«Кеторол» – высокоактивное ненаркотическое обезболивающее фармсредство с умеренным противовоспалительным действием и дополнительным жаропонижающим эффектом. От чего помогает «Кеторол» в разных лекарственных формах, и при каких заболеваниях его назначают, подробно изложено в медицинской инструкции. Лекарство включено в список важнейших медикаментов, жизненно необходимых при многих патологических состояниях.
Описание форм выпуска и состав препарата
Активным лечащим веществом в препарате является кеторолак (в виде трометамина или трометамола).
Медпрепарат с названием «Кеторол» выпускается в 3 фармакологических формах:
- Выпуклые круглые таблетки в зеленой кишечнорастворимой оболочке с тиснением в виде буквы S на одной стороне, упакованные в бумажную пачку по 20 единиц. Одна таблетка включает 10 мг активного ингредиента.
- Прозрачный ароматизированный гель для наружного использования в алюминиевом тюбике 30 г. В 1 грамм геля входит 20 мг лечебной субстанции.
- Прозрачно-бесцветный или бледно-соломенного цвета лекарственный раствор, назначаемый для введения в мышцу и вену. Разлит по ампулам 1 мл из коричневого стекла по 10 единиц в контурном прозрачном блистере. В 1 мл раствора входит 30 мг лечащего компонента.
В состав каждой лекарственной формы включены дополнительные фармакологические вещества, необходимые для консервации, формообразования и эмульгирования.
Выбор лекарственной формы определяется силой боли и состоянием пациента.
Фармакологические свойства и фармакокинетика
Ненаркотический анальгетик используется для краткосрочного подавления умеренных и сильных болей, воспалительных явлений. Врачи редко рекомендуют «Кеторол» от температуры, так как его действие против лихорадки довольно слабое, и имеются другие медсредства, которые быстрее справятся с этой задачей.
Выраженное болеутоляющее действие препарата связано с угнетением работы особых ферментов — циклооксигеназы первого и второго типа (ЦОГ-1 и 2) и снижением раздражения болевых рецепторов. Кеторолак подавляет продукцию гормоноподобных веществ простагландинов, выполняющих роль регуляторов болевых ощущений, факторов воспаления и изменения температуры тканей.
Интенсивность обезболивающего эффекта медикамента намного превосходит возможности других анальгетиков и НПВС («Парацетамол», «Анальгин», «Но-шпа») и сопоставима с активностью опиатов, в том числе морфина.
Так, после инъекции в мышцу 30 мг кеторолака степень болеутоления будет аналогична использованию 12 мг морфина. При этом, «Кеторол» имеет определенные преимущества по сравнению с наркотическими средствами.
При употреблении рекомендованных доз:
- не вызывает лекарственной зависимости, поскольку не влияет на опиоидные рецепторы;
- не оказывает транквилизирующее или снотворное действие;
- не ухудшает дыхательный процесс (в отличие от опиоидных средств обезболивания);
- не вызывает задержку мочи;
- не оказывает прямого влияния на работу сердца и сосудистой системы, не изменяет частоту пульса и давление крови.
Эти свойства препарата обуславливают меньший перечень противопоказаний, нежелательных побочных реакций и более широкий спектр применения.
При поступлении в организм в любой лекарственной форме активно всасывается и распределяется. Более половины поступившей в организм дозы медсредства обрабатывается в печени, более 90% удаляется с мочой и лишь малая часть — через кишечник.
Время полувыведения кеторолака при нормальной работе почек колеблется в интервале от 3 до 9 часов, что зависит от лекарственной формы, дозировки препарата, возраста пациента (у ослабленных и престарелых людей из-за угнетенного функционирования почек оно увеличивается). При почечной дисфункции очищение крови от лекарственных веществ замедляется, и время полувыведения может увеличиться до 12,5 часов и более.
От чего помогает Кеторол
«Кеторол», прежде всего, необходим при болевом приступе, который сопровождается (или не сопровождается) лихорадкой и воспалительными явлениями.
Хотя лекарство относят к не гормональным противовоспалительным средствам (НПВС), его основное предназначение заключается именно в выраженном подавлении интенсивной боли.
Фармпрепарат разработан для устранения симптомов, действует краткосрочно и не влияет на причину и прогрессирование основной патологии.
Основные показания к применению «Кеторола» – болевые ощущения средней и высокой интенсивности при следующих патологических состояниях:
- почечная колика;
- выраженная зубная и головная боль, включая мигрени;
- вывихи, переломы, повреждение связочного аппарата сустава, ушибы мягких тканей;
- воспаления тканей в области околосуставной сумки, сухожилия, синовиальной оболочки сустава;
- артропатии, включая псориатическую форму артрита;
- дегенеративно-дистрофические болезни позвоночника, анкилозирующий спондилит;
- ревматические заболевания;
- невралгия и невриты;
- радикулопатия, подагра;
- спазм пищевода, пилороспазм;
- воспаления скелетных мышц (миозит), мышечные боли разного характера;
- злокачественные процессы (включая очаги метастазов в костной ткани).
Кроме этого, медпрепарат сегодня используют при болевых расстройствах на фоне тяжело протекающего наркотического абстинентного синдрома.
Кеторолак активно применяется с целью обезболивания в оперативной стоматологии, в послеродовом и постоперационном периоде после внутрибрюшных, гинекологических, ортопедических операций.
Инструкция по применению и дозировка
До назначения медпрепарата важно установить, имелись ли у пациента ранее эпизоды аллергии на любые анальгетики и НПВС. Состояние пациента после приема первой дозы тщательно отслеживают.
Таблетки и уколы
В инъекциях «Кеторол» разрешается использовать для болеутоления при ежедневном применении не дольше 5 суток, в таблетках − 7 дней.
Рекомендованные в инструкции дозировки по возможности уменьшают, учитывая силу болезненных ощущений. Чтобы минимизировать побочные реакции, желательно снижать количество кеторолака до такой дозы, при которой отмечается ослабление боли. Оптимально, если лекарство принимается эпизодически или коротким курсом.
- Таблетки «Кеторол». Пациенты от 16 лет могут принять таблетку 10 мг один раз или до 4 раз за 24 часа, что определяется степенью и длительностью болевого приступа. Наибольшее количество за 24 часа – 40 мг. Избыточно жирная пища задерживает наступление терапевтического эффекта на 60 минут, снижая содержание медпрепарата в крови.
- «Кеторол» уколы. Взрослым от 16 лет или с весом более 50 кг делают обычно по 1 ампуле (30 мг) через 6 – 8 часов, но за сутки общее количество кеторолака не может быть больше 90 мг (с учетом приема лекарства в таблетках). За один раз допускается ввести в мышцу или внутривенно не больше 60 мг лечебного вещества (2 ампулы).
- Больным с хроническими заболеваниями почек, людям старше 65 лет или с весом меньше 50 кг разовая доза ограничена половиной ампулы (15 мг), максимум − 30 мг. За 24 часа общее количество «Кеторола», введенное пациенту, не может быть больше 60 мг (2 ампулы). Внутримышечный укол делают 4 – 5 секунд, внутривенное вливание выполняется в течение 15 – 17 секунд.
Время наступления максимального эффекта зависит от дозы, веса пациента, силы болезненных проявлений. Заметное ослабление боли после употребления внутрь фиксируется через 45 – 80 минут, после инъекции в мышцу – через 15 – 30 минут, в вену – в пределах от 30 секунд до 5 минут.
Несмотря на то, что официально кеторолак не разрешено назначать в детском и подростковом возрасте, его часто используют для облегчения сильных болей после операции или травм по причине отсутствия альтернативных лекарств (кроме наркотиков) со столь же сильным эффектом.
Гель
Гель «Кеторол» 2 % используют в качестве наружного средства при болях на фоне воспалений и повреждений мышц и суставов. Его равномерно и тонко наносят на очаг максимальной болезненности до 4 раз в сутки в объеме 1 – 2 мл (столбик геля длиной 1 – 2 см). Кожа должна быть чистой и сухой. В области обработки гелем не должно быть экземы, гнойников, ран, язв, волдырей и других повреждений. Гель, нанесенный на кожу, не разрешается закрывать медицинским пластырем, воздухонепроницаемой повязкой. Длительность курса местных аппликаций ограничена 10 днями.
Особые указания
«Кеторол», как и большинство НПВС, повышает раздражимость и риск повреждения слизистой желудка. Чтобы предотвратить подобное состояние, на время лечения требуется параллельный прием средств с омепразолом или эзомепразолом, защищающих слизистую ЖКТ («Омез», «Ультоп», «Лосек», «Ортанол»).
У лиц с болезнями крови, язвой ЖКТ, у пациентов после и до операционных вмешательств фармпрепарат используют, постоянно отслеживая показатели крови и коагулограммы, поскольку кеторолак, хотя и в неопасной степени, но, тем не менее, продлевает время до остановки кровотечения.
При невыносимых болях допускается одновременное назначение наркотических обезболивающих в сниженных дозах.
При появлении сонливости, слабости, головокружения нужно избегать активности и работы, при которой необходима точность манипуляций и скорость реакции (рабочие горячих цехов, хирурги, промышленные альпинисты, пилоты, авиадиспетчеры, служащие МЧС, водители транспорта).
При беременности и лактации
В заметных количествах активный компонент медсредства проникает в материнское молоко, и примерно десятая часть полученной дозы попадает в кровоток плода через плаценту. В связи с этим фактом, кормящим матерям и пациенткам, вынашивающим дитя, «Кеторол» запрещено назначать в любом виде, чтобы не допустить нарушений развития плода и младенца.
Тот же запрет касается рожениц – лекарство не используют для обезболивания родов, а применяют исключительно в послеродовом периоде, при этом ребенок должен быть переведен на искусственное питание.
Лекарственное взаимодействие
Необходимо учитывать вероятность несовместимости или возникновения негативных эффектов при совместном назначении «Кеторола» с другими фармакологическими продуктами.
| Медпрепараты в сочетании с кеторолаком | Вероятные реакции |
|---|---|
| не гормональные противовоспалительные средства, медпрепараты с аспирином, кальцием, глюкокортикостероиды, этанол, «Кортикотропин» | изъязвление слизистой пищеварительных путей, кровотечения |
| другие НПВС, включая «Ксефокам», «Индометацин», «Диклофенак», «Ибупрофен», «Мелоксикам», «Целекоксиб» | задержка жидкости, ухудшение сердечной деятельности, повышение давления |
| «Парацетамол», «Циклоспорин», ингибиторы АПФ («Каптоприл», «Капотен», «Эналаприл», «Фозиноприл», «Фозинап», «Фозикард») | поражение почек (нефротоксичность) |
| «Метотрексат» | поражение почек и печени |
| медсредства с литием, золотом | усиление токсичности |
| «Пробенецид» | риск усиления побочных эффектов |
| антикоагулянты («Синкумар», «Варфарекс», «Фенилин»), «Гепарин», «Фроксипарин», тромболитики («Стрептокиназа», «Ланотеплаза»), антиагреганты («Клопидекс», «Трентал», «Клопидогрель», «Курантил», «Эптифибатид»), антибиотики-цефалоспорины, Вальпроевая кислота | риск кровоизлияний, кровотечений |
| антигипертензивные медикаменты и мочегонные («Фуросемид», «Лазикс», «Тригрим») | уменьшение лечебного эффекта |
| наркотические анальгетики | дозы опиатов могут быть значительно снижены при сохранении выраженного обезболивания |
| Инсулин, медсредства для снижения сахара крови | риск резкого падения уровня глюкозы и развития гипогликемической комы (необходим перерасчет дозы) |
Перед использованием «Кеторола» нужно обсудить с врачом возможность его сочетания с другими лекарствами, которые принимает пациент.
Совместимость Кеторола с алкоголем
Принимать фармпрепарат с алкоголем крайне опасно. Возможны тяжелое отравление печени, а также дополнительное усиление действия этанола на нервную систему с развитием судорог, галлюцинаций, депрессивного состояния, перевозбуждения, психоза.
Противопоказания, побочные эффекты и передозировка
Ненаркотический анальгетик – фармакологический продукт с мощным действием и, в то же время, обладающий серьезным перечнем противопоказаний и дополнительных проявлений, негативно влияющих на организм.
Обезболивающий препарат запрещено назначать, если диагностированы такие состояния, как:
- непереносимость кеторолака и любых составляющих медпрепарата, других НПВС;
- аллергические реакции, распространяющиеся на любые системы организма;
- острый период язвенного колита, язвы ЖКТ, болезни Крона;
- любое кровотечение, кровоизлияние, включая геморрагический инсульт;
- инфаркт сердца;
- гемофилия, геморрагии любого типа, нарушения показателей свертывания крови;
- выраженная недостаточность функционирования миокарда, состояние после операции на сердце;
- выраженное ослабление функции почек (Cl креатинина меньше 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек,
- тяжелое поражение печени;
- полное или частичное сочетание множественных полипов в носовой полости и синусовых пазухах, астмы, непереносимости любых нестероидных противовоспалительных медсредств;
- обезвоживание, снижение объема циркулирующей крови;
- подтвержденная гиперкальциемия или гиперкалиемия;
- мокнутия при дерматозах, очаги экземы, нагноения, повреждения на коже (для геля);
Кроме того, не допускается использование «Кеторола»:
- перед длительными или обширными хирургическими вмешательствами с высоким риском кровотечений (за 48 часов до и после операции);
- для профилактического болеутоления, поддержания наркоза во время операций,
- для обезболивания родов.
К состояниям, когда фармпрепарат нужно использовать с осторожностью, относят:
- возраст до 12 лет для геля, до 16 и после 65 лет — для других лекарственных форм;
- умеренное протекание всех вышеуказанных патологий, при обострении которых препарат запрещен;
- ишемическая болезнь, поражение сосудов мозга, сердца;
- артериальная гипертензия;
- сахарный диабет;
- системная красная волчанка.
В некоторых источниках о фармпрепарате предписано ограничивать дозы и длительность приема «Кеторола», если больной получает глюкокортикоиды («Дексаметазон», «Преднизолон»), антидепрессанты группы СИОЗС («Сертралин», «Циталопрам», «Пароксетин»).
Нежелательные эффекты
Побочные реакции и осложнения, как правило, наблюдают при долгосрочном применении или превышении доз, особенно, более 90 мг в сутки.
Чаще всего отмечаются: боли в желудке, жидкий стул, головная боль, сонливость. Реже пациенты жалуются на запор, тяжесть в желудке, повышение давления, кожную сыпь и зуд, стоматит, изжогу, заложенность носа.
Гораздо реже возникают такие осложнения, как:
- спазм бронхов, отек гортани с одышкой;
- рвота, язвенное поражение пищеварительных органов, кровотечения в желудке и кишечнике, почернение кала и рвотных масс, желтуха, гепатит, острый панкреатит;
- боли в пояснице, задержка мочи, острая почечная недостаточность, белок в моче, анемия, пурпура, нефрит, отеки лица, ног, нарастание веса;
- зрительные и слуховые расстройства;
- разные типы кровотечений, включая ректальное, носовое, послеоперационное;
- эксфолиативный дерматит с лихорадкой, опуханием небных миндалин;
- крапивница, острая аллергия с одышкой, отеком гортани, языка, век;
- синдром Лайелла или Стивенса-Джонсона.
При обработке гелем больших площадей кожи или наложении геля под герметичную повязку велик риск влияния кеторолака на весь организм с развитием характерных побочных эффектов.
При появлении любых нежелательных реакций применение лекарства прекращают. При развитии острых, опасных для жизни состояний немедленно вызывают «скорую».
Превышение дозы
Для передозировки характерно появление или усиление уже проявившихся побочных реакций, включая развитие кровоизлияний, острой недостаточности почек, менингита с судорогами, отека легких.
В легких случаях достаточно промывания желудка, приема «Полисорба» в качестве активного адсорбента. При тяжелых состояниях требуется незамедлительная госпитализация для дезинтоксикационных процедур в стационаре и сохранения функций организма. Гемодиализ не поможет при передозировке по причине почти 100% связи кеторолака с плазменными белками.
Аналоги
Фармпродукты с тем же лечащим веществом в составе: «Кетокам», «Долак», «Кетанов», глазные капли «Акьюлар». Следует отметить, что аналоги «Кеторола» в виде глазных капель эффективно ослабляют боли при ссадинах роговицы, после иссечения катаракты, устраняют зуд в глазах, снимают воспаления, используются в процессе глазной хирургии.
Другие сильные болеутоляющие средства со схожим действием: «Кетонал» (кетопрофен), который многие специалисты считают еще более мощным обезболивающим препаратом, «Дексонал», «Фламадекс», «Дексалгин».
