полости (или синусов) и аллергии (сыпь, спазм бронхов, насморк) на нестероидные противовоспалительные средства, включая аспирин и препараты с пиразолоном;
• В случае непереносимости кеторолака и прочих компонентов лекарственного препарата.
• Женщинам во время беременности, особенно за 13 недель до родов.
• кормящим матерям;
• Детям до трёх лет разрешен только детский препарат в виде капель, до двенадцати лет – гель, а до шестнадцати лет – инъекционная и таблетированная форма лекарственного средства, так как безопасность препарата для более старшего возраста не подтверждена.

Противопоказания к определенным методам лечения.

Для уколов и таблеток:

• Нарушения свертывания крови, включая гемофилию.
• Износ и дефекты слизистых оболочек желудка, кишечника и пищевода.
• Кровотечения могут появиться в любых органах и системах, например в мозге, желудке, пищеводе или кишечнике. Риск таких кровотечений может быть повышенным.
• гиповолемия;
• Сердечная недостаточность III степени, нехваткой работы почек (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин) и печени.
• Прогрессирующие заболевания почек и печени.
• Ухудшение воспалений в заболеваниях толстой кишки (болезнь Крона, язвенный колит).
• диагностированный избыток калия;
• Реабилитация после операции по шунтированию аорты сердца.
• обезболивание до или в процессе обширных операций.

При постановке диагноза пациенту с указанными состояниями требуется повышенная внимательность при назначении данного лекарства.

• бронхиальная астма;
• воспалительные, инфекционные заболевания;
• мозговые нарушения;
• ишемия миокарда;
• сахарный диабет;
• устойчиво повышенное кровяное давления;
• сосудистые патологии;
• атеросклероз;
• выявленное инфицирование хеликобактер пилори;
• Нарушение функции почек, воспаление желчного пузыря, застой желчи.
• заражение крови;
• системная красная волчанка;
• злоупотребление алкоголем и табаком;
• пожилой и юный возраст.

Гель применять не рекомендуется на территориях, где присутствуют:

• мокнущий дерматоз, экзема;
• гнойные или открытые раны и ссадины.

Средство назначают после консультации с эндокринологом и дерматологом во время обострения поздней кожной порфирии.

Капли глазные противопоказаны пациентам:

• После операции возникли осложнения, связанные с поражением роговицы глаза.
• с сахарным диабетом и ревматоидным артритом,
• С заболеванием оболочки глаза (в том числе синдромом сухого глаза).
• Между действиями проявляется кратковременный перерыв в работе глаз.

Введение запрета обусловлено высоким риском повреждения роговицы и опасностью возникновения проблем со зрением.

Нежелательные эффекты проявляются чаще при высоких дозах и длительном применении таблеток и инъекций.

У 3 пациентов из ста могут наблюдаться:

• гастралгия, жидкий стул;
• головная боль, головокружение, сонливость;

у 1 – 2 пациентов из ста:

• стоматит, газообразование, запор, тошнота;
• повышение давления крови;
• кожная сыпь, пурпура;
• жжение в месте укола.

у 1 из ста пациентов:

• Язва слизистых оболочек желудка, кишечника, пищевода; разрыв язвы; кровопотеря; боль в животе; тошнота.
• холестаз, гепатит, панкреатит;
• отек легких, потеря сознания;
• Острая недостаточность почек, гематурия, болевые ощущения в поясничной области, гломерулонефрит, отёки.
• зрительные и слуховые нарушения;
• асептический менингит;
• перевозбуждение, депрессия;
• изменения показателей крови;
• Зуд и кровоточивость, например, кровотечения из носа или прямой кишки.
• Эксфолиативный дерматит, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла.
• Острая анафилактическая реакция сопровождается одышкой, спазмом бронхов, отеком век, языка и гортани, болью в груди и затрудненным дыханием.

Гель может вызвать зуд, высыпания, покраснение, волдыри и пятна, а также отек и шелушение.

Обработка гелем больших поверхностей кожи может вызвать общее недомогание, как после уколов или приема лекарств внутрь.

В качестве побочных эффектов офтальмологических капель могут проявляться аллергические реакции: слезотечение, раздражение, зуд, жжение и отек век.

Бесконтрольное применение кеторолака, игнорирование противопоказаний и чрезмерные дозы могут привести к передозировке. В результате ухудшаются побочные эффекты лекарства. Необходимо прекратить лечение, принять Полисорб (адсорбент) и вызвать скорую помощь для госпитализации пациента с целью проведения полной терапии при отравлении лекарством.

Аналоги лекарственного средства

К лекарству есть синонимы: Кетанов, Долак, Кетокам, Акьюлар (капли для глаз).

Аналоги Кеторолака или средства с таким же лечебным эффектом, содержащие другие действующие вещества: Ксефокам, Лорносикам, Кетонал, Кетопрофен, Эторикоксиб, Аркоксиа.