Амлодипин – лекарство для лечения некоторых видов повышенного давления и стенокардии. Его действие длится долго: препарат снижает кровяное давление и улучшает кровоснабжение сердечной мышцы, поддерживая эффект в течение продолжительного времени.
Состав лекарственного средства
Медицинское средство доступно в таблетках дозировкой 5 и 10 миллиграмм. Количество таблеток в упаковке (30, 60 или 90 штук) устанавливает производитель.
Амлодипин в форме безилата является активным компонентом этого лекарства. В его состав также входят вспомогательные вещества, обеспечивающие сохранность и форму таблеток.
От чего помогают таблетки
Амлодипин — представитель второго поколения блокаторов медленных кальциевых каналов. Активное вещество этого лекарства является производным дигидропиридина. Лекарство препятствует проникновению ионов кальция через мембраны клеток, что создает его фармакологическое действие.
Основные свойства (фармакодинамика)
Препарат снижает артериальное давление, расслабляя мышцы кровеносных сосудов и расширяя их. В то же время препарат не приводит к тахикардии.
В результате лечебных эффектов Амлодипина:
- К сердцу поступает больше крови, его работа становится менее требовательной к кислороду и энергии, сократительные клетки сердца испытывают меньшую нагрузку.
- Сердечные артерии и артериолы расширяются в здоровых областях и тех местах, где кровоснабжение недостаточно хорошо, чтобы обеспечить сердце кислородом при сужении сосудов из-за стенокардии.
- Лекарство, замедляющее слияние тромбоцитов, препятствует образованию тромбов.
- При нехватке функции почек и сахарном поражении почек улучшается работа органов за счёт увеличения скорости кровяного потока в них.
- Происходит уменьшение объёма утолщённых тканей левого желудочка, который выполняет функцию основного насоса в сердце.
По сравнению с другими блокаторами кальция амлодипин обладает самым длительным эффектом лечения. антигипертензивный эффект сохраняется до 36 часов.
Амлодипин, в отличие от лекарств с кратким действием, обеспечивает стабильную концентрацию в крови и снижает вероятность инсульта или инфаркта.
Некоторые особенности действия лекарственного средства отличают его от других препаратов для понижения давления и работы сердца.
- не повышает тонус бронхов;
- Не влияет на ритм сердца и проведение импульсов по сердцу.
- не понижает физическую и интеллектуальную активность;
- Не провоцирует нарушений сексуальной функции (в отличие от бета-адреноблокаторов и мочегонных) и не вызывает депрессии (например, как Резерпин, Клонидин).
- Не оказывает влияния на обменные процессы и баланс электролитов, в том числе уровня калия, как, например, диуретики.
Показания
Лекарство безопасно, хорошо усваивается и эффективно как в виде основного средства, так и в составе комплексной терапии сложных заболеваний.
Амлодипином лечат следующие заболевания.
- гипертоническая болезнь;
- эссенциальная («беспричинная») гипертензия;
- Гипертония может быть симптомом внутренних заболеваний: эндокринных и почечных патологий, опухолей надпочечников, диабетической нефропатии, нефрита или длительного приема глюкокортикостероидов.
- стабильная стенокардия без спазма и спонтанная
- стенокардия со спазмом сосудов (Принцметала);
- стенокардии покоя и напряжения;
- Стенокардия, брадикардия и AV-блокировка.
Прием медикамента:
- Улучшает способность сердечной мышцы переносить недостаток кислорода и нагрузки, сокращает количество приступов.
- Замедляет депрессию сегмента ST (ДБТ) на ЭКГ, что является наиболее характерным признаком коронарной недостаточности при неустойчивой стенокардии.
- Снижает потребность в использовании нитратов, включая Нитроглицерин.
- Уменьшает число госпитализаций пациентов, частоту операций на сердце и снижает риск осложнений, а также летальность.
Блокаторы кальциевых каналов допустимо применять при установленном бронхиальном астме, сахарном диабете, диабетической нефропатии и подагре.
Распределение и выведение (фармакокинетика)
Медикамент всасывается в кровь постепенно, максимальная концентрация фиксируется через 6–12 часов после приема таблетки. Через неделю лечения при регулярном употреблении наблюдается стабильная концентрация препарата в организме.
Печень медленным образом расщепляет амлодипин ферментами, образуя промежуточные вещества, которые не обладают выраженным терапевтическим эффектом.
Примерный срок, за который пациент выводит наполовину принятую дозу, составляет 31-45 часов.
С мочой выводится примерно 60 % действующего вещества, попавшего в кровь, главным образом в виде промежуточных соединений. Около 22-25 % выделяется с калом, 10 % — с желчью.
У пациентов с недостаточной функцией печени и почек, а также лиц старше 65 лет выведение лекарственного вещества замедляется (время полувыведения около 60–65 часов), однако это не снижает эффективность терапии.
Инструкция по приему и дозировка Амлодипина
Спустя 6–10 часов после приема внутрь наблюдается значительное понижение артериального давления, которое держится в течение дня.
Таблетки амлодипин от давления действуют медленно и не применяют при высоких показателях артериального давления, особенно при гипертоническом кризе.
Постепенное снижение давления при лечении исключает риск спазма сосудов и нарушений кровообращения сердца и мозга, которые могут возникнуть при быстрой коррекции артериального давления.
Амлодипин оказывает устойчивый лечебный эффект через 5-7 дней после начала лечения. Завершение терапии следует проводить постепенно, снижая дозу лекарства плавно.
Таблетки 5 мг
Лекарство следует принимать независимо от приема пищи, один раз в день, запивая для пациента достаточным объемом воды (не менее 100 миллилитров).
При гипертонической болезни и профилактике сердечных приступов стандартная доза составляет 5 мг. При отсутствии заметного эффекта в течение 15–30 дней суточную дозу можно увеличить до двух таблеток — 10 мг.
В случае заболеваний почек и печени у людей старческого возраста снижение дозы лекарственного средства часто не требуется. Однако, учитывая индивидуальные особенности каждого пациента, рекомендуется начать лечение с 2,5 мг (половины таблетки) и более внимательно контролировать состояние больного.
Амлодипин 10 мг
Медпрепарат в таблетках с повышенным содержанием амлодипина принимают по такой же схеме и в таких же дозах. При назначении однократно по 5 мг пациент может принять половину таблетки — 2,5 мг.
При беременности и лактации
Отсутствуют убедительные данные о воздействии амлодипина на зародыш и течение беременности, поэтому лекарство противопоказано беременным женщинам.
Лекарство выделяется в женское молоко, и воздействие на организм младенца неизучено, поэтому кормящим мамам рекомендуется перевести малыша на искусственное питание.
Лекарственное взаимодействие
Amlodipine можно применять совместно с другими лекарствами.
- Лекарственные препараты для лечения гипертонии включают ингибиторы АПФ, нитраты, мочегонные средства, а также α- и β-адреноблокаторы.
- Средствами для борьбы с инфекциями и препаратами, снижающими уровень сахара в крови.
- негормональными противовоспалительными медикаментами, включая Индометацин;
- Варфарином, Дигоксином;
- Алюминиево-магниевые препараты (Фосфалюгель, Маалокс, Альмагель) применяют при периодическом потреблении.
При лечении Амлодипином употребление алкоголя не рекомендуется. И даже если употреблять алкоголь один или два раза, это может привести к резкому снижению кровяного давления и потере сознания, несмотря на то что однократное или двухразовое употребление спиртных напитков не влияет на скорость выведения этилового спирта из организма.
Другие взаимодействия с Амлодипином
| Фармакологические продукты | Вероятные реакции при сочетании |
|---|---|
| Эритромицин, кетоконазол, антиретровирусные препараты (Норвир, Ритонавир), нейролептики (Зелдокс, Тералиджен), ингибиторы изофермента CYP3A4 (дилтиазем), итраконазол (Румикоз, Ирунин). | Усиление эффекта амлодипина за счет повышения его концентрации. |
| Лекарственные препараты на основе лития, обезболивающие средства, изофлуран (Форан). | Влияние может отрицательно сказаться на нервной системе, проявляясь поносом, слабостью, рвотой, дрожью и проблемами со слухом. |
| фармпродукты с кальцием | уменьшение лечебного эффекта |
| Лекарства для подавления иммунитета: Циклоспорин (Сандиммун, Низорал, Экорал), Такролимус (Адваграф). | усиление действия этих лекарств |
Сок грейпфрута редко сказывается на лечебном действии амлодипина, но иногда может сильно понижать давление. Это важно помнить тем, кто любит этот сок.
Противопоказания, побочные эффекты и передозировка
Этот препарат нельзя применять при таких состояниях.
- Непереносимость любого компонента медикамента, включая производные дигидропиридина.
- Показатель систолического давления крови не превышает 90 мм рт. ст.
- Сердечная недостаточность, имеющая хронический характер и не вызванная ишемией (риск развития отек легких).
- Инфаркт миокарда (использование допустимо только после нормализации работы кровообращения).
- шоковые состояния;
- Сужение кровеносных сосудов в трубе, выводящей кровь из полости желудочка сердца, и сильное сужение аорты.
- пациенты до 18 лет, беременные и кормящие женщины.
Неблагоприятные побочные эффекты могут возникнуть при игнорировании противопоказаний, передозировке или частоте приема, отличной от рекомендуемой.
| Частота развития | Вероятные нежелательные эффекты |
|---|---|
| у 1 – 9 из 100 пациентов | Частое сердцебиение, вздутие ног, жар, головная боль, боли в животе, головокружение, тошнота, слабость. |
| у 2 – 9 человек из 1000 | •сильное снижение давления; •суставные, позвоночные и мышечные боли, тик; •онемение кожи, дрожь пальцев; •перепады настроения, нервозность; •расстройство сна, изменение вкуса; •запор или жидкий стул, газообразование; •сухость во рту, насморк, одышка; Двоение в глазах, конъюнктивит, кровотечение из носа, учащенные позывы к мочеиспусканию. •ослабление эрекции, изменения веса; •зуд кожи, высыпания, озноб |
| у 2 – 9 из 10 тысяч пациентов | Головокружение, воспаление сосудов, боль в области груди; высыпания на коже, кровотечение и отечность десен. Вставая резко, может произойти понижение артериального давления с последующим затуманиванием зрения. •ухудшение сердечной недостаточности, аритмия |
| у 1 из 10 тысяч пациентов и еще реже | Кашель, головные боли, повышенное потоотделение, нарушения памяти. Гастрит, воспаление печени и поджелудочной железы, желтуха — последняя возникает из-за застоя желчи. Увеличение уровня билирубина, глюкозы и печеночных ферментов в крови. •снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов; •тромбоцитопеническая пурпура, Выпадение волос, ichthyosis, пигментарная дерматопатия. •отек Квинке, эритема |
Несмотря на отсутствие негативного влияния Амлодипина на управление транспортными средствами и оборудованием, необходимо принимать во внимание возможность головокружений и заторможенности из-за резкого падения кровяного давления, особенно при повышении дозы или начале терапии.
При передозировке наблюдается:
- аномальное снижение давления;
- Частота сокращений миокарда достигает высоких показателей.
- дыхательная недостаточность, потеря сознания;
- Ухудшение состояния до критического, угрожающего жизни.
При подобных признаках, Срочно вызывает «скорую помощь», кладут больного на носилки с приподнятыми ногами. В течение первого часа после проявления симптомов передозировки, если это возможно, вводят адсорбенты (Полисорб). В стационаре пациентам проводят интенсивную дезинтоксикационную терапию: промывают желудок, вводят инфузии глюконата кальция, применяют сосудосуживающие средства и растворы для поддержки работы сердца.
Эффективность гемодиализа снижена из-за того, что амлодипин в крови связывается с белками на 96%.
Аналоги Амлодипина
Лекарства с таким же действующим веществом, как у Амлодипина, выпускают разные фармацевтические компании: Тенокс, Норваск, Нормодипин, Амлотоп, Амловас, Калчек, Кардилопин, Амлорус.
