Высокая эффективность препарата, обусловленная выраженным обезболивающим, умеренным противовоспалительным и жаропонижающим действием, сделала его популярным. Кеторол облегчает боль в суставах, головную и мышечную боль. Он используется в хирургической практике, стоматологии, ортопедии, неврологии, гинекологии и онкологии.

Формы выпуска и состав

Активное начало медсредства кеторолака трометамин относится к производным пирролизинкарбоксиловой кислоты. Данная фармацевтическая композиция была разработана в 1980 году. Недавно появившийся препарат классифицируется как нестероидное противовоспалительное средство (НПВС или НПВП).

Таблетированная форма Кеторола предназначена для приема внутрь. Белая порошкообразная масса находится под оболочкой зеленого цвета. Доза кеторолака в данной лекарственной форме составляет 10 миллиграмм. В качестве дополнительных компонентов используются лактоза, целлюлоза и другие вещества.

В народе под названием «Кеторол» подразумевают инъекционные формы лекарства, предназначенные для внутримышечного и внутривенного введения. В одной ампуле содержится 1 миллилитр раствора с концентрацией кеторолака – 30 мг на миллилитр. Помимо основного действующего вещества, состав включает вспомогательные компоненты, такие как хлорид и гидроксид натрия, а также этанол.

Содержание активного ингредиента в гелевой форме составляет 2%, что соответствует двум граммам кеторолака каждые сто грамм продукта. В тюбике весом тридцать грамм содержится шестьсот миллиграмм этого вещества. При поиске информации о лекарственных препаратах, таких как РЛС и Видаль, ректальные суппозитории «Кеторол» не указаны среди доступных форм выпуска кеторолака. Аналогичная картина наблюдается в Республиках Беларусь и Украина.

Фармакологическое действие, фармакодинамика и фармакокинетика

Кеторолак подавляет циклооксигеназу – фермент, который играет ключевую роль в образовании простагландинов. Эти вещества являются медиаторами, вызывающими воспаление, боль и повышение температуры тела. Анальгезирующее и противовоспалительное действие нестероидных препаратов обусловлено воздействием на циклооксигеназу.

Свойства фармакологии кеторолака определили область его применения – облегчение болевого синдрома.

Кеторол – это анальгетик ненаркотического действия. Несмотря на это, его выраженный обезболивающий эффект нередко сопоставляют с опиоидными препаратами. В отличие от последних, кеторолак не оказывает влияния на центральную нервную систему и не обладает транквилизирующим действием.

Облегчение болевого синдрома наступает через 4–10 минут после того, как активное вещество всасывается в кровь. Терапевтический эффект сохраняется в течение 6–8 часов.

Всасывание кеторолака не подвержено влиянию приема пищи или её отсутствия в желудочно-кишечном тракте. Более 50% поступившего в организм активного вещества метаболизируется в печени, образуя соединения, не проявляющие физиологической активности. Менее 10% выводится через кишечник, а более 90% – с мочой%.

От чего помогает Кеторол?

Факторы, вызывающие болевой синдром, требующий применения данного лекарства, могут быть разнообразны. Чаще всего наблюдается интенсивная боль при воспалительных процессах, повреждениях тканей, после хирургических вмешательств, в условиях отечности и спазмов мышц.

Кеторол используется для купирования болевых ощущений слабой и средней силы в течение непродолжительного периода:

• при травматических поражениях, включая ушибы, вывихи, повреждения связок, тендинит, бурсит, синовит;
• при остеохондрозе, радикулите;
• миалгии, артралгии, невралгии;
• при ревматических болезнях;
• при онкологии.

Данный медикамент эффективен при умеренной и сильной болевых ощущениях после хирургического вмешательства, в сочетании с применением небольших доз наркотических обезболивающих средств. Кеторол используется для снижения воспалительного процесса в глазу после операции по удалению катаракты у взрослых.

От чего помогает гель Кеторол:

• боли при травмах, повреждении связок;
• ревматические заболевания;
• посттравматические боли;
• миалгии и артралгии;
• радикулит;
• невралгии.

Кеторол не оказывает влияния на течение основного заболевания. Данное симптоматическое лекарство помогает уменьшить выраженность воспаления и болевого синдрома, вызванных травмами или воспалительными процессами.

Инструкция по применению и дозировка

Выбор конкретной формы выпуска определяется основным заболеванием и дополнительными факторами. Более быстрое облегчение боли достигается при внутримышечном и внутривенном введении препарата. Внутривенный способ чаще всего применяется в медицинских учреждениях и дома для пожилых людей.

Таблетки Кеторол

Обычно при зубной боли принимают одну таблетку, содержащую 10 мг кеторолака. В случаях травм, миалгии и других показаниях может потребоваться увеличение дозировки. Рекомендуется принимать по одной таблетке каждые 4–6 часов. Превышать максимально допустимую суточную дозу в 40 г не следует.

Продолжительность курса терапии нестероидными противовоспалительными средствами, как правило, варьируется в пределах трех-семи дней.

Детям младше двенадцати лет применение Кеторола противопоказано. Пациентам пожилого возраста может потребоваться корректировка дозировки, рекомендованной для взрослых, с целью минимизации негативного воздействия на желудочно-кишечный тракт.

Раствор для внутримышечного и внутривенного введения

В одной ампуле Кеторола содержится 30 мг действующего вещества. Врачи рекомендуют начинать парентеральное введение с дозы 10 мг, после чего можно использовать от 10 до 30 мг каждые 4–6 часов. Для пациентов в возрасте от 16 до 64 лет максимальная доза за один прием не должна превышать 60 мг кеторолака (что соответствует двум ампулам Кеторола), а суточная – 90 мг (три ампулы).

При весе пациента менее 50 килограммов и/или возрасте старше шестидесяти пяти лет однократная доза составляет от 15 до 30 миллиграмм (половина или одна ампула). Максимальное количество вводимых препаратов за сутки – две ампулы.

Гель для наружного применения

Для получения однократной дозы кеторолака достаточно отделить от тюбика геля участок длиной примерно 1,5–2 см. Гель наносится на очищенную, сухую и неповрежденную кожу в зоне боли, затем равномерно распределяется по ней подушечками пальцев легкими массирующими движениями. Рекомендуется использовать гель не более четырех раз в сутки. Продолжительность лечения составляет от трех до десяти дней.

При беременности и грудном кормлении

Данное лекарственное средство противопоказано беременным и в период родов. Кеторолак способен негативно влиять на сокращения матки и проникает через плацентарный барьер (в количестве 10% от дозы, полученной женщиной). Использование препарата может спровоцировать повышенное давление в легких у новорожденных. В отдельных случаях, по решению врача, Кеторол может быть назначен в форме таблеток или инъекций в первом и втором триместрах беременности.

Кеторолак абсолютно запрещен к применению на последнем этапе вынашивания ребенка, а также в период грудного кормления.

При приеме таблетки Кеторола кормящей матерью, действующее вещество попадает в грудное молоко. Наивысшая концентрация препарата достигается через 2 часа. Перед применением геля беременным и кормящим женщинам рекомендуется консультация с врачом-гинекологом или педиатром.

Лекарственное взаимодействие

Совместный прием лекарственных средств может усугубить их негативное воздействие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Рекомендуется не использовать Кеторол совместно с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) пероральным или парентеральным путем, поскольку это увеличивает вероятность желудочно-кишечного кровотечения.

Вместе с кеторолаком не рекомендуется использовать следующие препараты:

• антикоагулянтами, такими как гепарин и варфарин;
• ингибиторами агрегации тромбоцитов;
• кортикостероидами (ГКС);
• препаратами кальция;
• пеноксифиллином.

Одновременное использование кеторолака с метотрексатом и литиевыми солями увеличивает концентрацию последних в крови и повышает риск их токсического воздействия. Кеторол при одновременном приеме может снижать эффективность лекарственных средств, применяемых для лечения гипертонии и для выведения жидкости из организма. Совместное применение парацетамола и кеторолака не рекомендуется продолжать более двух дней. Комбинирование кеторолака с наркотическими обезболивающими средствами позволяет сократить дозировку опиоидов.

Совместимость Кеторола с алкоголем

Одновременный прием кеторолака и этанола не рекомендуется. Эти препараты по-разному воздействуют на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, увеличивая вероятность кровотечений в пищеварительном тракте.

Употребление алкоголя ускоряет процессы всасывания и выведения нестероидных противовоспалительных препаратов. Это приводит к более быстрому развитию и завершению обезболивающего эффекта, ради которого назначают Кеторол. В связи с этим возникает потребность в увеличении дозировки, что может повлечь за собой усиление нежелательных реакций и передозировку.

Совместное применение кеторолака и алкоголя нежелательно из-за ряда факторов. В частности, это может быть вредно для печени, которая отвечает за переработку лекарственных средств и этанола. Кроме того, возрастает нагрузка на почки, обеспечивающие выведение продуктов метаболизма.

Противопоказания, побочные эффекты и передозировка

Кеторол обычно не назначают при незначительной боли. Препарат используется под контролем врача. Его применение противопоказано людям с повышенной чувствительностью к действующему веществу и вспомогательным компонентам, аллергией на другие НПВП, в заключительном триместре беременности, во время родов и периода лактации. Таблетки и инъекции не рекомендуются детям до шестнадцати лет, а гелевая форма – подросткам младше двенадцати лет. Противопоказаниями также являются серьезные заболевания желудочно-кишечного тракта, других органов и систем, а также нарушение функции почек.

Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, кеторолак может вызывать нежелательные последствия. К распространенным негативным реакциям при лечении относятся тошнота, дискомфорт в области живота, расстройства пищеварения (12–13 %), диарея (9 %). В редких случаях наблюдаются более серьезные побочные эффекты, такие как язвы желудка и кровотечения, отек гортани, анафилактические реакции.

Продолжительное использование кеторолака без наблюдения специалиста может спровоцировать развитие аллергических реакций, кожных заболеваний, бронхиальной астмы, воспаления поджелудочной железы и поражения печени. При возникновении любого из перечисленных симптомов крайне важно остановить прием препарата и обратиться за консультацией к врачу.

Превышение рекомендованной дозировки кеторолака может проявляться тошнотой, болезненными ощущениями в брюшной полости, спазмами живота и рвотной реакцией. Передозировка Кеторолом способна стать причиной повышения артериального давления, образования язв, прорывов стенок желудка, кровотечений из органов пищеварения, нарушения функции почек, анафилактического шока и угнетения дыхательной деятельности. В подобной ситуации требуется немедленная медицинская помощь.

Аналоги лекарственного средства

Кеторолак является активным компонентом как отечественных, так и зарубежных лекарственных средств. На фармацевтическом рынке доступны более доступные по цене аналоги с практически идентичным составом – дженерики. Цена индийских препаратов под торговой маркой Кеторол: раствор для внутримышечных или внутривенных введений (10 ампул) стоит около 120 рублей, таблетки (упаковка из 20 штук) — примерно 36 рублей, а гель (туба объемом 30 грамм) – около 255 рублей.

Полные структурные аналоги, цена (руб.):

• Кеторолак (Россия), таблетки — от 15 до 40, ампулы — 80;
• Кетанов (Румыния), таблетки — 70, ампулы — 125;
• Кеторолак Ромофарм (Румыния), ампулы — 105;
• Долак (Индия), таблетки — 35, ампулы — 85.

В определенных ситуациях возникает необходимость сравнения эффективности Кетанова и Кеторола для выбора оптимального средства при болевом синдроме. Эти препараты представляют собой полные структурные аналоги, поскольку содержат одинаковый действующий компонент в сопоставимых дозировках. Это указывает на то, что их применение и ограничения практически не различаются. Характеристики Кетанова и Кеторола во многом идентичны, поэтому эти лекарства могут использоваться как взаимозаменяемые.

Групповые аналоги кеторолака обладают схожим механизмом действия. Индометацин наиболее близок к Кеторолу по своим свойствам. Благодаря широкому ассортименту лекарственных форм – свечи, таблетки и гели – значительную популярность приобрело еще одно родственное соединение с аналогичным механизмом действия – диклофенак. Однако именно этот представитель нестероидных противовоспалительных препаратов в последние годы подвергается дополнительным исследованиям в связи с участившимися сообщениями о неблагоприятном воздействии на желудочно-кишечный тракт, сердечно-сосудистую систему и кроветворение.

Кеторолак проявляет обезболивающее действие. Противовоспалительный и жаропонижающий эффекты выражены в меньшей степени. Поэтому Кеторол не может служить полноценной заменой парацетамолу, ибупрофену или аспирину, а также наоборот.

А. Каратаев, доктор медицинских наук и исследователь безопасности лечения нестероидными противовоспалительными препаратами, полагает, что преимущества использования этой группы лекарств перевешивают недостатки. Ученый подчеркивает высокую степень усвоения кеторолака организмом и его способность быстро накапливаться в плазме крови.

Препараты на основе кеторолака и подобные им обладают обезболивающим действием, сопоставимым с использованием низких дозировок морфина или промедола. При этом продолжительность воздействия кеторолака превышает время действия опиоидных анальгетиков. Данное лекарственное средство не оказывает успокоительного эффекта, не формирует зависимости и в редких случаях вызывает побочные реакции при кратковременном применении.