Левомицетин – это противомикробное вещество, которое более полувека излечивает тяжелые инфекции. Устойчивость патогенов к нему вырабатывается крайне медленно. Однако и само соединение может представлять опасность. Поэтому важно разобраться в следующих вопросах: Левомицетин от чего назначают? Какой размер дозировки считать оптимальным? И чем грозит развитие побочных реакций?
Состав и формы выпуска
Хлорамфеникол является основой всех средств с названием Левомицетин. Это чрезвычайно токсичный белый порошок с очень горьким вкусом. Кристаллы вещества хорошо растворяются только в спиртах и пиридине. Учитывая эти особенности, фармацевтическая промышленность выпустила на его основе наружные капли и растворы, а также средства для внутреннего применения.
- Таблетки представляют собой округлые или продолговатые драже. Возможная дозировка — 250 и 500 мг. В каждом экземпляре на изломе просматривается активное ядро. Поверхность покрыта обволакивающим слоем. Внутри в качестве наполнителя используется кальций в виде стеарата, МКЦ, гипролоза и кросповидон. Состав поверхности включает макрогол, титана диоксид, а также тальк.
- Твердая форма с пометкой Актитаб представляет собой двуслойные таблетки, которые медленно рассасываются и, соответственно, действуют дольше. Среди них встречаются указанные выше два вида дозировок. Содержимое таблетки начинает растворяться лишь в желудке. Слои покрывают устойчивые к воде лаки на основе индигокармина. На изломе содержимое белое. Поверхность — с голубым оттенком.
- Во флаконе с глазными каплями содержится 0,25% активного вещества. Растворителем и вспомогательным средством служит борная кислота. Остальной объем флакона заполняет чистая вода.
- Спиртовой раствор предназначен для наружной обработки пораженных поверхностей. Он разливается в темные стеклянные емкости. Концентрация лекарства может составлять 1, 3 или 5%. Остальное – это 70%-процентный спирт. Выпускаются флаконы двух видов: 25 и 40 мл.
Наибольший срок годности имеют обычные таблетки – 3 года. Актитаб драже и глазные капли хранятся до двух лет. Период использования наружного раствора истекает через год после изготовления.
Фармакологические свойства и фармакокинетика
Левомицетин – химически синтезированный антибиотик. Является аналогом природного хлорамфеникола, который изначально был обнаружен в продуктах выделения бактерий рода стрептомицетов.
Способен прерывать синтез микробного белка, тем самым останавливать размножение патогенов. Действует на широкий спектр микроорганизмов: кишечную и гемофильную палочку, возбудителя дизентерии, менингита, сальмонеллеза, брюшного тифа, гонореи, лептоспироза. Излечивает гнойные инфекции. Эффективен в отношении риккетсий, хламидий, нейсерии, спирохеты и некоторых крупных вирусов.
Останавливает рост невосприимчивых к пенициллину, сульфаниламиду и стрептомицину штаммов. Разрушается при рН>10, поэтому не оказывает влияния на бактерии, устойчивые к кислой среде: микобактерию туберкулеза, синегнойную палочку, клостридии, простейшие и грибы.
К самому антибиотику патогены редко приспосабливаются, в связи с чем в отношении него устойчивость развивается медленно.
При употреблении средства в виде таблеток, из назначенной дозы усваивается 80% вещества, половина которого образует прочные связи с белками крови. Пиковые значения концентрации хлорамфеникола в плазме обнаруживаются не позднее трех часов с момента введения препарата.
Лекарство легко преодолевает физиологические барьеры. Из крови матери от трети до 80% соединения поступает в кровоток плода. У кормящей женщины соединение обнаруживается в молоке. Треть химического вещества поступает в желчь. Основная часть проникает в почки и печень. Попадает в спинномозговое вещество, а также другие ткани и жидкие среды организма.
Большая часть средства выводится по пути печеночного метаболизма и почечной фильтрации. Десять процентов разлагается в кишечнике под действием флоры.
При инсталляции в глаз препарат хорошо всасывается в ткани. Капли аккумулируются в стекловидном теле, радужке, водянистой влаге и роговице. Часть лекарства приникает в кровоток и утилизируется с мочой.
Исследование динамики поведения раствора при нанесении на кожу не проводилось.
От чего помогает Левомицетин
Показания к применению основаны на фармакологических свойствах лекарства. Антибактериальное средство используется в лечении инфекций, вызванных восприимчивыми к нему патогенами.
Для каждой лекарственной формы предусмотрен свой список заболеваний:
- Обычная твердая лекарственная форма, а также таблетки пролонгированного действия: дизентерия, брюшной тиф, сальмонеллез, паратиф, абсцесс мозга, менингит, бруцеллез, сыпной тиф, лимфогранулематоз, риккетсиоз, трахома, хламидиоз, пневмония, гнойный отит, гнойный перитонит, инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей.
- Глазные капли: конъюнктивит, блефарит, кератит.
- Наружный раствор: инфицированные ожоги, пролежни, гнойные раны, фурункулы, карбункулы, поверхностные и глубокие бактериальные поражения кожи, гнойный отит.
Многообразие форм позволяет подобрать оптимальный вариант лечения.
Инструкция по применению и дозировка
Хлорамфеникол является крайне токсичным веществом. Наиболее опасное осложнение от его применения является апластическая анемия – заболевание, характеризующееся разрушением клеток крови и ведущее к летальному исходу.
По разным оценкам, вероятность наступления такого осложнения составляет от одного случая на 6000-45000 применений.
При местном использовании лекарство попадает в кровоток в незначительных дозах, что сводит к минимуму вероятность наступления тяжелых последствий. Однако все это указывает на то, что соблюдение предписанных нормативов крайне необходимо.
Таблетки
Время приема препарата зависит от самочувствия больного. Если лекарство переносится хорошо, драже проглатывают за полчаса до еды. В случае, когда появляется тошнота или рвота, за час до таблетки необходимо поесть.
В пересчете на минимальную дозу взрослые принимают от одной до двух таблеток за раз. В сутки разрешается не более 2000 мг активного соединения. Однократную дозу принимают каждые шесть или восемь часов.
Для детей, достигших трех лет, масса тела которых превышает 20 кг, существует два метода расчета разовой дозы на основе веса:
- В первом случае количество килограммов умножают на 12,5 мг. Таким образом получают норму, которую необходимо принимать каждые шесть часов.
- Во втором варианте массу в цифровом выражении перемножают на 25 мг. Расчетную дозу употребляют с периодичностью двенадцать часов.
Лечение препаратом вынуждает контролировать количество активного вещества в крови у детей.
Все больные проходят терапию в течение 8-10 дней.
Сокращенный курс назначают при лечении рядовых кишечных инфекций, вызванных отравлением некачественной пищей. В этом случае левомицетин от поноса пьют по таблетке минимальной дозировки каждые 6 часов. Если после одного-двух приемов диарея прекратилась, на этом терапию стоит прекратить.
Мазь
Мази с активным веществом выпускаются под другими наименованиями. Среди наружных средств с названием «Левомицетин» можно встретить спиртовой раствор различных концентраций.
Дезинфицирующее средство применяется со второго года жизни. Раствором пропитывают ватный тампон, которым впоследствии обрабатывают инфицированные поверхности. Лекарство можно наносить до трех раз в сутки. Оно очищает рану от гнойных образований и способствует быстрому заживлению.
Инструкция допускает закапывать раствор в ухо при гнойном отите до трех капель не более двух раз в сутки.
На длительность лечения влияет динамика выздоровления.
Глазные капли
Глазные капли левомицетин 0,25% начинают использовать со второго месяца жизни. Всем без исключения предписывается вводить по одной капле в конъюнктивальный мешок до четырех раз в день.
Без предписаний врача данным средством допускается пользоваться не дольше трех дней. В остальных случаях рекомендации по продолжительности лечения будет давать специалист.
Левомицетин актитаб
Схемы приема обычных таблеток и драже Актитаб не отличаются.
При беременности и лактации
Лекарство легко проникает во многие жидкости и ткани организма, в том числе пересекает физиологические барьеры. Поскольку оно имеет высокую токсичность, его запрещается принимать во время беременности и кормления.
Женщинам, относящимся к этим категориям, противопоказаны даже наружные формы препарата.
Хлорамфеникол всасывается в ткани и через внешние покровы частично проникает в кровоток.
Лекарственное взаимодействие
При внутреннем введении препарата следует учитывать следующие закономерности:
- сульфаниламиды, цитостатики и миелотоксичные средства усиливают негативное воздействие вещества на систему кроветворения;
- в присутствии медикамента повышается концентрация и замедляется выведение фенобарбитала, фенитоина и разжижающих кровь средств;
- эритромицин, пенициллин и цефалоспорин теряют свою эффективность на фоне лечения.
Сульфаниламиды противопоказаны даже при использовании глазных капель. Их взаимодействие способно привести в упадок кроветворную систему.
Сочетание спиртового раствора с другими лекарствами не изучалось.
Совместимость Левомицетина с алкоголем
При употреблении алкоголя на фоне лечения в кровь выбрасываются токсичные вещества, вызывающие отравление. Подобная реакция проявляется тошнотой, рвотой, покраснением лица, нарушением сердечного ритма, учащенным дыханием и падением кровяного давления.
Лечение требует воздержания от приема «горячительных» напитков.
Противопоказания, побочные эффекты и передозировка
Лекарство во всех формах с осторожностью применяют в отношении больных, ранее получивших лучевую терапию.
В остальных случаях он противопоказано:
- при неинфекционных поражениях кожи, в том числе аутоиммунного характера;
- больным с угнетенной почечной или печеночной функцией;
- людям, имеющим нарушения в системе кроветворения, а также тем пациентам, у которых возможны сильные реакции на компоненты препарата.
Ввиду высокой токсичности лекарства, внутрь Левомицетин детям до трех лет назначают только по жизненным показаниям. Местные средства новорожденным прописывают при невозможности подобрать другие препараты.
При соблюдении норм местное применение может спровоцировать только аллергические реакции. Длительное лечение высокими дозами способно привести к более тяжелым последствиям в виде нарушения кроветворения.
Негативные реакции на таблетки Левомицетин более разнообразны. Среди них встречаются:
- угнетение флоры кишечника;
- раздражение слизистой желудка;
- стоматит;
- тошнота и рвота;
- изменение формулы крови;
- нервные расстройства, воспалительные поражения зрительного или слухового нерва;
- сыпь, отек Квинке, головная боль, присоединение грибковой инфекции.
При передозировке пероральными формами летальность составляет 40%. Характерными признаками этого состояния являются серый цвет кожи, кишечные расстройства, угнетение дыхания, снижение реакции на внешние раздражители, потеря сознания, глубокие патологии почек и печени, поражение системы кроветворения. Для спасения больного требуется провести аппаратную очистку крови. В дальнейшем препараты подбираются согласно симптомам.
Аналоги препарата
Единственным средством с идентичным составом является Синтомицин. Его можно встретить в виде линимента (концентрированной мази) и вагинальных свечей.
Хлорамфеникол добавляется во многие другие наружные препараты («Левомеколь», «Олазоль», «Левосин», «Левометил», «Кортомицетин», «Кандибиотик»). Однако в этих лекарствах он не единственное действующее вещество. В активные комплексы включаются другие антибиотики, противогрибковые, а также обезболивающие средства. Это значит, что такие препараты будут иметь уже другой терапевтический эффект.
Левомицетин играет большую роль в борьбе с опасными инфекционными болезнями. За время терапии патогены не успевают адаптироваться к нему, что повышает качество лечения. Однако высокая токсичность медикамента требует соблюдения особой осторожности в обращении с ним.