Интенсивное применение антисептиков спровоцировало возникновение агрессивных бактериальных штаммов. Постоянно увеличивающаяся устойчивость патогенов к антибиотикам является глобальной проблемой. В поиске решения ученые исследуют новые комбинации препаратов, способных преодолевать возникающие барьеры. Одним из таких результатов стало появление антибиотика Аугментин. С момента его создания у врачей появился еще один эффективный препарат для борьбы с штаммами, устойчивыми к пенициллину.
Состав и формы выпуска
Лекарство действует благодаря двум компонентам: полусинтетическому соединению амоксициллина и кислоте клавулановой. Оба вещества обладают противомикробной активностью. Главное действие оказывает амоксициллин. Клавулановая кислота также разрушает бактерии, но основная ее задача — защита антибиотика от соединений, которые вырабатывают микроорганизмы.
Этот препарат выпускают в разных формах с различными пропорциями действующих веществ. В состав лекарства, помимо названных соединений, входят ещё и вспомогательные компоненты.
- Одна из форм Аугментина – таблетки широкого спектра действия с пролонгированным эффектом. Дозировка таких таблеток составляет 1000/62,2 мг. В обозначении на первом месте всегда указывается содержание антибиотика. Кроме того, в составе препарата присутствуют модифицированный крахмал и целлюлоза, а также некоторые соли кремния и магния.
- Существует пероральная форма в виде таблеток. Доступны несколько дозировок: 250, 500 и 875 мг антибиотика в сочетании со 125 мг кислоты клавулановой. Содержание антибиотика варьируется, а процент другого действующего вещества остается постоянным, поэтому таблетки не взаимозаменяемы. Необходимо приобретать ту дозировку, которую назначил врач. В составе также есть целлюлоза, крахмал, соединения кремния, магния и титана. Пленочная оболочка, покрывающая таблетки, состоит из макрогола и силиконового масла.
- Среди лекарственных форм препарата наиболее удобной для детей является порошок для приготовления суспензии (антибиотик Аугментин для детей). В составе такого порошка содержатся вкусовые и ароматические добавки. Средство готовится перед началом курса лечения. Дозирование осуществляется мерной ложечкой, которая находится в упаковке. При использовании суспензии дозировка означает содержание активных веществ в каждых 5 мл готового препарата. Выпускаются три вида порошка: 400/57 мг; 200/28,5 мг; 125/31,25 мг. Отдельно стоит упомянуть о порошке Аугментин ЕС с содержанием активных компонентов 600 и 42,9 мг.
- В стационарных условиях применяются внутривенные инъекции или капельницы. Раствор для медицинских действий готовят из порошка, содержащего дозу 1000+200 мг. В составе этого вида препарата нет дополнительных компонентов.
Препараты под торговой маркой «Аугментин» можно приобрести только по рецепту врача.
Фармакологические свойства и фармакокинетика
Аугментин убивает бактерии, чувствительные к составляющим лекарства. Считалось, что бактерицидное действие принадлежит только амоксициллину. Этот антибиотик по структуре и действию напоминает естественные пенициллины. В отличие от природных соединений у него есть гидроксильная группа, которая появляется у амоксициллина при химической обработке.
Благодаря такой трансформации вещество становится устойчивым к кислотам и обладает высокой биологической доступностью, поэтому его широко применяют в виде таблеток. Как сказано выше,… Лекарство эффективно усваивается желудком, сохраняя целостность в кислой среде.
Изменение антибиотика также расширило его действие против бактерий. Вещество эффективно в отношении стафилакокков, стрептококков, клебсиеллы, сальмонеллы, шигеллы и нейсерии, среди которых есть виды, устойчивые к пенициллину.
Антисептик мешает образованию пептидогликана, составляющего часть стенок микробов. Без пептидогликана бактерии теряют свою структуру и погибают.
Антибиотик организм усваивает почти полностью (более чем на 90%), если его ввести через желудочно-кишечный тракт. Действие начинается спустя 15-30 минут, а активность сохраняется 8 часов.
Обладает широким спектром присутствия в организме. Находится в плазме крови, моче, бронхиальном секрете, тканях и секрете легких, оболочках кишечника, половых органах мужчин и женщин, воспалительном экссудате, желчи, костной и жировой ткани, жидкости среднего уха. Трудно проникает через защитный барьер мозга. До трети общего содержания встречается в тканях плода беременной женщины.
Активность вводимого количества антибиотика уменьшается вдвое через полтора часа. Почки выводят основную часть химического соединения (50-70%). С желчью выделяется до 20% вещества.
Амоксициллин нестабилен к β-лактамазам, ферментам, которые вырабатывают многие болезнетворные бактерии. Из-за этого его начали комбинировать с клавулановой кислотой для защиты от разрушения этими соединениями.
По строению данное вещество очень похоже на пенициллиновые антибиотики. Его преимущество в том, что оно совместимо с бактериальными ферментами, расщепляющими антибиотики, и образует с ними устойчивый комплекс, тем самым нейтрализуя их. В сущности, клавулановая кислота – это ингибитор бета-лактамаз.
Добавление клавулановой кислоты в лекарство расширяет спектр его действия. Комплекс из двух соединений способен уничтожать не только бактерии, чувствительные к амоксициллину, но и клостридию, гарднереллу, листерию, кишечную и гемофильную палочки, включая некоторые штаммы, устойчивые к пенициллину.
Клавулановая кислота подавляет рост бактерий. Её разрушительно воздействует на атипичных микроорганизмов, таких как хламидии. Вещество активно против гонококков, бактероидов, моракселлы, стафилококков, стрептококков и легионеллы.
Клавулановая кислота также повышает иммунный отклик организма.
При воздействии этого вещества свойства оболочки лейкоцитов меняются, делая их более химически активными. В результате организм реагирует на инфекцию более эффективно.
Препарат действует как бактериостатик и бактерицид, при этом повышая противомикробный иммунитет.
Для чего назначают Аугментин
Аугментином лечат бактериальные инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину как индивидуально, так и в комбинации с клавулановой кислотой.
Недуг может поражать различные системы и органы.
- В отоларингологии: хронические синуситы, средние отиты, тонзиллиты.
- При поражениях нижних дыхательных путей: плеврит, бронхит (острый и хронический), пневмония, абсcess лёгких.
- В мочеполовой системе встречаются пиелонефриты, уретриты, циститы, цервициты, сальпингиты, эндометриты, вагиниты и гонорея.
- В желчевыводящих путях: холангиты, холециститы.
- Пищеварительный тракт подвержен сальмонеллезу, включая носительство, и дизентерии.
- Кожа и мягкие ткани поражаются дерматитами, которые сопровождаются бактериальной инфекцией, абсцессами и флегмонами.
- В костной ткани и суставах: остеомиелит.
Данным препаратом лечат смешанные инфекции после операции. Его вводят при сепсисе и перитоните. Аугментином проводят профилактику перед оперативными вмешательствами на желудке, сердце, печени, почках и желчевыводящих путях.
Руководство по использованию и дозировке для детей и взрослых.
Применение лекарства зависит от его формы выпуска, массы тела и возраста больного, типа возбудителя и течения болезни. До начала лечения врач беседует с пациентом. При выявлении проблем с почками, дозировку корректируют.
Таблетки Аугментин 250, 500, 875 мг
Присутствие еды в желудке не сказывается на усвоении лекарства, поэтому его следует принимать до начала еды. Это поможет уменьшить риск возникновения неприятных ощущений в пищеварительной системе.
Детям с массой более 40 кг и возрастом от двенадцати лет, равно как и взрослым, назначается одинаковая доза. При лёгком течении болезни назначаются таблетки по 0,25 г, которые нужно принимать трижды в сутки.
При умеренной форме болезни рекомендуется Аугментин 500 мг, по одной таблетке и с таким же интервалом. При хронических или рецидивирующих заболеваниях средней тяжести назначают максимальную дозу – 850 мг. Ее принимают дважды в день по одной таблетке.
Для детей массой менее 40 килограммов дозу активного вещества рассчитывают персонально. Для этого массу тела ребенка умножают на 40-45 миллиграмм, а результат делят на два или три приема.
Смесь для изготовления раствора для перорального применения.
В настоящее время суспензию Аугментин чаще всего прописывают детям при ангине.
При гайморите применяют и эту форму лекарства. Рекомендации по приему суспензии такие же, как и для других форм. Побочные эффекты возникают реже, если лекарство принимать во время еды.
Норма Аугментина для детей устанавливается с учетом возраста, веса и тяжести заболевания. Суспензию минимальной дозировки 125 мг принимают трижды в день. Аугментин 200 мг и 400 мг следует пить два раза в сутки. Средняя разовая доза составляет 25-45 миллиграмм на килограмм веса ребенка, что в зависимости от массы будет содержаться в 2,5-20 мл суспензии.
Порошок для приготовления раствора для инъекций
Для приготовления раствора используют воду для инъекций, физраствор или другие подходящие жидкости. Введение препарата возможно с рождения. Раствор вводят в вену: либо струйно, но очень медленно, либо капельно. Готовый раствор не предназначен для внутримышечных уколов.
Взрослым назначают целую ампулу препарата каждые восемь часов. При тяжелом течении болезни интервал между назначениями сокращают до 4-6 часов. Перед хирургическими операциями, для профилактики инфекционных осложнений вводят от одной до четырех доз за сутки в зависимости от продолжительности операции.
Младенцам для внутривенного введения препарата применяют струйную инъекцию. Дозу рассчитывают с учетом массы тела ребенка. Дети до двенадцати лет получают 25 мг антибиотика на каждый килограмм веса. При массе тела до четырех килограммов дозу вводят два раза в сутки. При весе от четырёх до сорока килограмм – три раза в сутки. Тем, чей вес превысил сорок килограмм, показано 3-4 дозы в течение дня. Если по возрасту ребенок старше двенадцати лет, то ему нужна взрослая норма.
В течение любого метода терапии наибольший срок лечения для всех групп больных не должен быть больше двух недель.
При беременности и лактации
Не существует категорических рекомендаций против применения Аугментина беременными и кормящими матерями, однако его использование должно быть осторожным. Решение о необходимости терапии принимает врач совместно с пациентом.
В большинстве случаев препарат не приводит к мутациям или аномалиям развития плода. Некоторые младенцы, рожденные от матерей, проходивших лечение этим антибиотиком, страдают серьезными нарушениями в работе кишечника.
С кормлением всё проще. В молоко женщины попадает лишь слежка препарата, которое в целом не влияет на малыша. Но если у ребёнка появятся проблемы с кишечником или в его ротовой полости возникнут очаги поражения, характерные для грибковой инфекции, то грудное вскармливание следует прекратить.
Лекарственное взаимодействие
Лекарство взаимодействует со многими аптечными средствами. В присутствии аминогликозидов, антацидов и слабительных его динамика всасывания и распределения по тканям снижается. Под влиянием витамина С показатели, наоборот, повышаются.
Средства, аналогичные Аугментину по действию на бактерии, усиливают его эффект. Лекарства же, только замедляющие размножение микроорганизмов, не позволяют антибиотику полностью реализовать свой потенциал.
Аугментин может ослаблять или повышать воздействие других лекарств. Известно, что он угнетает микрофлору кишечника и уменьшает усвоение витамина К. Это косвенно усиливает действие препаратов, разжижающих кровь. При совместном приеме с гормональными средствами для контрацепции эффект получается обратным – они оказываются менее эффективными.
Диуретики замедлят выведение антибиотика почками. Препараты, контролирующие уровень мочевой кислоты в крови, могут вызвать появление сыпи.
Совместимость Аугментина с алкоголем
Врачебная практика фиксирует случаи острого отравления организма при употреблении алкогольных напитков во время лечения Аугментином. Предсказать благоприятный исход не представляется возможным, поэтому употребление алкоголя следует запретить на весь курс терапии и несколько дней после его завершения.
Противопоказания, побочные эффекты и передозировка
Противопоказаниями являются реакции гиперчувствительности к препаратам пенициллинового ряда, как в прошлом, так и в настоящее время, а также аллергия на другие компоненты любых лекарственных форм.
При нарушении работы печени и почек препарат можно назначать, но нужно следить за его воздействием с помощью лабораторных исследований.
Этот препарат может вызывать множество побочных эффектов.
В редких случаях, реже, чем в одном из ста, изменение состояния микрофлоры вызывает кожные кандидозы и грибковые поражения слизистых оболочек. С такой же частотой отмечаются расстройства пищеварения.
Реже случаются обратимые нарушения кроветворения, работы лимфатической системы, а также локальные реакции на укол: тромбофлебит, кожная сыпь и дерматит.
Редко, менее чем у одного на десять тысяч пациентов, наблюдаются серьезные осложнения вследствие терапии. Токсичность лекарства иногда сохраняется несколько дней даже после прекращения приема.
Аугментин способен спровоцировать ряд заболеваний и синдромов.
- Гепатит, а также другие расстройства работы печени, которые могут привести к смертельному исходу.
- Злокачественная экссудативная эритема и некоторые острый кожные заболевания аллергического происхождения с болезненными высыпаниями, некрозом и интоксикацией.
- воспалительные заболевания почек.
Перед началом курса необходимо изучить информацию о дозировках, поскольку превышение установленных норм может вызвать диспепсические расстройства, нарушение баланса электролитов и в тяжёлых случаях – почечную недостаточность. Помочь справиться с симптомами могут принудительное восстановление водно-солевого баланса и прием сорбентов. Эффективным считается очищение крови через аппарат «искусственная почка».
Аналоги антибиотика
К препарату относятся лекарства с амоксициллином и клавулановой кислотой.
- «Амоксиклав» выпускается в виде инъекций, таблеток и суспензии.
- «Новаклав» выпускается в виде сухого порошка для приготовления раствора для инъекций.
- «Панклав» – в форме таблеток;
- «Флемоклав Солютаб» представлен в форме таблеток для рассасывания.
Все перечисленные препараты применяют аналогично Аугменину.
Сочетание амоксициллина с клавулановой кислотой позволило лечить ранее неизлечимые инфекции. Однако микроорганизмы постоянно приспосабливаются к новым лекарствам, поэтому врачам и пациентам необходимо бережно относиться к антибактериальным препаратам.
