Истории Донны

Метилпреднизолон, относящийся к глюкокортикоидным препаратам, широко распространен благодаря своему комплексному воздействию. Его применение обусловлено обширным перечнем показаний, а наличие различных лекарственных форм позволяет использовать его как для оказания неотложной помощи, так и для проведения планомерного, продолжительного лечения.

Формы выпуска и состав

Метилпреднизолон является стероидным препаратом, обладающим противовоспалительным действием. В фармакологической практике он известен под торговой маркой «Метипред».

В зависимости от целевого применения, препарат доступен в различных лекарственных формах:

• Препараты с содержанием 4 мг метилпреднизолона и 16 г вспомогательных веществ выпускаются в упаковках по 30 или 100 таблеток и поставляются в контейнерах или стеклянных флаконах;
• порошок для инъекций в мышцу и в вену — в 1 флаконе на 4 мл находится 250 мг метилпреднизолона в виде сукцината натрия, а также гидроксид натрия в качестве добавочного вещества;
• мазь в форме ацепоната метилпреднизолона с концентрацией 0,5% на тюбик, размер которого бывает 10 или 15 мг;
• порошок для инъекций, производимых вокруг сустава, в его полость, сумку или в мышцу — выпускается в виде ацетата метилпреднизолона, используется для лечения патологий опорно-двигательного аппарата.

Форма выпуска лекарственного средства определяется характером заболевания, необходимой дозировкой и целью использования препарата. В ситуациях, требующих неотложной помощи, метилпреднизолон вводят посредством инъекций, а для поддерживающей терапии обычно назначают таблетки. Для обработки пораженных участков кожи используют мазь, оказывающую воздействие непосредственно при нанесении.

Фармакологические свойства

Метилпреднизолон относится к глюкокортикоидным препаратам и обладает антиаллергическим, противовоспалительным, противошоковым и иммуносупрессивным действием. Данное средство воздействует на рибосомальные белки, изменяя структуру матричной РНК клетки. Это приводит к изменению её функций и реакций.

Воспалительный процесс подавляется благодаря активации синтеза липокортинов. Они ингибируют фосфолипазу А2 и снижают выработку специфических медиаторов. Препарат укрепляет мембраны лизосомных структур, что препятствует высвобождению ферментов. Кроме того, он оказывает воздействие на капилляры, уменьшая их проницаемость и, как следствие, предотвращая скопление экссудата.

Противоаллергическое действие обусловлено подавлением выделения специфических веществ-посредников и снижением числа базофилов в крови. Это же объясняет и иммунодепрессивный эффект. Зарегистрировано уменьшение количества Т- и В-лимфоцитов, а также тучных клеток. В результате замедляется формирование антител, участвующих в реакции организма на попадание инородных тел.

Метилпреднизолон стимулирует потребность мышечных клеток в белке, что приводит к усилению его выработки в печени. Кроме того, увеличивается количество жира, который преимущественно откладывается в области головы, шеи и верхней части тела. Под воздействием препарата изменяются метаболические процессы, в результате чего концентрация глюкозы в крови возрастает и усиливается её образование. В костной ткани происходят изменения в минеральном обмене, и высвобождается кальций.

Метаболиты метилпреднизолона, образованные в крови, обладают высокой активностью. Они способны преодолевать гематоэнцефалический и маточно-плацентарный барьеры, а также проникать в грудное молоко. Половинный период выведения лекарственного средства составляет от 12 до 36 часов.

Для чего назначают Метилпреднизолон

В руководстве по использованию лекарственного средства перечислены многочисленные заболевания, при которых его применение может быть целесообразным.

К их числу относятся:

• неподтверждённый лёгочный туберкулёз;
• миелома множественного характера;
• неуточнённые патологии соединительной ткани системного характера;
• лимфогранулематоз;
• рак лёгких или бронхов;
• инфекционный гастроэнтерит или диарея (бактериального или дизентерийного происхождения);
• лейкоз неуточнённой этиологии;
• менингит на фоне туберкулёза;
• микоз неуточнённой этиологии;
• красноклеточная аплазия приобретённого характера неуточнённого генеза;
• гемолитические анемии аутоиммунного происхождения;
• трихинеллез;
• лимфона неходжкинского типа неуточнённого характера;
• агранулоцитоз;
• повышенная концентрация кальция в крови;
• анемия апластического типа конституционального происхождения;
• лейкоз острого течения, не уточнённый по клеткам;
• лёгочный саркоидоз;
• пурпура тромбоцитопенического характера идиопатического типа;
• подострый тиреоидит;
• патологии надпочечников уточнённого характера;
• тромбоцитопения вторичного типа;
• кератит;
• рассеянный склероз;
• корковая недостаточность надпочечников первичного типа и неуточнённая;
• отёк гортани;
• пемфигус;
• иридоциклит, в том числе неуточнённый;
• воспаление зрительного нерва;
• конъюнктивит острого течения атопического вида и неуточнённой этиологии;
• миастения и прочие патологии нервно-мышечного соединения;
• изъязвления на роговице;
• неклассифицированная липодистрофия;
• хореоретинальное воспаление, в том числе неуточнённой этиологии;
• беррилиоз;
• атопический, контактный неуточнённый, эксфолиативный или себорейный дерматит;
• эндофтальмиты;
• астма;
• лихорадка ревматического происхождения с поражением сердца или без него;
• колит язвенного характера;
• псориаз, в том числе с поражением суставов;
• аллергический и вазомоторный ринит;
• буллёзное поражение неуточнённого генеза;
• пневмонит вследствие действия жидкости или твёрдого вещества;
• простой лишай хронического течения;
• повышения количества эозинофилов в лёгких;
• колиты и гастроэнтериты неинфекционного происхождения;
• красный плоский лишай;
• гепатит хронического течения;
• рубец келлоидного типа;
• неуточнённая бурсопатия;
• лентовидная форма гнездной плешивости;
• артрит ювенильного, подагрического или ревматоидного характера;
• неуточнённая энтезопатия;
• подагра идиопатического типа;
• гранулематоз жировой клетчатки и кожи;
• спондилит анкилозирующего типа;
• неуточнённый тендосиновит и синовит;
• красная волчанка системного или дискоидного типа;
• полимиозит;
• ревматизм неуточнённого генеза;
• трансплантация ткани или органа;
• сывороточные реакции;
• шок неуточнённого анафилактического, кардиогенного, травматического или ожогового характера;
• хирургическое вмешательство;
• тошнота и рвотные позывы на фоне лечения цитостатиками;
• неуточнённый артроз;
• патологии сухожилия и синовиальной оболочки;
• осложнения после переливания крови, инфузии или инъекции лекарством;
• отёк неуточнённого происхождения;
• гиперплазия надпочечников врождённого происхождения;
• коллагенозы;
• неуточнённые аллергические реакции;
• тиреоидит негнойного характера;
• эпикондилит;
• отрицательные реакции после лечения некоторыми препаратами;
• синдром Леффлера;
• остеоартрит после травмы;
• эритробластопения;
• болезнь Крона;
• синдром Стивенса-Джонсона;
• анафилаксия;
• ирит;
• кисты сухожилий и апоневроза.

Метилпреднизолон имеет широкий спектр показаний, поэтому дозировка препарата определяется индивидуально для каждого пациента и конкретной ситуации. При этом при назначении учитываются не только диагноз, но и возраст, общее состояние здоровья и потребность в неотложной помощи. В связи с тем, что лекарство относится к группе сильнодействующих препаратов, его прием требует предварительной консультации с врачом.

Инструкция по применению и дозировка

Метилпреднизолон в форме таблеток назначают для длительного поддерживающего лечения. Принимать их желательно сразу после еды или во время еды. Чтобы улучшить прохождение по пищеварительному тракту и ускорить растворение, рекомендуется проглатывать таблетку, запивая 2–3 глотками воды.

Лекарственный препарат принимают один раз в день в небольшой дозе, от двух до четырех раз – при высокой дозе. Преимущественно основную часть действующего вещества принимают утром. В некоторых ситуациях может быть назначено удвоенная доза, но один раз в двое суток. Это обусловлено особенностями гормональной активности надпочечников.

Обычная доза при применении таблеток составляет от 4 до 48 мг в сутки. Однако в некоторых случаях она может быть увеличена до 200 мг (при рассеянном склерозе), 1000 мг (при отёке мозга) и 7 мг/кг массы тела (у пациентов после трансплантации органов и тканей). Если терапия не даёт ожидаемого эффекта, препарат отменяют и назначают альтернативное средство на основе метилпреднизолона.

Определение дозировки для детей основывается на их массе тела. При дисфункции надпочечников она составляет 0,18 мг на килограмм веса, а в остальных ситуациях – от 0,42 до 1,67 мг/кг, принимаемых трижды в день. В случае длительного лечения, препарат следует отменять постепенно, уменьшая дозу на 1 мг ежедневно в течение 1–2 недель.

Для приготовления раствора, предназначенного для инъекционного введения, используется вода, упакованная вместе с лекарственным средством. В неотложных ситуациях рекомендовано внутривенное введение в дозе 30 мг на килограмм массы тела с инфузией, занимающей 30 минут. Повторное применение метилпреднизолона возможно через 4–6 часов. Продолжительность лечения не должна превышать двух дней.

Схема лечения инъекциями при плановом лечении разрабатывается индивидуально для каждого пациента.

Детям следует назначать дозу не менее 0,5 мг на килограмм массы тела в сутки. Если первоначальная доза не превышает 250 мг, минимальное время введения составляет 5 минут. В случае, когда эта дозировка превышена, продолжительность увеличивается до 30 минут.

Мазь с метилпреднизолоном наносится непосредственно на пораженные участки кожи. Важно, чтобы эти области не имели повреждений. Поскольку при таком способе применения лекарство не всасывается в системный кровоток, не требуется определение дозировки, и терапия продолжается до полного исченовения признаков заболевания.

При беременности и грудном кормлении

Глюкокортикостероиды способны преодолевать маточно-плацентарный барьер. В связи с этим их применение во время беременности допустимо исключительно при наличии веских показаний. Детей, чьи матери получали лечение этими препаратами в период вынашивания, обследуют с помощью ультразвукового исследования для оценки развития надпочечников.

Учитывая, что лекарственное средство попадает в грудное молоко, его применение нежелательно в период лактации.

В случае, когда лечение не терпит отлагательств, необходимо перевести ребёнка на адаптированную молочную смесь. После окончания терапии, женщина может возобновить грудное вскармливание. Чтобы сохранить лактацию, рекомендуется продолжать сцеживание на протяжении всего периода лечения.

Взаимодействие с другими лекарствами

Учитывая высокую активность препарата, он способен оказывать воздействие на другие медикаменты.

Метилпреднизолон взаимодействует с несколькими группами:

• индукторы ферментов печени, фенитоин, дифенгидрамин, рифампицин, фенобарбитал, митотан и препараты, угнетающие работу корковых клеток надпочечников — уменьшают выраженность лечебного действия;
• циклоспорин — увеличивает риск возникновения побочных эффектов, обеспечивает накопление веществ в крови;
• ацетилсалициловая кислота, соматотропин, препараты от диабета, вакцины — теряет характерные свойства и быстрее выводится из организма;
• антикоагулянты — возрастает риск кровотечений из органов ЖКТ;
• парацетамол — увеличивается токсическое действие на печень;
• антациды — уменьшают степень всасывания препарата;
• противовоспалительные средства нестероидного типа — повышают риск образования язв и кровотечений из ЖКТ;
• сердечные гликозиды — могут вызывать аритмию;
• ингибиторы карбоангидразы и амфотерицин В — снижают количество калия в крови, способны провоцировать остеопороз и сердечную недостаточность;
• натрийсодержащие средства — увеличивают риск отёков и повышенного давления.

Иногда изменение дозировки позволяет предотвратить нежелательные эффекты, возникающие при совместном приеме лекарств. Подбор режима лечения при использовании нескольких препаратов должен осуществлять специалист. Это необходимо для балансировки воздействия лекарственных средств и уменьшения вероятности возникновения осложнений.

Совместимость Метилпреднизолона с алкоголем

Нельзя употреблять алкоголь во время приема данного препарата. Сочетание с алкогольными напитками может усугубить негативное воздействие этанола на печень, приводя к ее поражению или ухудшению ее работы. Кроме того, всасывание лекарственного вещества из желудочно-кишечного тракта будет снижено, что уменьшит результативность лечения. Использование мази с метилпреднизолоном на коже допустимо при небольшом количестве выпитого алкоголя, поскольку это не оказывает системного действия.

Когда следует воздержаться от применения, нежелательные реакции и превышение рекомендованной дозы

Метилпреднизолон относится к препаратам, оказывающим значительное воздействие на различные системы организма, что ограничивает возможность его применения для определенных категорий пациентов.

В число противопоказаний к применению входит:

• аллергия на один из компонентов препарата;
• инфекционные болезни хронического и острого течения, в том числе ВИЧ и туберкулёз;
• недоношенность;
• недостаточность работы сердца с застойными явлениями;
• патологии системы свёртывания;
• повышенное артериальное давление;
• протез сустава;
• свежий инфаркт миокарда;
• недавно проведённая вакцинация;
• серьёзные патологии почек или печени;
• лимфома, обусловленная прививкой БЦЖ;
• кишечный анастомоз;
• полиомиелит, исключая бульбарно-энцефалический тип;
• эзофагит;
• патологии психики;
• язва пептического типа латентного или острого течения;
• гипотиреоз;
• гастрит;
• миастения;
• сахарный диабет;
• остеопороз тяжёлого течения;
• глаукома.

Если у пациента есть какие-либо противопоказания, то данное лекарственное средство использовать нельзя. В противном случае существует риск возникновения нежелательных реакций.

К ним относятся:

1. Обменные нарушения проявляются в виде отёков, гипернатриемии, задержке жидкости, увеличении массы тела, гипокалиемии, сопровождающейся алкалозом, и нарушении азотного баланса.
2. Нарушения сердечно-сосудистой системы включают в себя повышенное артериальное давление, аритмию, застой крови в малом круге кровообращения, тромбофилию и брадикардию.
3. Нарушения в эндокринной системе включают атрофические изменения коры надпочечников, глюкозурию, синдром Иценко-Кушинга, нерегулярные менструации, дефицит гипоталамо-гипофизарной системы, замедление роста, снижение способности организма переносить глюкозу, расстройства половой функции, диабет, вызванный стероидными гормонами, гирсутизм, а также увеличение потребности в лекарственных средствах, снижающих уровень сахара в крови у людей с сахарным диабетом.
4. К аллергическим реакциям относятся анафилаксия, крапивница и бронхоспазм.
5. Проблемы с пищеварением, такие как тошнота, формирование язвы желудка и её прорывы, сопровождающиеся кровотечением, приступы рвоты, воспаление поджелудочной железы, эзофагит с образованием язв, повышенное газообразование.
6. Заболевания костно-мышечной системы включают остеопороз, мышечную слабость, необычные переломы, миопатию, вызванную стероидами, потерю веса, компрессионные переломы позвоночника, разрывы сухожилий и асептический некроз эпифизов бедренной и плечевой костей.
7. Кожные заболевания включают атрофию эпидермиса, дермы и подкожно-жирового слоя, кандидоз, замедленное заживление, стрии, пиодермию, петехии, акне, вызванное стероидами, экхимоз и нарушения пигментации.
8. Дисфункции нервной системы могут проявляться в виде расстройств психики, головных болей, экзофтальма, повышенного внутричерепного или внутриглазного давления, головокружения, псевдоопухоли головного мозга, а также судорожного синдрома.
9. К распространенным неблагоприятным последствиям относятся: ослабление иммунной системы, стерильный абсцесс, ощущение онемения и жжения в области инъекции, парестезии, а также образование рубцов в месте введения.

Выраженность и частота нежелательных явлений зависят от продолжительности лечения и дозы лекарственного средства. Несоблюдение рекомендованной дозировки может привести к появлению признаков передозировки.

К ним относятся:

• белок в моче;
• повышение давления;
• отёчность;
• падение объёма клубочковой фильтрации.

При выявлении признаков передозировки проводится необходимое лечение. Продолжительное применение значительных доз препарата может потребовать гормональной поддержки для восстановления работы надпочечников. Отмену метилпреднизолона не следует проводить внезапно, даже при передозировке, чтобы предотвратить синдром отмены.

Аналоги глюкокортикостероида

В качестве альтернативы данному препарату может применяться преднизолон. Он доступен в таблетированной форме, содержащей 5 мг действующего вещества в упаковке, включающей 100 таблеток. Также лекарственное средство представлено в виде раствора для инъекций, в 1 мл которого содержится 30 мг активного компонента. Для наружного применения доступны мазь и глазные капли с концентрацией 0,5%. Замена одного препарата на другой без консультации специалиста нежелательна из-за различий в концентрации глюкокортикоида, поскольку это может привести к передозировке или вызвать нежелательные реакции.

Метилпреднизолон отличается широким спектром действия и высокой эффективностью. Однако, в связи с высоким риском нежелательных последствий, его дозировка должна определяться индивидуально для каждого пациента. Препарат используют как в экстренных ситуациях, так и в плановом режиме, что делает его универсальным и позволяет осуществлять постепенное прекращение лечения.