
Аркоксия представляет собой мощный быстродействующий препарат нестероидной группы, обладающий выраженным болеутоляющим эффектом и продолжительным периодом действия. Его ключевое назначение – облегчение воспалительных и болезненных состояний в суставах. Данное средство относится к классу селективных ингибиторов фермента циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), известных как коксибы.
Данный препарат рассматривается как замена классическим нестероидным противовоспалительным средствам, поскольку он оказывает минимальное воздействие на желудочно-кишечный тракт и демонстрирует более выраженный лечебный эффект. Это позволяет использовать лекарство у пациентов с заболеваниями органов пищеварения.
Описание формы выпуска и состав
Лекарственный препарат выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, растворимой в жидкостях, и доступен в различных дозировках.
Активным веществом, обеспечивающим лечебный эффект, является эторикоксиб.
Таблетированная форма аркоксиа в дозировке 90 мг упаковывается в картонные коробки различным количеством: по 7 и 28 штук. Лекарственное средство с концентрацией действующего вещества 60 мг доступно в упаковках, содержащих 14 или 28 таблеток, а версия с повышенной дозировкой – 120 мг – выпускается сериями по 7 таблеток. Также производится лекарственная форма с пониженной дозировкой – 30 мг, упакованная в блистеры по 28 штук.
Состав препарата включает неактивные компоненты, выполняющие функции пищевых красителей, консервантов и веществ, обеспечивающих формирование таблеток.
Фармакологическое действие, фармакодинамика и фармакокинетика
Выраженный обезболивающий, противовоспалительный и жаропонижающий эффект аркоксиа обусловлен его способностью селективно подавлять активность специфической изоформы фермента циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Этот фермент активно синтезируется в очагах повреждения тканей, что приводит к увеличению концентрации гормоноподобных веществ – простагландинов (ПГ), играющих ключевую роль в развитии воспаления и болевых ощущений.
Преимущество аркоксиа по сравнению с традиционными нестероидными противовоспалительными препаратами, такими как диклофенак, заключается в минимальном воздействии на изоформу ЦОГ-1, которая необходима для защиты слизистой оболочки желудка и кишечника от агрессивного воздействия соляной кислоты и бактерий. Стандартные НПВП снижают эту защиту, что часто приводит к серьезным повреждениям, включая язвы и кровотечения. Кроме того, этирикоксиб не вызывает распространенное осложнение, характерное для обычных НПВП – приступ бронхиальной астмы.
Значительным достоинством данного лекарственного средства является быстрое наступление обезболивающего эффекта, обусловленное высокой скоростью всасывания и биодоступностью препарата. Практически 100% активного компонента достигает области воспаления в период от одного до трех часов после приема. При этом обезболивающая эффективность минимальной необходимой дозы эторикоксиба сопоставима с воздействием максимальной дозировки диклофенака.
Период полувыведения действующего вещества из организма составляет приблизительно 20–22 часа, что обеспечивает продолжительный обезболивающий и противовоспалительный эффект в течение суток после однократного приема.
Удаляется из организма вместе с мочой.
От чего помогает Аркоксиа
Данный неселективный ингибитор ЦОГ-2 продемонстрировал свою эффективность как действенное средство для купирования острой боли при травмах, а также после хирургических вмешательств на опорно-двигательном аппарате и в стоматологии, и как один из компонентов комплексного лечения хронических ревматических заболеваний.
Препарат Аркоксиа способствует снижению болевых ощущений и признаков воспаления при следующих состояниях:
- деформирующий остеоартроз;
- ревматоидный, псориатический артрит;
- подагра в острой и хронической фазе;
- развивающееся воспаление между позвонками, известное как анкилозирующий спондилит;
- болевой синдром (умеренный и интенсивный) после хирургических вмешательств в ортопедии и стоматологии.
Важно учитывать, что данное лекарственное средство не воздействует на причину возникновения заболеваний, а направлено на эффективное снижение выраженности симптомов.
Инструкция по применению и дозировка таблеток
Применение препарата осуществляется независимо от приема пищи, один раз в день, что делает процесс лечения более комфортным для пациента. Для запивания таблеток можно использовать воду, чай, компот, молоко или кисель в любом количестве по выбору пациента.
Следует принимать во внимание, что одновременный прием препарата с пищей может привести к уменьшению максимальной концентрации активного вещества в крови на 30–35%, а также к увеличению времени до наступления заметного терапевтического воздействия на 2 часа. В связи с этим, при острой симптоматике рекомендуется принимать медикамент вне зависимости от приема пищи.
С целью уменьшения вероятности возникновения нежелательных побочных эффектов, целесообразно начинать лечение с минимальной дозы, демонстрирующей выраженный положительный эффект, и, по возможности, сократить продолжительность курса терапии до 2–3 дней.
В случае выявления артроза для облегчения неприятных симптомов терапию начинают с дозировки в 30 мг ежедневно. При интенсивной боли и острых воспалительных процессах допускается увеличение количества эторикоксиба до 60 мг, что позволит значительно ускорить улучшение состояния пациента.
При спондилите и артрите суточную дозу Аркоксиа увеличивают до 90 мг. Для купирования острых проявлений может потребоваться повышение дозировки лекарственного средства до 120 мг (максимально разрешенная концентрация эторикоксиба) в течение суток.
Препарат в дозировке 120 мг не следует принимать более восьми дней.
Для облегчения выраженных болевых ощущений после хирургических процедур, связанных с опорно-двигательным аппаратом, зубами, либо вследствие травмы, рекомендуется применять 90 мг.
В случае интенсивной боли в суставах, включая подагру, допустимо повышение дозировки эторикоксиба до 120 мг.
Пациентам с хроническими болевыми синдромами и имеющим функциональные нарушения печени максимальную дозу препарата в сутки следует уменьшить до 60 мг.
Необходимо учитывать, что повышение дозировки эторикоксиба не рекомендуется, поскольку это не способствует усилению терапевтического воздействия, но может спровоцировать нежелательные побочные эффекты или усугубить их выраженность.
Самолечение болеутоляющими препаратами недопустимо. При назначении обезболивающего средства врач обязательно принимает во внимание диагноз пациента, показания к применению и противопоказания, при которых использование Акроксиа нецелесообразно.
Важные рекомендации:
- Несмотря на то, что Аркоксиа оказывает меньшее воздействие на желудок и кишечник по сравнению с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), пациентам с гастритом, предрасположенностью к язвам желудочно-кишечного тракта или перенесенным кровотечениям в ЖКТ настоятельно рекомендуется одновременный прием препаратов, подавляющих секрецию кислоты в желудке (Омепразол, Лансопразол, Эзомепразол, Гастрозол, Омез, Рабепразол), для предотвращения осложнений со стороны пищеварительной системы.
- В связи с тем, что Аркоксиа может вызывать неблагоприятные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы, людям с предрасположенностью к сосудистым и сердечным заболеваниям, а также пациентам с сахарным диабетом, целесообразно принимать препараты, содержащие небольшое количество ацетилсалициловой кислоты (Тромбо Асс).
- В случае проблем с усвоением молочного сахара следует помнить о содержании лактозы в составе препарата Аркоксиа.
При возникновении побочных эффектов, таких как сонливость, мышечная слабость или головокружение, пациентам рекомендуется воздерживаться от действий, требующих концентрации внимания, координации и быстрой реакции (например, работы авиадиспетчеров, водителей транспортных средств или операторов станков).
При беременности и лактации
Данное лекарственное средство противопоказано к применению беременным женщинам и кормящим матерям.
Действующее вещество проникает в системный кровоток плода, присутствует в грудном молоке и может оказать негативное воздействие на развитие эмбриона и здоровье ребенка, получающего питание при грудном вскармливании. Кроме того, коксиб способен оказывать неблагоприятное влияние на репродуктивную функцию, поэтому врачи-гинекологи настоятельно советуют женщинам, планирующим беременность, воздержаться от приема препарата или прекратить его использование за 2–3 месяца до предполагаемой беременности.
Совместимость с алкоголем
Специалисты настоятельно не рекомендуют одновременное употребление Аркоксии и алкоголя. В период лечения этим препаратом следует полностью отказаться от этанола, так как у людей, злоупотребляющих спиртными напитками, зачастую наблюдается поражение печени, а прием лекарственного средства может спровоцировать ухудшение состояния органа.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Аркоксии с другими медикаментозными средствами возможны неблагоприятные реакции, которые могут снижать эффективность лечения или вызывать нарушения в работе организма.
| Медпрепараты | Эффекты при комбинации с Аркоксиа |
|---|---|
| К данной группе относятся другие нестероидные противовоспалительные препараты (Нимесулид, Диклофенак, Ибупрофен, Нурофен, Найс), коксибы, оксикамы (Ксефокам). | Совместное применение запрещено из-за риска усиления всех возможных нежелательных побочных эффектов. |
| Для предотвращения нежелательных осложнений могут быть назначены препараты, разжижающие кровь (Варфарин, Варфарекс) и антиагреганты, такие как Аспирин, Тромбо Асс, Кардиомагнил, Кардиаск, Плавикс, Клопидогрел, Лопирел и Зилт. | увеличение текучести крови и показателей свертываемости на 4 – 13% — необходим контроль MHO или коррекция дозы Аркоксиа, особенно в первые дни терапии |
| Ацетилсалициловая кислота и фармсредства с ней | язвенное поражение желудочно-кишечного тракта |
| Противозачаточные препараты | Существует вероятность увеличения риска образования тромбов и тромбоэмболических осложнений. |
| ингибиторы АПФ — Каптоприл, Фозиноприл, Эналаприл, Беназеприл | ослабление эффекта понижения давления крови, у пациентов с почечными патологиями или при дегидратации — усугубление функциональной недостаточности почек |
| Лекарственные средства на основе лития, Циклоспорин, Такролимус и Метотрексат | Вероятность токсических эффектов |
| Дигоксин | концентрация дигоксина в крови может увеличиться на 25–40%, создавая риск передозировки |
| Рифампицин | Аркоксиа демонстрирует уменьшение выраженности и продолжительности лечебного воздействия |
совместное применение Аркоксии с антацидами, такими как Маалокс и Фосфалюгель, а также противогрибковых средств (Микозорал, Кетоконазол), не оказывает существенного влияния на терапевтическую эффективность и скорость выведения эторикоксиба.
Противопоказания, побочные эффекты и передозировка
Применение противовоспалительного медицинского препарата противопоказано при наличии следующих состояний:
- непереносимость коксибов и любых составляющих препарата;
- наличие у пациента бронхиальной астмы, реакции гиперчувствительности на аспирин, нестероидные противовоспалительные препараты и рецидивирующий полипоз синусовых пазух (полный или частичный);
- язвы и повреждения слизистой пищевода, желудка, тонкой кишки в острой фазе;
- желудочно-кишечное, мозговое кровотечение, сосудисто-мозговая недостаточность;
- обострение воспалительных процессов в кишечнике, язвенного колита;
- гемофилия, пониженная свертываемость крови;
- выраженная функциональная некомпетентность сердечно-сосудистой системы, печени и почек.
- диагностированная гиперкалиемия;
- Наблюдается выраженная ишемия сердечной мышцы, наступил период восстановления после хирургических вмешательств на сердце.
- поражение периферических артерий;
- стойкая гипертензия;
- беременные женщины, кормящие матери;
- подростки до 16 лет (исследования не проводились).
Необходимо проявлять осмотрительность при лечении пациентов с анамнезом язвенных заболеваний желудочно-кишечного тракта, гипертонией, патологиями почек и печени, сахарным диабетом, заражением Helicobacter pylori, длительным применением нестероидных противовоспалительных средств, принимающих глюкокортикостероиды (Преднизолон, Дексаметазон), антитромбоцитарные средства, разжижающие кровь препараты, антидепрессанты (Флуоксетин, Сертралин), лиц с алкогольной зависимостью и нарушениями липидного обмена.
Вероятность возникновения и характер нежелательных реакций зависят от дозировки, продолжительности лечения, устойчивости организма к препарату, а также наличия сопутствующих заболеваний.
| Частота | Побочные эффекты |
|---|---|
| у 1 – 10 из 100 пациентов | боль в «подложечной» области и голове, изжога, головокружение, тошнота, жидкий стул, слабость, учащенное сокращение сердца, повышение давления, синяки, отечность лица и щиколоток, зуд, высыпания, симптомы ОРЗ |
| у 1 – 10 пациентов из 1000 | боли за грудиной, сухость конъюнктивы, слизистой рта, кашель, гастрит, энтерит, слуховые, вкусовые и зрительные расстройства, дневная сонливость, белок в моче, приливы жара, нарушение мозгового кровотока, затрудненное дыхание, кровотечение из носа, цистит, уретрит, судороги, суставные боли, миалгия, набор веса |
| у 1 – 10 на 10 000 пациентов | язвы слизистой рта, желудка, тонкой кишки, пищевода, рвота, беспокойство, депрессивное состояние, нарушения внимания, снижение или повышение болевой и тактильной чувствительности, трепетание желудочков, недостаточность и инфаркт сердца |
| Отдельные случаи | В числе возможных осложнений – перфорация язв с кровотечением, спазм бронхов, искажение восприятия окружающего мира, резкое повышение артериального давления (гипертонический криз), обратимая почечная недостаточность, острые аллергические реакции, такие как крапивница и отек гортани, анафилактический шок с падением артериального давления, а также синдромы Лайелла и Стивенса-Джонсона. |
Симптомы передозировки проявляются при однократном приеме более 600 мг эторикоксиба или превышении дозы в 3000 мг за период в 20 дней (при приеме по 150 мг ежедневно). В таких ситуациях усиливаются неблагоприятные эффекты, затрагивающие почки, пищеварительный тракт и сердечно-сосудистую систему. Необходима незамедлительная отмена препарата, а в тяжелых случаях – госпитализация и проведение специализированного лечения (гемодиализ не эффективен).
Аналоги НПВП
В качестве единственного препарата с идентичным действующим веществом рассматривается Костарокс. Помимо этого, к аналогам Аркоксиа, относящимся к классу коксибов и обладающим сходным механизмом действия, относятся: Целекоксиб, Валдекоксиб (Бекстра), Руококсиб (Целебрекс) и Рофекоксиб (Денебол, Виокс, Рофика).
В качестве альтернативных вариантов также можно выделить Кетопрофен, обладающий выраженным обезболивающим эффектом, а также препараты из группы оксикамов – средств с улучшенными противовоспалительными свойствами: Лорносикам (Ксефокам), Мелоксикам, Теноксикам и Пироксикам.
