Амоксициллин + клавулановая кислота – высокоактивный антибиотический препарат с комбинированным действием, разработанный для лечения большого спектра инфекционно-воспалительных патологий и гнойных процессов в разных тканях и органах. Отличается повышенной эффективностью и довольно низкой частотой побочных нежелательных реакций. Может применяться у детей с первых дней жизни.
Формы выпуска и состав лекарственного средства
Лечащая основа медпрепарата состоит из двух важнейших компонентов:
- антибиотик амоксициллин из класса пенициллинов (в виде соли Na);
- клавулановая кислота (в соединении калиевой соли).
Медсредство изготавливается в трех лечащих формах:
- порошок для приготовления раствора для инъекций и внутривенных вливаний, расфасованный по стеклянным флаконам с двумя вариантами доз антибиотика и клавуланата: 1000+200 мг, 500+100 мг;
- таблетки Амоксициллин + клавулановая кислота, защищенные растворимой оболочкой с вариантами дозы антибиотика 500, 875, 250 мг и одинаковым количеством кислоты – 125 мг;
- порошок для приготовления суспензии для малолетних больных с ягодным ароматом, в полиэтиленовых флаконах с приложенным мерным колпачком. Выпускается в 2 вариантах: в 5 мл готовой лекарственной эмульсии может содержаться 125 мг антибиотика плюс 31,25 мг клавуланата калия или 250+62,5 мг.
Неактивные ингредиенты, включенные в состав – формообразующие, эмульгирующие и консервирующие вещества.
Торговое название медсредства может быть другим, так как разработано множество аналогичных лекарственных форм, в которых используется комбинация этих веществ в различных дозировках. В некоторых аналогах производитель к флаконам с порошком для уколов добавляет ампулы с водой для инъекций.
Фармакологические свойства
Препарат проявляет свои терапевтические свойства благодаря характеристикам и взаимодействию двух своих активных веществ.
Их комбинация дает уникальный лечебный эффект: антибиотик уничтожает широкий спектр болезнетворных микроорганизмов, проявляя выраженный бактерицидный эффект. Клавулановая кислота подавляет бета-лактамазы (2–5 типов) – особые ферменты, выделяемые патогенными бактериями, и повышающие их устойчивость к воздействию амоксициллина. Кислота предотвращает расщепление антибиотика ферментом пенициллиназой, связываясь с ним в устойчивый комплекс.
Кроме того, клавулановая кислота демонстрирует и собственную противомикробную активность, активизирует антибактериальный иммунитет.
Амоксициллин способен справиться со многими видами аэробных и анаэробных бактерий (включая и те, что продуцируют бета-лактамные ферменты). Среди них: стафилококковая и стрептококковая флора, энтерококки, пептококки и пептострептококки, бактероиды, иерсинии, листерии, клостридии, нейссерии, кишечная и гемофильная палочки, протеи, клебсиелла, бордетелла, сальмонеллы, шигеллы, гарднереллы, моракселлы, коринебактерии, кампилобактер еюни, редкий микроб Capnocytophaga, бацилла из группы НАСЕК Eikenella corrodens, фузобактерии, порфиромонады, превотелла, бактерии рода лептоспира, боррелии, бледная трепонема.
Оба компонента активно всасываются и распределяются, проникая в легкие, бронхи, матку, печень, ткани ЛОР-органов, желчный пузырь, половые железы, синовиальную, перитонеальную, плевральную жидкость, простату, ткани мышц, костей.
При отсутствии воспалительного очага в мозговых оболочках лечебные вещества не обнаруживаются в церебральных тканях, но в малых количествах проникают в кровь эмбриона и материнское молоко.
Около десятой части от поступившего в организм количества амоксициллина и практически половина клавулановой кислоты проходят ферментную обработку в печени.
Оба вещества выводятся вместе с мочой: до 78% поступившей дозы антибиотика и до 40% клавулановой кислоты. Частично могут удаляться из организма через кишечник и при дыхании.
При каких заболеваниях назначают антибиотик
Комбинированный антибактериальный препарат предназначен для подавления инфекций, вызывающих воспалительные процессы, которые провоцирует активность чувствительных к медпрепарату бактериальных возбудителей.
Основные заболевания, при которых помогает медикамент:
- воспаление внутренней оболочки сердца (эндокардит), менингит, перитонит, пельвиоперитонит;
- острые и долговременно протекающие воспалительные процессы горла, носа, уха (гнойная ангина, воспаление воздухоносных пазух, среднего уха, клетчатки и лимфоузлов — ретрофарингеальный абсцесс);
- бронхит, воспаление и абсцесс легких, плевральная эмпиема;
- бактериальный вульвовагинит, эндометрит, воспаление придатков, маточных труб, простаты, мочеиспускательного канала и шейки матки, цистит, пиелонефрит;
- венерические заболевания – шанкроид, гонорея;
- воспалительные болезни и нагноения кожи и тканей: абсцесс, рожа, лептоспироз, дерматозы со вторичным инфицированием, импетиго, карбункул, флегмона, гнойные раны;
- остеомиелит и другие гнойные и воспалительные процессы костей и суставов;
- сальмонеллез, холецистит, боррелиоз, энтероколит;
- послеоперационные и смешанные инфекции (заражение крови, септический аборт);
- периодонтит, воспаление слизистой носа вследствие стоматологических манипуляций (одонтогенный, верхнечелюстной синусит), дентоальвеолярный абсцесс (флюс);
- профилактика инфицирования при операциях.
В случае затруднения диагностики долговременно текущего заболевания, в ходе лечения нужно взять на исследование организменные жидкости (мочу, кровь, мокроту, мазки) и провести анализ микробиологических образцов, чтобы выявить возбудителя и его реакцию на медикамент. Если требуется – скорректировать терапию, изменить дозирование или заменить антибиотик.
Инструкция по применению и дозировка
Дозы и частота применения медпрепарата, определяются врачом с учетом тяжести и вида патологии, возраста, противопоказаний и сопутствующих болезней.
Следует учитывать, что рекомендованные дозировки медсредства, выпускаемого разными производителями, могут отличаться.
Особенности:
- Применение фармсредства в виде суспензии рекомендуется больным моложе 12 лет и старшим пациентам с проблемами глотания.
- Внутрь лекарство желательно принимать в начале употребления пищи, чтобы минимизировать риск возможных нежелательных эффектов со стороны желудка и кишечника.
- Инъекционный раствор не допускается вводить внутримышечно (только внутривенно). Младенцам до 12 недель жизни антибиотический раствор вливают только через капельницу, инфузионно.
- Точное дозирование для малолетних пациентов моложе 10–12 лет (или с весом меньше 40 кг) проводится путем вычисления исходя из массы тела больного.
Стандартная схема лечения для разных форм антибиотика отражена в таблице.
| Возрастная группа | Дозы в пересчете на амоксициллин | ||
|---|---|---|---|
| Суспензия для детей | Внутривенные инъекции | Таблетки | |
| Новорожденные и груднички до 3 месяцев | Доза в сутки, вычисленная из расчета 20–30 мг на 1 кг веса младенца, делится на 2 приема | недоношенные и младенцы до 5 недели жизни или с весом до 4 кг – суточное количество 25–30 мг на килограмм веса за 2 раза (через 12 часов), от 5 недель или с весом более 4 кг – за 3 раза через 8 часов | Не применяют |
| Максимум | Наибольшее количество в сутки ограничено нормой 30 мг на 1 кг веса | ||
| От 3 месяцев до 12 лет | 25 мг/кг в сутки за 2 раза. Или 20 мг/кг в сутки, разделенные на 3 приема. В тяжелых случаях — 40–45 мг/кг в сутки в 3 или 2 приема (соответственно) |
Суточное количество – 25 мг на килограмм веса ребенка. Делят на 3 инъекции. В тяжелых случаях уколы делают 4 раза через 6 часов |
Не применяют |
| Максимум | Наибольшее количество в сутки — 45 мг на 1 кг веса | ||
| Взрослые и пациенты с 12 лет или с массой тела 40 кг и более | аналогично дозам в таблетках | В вену вводят 1000–1200 мг 3 или 4 раза в день с учетом тяжести процесса | 2 раза по 500 мг или 3 раза по 250 мг, в серьезных случаях – 2 раза по 875 или 3 раза по 500 мг за 24 часа |
| Максимум | 6000 мг в сутки |
Длительность терапии устанавливается лечащим специалистом, стандартная продолжительность составляет минимум 5, максимум 14 дней.
Долговременное поступление лекарства в организм может привести к развитию устойчивости микробов к фармсредству и к их чрезмерному размножению.
Если через 3 суток после начала применения улучшений у больного не наблюдается, специалист корректирует лечение или переводит пациента на другой медпрепарат.
Чтобы предупредить «больничные инфекции» после оперативных вмешательств продолжительностью до 60 минут, в ходе анестезии внутривенно вводят 1000 мг (для взрослых). При более длительных операциях вливание делают каждые 6 часов на протяжении суток, продлевая курс на фоне повышенного риска инфицирования до 2–6 дней.
При хронически ослабленной функции почек дозу и частоту применения антибиотика снижают в соответствии со степенью недостаточности и показателя клиренса креатинина (КК). Если же пациент проходит гемодиализ, при котором большая часть лечащих веществ удаляется из крови, дозу медпрепарата в конце или во время процедуры снижать не требуется.
Амоксициллин + клавулановая кислота внутривенно вводится не менее 3–4 минут. Чтобы сделать внутривенную инъекцию с помощью шприца, в порошок добавляют инъекционную воду, строго соблюдая пропорции между количеством порошка и объемом растворителя, указанные в медицинской инструкции. При капельно-инфузионном вливании уже полученный антибиотический раствор дополнительно разводят раствором NaCl, КCL, Рингера.
Суспензия Амоксициллин + клавулановая кислота готовится только при разбавлении порошка кипяченой водой.
При беременности и лактации
Установлено, что фармакологические вещества попадают в кровь плода, но не ведут к развитию врожденных уродств и не ухудшают течение беременности. Но, несмотря на относительную безопасность лекарства, чтобы исключить непредсказуемые последствия для здоровья младенца, медикамент назначают будущей матери при отсутствии других, более безопасных противомикробных средств. А также при явной пользе для пациентки в сравнении с вероятностью вреда для плода.
Лечащие компоненты в малых количествах обнаруживают в материнском молоке, что иногда может вызвать у младенца молочницу полости рта или жидкий стул. Других отрицательных последствий для здоровья грудничков не выявлено. Поэтому медпрепарат можно назначать кормящей пациентке, но желательно во время лечения перевести ребенка на кормление молочными смесями (полностью или частично).
Совместимость Амоксициллина + Клавулановая кислота с алкоголем
Совмещение этанола с фармпрепаратом усиливает токсическое воздействие алкоголя на печень, приводя к ее поражению или ухудшая состояние органа при уже имеющихся патологиях.
Вероятность опасных эффектов со стороны нервной системы от воздействия препарата тоже повышается, как и выраженность этих негативных эффектов. Могут возникнуть: тошнота, рвота, потеря ориентации, паническая атака, судороги, резкое падение давления вплоть до потери сознания и коматозного состояния.
Кроме того, вещества, образующиеся при распаде этанола, существенно ослабляют лечебный эффект от антибиотика, делая его бесполезным.
Лекарственное взаимодействие
Медикамент фармацевтически несовместим и не допускает смешивания:
- с внутривенными фармпродуктами, содержащими протеины, кровь, эмульгированные липиды;
- с декстранами, раствором глюкозы, NaHCO3;
Не допускается одновременное назначение:
- с Дигоксином, дисульфирамом;
- с такими медикаментами, как Пробенецид, Фенилбутазон, Аллопуринол (острые кожные реакции, экзантема), Метотрексат (усиление токсичности), микофенолата мофетил (существенное снижение терапевтического эффекта);
- с мочегонными и негормональными противовоспалительными средствами (повышение выраженности и частоты побочных реакций);
- с антибиотиками из группы макролидов, линкозамидов, тетрациклинов, с сульфаниламидами и хлорамфениколом (взаимное ослабление лечебного действия).
Кроме того, одновременное назначение медпрепарата с Варфарином, Аценокумарином может приводить к повышению текучих свойств крови, риску кровоизлияний.
Женщинам следует также учитывать, что Амоксициллин снижает эффективность противозачаточных таблеток, а при параллельном приеме с Этинилэстрадиолом возникает риск прорывных кровотечений.
А также не допускается внутривенное введение в одном шприце или смешивание во флаконе для инфузий с аминогликозидными антибиотиками (ослабление лечебного действия).
Противопоказания, побочные эффекты и передозировка
Антибиотический препарат запрещено назначать при наличии таких препятствующих факторов, как:
- непереносимость любых составляющих медпрепарата, а также других β-лактамных антибиотиков, включая пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы;
- инфекционный мононуклеоз (включая проявление сыпи);
- возраст до 12 или вес тела до 40 кг — для таблеток;
- эпизоды тяжелых аллергических реакций на любые медикаменты, особенно — на антибиотики;
- перенесенная желтуха, расстройство работы печени после ранее применявшегося сочетания амоксициллина с клавуланатом калия;
- псевдомембранозный колит, диагностированный после применения пенициллинов.
Под постоянным наблюдением и с возможностью снижения дозы медикамент назначают беременным и кормящим пациенткам, лицам с выраженной недостаточностью печени и почек, заболеваниями желудочно-кишечного тракта.
В целом антибиотик переносится пациентами вполне удовлетворительно, поскольку отличается низкой токсичностью, характерной для пенициллинов.
Нежелательные побочные проявления, которые могут проявиться у пациента:
- кандидоз (грибковое поражение) кожи и слизистых, в том числе молочница в полости рта у младенцев;
- ухудшение аппетита, тошнота, рвота, жидкий стул;
- зуд, сыпь, красные пятна на коже;
- головокружение, преходящее возбуждение, особенно у детей;
- обратимое повышение жидкотекучих свойств крови (протромбинового времени), временная анемия, снижение числа лейкоцитов;
- иногда – воспаление венозной стенки в месте внутривенного укола.
В отдельных случаях, особенно при долговременном использовании высоких доз, возникают:
- расстройство работы почек (в том числе интерстициальный нефрит, кристаллурия), печени (временное увеличение АЛТ или ACT);
- мультиформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит;
- отеки век, губ, языка, гортани (Квинке), анафилактический шок;
- желтуха из-за застоя желчи, воспаление тканей печени, псевдомембранозный колит.
При любых побочных реакциях, приобретающих тревожные признаки и выраженное течение (длительный понос, острый отек гортани, век, языка, затрудненное дыхание, судороги, особенно у детей), следует немедленно отменить медпрепарат и вызвать бригаду «Скорой помощи».
Признаки передозировки могут выражаться в появлении ранее не наблюдавшихся побочных эффектов или в резком усилении уже имеющихся. Чаще всего это рвота на фоне болей в животе, жидкий стул, перевозбуждение, расстройство сна, судорожные приступы и острая аллергическая реакция.
Лечение предусматривает назначение лекарств, устраняющих негативную симптоматику, в тяжелых случаях – применение гемодиализа.
Аналоги комбинированного антибиотика
Наиболее известные аналоги антибиотика, содержащие идентичные активные вещества:
- Амоксиклав, Медоклав в таблетках, защищенных оболочкой, растворимых формах, порошке для суспензии и приготовления внутривенного раствора;
- Флемоклав Солютаб в форме диспергируемых таблеток;
- Аугментин СР в форме уже готовой суспензии, таблеток в пленочной оболочке, в порошке для инъекционного раствора;
- Экоклав в таблетках и порошке для суспензии;
- Рапиклав, Панклав, Хемофарм в таблетках.
Фармпрепараты выпускаются разными фармацевтическими компаниями в различных лечебных формах и дозировках, что следует учитывать при выборе средства.
