Аркоксия — высокоактивное быстродействующее негормональное противовоспалительное медсредство с выраженными обезболивающими свойствами и продолжительным действием. В основном применяется при суставных воспалительно-болевых синдромах. Принадлежит к классу высокоселективных коксибов (COX) — ингибиторов фермента ЦОГ-2.
Лекарство оценивается как альтернатива «традиционным» негормональным противовоспалительным средствам (НПВП), так как показывает наименьшее влияние на пищеварительные органы и более сильное терапевтическое действие. Это расширяет возможность использования фармсредства у пациентов с болезнями ЖКТ.
Описание формы выпуска и состав
Медикамент производят в виде таблеток в растворимой оболочке с широким диапазоном терапевтических дозировок.
Компонент, оказывающий активное лечащее действие, — эторикоксиб.
Таблетки аркоксиа 90 мг размещают в бумажной упаковке по 7 и 28 единиц, лекарство с дозировкой 60 мг — по 14 и 28 единиц, таблетки с повышенным количеством активного компонента 120 мг фасуют по 7 штук. Производят также лекарственную форму с уменьшенной дозировкой 30 мг (28 таблеток).
В медпрепарат входят неактивные составляющие в качестве пищевых красителей, консервирующих и формообразующих веществ.
Фармакологическое действие, фармакодинамика и фармакокинетика
Значимый болеутоляющий, противовоспалительный, жаропонижающий лечебный эффект Аркоксиа базируется на свойстве препарата выборочно подавлять активность изоформы особого фермента ЦОГ-2, который интенсивно вырабатывается в области любого повреждения ткани, повышая концентрацию гормоноподобных веществ простагландинов (ПГ), участвующих в механизме формирования воспалительных и болевых проявлений.
Достоинство Аркоксиа в сравнинии с обычными НПВП — нестероидными противовоспалительными фармсредствами, например, Диклофенаком, заключается в том, что медикамент почти не влияет на изоформу ЦОГ-1, необходимую для поддержания устойчивости слизистой желудка и кишечника к разрушительному действию соляной кислоты, бактерий, и защищают ее от изъязвления. Стандартные же НПВП снижают защиту слизистой и лечение ими нередко приводит к тяжелым повреждениям, прободению язв, кровотечению. Кроме того, эторикоксиб, в отличие от стандартных НПВП, не вызывает такого распространенного осложнения, как приступ «аспириновой» астмы.
Другим преимуществом лекарства является максимально скорое проявление болеутоляющего эффекта, поскольку медпрепарат отличается очень быстрой всасываемостью и биодоступностью — практически 100% лечащего вещества достигает очага воспаления в интервале 1–3 часов после поступления его в организм. Причем анальгетическая эффективность наименьшей лечебной дозы эторикоксиба практически равна действию максимальной дозы Диклофенака.
Время выведения половины попавшего внутрь активного вещества составляет примерно 20–22 часа, что гарантирует стабильный обезболивающий и противовоспалительный эффект в течение 1 суток после разового приема.
Удаляется из организма вместе с мочой.
От чего помогает Аркоксиа
Универсальный коксиб зарекомендовал себя как результативное средство, которое используют и для срочного обез¬боливания при острых травмах, после ортопедических, стоматологических хирургических вмешательствах, и в качестве одного из медпрепаратов в комплексной терапии ревматических патологий хронического характера.
Лекарство Аркоксиа помогает уменьшить болевые ощущения и признаки воспаления при таких патологиях:
- деформирующий остеоартроз;
- ревматоидный, псориатический артрит;
- подагра в острой и хронической фазе;
- прогрессирующее воспаление между позвонками (анкилозирующий спондилит);
- болевой синдром (умеренный и интенсивный) после хирургических вмешательств в ортопедии и стоматологии.
Следует понимать, что медикамент не устраняет первопричину патологий, а лишь эффективно нивелирует патологические симптомы.
Инструкция по применению и дозировка таблеток
Препарат используют вне связи с употреблением пищи, один раз в сутки, что обеспечивает удобство приема. Запивать таблетки можно водой, чаем, компотом, молоком, киселем в объеме, который выбирает сам пациент.
Но стоит учитывать, что если лекарство принимают вместе с едой, то максимальное содержание лечащего вещества в крови снижается на 30–35%, а время достижение выраженного терапевтического эффекта увеличивается на 2 часа. Поэтому при острых состояниях показан прием медсредства между едой.
Для минимизации возможных нежелательных реакций стоит начинать терапию с наименьшей дозировки, показывающей явный лечебный результат, и по возможности сократить курс приема до 2–3 дней.
Если диагностирован артроз, то для устранения тягостных симптомов лечение начинают с дозы 30 мг в день. При сильной боли и острых воспалительных явлениях допускается повысить количество эторикоксиба до 60 мг, что значительно быстрее облегчит состояние больного.
При спондилите и артрите суточную дозировку Аркоксиа повышают до 90 мг. Острые проявления требуют увеличения дозы лекарства до 120 мг (максимально допустимое количество эторикоксиба) за 24 часа.
Прием 120 мг не может продолжаться свыше 8 дней.
Чтобы снять интенсивные болезненные симптомы после ортопедических, стоматологических вмешательств или травмы, потребуется 90 мг.
Для ослабления острых суставных болей, включая подагрические, разрешается увеличить количество эторикоксиба до 120 мг.
При терапии пациантов с хроническими болями, функциональной недостаточностью печени, максимальную суточную дозу снижают до 60 мг.
Важно! Крайне нежелательно увеличивать разрешенные дозы эторикоксиба, так как это не приведет к усилению лечебного эффекта, но лишь вызовет побочные реакции или повысит степень их проявления.
Не следует самостоятельно пить таблетки при разного рода болях. Назначая болеутоляющий медикамент, специалист обязательно учитывает поставленный диагноз, показания к применению, состояния, при которых Акроксиа использовать запрещено.
Важные рекомендации:
- Хотя Аркоксиа в гораздо меньшей степени, чем другие НПВП, влияет на желудок и кишечник, людям, страдающим гастритами, склонным к появлению желудочно-кишечных язв, с перенесенными кровотечениями ЖКТ, строго рекомендуется одновременный прием лекарств из класса блокаторов протонного насоса (Омепразол, Лансопразол, Эзомепразол, Гастрозол, Омез, Рабепразол), которые предотвращают осложнения в области пищеварительного тракта.
- Поскольку Аркоксиа может вызывать побочные реакции со стороны сердца, сосудов, при склонности к сосудисто-мозговым и сердечным заболеваниям, а также лицам с сахарным диабетом, необходимы фармсредства с малым количеством ацетилсалициловой кислоты (Тромбо Асс).
- При нарушении обмена молочного сахара нужно учитывать, что в состав Аркоксиа входит лактоза.
Если в процессе лечения наблюдаются моменты сонливости, мышечной слабости, головокружения, пациентам целесообразно избегать деятельности, требующей точности движений, особого внимания и скорости реакции (авиадиспетчеры, водители, станочники).
При беременности и лактации
Медпрепарат запрещено назначать будущим матерям и кормящим пациенткам.
Активный компонент проникает в кровоток плода, материнское молоко и способен негативно отразиться на развитии эмбриона и здоровье находящегося на грудном вскармливании младенца. Более того, коксиб отрицательно влияет на детородные функции, поэтому гинекологи настоятельно не рекомендуют принимать его женщинам, планирующим зачатие или прекратить прием за 2–3 месяца до планируемой беременности.
Совместимость с алкоголем
Аркоксиа и алкоголь рассматриваются специалистами как крайне нежелательное сочетание. Этанол во время прохождения курса Акркоксиа требуется исключить, поскольку при зависимости от спиртного у пациентов обязательно в той или иной степени поражена печень, а прием медпрепарата способен усилить патологию.
Лекарственное взаимодействие
При сопутствующей терапии с другими лекарственными средствами Аркоксиа может вызывать негативные симптомы, ослабляющие лечебное действие или приводящие к органическим и функциональным расстройствам.
| Медпрепараты | Эффекты при комбинации с Аркоксиа |
|---|---|
| Другие НПВП (Нимесулид, Диклофенак, Ибурофен, Нурофен, Найс), коксибы, оксикамы (Ксефокам) | усиление всех нежелательных побочных проявлений — сочетать запрещено |
| Антикоагулянты (Варфарин, Варфарекс), антиагреганты (Аспирин, Тромбо Асс, Кардиомагнил, Кардиаск, Плавикс, Клопидогрел, Лопирел, Зилт) | увеличение текучести крови и показателей свертываемости на 4 – 13% — необходим контроль MHO или коррекция дозы Аркоксиа, особенно в первые дни терапии |
| Ацетилсалициловая кислота и фармсредства с ней | язвенное поражение желудочно-кишечного тракта |
| Противозачаточные препараты | Повышение риска образования тромбов и тромбоэмболии |
| ингибиторы АПФ — Каптоприл, Фозиноприл, Эналаприл, Беназеприл | ослабление эффекта понижения давления крови, у пациентов с почечными патологиями или при дегидратации — усугубление функциональной недостаточности почек |
| Медсредства с литием, Циклоспорин, Такролимус, Метотрексат | Вероятность токсических эффектов |
| Дигоксин | повышение содержания дигоксина в крови на 25 — 40%, что угрожает передозировкой |
| Рифампицин | снижение силы и длительности лечебного действия Аркоксиа |
Маалокс, Фосфалюгель и другие антациды, а также противогрибковые препараты (Микозорал, Кетоконазол) при одновременном назначении с Аркоксиа не имеют значимого влияния на терапевтический эффект и скорость выведения эторикоксиба.
Противопоказания, побочные эффекты и передозировка
Противовоспалительный медпрепарат запрещено назначать, если подтверждены следующие состояния:
- непереносимость коксибов и любых составляющих препарата;
- сочетание у пациента бронхиальной астмы, непереносимости аспирина, других не гормональных средств от воспаления и периодически обостряющегося полипоза синусовых пазух (полное или частичное);
- язвы и повреждения слизистой пищевода, желудка, тонкой кишки в острой фазе;
- желудочно-кишечное, мозговое кровотечение, сосудисто-мозговая недостаточность;
- обострение воспалительных процессов в кишечнике, язвенного колита;
- гемофилия, пониженная свертываемость крови;
- тяжелая функциональная недостаточность сердца, печени, почек;
- диагностированная гиперкалиемия;
- выраженная ишемия миокарда, восстановительный этап после операций на сердце;
- поражение периферических артерий;
- стойкая гипертензия;
- беременные женщины, кормящие матери;
- подростки до 16 лет (исследования не проводились).
Требуется осторожность при лечении пациентов с перенесенным ранее изъязвлением ЖКТ, гипертензией, болезнями почек и печени, сахарным диабетом, инфицированных хеликобактер пилори, людей, долговременно использующих НПВС, принимающих глюкокортикостероиды (Преднизолон, Дексаметазон), антитромбоцитарные препараты, разжижающие кровь, антидепрессанты (Флуоксетин, Сертралин), лиц с алкогольной зависимостью, нарушениями жирового обмена.
Частота и виды побочных реакций определяются дозой и продолжительностью терапии, сопротивляемостью и восприимчивостью организма, сопутствующими болезнями.
| Частота | Побочные эффекты |
|---|---|
| у 1 – 10 из 100 пациентов | боль в «подложечной» области и голове, изжога, головокружение, тошнота, жидкий стул, слабость, учащенное сокращение сердца, повышение давления, синяки, отечность лица и щиколоток, зуд, высыпания, симптомы ОРЗ |
| у 1 – 10 пациентов из 1000 | боли за грудиной, сухость конъюнктивы, слизистой рта, кашель, гастрит, энтерит, слуховые, вкусовые и зрительные расстройства, дневная сонливость, белок в моче, приливы жара, нарушение мозгового кровотока, затрудненное дыхание, кровотечение из носа, цистит, уретрит, судороги, суставные боли, миалгия, набор веса |
| у 1 – 10 на 10 000 пациентов | язвы слизистой рта, желудка, тонкой кишки, пищевода, рвота, беспокойство, депрессивное состояние, нарушения внимания, снижение или повышение болевой и тактильной чувствительности, трепетание желудочков, недостаточность и инфаркт сердца |
| Отдельные случаи | перфорация язв с кровотечением, спазм бронхов, расстройство восприятия окружающего, выраженное повышение давления (криз), обратимая недостаточность почек, острые аллергические реакции (крапивница, отек гортани), анафилаксия с резким падением давления и развития шока, синдром Лайелла и Стивенса-Джонсона |
Признаки передозировки появляются при однократном приеме свыше 600 мг эторикоксиба или более 3000 мг за 20 дней (по 150 мг в сутки). В таких случаях появляются или резко усиливаются нежелательные эффекты со стороны почек, пищеварительной и сердечно-сосудистой системы. Требуется немедленная отмена препарата, в тяжелых случаях – госпитализация и специфическая терапия (гемодиализ не результативен).
Аналоги НПВП
Единственный синоним медпрепарата, содержащий то же лечащее вещество, — Костарокс. Другие аналоги Аркоксиа из класса коксибов со схожими по действию активными составляющими: Целекоксиб, Валдекоксиб (Бекстра), Руококсиб (Целебрекс), Рофекоксиб (Денебол, Виокс, Рофика).
Другие аналоги: Кетопрофен с высокой обезболивающей активностью и препараты из группы оксикамов — продвинутых противовоспалительных средств: Лорносикам (Ксефокам), Мелоксикам, Теноксикам, Пироксикам.
