Испанский медикамент, известный как Никсар, описывается в руководстве для пациентов как одно из высокоэффективных и целевых средств среди современных антигистаминных препаратов. Он отличается быстрым началом действия и подтвержденной результативностью при купировании симптомов крапивницы, аллергического ринита и воспаления слизистой оболочки глаза (конъюнктивита), включая случаи с периодическими обострениями, острой или хронической формой.

Препарат Никсар для облегчения аллергии отличается хорошей переносимостью, минимальным риском несовместимости с другими лекарственными средствами и отсутствием влияния на метаболизм алкоголя в организме.

Состав (действующее вещество)

Действующим веществом Никсара является антигистаминный компонент биластин, который специфически воздействует на H1-рецепторы.

Данное лекарственное средство доступно в форме белых, продолговатых таблеток. Каждая единица содержит 20 миллиграмм биластина, а также вспомогательные вещества для придания формы. На одной из граней препарата присутствует линия разлома. В каждом блистере из пластика помещается десять таблеток, а полная упаковка включает в себя тридцать штук.

Фармакологическое действие, фармакодинамика и фармакокинетика

Никсар оказывает воздействие, избирательно блокируя Н1-гистаминовые рецепторы, связывая гистамин. В отличие от других антигистаминных препаратов, данное лекарственное средство демонстрирует наиболее высокую степень связывания именно этого типа рецепторов, при этом оказывая незначительное воздействие на остальные. В этом аспекте действующее вещество, содержащееся в Никсаре, в три раза превышает эффективность цетиризина и в пять раз – фексофенадина.

Благодаря этому, медпрепарат:

• Средство направлено на предупреждение и смягчение признаков острой аллергической реакции, даже если она носит угрожающий анафилактический характер;
• предупреждает вызванные аллергенами спазм и сужение сосудов, снижает проницаемость сосудистых стенок для проникновения через них аллергенов и воспалительных гормоноподобных веществ;
• Благодаря подавлению выброса гистамина, цитокиновых белков и интерлейкина-4 – веществ, вызывающих воспаление – препарат оказывает противовоспалительное воздействие.

Эффект от принимаемого лекарства начинает проявляться в промежутке между тридцатью и шестидесятью минутами и сохраняется приблизительно сутки.

Никсар обладает и дополнительными преимуществами, поскольку это лекарственное средство, обладающее противоаллергическим действием:

• Он не вызывает сонливости днем или неврологических осложнений, поскольку белковый переносчик Р-гликопротеин препятствует проникновению биластина через гематоэнцефалический барьер в головной мозг;
• не проявляет токсичного действия на сердечные ткани;
• не нарушает психомоторные функции;
• Препарат не обладает антихолинергическим эффектом (отсутствуют такие побочные явления, как запоры, нарушения зрения, учащенное сердцебиение, увеличение давления внутри глаза и сексуальные дисфункции);
• не вызывает удлинения интервала QT на кардиограмме;
• не провоцирует злокачественные трансформации в клетках.

Биластин быстро проникает в организм, максимальная концентрация в крови наблюдается через час – полтора. Прием пищи уменьшает количество действующего вещества, поступающего к пораженному участку примерно на треть (степень биодоступности).

Исследования выявили отсутствие кумуляции активного ингредиента в организме и его тканях, несмотря на относительно медленный процесс элиминации. При этом значительная часть – около 70% — биластина выделяется с калом, а остальные 30–33% выводятся через почки.

Период полувыведения лекарственного средства составляет 14,5 часа, что обуславливает его продолжительное фармакологическое воздействие и позволяет использовать его один раз в сутки. Даже в случаях серьезных нарушений функции почек, когда скорость выведения биластина снижается, его уровень остается безопасным для людей с проблемами почечной деятельности и не требует корректировки дозировки.

Биластин не подвергается существенной метаболизации в печени, поэтому заболевания этого органа не оказывают влияния на его выведение из организма.

Для чего назначают препарат

Препараты Никсар, предназначенные для купирования аллергических реакций и не вызывающие сонливости, могут быть рекомендованы к использованию один раз или в течение продолжительного времени пациентам старше двенадцати лет при наличии следующих заболеваний:

• аллергический круглогодичный или сезонный насморк;
• воспаление слизистой глаз, вызванное аллергенами (конъюнктивит);
• крапивница, включая холодовую форму.

Данное медикаментозное средство эффективнее других антигистаминных средств помогает справиться с ярко выраженными симптомами аллергической реакции:

• щекотание, отечность и заложенность носовой полости; чихание, обильное выделение слизи из носа (ринорея);
• зуд неба, внутренних слуховых проходов;
• покраснение глаз, отек век, зуд и неприятные ощущения в области конъюнктивы, повышенное слезотечение;
• зудящие высыпания на коже, припухлость с покраснением и образование пузырьков при крапивнице.

Исследования показали, что Никсар успешно блокирует формирование крапивных высыпаний, уменьшает видимость кожных симптомов и сокращает их продолжительность, демонстрируя при этом более быстрый эффект по сравнению с цетиризином.

Исследования продемонстрировали, что длительное (12-месячное) применение Никсара характеризуется хорошей переносимостью, высокой степенью безопасности и эффективностью при любых формах аллергического ринита и конъюнктивита. Пациенты отмечали облегчение всех неприятных симптомов на протяжении всего периода лечения, сохраняя при этом терапевтический эффект. Кроме того, было выяснено, что чем продолжительнее курс приема препарата, тем более заметным становился положительный результат лечения.

Применение таблеток Никсар: руководство для взрослых и детей

В случае отсутствия рекомендаций лечащего специалиста, пациентам старше 12 лет обычно назначают прием одной таблетки Никсара (дозировка 20 мг) один раз в сутки.

Согласно официальным рекомендациям, суточная порция биластина не должна превышать 20 миллиграмм. Считается, что повышение дозировки препарата для облегчения симптомов риноконъюнктивита не приводит к более выраженному терапевтическому эффекту. Однако международные научные работы, посвященные лечению холодовой крапивницы, продемонстрировали результативность и безопасность двойной (40 мг) и даже учетверённой (80 мг) дозы биластина. Это согласуется с практикой врачей, которые допускают применение более высоких концентраций препарата при терапии крапивницы – но только по назначению специалиста-аллерголога.

Препарат Никсар рекомендуется принимать за один час до приема пищи, а также через два часа после еды или употребления фруктового сока.

Данные таблетки принимают до полного исчезновения аллергических реакций или их существенного уменьшения, либо на протяжении всего времени контакта с раздражающими веществами.

При назначении Никсара пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) и людям с проблемами в работе почек и печени коррекция дозировки не обязательна.

При беременности и лактации

Применение Никсара не рекомендуется беременным и кормящим женщинам, так как недостаточно информации о его безопасности в связи с отсутствием соответствующих исследований.

Тем не менее, некоторые специалисты допускают применение биластина в качестве исключения во время беременности или лактации при наличии неотложной необходимости и отсутствии альтернативных антигистаминных препаратов, которые можно использовать безопасно этим категориям женщин.

Лекарственное взаимодействие

Совместное использование Никсара с лекарственными средствами, являющимися ингибиторами белка Р-гликопротеина – структуры, отвечающей за транспортировку медикаментов в организме – приводит к увеличению концентрации биластина в плазме крови. Например, при одновременном применении эритромицина максимальная концентрация препарата возрастает на 2–3 раза, а при сочетании с противогрибковыми средствами (кетоконазол) или антибиотиком дилтиаземом – на 50%. Препараты, подавляющие данный белок, такие как ритонавир, норвир, калетра и рифампицин, также приводят к повышению уровня биластина в крови.

При наличии у пациентов умеренной или выраженной почечной недостаточности необходимо принимать во внимание данное взаимодействие, поскольку значительное увеличение концентрации биластина в крови может повысить риск нежелательных эффектов.

Фруктовые соки, в частности грейпфрутовый, способны уменьшить на 30% количество активного вещества, достигающего пораженного участка, что приводит к снижению терапевтического эффекта. Это связано с тем, что фруктовые кислоты подавляют работу транспортного белка ОАТР1А2.

При одновременном применении Никсара и транквилизаторов вместе с лоразепамом (известным также под торговыми названиями Лорам, Мерлит, Лорафен), биластин не оказывает дополнительного влияния на подавляющее действие этих препаратов на центральную нервную систему.

Совместимость Никсара с алкоголем

В отличие от ряда других антиаллергических препаратов, таких как цетиризин, Никсар не оказывает дополнительного негативного влияния на работу головного мозга под воздействием этанола, что позволяет использовать его у людей, страдающих алкоголизмом.

Противопоказания, побочные эффекты и передозировка

Медикамент не назначают:

• при особой непереносимости биластина и любых составляющих компонентов;
• в педиатрии до 12 лет (нет данных о безопасности);
• женщинам, готовящимся к родам и находящимся в период лактации.

Терапевтические дозы Никсара не оказывают отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Однако следует помнить о возможности возникновения головокружения и снижении реакции у некоторых людей, особенно тех, кто склонен к повышенной чувствительности.

У небольшого процента пациентов (от одного до двух человек из ста) при применении Никсара могут наблюдаться головные боли и ощущение усталости.

Реже, чем у 1 пациента из 100 может отмечаться:

• сухость слизистой глаз, рта и носа, жажда;
• жидкий стул, изжога, боли в подложечной области, тошнота;
• кожный зуд, беспокойство, плохой сон;
• слуховые расстройства, головокружение;
• При длительном использовании возможно увеличение тяги к еде, прибавка массы тела и снижение активности;
• одышка, аритмия, удлинение интервала QT;
• герпетическое поражение губ;
• повышение температуры до 37,5C;
• повышение уровня креатинина, активности ферментов печени, триглицеридов.

Передозировка может возникнуть при поступлении внутрь препарата в объеме десятикратном превышении рекомендованной дозы. В этом случае возможно появление или усугубление нежелательных эффектов, преимущественно головокружение, головная боль, изжога и тошнота.

Аналоги препарата от аллергии

Аналоги препарата с тем же действующим веществом, биластином, не выпускаются.

Заменители Никсара – это препараты антигистаминной группы с подобным лечебным эффектом: Цетиризин (известный также под названиями Зодак, Парлазин, Зиртек и Цетрин), Фексофенадин (реализуется как Фексофаст, Фексадин или Аллегра) и Дезлоратадин (продаётся как Дезал, Эриус или Лордестин).