Гипертония с сопутствующим поражением печени, почек, головного мозга представляет собой серьёзную проблему в современном мире. Количество смертей от повышенного артериального давления значительно превышает количество смертей от СПИДа и приближается к показателям онкологических заболеваний. В числе средств борьбы с гипертонической болезнью – ингибиторы АПФ. Список лекарств этой группы и механизм их действия приведен ниже.
Ингибиторы АПФ – что это такое?
Чтобы понять, что такое ингибиторы АПФ, нужно рассмотреть систему контроля кровяного давления. Уровень артериального давления регулируется, в частности, ангиотензиновой системой.
Последняя работает следующим образом:
- Из бета-глобулинов плазмы, например из ангиотензиногена, с помощью ферментов (ренина) вырабатывается ангиотензин I. Влияния на тонус сосудов он не оказывает и остаётся безвредным.
- АПФ воздействует на ангиотензин I.
- Формируется ангиотензин II — пептид, влияющий на давление в кровеносных сосудах за счет воздействия на рецепторы.
- Происходит сужение сосудов.
- Активный ангиотензин вызывает выброс норадреналина, повышающего тонус сосудов, альдостерона, способствующего накоплению ионов натрия и калия, а также антидиуретического гормона, увеличивающего объем жидкости в кровеносном русле.
- Избыточный интенсивность процесса приводит к гипертонии у человека. Артериальное давление может достигнуть критических показателей. В результате возникает геморрагический инсульт, инфаркт миокарда (образование участка некроза на сердце), поражаются почечные клубочки.
Этот процесс можно замедлить, если он протекает слишком интенсивно и у больного возникает гипертония. Для этого применяют специальные лекарственные средства – ингибиторы АПФ. Их действие основано на прекращении синтеза ангиотензин превращающего фермента и перехода ангиотензина I в ангиотензин II. Процесс блокируется на начальной стадии. Излишнего сужения периферических сосудов не происходит.
Существуют способы образования ангиотензина II, не зависящие от ангиотензинпревращающего фермента. Это ограничивает эффективность ингибиторов АПФ в лечении гипертонии.
Препараты последнего поколения, список
Новые препараты обладают высокой переносимостью, комплексным длительным эффектом, удобством применения и небольшим числом противопоказаний.
К их числу относят:
- ФозиноприлПрепарат отличается тем, что выделяется из организма через почки и печень одинаково. Это снижает нагрузку на оба органа и позволяет применять его при недостаточности почек или печени. Препарат является пролекарством, в организме превращается в активный фозиноприлат. Назначают по 10 мг один раз в сутки.
- СпираприлЛекарство характеризуется редкой встречаемостью побочных эффектов и высокой эффективностью. Дозировка составляет 6 мг один раз в сутки. Начать лечение следует не раньше, чем через три дня после отмены диуретиков. В случае необходимости это указание можно пренебречь, при этом пациент должен находиться под наблюдением первые шесть часов после начала лечения из-за высокого риска ортостатических реакций.
- ОмапатрилатЭто комплексное лекарство одновременно блокирует выработку АПФ и нейтральной эндопептидазы – фермента, участвующего наряду с ангиотензином в повышении артериального давления. Принимается один раз в сутки и является одним из лучших представителей группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента на сегодняшний день.
Классификация лекарственных средств
Список ингибиторов АПФ разнообразен и включает препараты разных групп. Классификацию проводят по химическому составу, лечебным эффектам и происхождению.
По химическому строению лекарства бывают:
- сульфгидрильные (каптоприл);
- карбоксиалкильные (эналаприл);
- фосфорильные (фозиноприл);
- гидроксамовые (идраприл).
Данная классификация полезна только специалистам, занимающимся глубоким изучением свойств препаратов. Практикующему врачу сведения о принадлежности средства к той или иной химической группе не оказывают существенной пользы. Более практичным является разделение ингибиторов АПФ по фармакологическим свойствам.
| Класс I | Класс II Липофильные пролекарства |
Класс III | Класс IV | ||
|---|---|---|---|---|---|
| II A | II B | II C | |||
| Липофильные средства | Почечная элиминация |
Два пути элиминации | Печеночная элиминация |
Гидрофильные средства | Двойные ингибиторы металлопротеаз |
| Каптоприл | Беназеприл | Фозиноприл | Спираприл | Лизиноприл | Алатриоприл |
Ингибиторы АПФ делятся на природные и синтетические. Первое поколение лекарств основано на тепротиде, яде южноамериканской змеи. Такая группа оказалась токсичной, неэффективной и не получила широкого распространения. Синтетические средства применяются повсеместно.
Условно их можно разделить на 3 поколения:
- Первое поколение — каптоприл и лекарства с сульфгидрильной группой.
- Второе поколение представлено препаратами карбоксильного типа, такими как лизиноприл и рамиприл.
- Препараты третьего поколения обладают новой структурой, включающей фосфорильную группу. Фозиноприлом иллюстрируется один из известных представителей этого поколения.
Срок годности препарата не всегда говорит о его эффективности. Бывали ситуации, когда старые лекарства помогали больным с тяжелой формой гипертонии, а новые разработки не давали нужного результата.
Показания к применению
Ингибиторы АПФ действуют на организм комплексно и применяют при лечении ряда болезней.
- Гипертония любых форм (ревматогенная, злокачественная, резистентная).
- сердечная недостаточность застойного типа;
- диабетическая нефропатия;
- хронический нефрит;
- инфаркт миокарда;
- профилактика повторных некрозов сердца.
Врач назначает каптоприл и его аналоги пациентам с соответствующими заболеваниями для достижения снижения нагрузки на сердце, улучшения кровообращения в легочном круге, облегчения дыхания, снижения артериального давления и уменьшения сопротивления почечных сосудов. Кроме этого, ингибиторы АПФ применяют вместе с нитратами для усиления действия последних.
Возможные побочные действия
Большинство синтетических препаратов этой группы переносятся неплохо. Побочные действия встречаются редко и обычно связаны с передозировкой или неправильным приемом лекарства.
В результате появляются следующие реакции:
- тахиаритмия;
- головные боли;
- ухудшение аппетита;
- нарушение вкуса;
- сухой кашель;
- тошнота;
- диарея;
- мышечные спазмы;
- рвота.
Возможны аллергические реакции в виде крапивницы. Редко у пациентов наблюдается ангионевротический отек, который может распространяться на дыхательные пути.
Первый и второй приём таблетки следует проводить под наблюдением врача или среднего медицинского персонала для предотвращения потенциально опасных ситуаций.
Новые лекарства, подавляющие производство АПФ, не всегда подходят под одну категорию лекарств. Большинство современных препаратов оказывают комплексное воздействие и действуют на несколько факторов повышения артериального давления.
Что лучше: сартаны или ингибиторы АПФ?
Люди с гипертонической болезнью часто спрашивают врачей, что предпочтительнее – сартаны или ингибиторы АПФ.
Синтез веществ, влияющих на сосуды, не ограничивается действием АПФ. В его образовании участвуют компоненты, полный синтез которых фармакологическими методами остановить невозможно.
В связи с этим необходимо блокировать не АПФ, а рецепторы, чувствительные к ангиотензину – это и является принципом действия сартанов – относительно новой группы лекарственных средств, куда входят телмисартан, лозартан и валсартан.
Сартаны – современные препараты, высокоэффективные в борьбе с тяжелыми формами гипертонии.
По всем параметрам сверх превзошли проверенные, но всё больше устаревающие ингибиторы АПФ второго поколения.
Конкурировать со сартана могут только комплексные средства, воздействие которых не ограничивается прекращением выработки ангиотензинпревращающего фермента.
Сартны отличаются относительной дороговизной. Так, упаковка телмисартана в столичных аптеках стоит 260-300 рублей. Эналаприл доступен по цене от 25 до 30 рублей за упаковку.
Ингибиторы АПФ – эффективные и доступные препараты. Современные лекарства этой группы не ограничиваются блокированием ангиотензинпревращающего фермента. Разработчики улучшают их эффективность, добавляя новые фармакологические свойства. Комплексные препараты третьего поколения – яркий пример этого.
Работа над усовершенствованием лекарств от гипертонической болезни продолжается. Больные могут ожидать появление новых лекарств с высокой эффективностью, доступностью и малым числом побочных эффектов.
