В 1948 году были открыты антибактериальные средства – цефалоспорины, к которым относится антибиотик «Цефтриаксон». Исследователи обнаружили, что эти препараты более устойчивы к разрушительному действию бактериальных ферментов, чем, например, пенициллины. В 1964 году из культуры клеток ученые выделили чистое вещество, что и стало началом производства фармацевтических препаратов под названием группа антибиотиков цефалоспорины.
Состав антибиотика
Лекарство содержит натриевую соль цефтриаксона, которая основана на 7-аминоцефалоспоранвой кислоте. В стеклянных емкостях находится стерильный порошок белого цвета.
К какой группе антибиотиков относится
Средство антибактериальной терапии — цефалоспорин. Это класс веществ с наибольшей устойчивостью к ферментам, выделяемым бактериями. Чем выше эта устойчивость, тем сильнее влияние антибиотика на возбудителя заболевания.
Рассматриваемый класс включает пять групп соединений, именуемых поколениями. Классификация основана на химической структуре вещества и его устойчивости к ферментам бактерий. По этой классификации цефтриаксон принадлежит третьему поколению, что свидетельствует о широком спектре действия и достаточной резистентности к β-лактамазам (ферментам бактерий, разрушающим лекарство).
Фармакологические свойства и фармакокинетика
Препарат можно вводить как внутримышечно, так и внутривенно. Исследования установили, что его биодоступность при этом не изменяется. Антибиотик обладает свойством накапливаться в межклеточном веществе, поэтому проникает одинаково хорошо во все биологические ткани и жидкости.
Лекарство действует сутки, так что следующую дозу нужно принимать через двадцать четыре часа.
До 96 процентов первоначального лекарства соединяется с белками крови. Эта реакция обратная: чем больше доза препарата, тем меньше антибиотика связывается с белком альбумином.
Максимальная концентрация препарата в крови наблюдается примерно через три часа после его введения. Период полувыведения у взрослых пациентов составляет около восьми часов. У младенцев в возрасте до одного месяца этот период может длиться до суток. Расщепление вещества на метаболиты у пожилых людей замедляется и происходит в интервале от восьми до двадцати четырех часов.
Антибиотик выделяется вместе с мочой и желчью. При проблемах с почками его больше выводит печень, а при заболеваниях печени – почки.
В кишечнике активное вещество превращается в непроходимый вид и выводится вместе с остатками пищи.
Лекарство блокирует образование элементов, из которых построена стена микробов. В результате этого в бактериальных клетках возникают необратимые разрушения, приводящие к гибели.
Препарат обладает бактерицидным действием.
В лабораторных условиях препарат оказывал разрушительное воздействие на…
- Большинство видов стафилококков (кроме Staphylococcus spp.)
- Многие грамотрицательные палочки, например сальмонелла, возбудители менингита, сифилиса, кишечных и урогенитальных инфекций.
- Некоторые патогены и бактерии, признанные потенциально опасными, размножаются только в условиях отсутствия кислорода, например, клостридии и бактероиды, являющиеся частью микрофлоры кишечника.
Действие антибиотиков вне живого организма может различаться у человека или животного. Испытания в пробирках дают условные результаты. У чувствительности каждого человека определяют путем ряда лабораторных тестов.
По какому показанию применяется лекарство у взрослых и детей?
«Цефтриаксон» применяется для лечения бактериальных инфекций у взрослых и детей.
В этот круг входят:
- Заболевания желудочно-кишечного тракта и органов дыхания (в частности, пневмонии), а также носа и горла.
- воспаления уха;
- мочеполовые инфекции (к примеру, гонорея);
- Заболевания мозговых оболочек.
- инфекции почек;
- Инфекции костей, суставов и мышц, вызываемые бактериями.
После операции уколы применяют, чтобы предотвратить возникновение бактериальных инфекций.
Инструкция по применению Цефтриаксона в уколах
Уколы проводят внутривенно или внутримышечно. Для внутримышечного введения грамм порошка разводят 3,5 мл 1%-го раствора лидокаина. Иглу заносят глубоко в ягодичную мышцу. За одно посещение в одну мышцу можно вводить не более одного грамма препарата.
Готовят раствор для внутривенного введения. Антибиотик «Цефтриаксон» разводят в соотношении: один грамм порошка на десять миллилитров стерильной воды. Введение лекарства в вену происходит очень медленно, в течение двух-четырех минут.
Инъекцию проводят один раз в сутки. Продолжительность курса лечения определяется заболеванием. Любое лечение не должно быть дольше 14 дней (чаще всего, от 8 до 10 дней).
Для взрослых
Пациентам старше двенадцати лет назначается единовременная доза препарата 1 г. При нарушении функции печени, но сохранной функции почек норма не изменяется. В ситуации сохранения функции печени при нарушении работы почек доза также остается прежней.
При ухудшении функции обоих органов важно контролировать уровень лекарства в крови.
- В исключительных ситуациях суточная доза препарата может достигать четырех грамм.
- Внутримышечное введение препарата для лечения гонореи составляет 0,25 г единожды.
- Перед операцией, если есть риск бактериальной инфекции, пациенту вводят один-два грамма порошка за полтора часа до ее проведения.
Одновременное назначение препарата с аминогликозидами не рекомендуется из-за возможной непредсказуемости лечения. Исключением могут быть осложнённые ситуации, например, широкое поражение синегнойной палочкой, где речь идёт о спасении жизни. В таких случаях указанные группы лекарств вводятся стандартными дозами, но раздельно.
Для детей
Дозировку для детей определяют по возрасту и весу. В минимальной норме – 20 миллиграмм на каждый килограмм веса.
Новорожденным, которым нет двух недель, максимум 50 мг/кг препарата на одно введение. Детям от двух недель до двенадцати лет назначают не более 75 мг/кг за раз.
Исключением являются случаи бактериального менингита. При этом на начальной стадии лечения каждому пациенту до 12 лет, включая новорожденных, вводят вещество в количестве 100 миллиграмм на килограмм веса.
После выявления патогена и определения его чувствительности к препаратам дозировку снижают до стандартной. Продолжительность лечения составляет от четырёх до четырнадцати дней.
При беременности и лактации
В первом триместре беременности применение антибиотиков запрещено. В последующие сроки решение о необходимости лечения принимает врач.
В связи с возможностью выделения препарата с грудным молоком, во время терапии следует обсудить возможность прекращения или временного ограничения кормления грудью.
Взаимодействие алкоголя с лекарственным средством допустимо?
Из-за того что и алкоголь, и лекарства подавляют работу печени, совместное их употребление опасно. Во время лечения алкоголь может спровоцировать токсический шок — тяжелое повреждение печени.
Лекарственное взаимодействие с другими препаратами
Препарат химически несовместим с препаратами, содержащими кальций, а также с антибиотиками. Нельзя смешивать их в одном флаконе; введение должно быть раздельным.
Важно помнить, что данное средство снижает усвоение витамина К и повышает эффективность лекарств, уменьшающих вязкость крови. Совместное использование с антикоагулянтами может привести к кровотечениям.
Противопоказания, побочные эффекты и передозировка
Перед назначением терапии пациента спрашивают о возможной сверхчувствительности к антибиотикам группы цефалоспоринов. В случае наличия гиперчувствительности эти препараты не применяют.
Противопоказаниями являются первый триместр беременности и период лактации. При беременности на более поздних сроках назначение «Цефтриаксона» возможно только после оценки всех рисков и потенциальной пользы.
Препарат относительно противопоказан:
- недоношенным младенцам;
- новорожденным с признаками желтухи;
- Человекам, у которых был опыт заболеваний кишечника, связанных с приемом антибиотиков.
- Пациентам с серьёзными проблемами почек и кроветворения.
Введение препарата может вызвать боль в месте укола, которая может перерасти в тромбофлебит. Вскоре после введения ощущается жжение кончика языка, металлический привкус во рту, посторонние запахи, головокружение, недомогание и озноб.
Зафиксированы реакции разной интенсивности: высыпания на коже от простых до сложных дерматитов и эритем, а также анафилактический шок. Длительное лечение может сопровождаться расстройствами работы кишечника, микозами разных мест локализации, воспалением слизистой рта с язвочками и изменениями в крови.
В случае передозировки лечение направлено на купирование симптомов.
Аналоги
В качестве аналогов существуют препараты с идентичным действующим веществом, но выпускаемые под другими наименованиями: «Азаран», «Броадсеф-С», «Лендацин», «Лораксон», «Медаксон», «Рофецин», «Стерицеф», «Тороцеф», «Цефаксон», «Цефсон», «Цефтриабол», «Цефтрифин».
Также существуют лекарственные средства, действующие за счет веществ с аналогичной химической структурой, относящихся к тому же ряду и группе.
К цефалоспоринам третьего поколения относятся лекарства «Цефиксим», «Цефосин» и «Цефоперазон».
Рассмотрим их сравнительные характеристики:
| название препарата/характеристика | «Цефиксим» | «Цефосин» | «Цефоперазон» |
|---|---|---|---|
| действующее вещество | цефиксим | цефотаксим | цефоперазон |
| форма выпуска | таблетки | порошок д/приготовления растворов | порошок д/приготовления растворов |
| дозировка | 0,2/0,4 г | 0,5/1/2 г | 1 г |
| норма для взрослых | 0,2 г – 2 раза в день; 0,4 г – 1 раз в день |
1 г каждые 12 часов | 1 г каждые 12 часов |
| норма для детей | 4 мг/кг – 2 раз в день; 8 мг/кг – 1 раз в день |
50-100 мг/кг каждые 12 часов | 50-200 мг/кг каждые 12 часов |
Информация о показаниях, противопоказаниях и побочных эффектах препаратов третьего поколения аналогична другим поколениям и не требует отдельного рассмотрения.
Открытие цефалоспоринов позволило лечить инфекции, вызываемые возбудителями, резистентными к пенициллину, но одновременно увеличило риск развития суперинфекций.
С ростом агрессивности антибиотиков всё больше микроорганизмов становятся устойчивыми к новым видам препаратов. Эту особенность нужно учитывать при назначении «Цефтриаксона» детям, поскольку у маленьких пациентов выше вероятность встретиться с различными патогенами.
