Конвалис — мощный препарат-антиконвульсант на основе габапентина, предназначенный для купирования мышечных судорог у пациентов старше 12 лет. Также его используют как активное обезболивающее средство для облегчения неврологических болей.
Состав лекарственного средства
Конвалис выпускается в виде жёлтых твердых капсул с порошкообразным содержимым желтовато-белого цвета. Лекарство содержит антисудорожное вещество габапентин, доза которого в одной капсуле составляет 300 мг.
К неактивным веществам относятся компоненты, придающие форму, консерванты и пигменты.
Лекарственные препараты Конвалис продаются в аптеках в пластмассовых контейнерах вместимостью 50 капсул или в бумажных упаковках, состоящих из пяти блистеров по десять штук каждый.
Фармакологическое действие, фармакодинамика и фармакокинетика
Медикамент оказывает избирательное подавление функционирования патологически возбудимых нервных клеток и уменьшает частоту их активации. Такой эффект достигается за счет усиления активности тормозных нейронов габапентином: стимулируется выработка ГАМК (Υ-аминомасляной кислоты) — главного тормозного медиатора в нервной системе, а также активируются клеточные ГАМК-рецепторы. Лечебный компонент Конвалиса нормализует работу НМДА–рецепторов и блокирует активность канала ионов кальция, участвующего в развитии неврологических болей.
Биохимические соединения Конвалиса оказывают существенное терапевтическое действие при различных формах судорог и невралгических болевых синдромах.
Преимуществом Конвалиса является:
- Благодаря малому числу побочных реакций с другими лекарственными средствами и противосудорожными препаратами его можно применять в качестве вспомогательного лекарства, особенно при непереносимости других видов антиконвульсантов.
- Габапентин можно назначать при серьезных проблемах с печенью, потому что выводится из организма только почками.
Концентрация лечебного вещества в плазме крови максимальна через 2-3 часа после приема. Биодоступность (количество действующего компонента, достигающего мест поражения) составляет примерно 60–70%, при этом увеличение дозы ведет к снижению этого показателя.
Еда, даже жирная, почти никак не влияет на то, как быстро габапентин всасывается и распространяется по организму.
Период полувыведения лекарственного вещества из крови равно 5–7 часам независимо от дозы габапентина, полученной пациентом.
Габапентин печень не метаболизирует, выводится только почками.
У пожилых пациентов с заболеваниями почек или проходящих гемодиализ габапентин накапливается в организме и выводится медленнее, поэтому дозу необходимо уменьшить.
От чего помогает Конвалис
Конвалис используют для лечения эпилепсии у больных от двенадцати лет как самостоятельное или дополнительное средство.
- Лечение частных (местных, очаговых) приступов, вызванных непослушным током в отдельном участке головного мозга.
- Замедление прогрессирования очаговых припадков, которые переходят в полные (генерализованные) судороги вследствие распространения патологической электрической активности на оба полушария головного мозга.
Лекарство применяют для снятия или уменьшения интенсивности болевых ощущений, вызванных повреждением нервов, у людей старше 18 лет с такими диагнозами:
- Боли после перенесенного опоясывающего герпеса.
- Болевые ощущения при разных видах одностороннего и многостороннего радикулонейропата, таких как повреждения нервов, слабость мышц, нарушения кровообращения при сахарном диабете и алкоголизме.
- боли при поражении тройничного нерва;
- Болевой синдром развивается вследствие мозговых кровоизлияний, рассеянного склероза, травм спинного мозга.
- болевые приступы при сирингомиелии;
- острые боли при синдроме Зудека;
- фантомные боли;
- Боли в мышечном и костном аппарате, болезненность при прикосновении и давлении.
В настоящем времени препарат применяют также и…
- При судорогах, возникающих у больных со стопником.
- В гинекологии препарат применяется для лечения и смягчения сильных симптомов при тяжелом течении климактерического периода, в особенности у пациенток, которым противопоказана гормонотерапия.
Конвалис обладает малой эффективностью в лечении.
- При генерализованных эпилептических припадках, затрагивающих всё тело и приводящих к потере сознания и сильным спазмам мелких и крупных мышц.
- При отсутствии сознания, характерном для эписилептического приступа.
Существуют сведения о применении габапентина в дозировках, предназначенных для взрослых, как медикамента в детской неврологии у детей с трех лет при лечении резистентной формы эпилепсии, когда тяжесть, частота приступов и неврологические нарушения плохо поддаются медикаментозной терапии. Капсулы Конвалис содержат дозировку для взрослых, разделить которую невозможно. Поэтому для лечения пациентов моложе двенадцати лет необходимы противоприпадковые препараты с меньшими дозами габапентина.
Инструкция по применению препарата
Общие правила:
- Дозировка и частота приема Конвалиса зависят от типа болезни, ее остроты и степени поражения почек.
- За сутки человек может принять не более 3600 миллиграммов габапентина, что эквивалентно двенадцати капсулам.
- Можно принимать лекарство независимо от приема пищи.
- Капсула пьётся с необходимым количеством жидкости.
- Для снижения дозировки или отмены лекарства необходимо делать это постепенно в течение 7-14 дней.
резкое прекращение приема Конвалиса может вызвать судороги.
В связи с свойством препарата тормозить нервно-мозговую активность, пациентам, получающим Конвалис, следует избегать деятельности, требующей быстрых мыслительных и двигательных реакций, например вождения транспорта или управления сложным оборудованием.
Парциальные судороги
Курс начинают с одной капсулы (300 мг) один раз. На второй день принимают две капсулы (600 мг), раздельно два раза. Третий день предполагает три приема по одной капсуле (900 мг).
Врач может повысить дозировку при необходимости, однако максимальное суточное количество габапентина составляет 3,5 грамма.
Доза антиконвульсантов для разных типов судорог обычно составляет от 900 до 1200 миллиграмм в сутки. Потребление препарата Конвалис разделено на три приема, с интервалом в 8 часов между каждым приемом капсул.
Чтобы избежать повторения судороги, время между приёмами лекарства не должно превышать 12 часов (при трёхкратном приёме).
Нейропатическая боль
Лечение болей неврогенного происхождения подразумевает постепенный рост дозы препарата. Начинают курс с однократного приёма 1 капсулы в день лечения, через два дня принимают по 1 капсуле дважды. Через три дня частоту приема повышают до трёх раз.
При сильных болях можно принять препарат три раза с интервалом в 12 часов, по 300 мг каждый раз.
При недостаточном терапевтическом эффекте дозу можно увеличить до 1200–2400 мг, не превышая при этом 12 капсул в сутки. Пациенты с постгерпетическими болями, принимавшие 6–12 капсул ежедневно, отмечали существенное ослабление боли уже через 5–7 дней.
При почечной недостаточности габапентин применяют в меньших дозах из-за его выделения почками.
Суточная норма лекарственных средств при нарушениях функции почек.
- При показателях клиренса креатинина (КК) от 50 до 79 мл/мин пациенту разрешено принимать от двух до четырёх капсул в сутки.
- При скорости кровотока от 30 до 49 мл/мин дозу препарата ограничивают одной или двумя капсулами в сутки.
- При значении КК от 16 до 30 мл/мин допускается прием одной капсулы в сутки.
- При объёме кровотока ниже 15 мл/мин можно принимать лекарство через день, по одной капсуле в течение суток.
На начальном этапе гемодиализа дозировка препарата составляет 300 мг. После каждой процедуры длительностью четыре часа пациент может принять дополнительную капсулу Конвалиса. В отсутствие процедуры прием лекарства не требуется.
При беременности и лактации
Нет комплексных исследований, которые изучали бы воздействие лекарства на беременность и эмбриональное развитие.
Исследования на млекопитающих отнесли Конвалис к лекарствам категории C воздействия на плод по классификации FDA. Это означает, что лекарство может вызывать пороки развития и нарушать течение беременности и родов. В связи с этим препарат не используют для терапии пациенток, ожидающих рождения ребенка.
Лекарство прописывают беременным женщинам лишь в крайних ситуациях, например, при возникновении преэклампсии, которая может грозить жизни матери.
Габапентин проникает в грудное молоко, но влияние его на организм новорожденного неизвестно. Во время лечения Конвалисом младенцев кормят искусственными смесями.
Взаимодействие с другими лекарствами
Комбинированное лечение Конвалисом и морфином, принятым за два часа до первого препарата, усиливает обезболивающий эффект и повышает сопротивляемость организма болевым раздражителям. Габапентин заметно (до 50%) снижает потребление морфина в период восстановления после операции. При сочетании этих лекарств может потребоваться увеличение дозы Конвалиса. Важно наблюдать за появлением признаков поражения мозга (прежде всего, выраженной сонливостью), чтобы немедленно скорректировать дозы препаратов.
При одновременном приеме Конвалиса и других антиконвульсантов (Фенобарбитал, вальпроевая кислота, Карбамазепин), а также противозачаточных средств с норэтистероном и этинилэстрадиолом не выявлено заметного биохимического взаимодействия, которое могло бы вызвать клинические эффекты.
Антациды с алюминием и магнием (Маалокс, Альмагель), снижающие кислотность, уменьшают объем лекарства, доходящего до места воспаления, примерно на 20%. Поэтому между их приемом должно пройти 2–2,5 часа.
Пиметидин несколько замедляет выведение лекарства почками.
Параллельное применение Конвалиса и Гидрокодона приводит к уменьшению пиковой концентрации последнего в крови, ускоренному выведению и снижению лечебного действия. Также наблюдается замедление удаления габапентина из организма, повышается его содержание в крови и усиливаются побочные реакции.
Этиловый спирт и препараты, замедляющие работу мозга, усугубляют негативные нейрологические эффекты от приема Конвалиса.
Совместимость Конвалиса с алкоголем
В наркологии стали применять препараты с габапентином для лечения алкогольной и наркотической зависимости, чтобы облегчить состояние при длительном отказе от этанола и опиатов. Одновременный прием Конвалиса и алкоголя запрещен, так как они усиливают побочные реакции друг друга, вызывая у больного тяжелые состояния: полную дезориентацию, опасную агрессивность, угрожающее жизни падение давления и кому.
Применение этого противосудорожного лекарства допустимо только при полном отказе пациента от алкоголя, в стационарных условиях под постоянным наблюдением врача и с точным расчётом доз, которые специалист сможет корректировать по мере необходимости.
Противопоказания, побочные эффекты и передозировка
Противопоказания к применению Конвалиса: основные состояния.
- Особая чувствительность или непереносимость к действующему веществу или любым вспомогательным компонентам препарата.
- возраст до 12 лет при эпилепсии и до 16 лет при неврологических болях;
- Непереносимость лактозы, нарушения всасывания и метаболизма глюкозы и галактозы, недостаток лактазы.
Среди неприемлемых событий чаще встречаются:
- головокружение, заторможенность, сонливость;
- Рвотные позывы, сухость во рту и на других слизистых оболочках, жидкие испражнения, запоры.
- Простудные симптомы: заложенность носа, раздражение и покраснение горла, кашель.
- кожная сыпь, конъюнктивит;
- Усталость, снижение сил, отечность лица, рук и ног.
- Увеличение температуры, рост давления, мигрень.
- Неуверенные движения, беспокойство и вялость, тревожность.
- тремор, боль в спине и суставах;
- подкожные кровоизлияния — синяки, гематомы.
К редким и крайне редким побочным эффектам относятся:
- тик, подергивание глаза;
- Падение артериального давления, аритмия, учащенное сердцебиение.
- Язычный некроз, геморрагический гингивит, болезнь полости рта.
- Гипергликемия, ожирение.
- Диарея, увеличение печени, гастроэнтерит, проктит.
- зрительные и слуховые расстройства;
- Гипер- и гипотиреоз, импотенция, пониженный уровень эстрогенов, нарушения менструального цикла, отсутствие менструации, проблемы с функционированием яичников.
- эпидидимит, орхит;
- необычные сновидения;
- галлюцинации, паранойя, склонность к суициду;
- Потеря волос, экзема, усиленный рост волос на теле у дам.
- задержка мочи.
При длительном применении Конвалиса в высоких дозах или при превышении максимального суточного количества габапентина (12 капсул) существует высокий риск передозировки. Это проявляется усилением или появлением побочных эффектов лекарства, особенно сонливостью, двоением в глазах, головокружением, угнетением сознания, летаргическим сном.
Если это случится, отменяют прием Конвалиса, назначают большую дозу адсорбента (лучше Полисорба), промывают желудок. В тяжёлых ситуациях необходим срочный вызов «Скорой» для госпитализации в стационар. Избыток габапентина при серьёзных состояниях выводят с помощью гемодиализа.
Аналоги
Аналоги Конвалиса по составу с тем же действующим веществом: Габагамма, Нейротин, Тебантин, Габантин, Катэна, Эгипентин, Эплиронтин.
Клинические испытания и медицинская практика демонстрируют высокую эффективность антиконвульсанта при различных патологиях. Список показаний для назначения Конвалиса увеличивается. В случае отсутствия противопоказаний и соблюдения точных рекомендованных доз, как разовых, так и суточных, лекарственное средство редко вызывает нежелательные реакции, которые быстро проходят после снижения дозировки.
