Среди препаратов глюкокортикоидного типа непременной популярностью пользуется метилпреднизолон. Он имеет большой список показаний, что связано с разнонаправленным действием. Выпуск в нескольких лекарственных формах позволяет использовать его как для экстренной помощи, так и в целях планового длительного лечения.
Формы выпуска и состав
Метилпреднизолон относится к стероидным противовоспалительным препаратам. Его можно обнаружить под торговым названием «Метипред».
Лекарство выпускается в нескольких формах в зависимости от назначения:
- Таблетки, содержащие 4 мг метилпреднизолона, а также 16 г дополнительных компонентов, упакованы по 30 или 100 штук в контейнеры либо стеклянные пузырьки;
- порошок для инъекций в мышцу и в вену — в 1 флаконе на 4 мл находится 250 мг метилпреднизолона в виде сукцината натрия, а также гидроксид натрия в качестве добавочного вещества;
- мазь в форме ацепоната метилпреднизолона с концентрацией 0,5% на тюбик, размер которого бывает 10 или 15 мг;
- порошок для инъекций, производимых вокруг сустава, в его полость, сумку или в мышцу — выпускается в виде ацетата метилпреднизолона, используется для лечения патологий опорно-двигательного аппарата.
Выбор лекарственной формы осуществляется в зависимости от заболевания, нужной дозировки и цели применения препарата. В качестве экстренной помощи метилпреднизолон вводят инъекционно, а при плановом лечении назначают таблетки. Для местного применения подходит мазь, которая действует при нанесении на кожу.
Фармакологические свойства
Так как метилпреднизолон — это глюкокортикоидный препарат, он оказывает антиаллергическое, противовопспалительное, противошоковое и подавляющее иммунитет действие. Средство влияет на состав рибосомальных белков через воздействие на матричную РНК клетки. В результате изменяются её функции и реакции.
Подавление воспаления осуществляется за счёт увеличения синтеза липокортинов, которые угнетают фосфолипазу А2 и уменьшают продукцию специфических медиаторов. Препарат усиливает мембраны лизосомальных компонентов, что предотвращает выход из них ферментов. Он также действует на капилляры, снижая степень их проницаемости, что препятствует накоплению экссудата.
Антиаллергический эффект проявляется благодаря подавлению высвобождения специфических медиаторов, а также уменьшению количества базофилов в крови. Этим же объясняется иммунодепрессивное влияние. Отмечается снижение концентрации Т- и В-лимфоцитов и тучных клеток. В результате тормозится образование антител, которые отвечают за реакцию организма на проникновение чужеродных объектов.
Метилпреднизолон повышает потребность мышечных клеток в белках, из-за чего увеличивается его продукция в печени. И также возрастает количество жира, потому он специфически накапливается в области головы, шеи и пояса верхних конечностей. За счёт влияния на обменные процессы, в крови повышается количество глюкозы и усиливается её синтез. В костях изменяется минерализация, вымывается кальций.
Соли метилпреднизолона образуют в крови активные метаболиты. Они способны проходить через гемато-энцефалический и маточно-плацентарный барьеры, а также попадать в молоко матери. Период полувыведения препарата занимает от 12 до 36 часов.
Для чего назначают Метилпреднизолон
В инструкции по применению к препарату указан целый список диагнозов, при которых возможно лечение этим средством.
К их числу относятся:
- неподтверждённый лёгочный туберкулёз;
- миелома множественного характера;
- неуточнённые патологии соединительной ткани системного характера;
- лимфогранулематоз;
- рак лёгких или бронхов;
- инфекционный гастроэнтерит или диарея (бактериального или дизентерийного происхождения);
- лейкоз неуточнённой этиологии;
- менингит на фоне туберкулёза;
- микоз неуточнённой этиологии;
- красноклеточная аплазия приобретённого характера неуточнённого генеза;
- гемолитические анемии аутоиммунного происхождения;
- трихинеллез;
- лимфона неходжкинского типа неуточнённого характера;
- агранулоцитоз;
- повышенная концентрация кальция в крови;
- анемия апластического типа конституционального происхождения;
- лейкоз острого течения, не уточнённый по клеткам;
- лёгочный саркоидоз;
- пурпура тромбоцитопенического характера идиопатического типа;
- подострый тиреоидит;
- патологии надпочечников уточнённого характера;
- тромбоцитопения вторичного типа;
- кератит;
- рассеянный склероз;
- корковая недостаточность надпочечников первичного типа и неуточнённая;
- отёк гортани;
- пемфигус;
- иридоциклит, в том числе неуточнённый;
- воспаление зрительного нерва;
- конъюнктивит острого течения атопического вида и неуточнённой этиологии;
- миастения и прочие патологии нервно-мышечного соединения;
- изъязвления на роговице;
- неклассифицированная липодистрофия;
- хореоретинальное воспаление, в том числе неуточнённой этиологии;
- беррилиоз;
- атопический, контактный неуточнённый, эксфолиативный или себорейный дерматит;
- эндофтальмиты;
- астма;
- лихорадка ревматического происхождения с поражением сердца или без него;
- колит язвенного характера;
- псориаз, в том числе с поражением суставов;
- аллергический и вазомоторный ринит;
- буллёзное поражение неуточнённого генеза;
- пневмонит вследствие действия жидкости или твёрдого вещества;
- простой лишай хронического течения;
- повышения количества эозинофилов в лёгких;
- колиты и гастроэнтериты неинфекционного происхождения;
- красный плоский лишай;
- гепатит хронического течения;
- рубец келлоидного типа;
- неуточнённая бурсопатия;
- лентовидная форма гнездной плешивости;
- артрит ювенильного, подагрического или ревматоидного характера;
- неуточнённая энтезопатия;
- подагра идиопатического типа;
- гранулематоз жировой клетчатки и кожи;
- спондилит анкилозирующего типа;
- неуточнённый тендосиновит и синовит;
- красная волчанка системного или дискоидного типа;
- полимиозит;
- ревматизм неуточнённого генеза;
- трансплантация ткани или органа;
- сывороточные реакции;
- шок неуточнённого анафилактического, кардиогенного, травматического или ожогового характера;
- хирургическое вмешательство;
- тошнота и рвотные позывы на фоне лечения цитостатиками;
- неуточнённый артроз;
- патологии сухожилия и синовиальной оболочки;
- осложнения после переливания крови, инфузии или инъекции лекарством;
- отёк неуточнённого происхождения;
- гиперплазия надпочечников врождённого происхождения;
- коллагенозы;
- неуточнённые аллергические реакции;
- тиреоидит негнойного характера;
- эпикондилит;
- отрицательные реакции после лечения некоторыми препаратами;
- синдром Леффлера;
- остеоартрит после травмы;
- эритробластопения;
- болезнь Крона;
- синдром Стивенса-Джонсона;
- анафилаксия;
- ирит;
- кисты сухожилий и апоневроза.
Метилпреднизолон обладает большим количеством показаний, потому доза препарата подбирается индивидуально под каждый случай и пациента. При этом не только учитывается диагноз, но и возраст, общее состояние и необходимость экстренной помощи. Так как лекарство относится к сильнодействующим, не следует принимать его без консультации специалиста.
Инструкция по применению и дозировка
Таблетки метилпреднизолона используются в качестве плановой терапии, которая может длиться продолжительное время. Их стоит употреблять сразу после или во время приёма пищи. Для облегчения прохождения по ЖКТ и более быстрого растворения, рекомендуется запивать препарат 2–3 глотками воды.
Принимается лекарство 1 раз в сутки при небольшой дозировке, от 2 до 4 приёмов — при высокой, основная часть употребляемого вещества приходится на утро. В некоторых случаях назначается удвоенное количество препарата, но 1 раз в 2 дня. Это связано с ритмом гормональной секреции надпочечников.
Средняя дозировка при лечении таблетками находится в пределах 4–48 мг в день. Но при некоторых патологиях она увеличивается до 200 мг (рассеянный склероз), 1000 мг (отёк мозга) и 7 мг/ кг веса (состояние после пересадки органов и тканей). При отсутствии положительной динамики у пациента, медикамент отменяют и подбирают аналог метилпреднизолона.
Дозировка для детей определяется по весу больного. При недостаточности работы надпочечников она составляет 0,18 мг на 1 кг массы тела, а в других случаях — от 0,42 до 1,67 мг/кг за 3 раза. Если лечение продолжается длительное время, лекарство отменяют постепенно, снижая количество на 1 мг/ день за 1–2 недели.
Раствор для введения медикамента в виде инъекций разводится специальной водой, которая находится в упаковке с лекарством. В экстренных случаях показано применение 30 мг на 1 кг веса внутривенно за 30 минут инфузии. Метилпреднизолон можно использовать повторно спустя 4–6 ч. Общая длительность терапии не должна превышать 2 суток.
Внимание! Для планового лечения инъекциями схема применения разрабатывается индивидуально под каждого больного.
Дозировка для детей не должна быть меньше 0,5 мг на 1 кг веса в день. Если начальное количество препарата не больше 250 мг, минимальное время введения составляет 5 минут. При превышении этой нормы длительность увеличивается до получаса.
Метилпреднизолоновую мазь наносят местно на области поражения. Кожа на этих участках не должна иметь повреждений. Так как при подобном использовании препарат не проникает в кровь, расчёты дозировки не проводятся, а лечение продолжают до полного исчезновения симптомов.
При беременности и грудном кормлении
Глюкокортикостероиды способны проникать через маточно-плацентарный барьер. Поэтому их использование в период вынашивания ребёнка возможно только по строгим показаниям. После рождения детей, матери которых проходили лечение в период беременности, обследуют методом УЗИ на уровень развития надпочечников.
Внимание! Так как препарат проникает в грудное молоко, его не рекомендуют употреблять во время кормления.
Если лечение нельзя отложить, ребёнка стоит перевести на питание адаптированной молочной смесью. После завершения терапии мать может продолжить вскармливание естественным способом. Для сохранения лактации рекомендуется продолжать сцеживания весь период лечения.
Взаимодействие с другими лекарствами
Так как препарат считается высокоактивным, он может влиять на другие лекарства.
Метилпреднизолон взаимодействует с несколькими группами:
- индукторы ферментов печени, фенитоин, дифенгидрамин, рифампицин, фенобарбитал, митотан и препараты, угнетающие работу корковых клеток надпочечников — уменьшают выраженность лечебного действия;
- циклоспорин — увеличивает риск возникновения побочных эффектов, обеспечивает накопление веществ в крови;
- ацетилсалициловая кислота, соматотропин, препараты от диабета, вакцины — теряет характерные свойства и быстрее выводится из организма;
- антикоагулянты — возрастает риск кровотечений из органов ЖКТ;
- парацетамол — увеличивается токсическое действие на печень;
- антациды — уменьшают степень всасывания препарата;
- противовоспалительные средства нестероидного типа — повышают риск образования язв и кровотечений из ЖКТ;
- сердечные гликозиды — могут вызывать аритмию;
- ингибиторы карбоангидразы и амфотерицин В — снижают количество калия в крови, способны провоцировать остеопороз и сердечную недостаточность;
- натрийсодержащие средства — увеличивают риск отёков и повышенного давления.
В некоторых случаях корректировка дозировок помогает избежать неприятных последствия от взаимодействия препаратов. Схему лечения при поликомпонентной терапии должен подбирать врач. Это позволит уравновесить влияние лекарств друг на друга и снизить риски осложнений.
Совместимость Метилпреднизолона с алкоголем
Препарат не рекомендуется принимать одновременно с алкогольными напитками. Это усилит токсическое влияние этанола на печень пациента, что может вызвать её повреждение или нарушение функций. При этом всасывание активного вещества из ЖКТ снижается, что уменьшает эффективность терапии. Местное применение метилпреднизолона в виде мази можно совмещать с умеренным потреблением алкоголя, так как системного влияния при этом не оказывается.
Противопоказания к использованию, побочные эффекты и передозировка
Метилпреднизолон входит в группу лекарств, оказывающих существенное влияние на все системы органов. Поэтому его можно использовать не для всех групп пациентов.
В число противопоказаний к применению входит:
- аллергия на один из компонентов препарата;
- инфекционные болезни хронического и острого течения, в том числе ВИЧ и туберкулёз;
- недоношенность;
- недостаточность работы сердца с застойными явлениями;
- патологии системы свёртывания;
- повышенное артериальное давление;
- протез сустава;
- свежий инфаркт миокарда;
- недавно проведённая вакцинация;
- серьёзные патологии почек или печени;
- лимфома, обусловленная прививкой БЦЖ;
- кишечный анастомоз;
- полиомиелит, исключая бульбарно-энцефалический тип;
- эзофагит;
- патологии психики;
- язва пептического типа латентного или острого течения;
- гипотиреоз;
- гастрит;
- миастения;
- сахарный диабет;
- остеопороз тяжёлого течения;
- глаукома.
При наличии одного из противопоказаний препарат не может быть назначен. В ином случае возможно развитие побочных эффектов.
К ним относятся:
- Обменные нарушения — отёки, гипернатриемия, задержка жидкости, увеличение веса, гипокалиемия с признаками алкалоза, патологический баланс азота.
- Патологии работы сердца и сосудов — повышение давления, аритмии, застой крови в малом круге, тромбофилия, редкий пульс.
- Эндокринные заболевания — атрофические изменения в корковом слое надпочечников, появление глюкозы в моче, синдром Иценко-Кушинга, патологические менструации, недостаточность гипоталамо-гипофизарной системы, отставание в росте, падение уровня глюкозотолерантности, проблемы с потенцией, диабет стероидного типа, гирсутизм, усиление потребности в препаратах, понижающих уровень глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом.
- Аллергические проявления — анафилаксия, крапивница, спазм бронхов.
- Нарушения работы ЖКТ — рвотные позывы, образование пептической язвы и её перфорация с развитием кровотечения, приступы тошноты, воспаление поджелудочной железы, эзофагит язвенного характера, метеоризм.
- Патологии костно-мышечной системы — остеопороз, слабость мышц, аномальные переломы, миопатия стероидного типа, потеря веса, переломы позвоночника компрессионного типа, разрывы сухожилий, асептический некроз эпифиза бедренной и плечевой кости.
- Заболевания кожи — атрофия эпидермиса, дермы и жировой клетчатки, кандидоз, замедленное восстановление целостности, стрии, пиодермия, петехии, акне стероидного типа, экхимоз, нарушение пигментации.
- Нарушения в нервной системе — патологии психики, головные боли, экзофтальм, повышенное давление внутри черепа или глаза, головокружение, псевдоопухоль мозга, судорожный синдром.
- Общие патологии — снижение иммунитета, стерильный абсцесс, онемение и жжение в месте инъекции, парестезии, рубцы на месте введения.
Степень выраженности и частота возникновения нежелательных явлений связана с продолжительностью курса и количеством назначенного препарата. При несоблюдении последнего развиваются симптомы передозировки.
К ним относятся:
- белок в моче;
- повышение давления;
- отёчность;
- падение объёма клубочковой фильтрации.
При обнаружении признаков передозировки назначается соответствующее лечение. Длительное использование большого количества препарата может потребовать гормональной терапии для восстановления функций надпочечников. Резко убирать метилпреднизолон не рекомендуется даже при передозировке во избежание эффекта отмены.
Аналоги глюкокортикостероида
В качестве аналога препарату используют преднизолон. Он выпускается в таблетках по 5 мг в упаковке по 100 штук. Лекарство также существует в виде раствора для инъекционного введения, в 1 мл которого содержится 30 мг активного компонента. Для местного применения есть 0,5% мазь и 0,5% капли для глаз. Из-за разницы в концентрации глюкокортикоида, заменять один другим без консультации врача не рекомендуется, так как подобное может спровоцировать передозировку или развитие побочных проявлений.
Метилпреднизолон обладает большим спектром действия и высокой результативностью. Но его дозировка должна подбираться индивидуально для каждого пациента, настолько велик риск побочных эффектов. Медикамент применяют как экстренно, так и планово, что делает его универсальным, позволяя, позволяя плавно завершить терапию.
