Амлодипин – широко распространенный препарат, предназначенный для быстрого снижения артериального давления. Его применение ограничено лечением пациентов старшего возраста. Для поддержания устойчивого терапевтического результата необходимо ежедневное применение лекарственного средства.

Особенности лекарственной формы и состав препарата

Препарат доступен только в таблетках для приема внутрь. Доступны два варианта дозировки: 5 мг и 10 мг действующего вещества – амлодипина безилата. Таблетки Амлодипина не содержат красителей, поэтому имеют белый цвет. Они упакованы в блистеры, помещенные в картонные коробки с инструкцией. Лекарственное средство реализуется упаковками по 10 или 30 таблеток.

Состав Амлодипина включает в себя, помимо действующего вещества:

• магниевые соли жирных кислот;
• крахмал картофельный;
• лактобиоза;
• повидон;
• микрокристаллы целлюлозы.

Амлодипин является производным блокаторов медленных кальциевых каналов (БМКК) и относится к дигидропиридиновым антагонистам кальция. Применение препарата вызывает значительное снижение артериального давления, что обусловлено усилением поступления калия в клетки сердечной мышцы и сосудов. Он оказывает расслабляющее воздействие на гладкую мускулатуру сосудов.

Компоненты, входящие в состав препарата, способствуют расширению кровеносных сосудов в периферических областях, при этом не воздействуют на частоту сердечных сокращений.

Фармакологические свойства и фармакокинетика

Фармакологическое действие Амлодипина обусловлено его способностью к расширению сосудов и улучшению кровоснабжения сердечно-сосудистой системы. Препарат оказывает антиангинальный и гипотензивный эффект, нормализуя функцию коронарных и периферических сосудов, и также предотвращает утолщение их стенок. Он способствует повышению проходимости артерий и артериол.
После начала приема дигидропиридина гипотензивный эффект сохраняется в течение суток (в этот период пациенту рекомендуется находиться в положении лежа или сидя). Препарат оказывает благоприятное действие при ишемических состояниях. На частоту сердечных сокращений, проводимость и сократительную способность миокарда он не влияет.

Амлодипин снижает способность тромбоцитов к образованию сгустков, усиливает фильтрационную функцию почек. Отмечается минимальное воздействие на электролитный баланс и обмен веществ в жировой ткани. Не влияет негативно на метаболические процессы, протекающие в плазме крови.

Терапевтический эффект от применения лекарства проявляется через 2-4 часа после приема и сохраняется в течение суток. Максимальная концентрация активных веществ в крови достигается примерно через 7 часов после употребления. Всасывание амлодипина происходит в желудочно-кишечном тракте, при этом прием пищи не влияет на степень его абсорбции. Для достижения стабильного терапевтического эффекта обычно требуется около недели.
Препарат демонстрирует низкую скорость метаболизма, что проявляется в его высокой степени превращения. Синтезируемые в клетках печени неактивные метаболиты не оказывают значительного фармакологического эффекта.

Время полувыведения зависит от возраста пациента, индивидуальных особенностей организма и дозировки принятого препарата:

• при первом употреблении – 31–48 часов;
• при повторном приеме – 45 часов;
• у людей старше 64 лет – 65 часов;
• при дисфункции печени – 60 часов.

Функциональное состояние почек не оказывает существенного влияния на то, как Амлодипин усваивается организмом, поскольку он не удаляется посредством гемодиализа. Основная часть лекарственного средства (60%) выводится из организма с мочой в виде метаболитов, образующихся при его переработке в печени. Дополнительно, небольшое количество препарата обнаруживается в кале и грудном молоке.

Данное лекарственное средство не оказывает влияния на гормональный фон и не нарушает метаболические процессы. В связи с этим, его нередко рекомендуют больным астмой и диабетом для терапии гипертонии.

От чего помогает Амлодипин

В соответствии с информацией, представленной в инструкции к препарату, он рекомендуется к применению при:

• артериальная гипертензия;
• гипертония или повышенное давление;
• стенокардия;
• спазмы артерий и вен, вызывающие нарушение кровоснабжения;
• бронхиальная астма;
• приступы ишемии миокарда;
• ишемия;
• неишемическая кардиомиопатия.

Для обеспечения устойчивого результата от приема лекарства, снижающего артериальное давление, важно принимать его регулярно, а не только при ухудшении состояния. Отмена препарата должна быть постепенной, поскольку резкое прекращение может спровоцировать повторное проявление симптомов. Для этого рекомендуется плавно уменьшать дозировку Амлодипина до полной отмены.

Инструкция по применению и дозировка

Определение оптимальной дозировки – задача врача. При этом учитывается ряд факторов:

• возраст пациента;
• наличие хронических заболеваний, их характер и проявления;
• общее состояние здоровья;
• вес.

В случаях гипертонии и стенокардии Амлодипин обычно начинают принимать с дозы 5 мг. По мере необходимости, для достижения желаемого лечебного результата, ее повышают (но не более чем на одну четверть), ориентируясь на состояние пациента и его реакцию на лекарство.
Руководство по использованию содержит различные рекомендации относительно приема препарата Амлодипин:

1. В случае гипертонии для получения быстрого, но временного результата может быть рекомендовано одно разовое применение лекарственного средства. Применение препарата требуется при повышении артериального давления до 150 мм рт. ст.
2. В случае заболеваний печени, пациенту назначают начальную дозу 5 мг. Если организм хорошо реагирует на лекарство, дозировку повышают до 10 мг.
3. Для профилактики приступов стенокардии рекомендуется прием препарата в дозе 5 мг. В дополнение к Амлодипину могут использоваться диуретики, блокаторы рецепторов к медиаторам адреналиновой группы и ингибиторы АПФ.
4. В случае стенокардии терапевтическая доза составляет от 5 до 10 миллиграмм препарата ежедневно, а для профилактических целей – 10 миллиграмм в сутки.

В случаях острого и неожиданного повышения артериального давления применение Амлодипина для облегчения симптомов не допускается. Его следует использовать только для профилактики или лечения хронической формы заболевания.

В процессе лечения пациенту необходимо следить за весом и ограничивать потребление натрия. В связи с этим, наряду с приемом Амлодипина, рекомендуется соблюдение диеты.
Использование данного препарата может спровоцировать кровоточивость десен, в связи с чем важно не только соблюдать гигиену полости рта, но и регулярно обращаться к стоматологу.

При беременности и кормлении грудью

Применение блокаторов кальциевых каналов не рекомендуется беременным женщинам, поскольку клинические исследования подтверждают неблагоприятное воздействие действующих веществ лекарственного средства на формирование плода. В связи с этим, женщинам, принимающим Амлодипин, необходимо тщательно планировать контрацепцию.

Период лактации также является основанием для отмены данного лекарственного средства, поскольку около 10% активных компонентов выделяются с грудным молоком. Учитывая, что Амлодипин не рекомендован к применению у детей, особенно в период грудного вскармливания, его использование в этот период крайне нежелательно. В тех случаях, когда поддержание необходимого терапевтического эффекта для матери является приоритетным, допускается прием препарата с одновременным переходом ребенка на искусственное питание.

Лекарственное взаимодействие

Совместный прием Амлодипина и антиоксидантов может привести к увеличению концентрации действующего вещества в крови и повысить вероятность нежелательных реакций. В свою очередь, Фенобарбитал, Рифампицин и другие препараты, индуцирующие ферменты печени, уменьшают эффективность Амлодипина.

Снижение гипотензивного эффекта наблюдается при одновременном применении с противовоспалительными средствами нестероидной группы (индометацин, эстрогены, альфа-адреностимуляторы, симпатомиметики), а также с препаратами кальция.

Это интересно: Эстрогены представляют собой группу женских половых гормонов, и дефицит этих веществ может проявляться определенными симптомами.

Эффективность снижения артериального давления может быть повышена при одновременном применении нейролептиков, препарата Хинидин, Верапамила, Амиодарона, диуретиков и блокаторов кальциевых каналов.

Совместное использование данного препарата с медикаментозными средствами, содержащими литий, нежелательно, поскольку это чревато интоксикацией организма, которая может сопровождаться такими проявлениями, как шум в ушах, головная боль, тошнота, рвотные позывы и атаксия.

Противопоказания, побочные эффекты и передозировка

В определенных ситуациях использование данного препарата может оказать негативное воздействие на здоровье пациента. Амлодипин не следует применять при наличии следующих противопоказаний:

• индивидуальная чувствительность или аллергическая реакция на компоненты лекарственного средства.
• период вынашивания или кормления ребенка;
• детский возраст;
• нарушение кровообращения миокарда;
• острая артериальная гипотензия;
• крайняя степень левожелудочковой недостаточности.

Лекарство может быть рекомендовано пациентам, имеющим соответствующие отклонения от нормы, только под контролем специалиста:

• сахарным диабетом;
• патологиями работы печени;
• первичным изолированным поражением миокарда;
• СССУ;
• сердечной недостаточностью в хронической форме;
• стенозом (митральным и аортальным);
• нарушением липидного обмена.

В отдельных ситуациях прием Амлодипина может спровоцировать нежелательные последствия для организма. Данные проявления могут затрагивать сердечно-сосудистую систему, центральную нервную систему, желудочно-кишечный тракт, мочеполовую систему, опорно-двигательный аппарат и кожу.

Возможные побочные эффекты:

• повышенная отечность конечностей;
• аритмия, учащенное сердцебиение;
• диспноэ;
• чрезмерное понижение давления;
• головная боль;
• васкулит;
• синкопе;
• боли в грудной области;
• общая утомляемость и перепады настроения;
• сонливость;
• судороги;
• депрессия;
• нарушение режима сна;
• мышечные или суставные боли;
• остеоартроз;
• зуд и сыпь на коже;
• расстройства в работе желудочно-кишечного тракта (тошнота, которая может сопровождаться рвотной реакцией, вздутие живота, запор или диарея, изменение аппетита);
• ксеростомия;
• гипербилирубинемия;
• желтуха;
• боли во время мочеиспускания;
• расстройство сексуальной функции.

Риск возникновения неблагоприятных реакций организма при использовании Амлодипина возрастает, если не соблюдать предписания врачей. В случае передозировки проводят промывание желудка с применением раствора глюконовой кислоты и кальция. Для восстановления нормальной функции сердечно-сосудистой системы вводят Допамин. Кроме того, ускорить выведение препарата помогает обильное питье чистой воды и прием активированного угля.

Аналоги препарата для нормализации давления

Существует несколько медикаментозных средств, механизм действия которых аналогичен рассматриваемому препарату.

Аналоги Амлодипина:

• Веро-Амлодипин;
• Амлодифарм;
• Валсартан;
• Лизиноприл;
• Периндоприл;
• Амловел;
• Норваск;
• Эналаприл.

Решение о замене лекарственного препарата имеет право принимать исключительно лечащий врач. При этом учитываются как возникшие нежелательные реакции, так и полученный положительный эффект от лечения. Несанкционированный прием медикаментов, не назначенных врачом, способен вызвать опасные осложнения и потребовать госпитализации.