Первый препарат для лечения бактериальных заболеваний — пенициллин — стал родоначальником других антимикробных средств. Сравнительно недавно был получен антибиотик Амоксициллин, один из наиболее терапевтически активных препаратов подобного действия. Но перед началом терапии требуется узнать обо всех особенностях приема антибиотика и возможных последствиях.
Состав и формы выпуска антибиотика
Амоксициллин на рынке представлен как таблетками или капсулами, другой вариант — гранулы для создания сиропа (суспензии).
Основную активность проявляет тригидрат амоксициллина, которого в препарате 250 мг или 500 мг. Таблетки также включают следующие дополнительные компоненты: полисорбат-80, тальк, стеарат магния, крахмал.
Существуют и капсулы с подобным составом, но их принцип действия и дозы не отличаются от указанных для таблеток. В составе, кроме основного действующего компонента, присутствуют азорубин, диоксиды титана и железа, стеарат магния, целлюлоза.
Гранулы для приготовления суспензии содержат 250 мг основного компонента, кроме него в составе присутствуют симетикон, бензоат, цитрат натрия и сахарин этого металла, гуаровая камедь, ароматизаторы.
Фармакологические свойства и показания к применению
Амоксициллин относится к группе полусинтетических пенициллинов, ближайший «родственник» — Ампициллин, но наличие гидроксильного остатка обеспечивает высокую кислотоустойчивость, благодаря чему вещество не разрушается в желудке под действием кислой среды. Другое отличие — высокая биодоступность (95%). Аминогруппа (комбинация атомов NH2) расширяет перечень показаний, характерный для пенициллинов, что делает Амоксициллин антибиотиком широкого спектра действия.
Принцип работы бактерицидного средства основан на блокировании транспептидазы – фермента, что участвует в образовании пептидогликана — вещества, из которого состоят стенки микробной клетки. Во время деления бактерия без необходимого компонента разрушается.
Список уязвимых к амоксициллину бактерий включает стрептококки, гонококки, стафилококки, шигеллы и сальмонеллы. Исключение — микробы, продуцирующие пенициллиназу. Вещество нейтрализует действие антибиотика, делая бактерию резистентной к его влиянию.
Показатель связывания с белками крови низкий — 17%, но препарат быстро распределяется по организму. Прием стандартной дозы — 125 мг — приводит к достижению максимального уровня вещества в плазме уже через 1,5-2 часа. Абсорбция быстрая, её скорость не подвержена изменениям при приеме пищи.
Метаболизм происходит в печени, но выводится препарат при помощи почек. 50-65% препарата выводится в «чистом» виде. Более 80% неактивных метаболитов обнаруживаются в моче, менее 20% — в желчи. Период полувыведения составляет от 1 до 1,5 часов. У новорожденных детей или недоношенных этот показатель повышается до 4 часов, у пациентов, что имеют нарушения функции почек, — до 8 часов.
Амоксициллин назначают при обнаружении первых признаков бактериальных заболеваний, которые представлены ниже.
Нозологическая классификация
По Международной классификации болезней (МКБ-10), показания Амоксициллина включают болезни, указанные в таблице.
| Пораженная система органов | Название заболевания | Код по МКБ-10 |
|---|---|---|
| Пищеварительная система | Брюшной тиф | А01.0 |
| Сальмонеллезный энтерит | А02.0 | |
| Другие сальмонеллезные инфекции | А02 | |
| Бактериальная диарея и дизентерия | А09 | |
| Перитонит | K65 | |
| Холангит | K83.0 | |
| Холецистит | K81 | |
| Язва желудка/ двенадцатиперстной кишки | K25/ K26 | |
| Кожные покровы и мышечные ткани | Рожа | А46 |
| Болезнь Лайма | А69.2 | |
| Импетиго | L01 | |
| Поражение кожи | L98.9 | |
| Нервная система и головной мозг | Бактериальный менингит | G00 |
| Листериоз | А32.9 | |
| Органы дыхания | Острый синусит | J01 |
| Хронический синусит | J32 | |
| Острый фарингит | J02.9 | |
| Острый тонзиллит | J03.9 | |
| Хронический тонзиллит | J35.0 | |
| Бронхит | J40 | |
| Пневмония | J18 | |
| ЛОР-органы | Средний отит | H66 |
| Выделительная система и половые органы | Тубулоинтерстициальный нефрит | N12 |
| Цистит | N30 | |
| Уретральный синдром | N34 | |
| Воспалительные болезни матки | N71 | |
| Воспалительные болезни шейки матки | N72 | |
| Гонококковая инфекция | A54 | |
| Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов | N74.3 | |
| Системные инфекции | Лептоспироз желтушно-геморрагический | A27.0 |
| Лептоспироз | A27.9 | |
| Септицемия | A32.9 | |
| Посттравматическая раневая инфекция | T79.3 | |
| Хирургическая практика | Z100 |
Инструкция по применению Амоксициллина для детей и взрослых
Прием Амоксициллина требует предварительно ознакомиться с инструкцией – для разных возрастных групп предусмотрены разные дозы. Особое внимание следует обратить на методику приготовления суспензии и четко следовать всем указанным шагам и дозировке. Это минимизирует возможные побочные эффекты и позволит быстро избавиться от заболевания при отсутствии других усугубляющих факторов.
Таблетки Амоксициллин
Для каждой возрастной группы предусмотрена отдельная разовая доза препарата. Она также корректируется относительно заболевания.
Для взрослых доза равна 250-500 мг, для пациентов от 5 до 10 лет — 250 мг, от 2 до 5 лет — 125 мг, до 2 лет рассчитывается по схеме: 20 мг на 1 кг веса.
Тяжелые формы бактериальных заболеваний требуют разовой дозы 1000 мг активного вещества, острая гонорея — 3000 мг.
Максимальный объем амоксициллина, который разрешается принять за день, — 6000 мг.
Таблетки Амоксициллина 500 мг по инструкции должны приниматься каждые 8 часов. Если пациент жалуется на дисфункцию почек этот интервал необходимо увеличить до 12 часов, если диагноз — острая почечная недостаточность, нужно ограничиться одним приемом в сутки.
Суспензия Амоксицилин
Предназначена суспензия Амоксициллин 250 мг для детей, но для взрослых также разработана система дозировок.
Для приготовления воспользоваться инструкцией:
- Во флакон с гранулами влить 75 мл воды. Для упрощения процедуры на пластиковой поверхности присутствует специальная отметка.
- Перемешать содержимое или плотно закрыть флакон и взболтать.
Дозировки для разного возраста представлены в указанной таблице.
| Возраст пациента | Количество активного компонента |
|---|---|
| До 2 лет | 125 мг |
| 2-5 лет | 125-250 мг |
| 5-10 лет | 250-500 мг |
| Старше 10 лет | 500 мг |
Принимать антибиотик нужно 3 раза в сутки, лечиться требуется в течение одной или двух недель. После исчезновения симптомов заболевания необходимо лечение еще в течение пары дней для того, чтобы не возник рецидив.
Если болезнь протекает в тяжелой форме можно повысить разовую дозу до 1 г препарата. Не превышать дозу в 6 г в сутки.
Для удобства замера объема к флакону предоставляется мерная ложка, в которую помещается стандартная суточная доза — 500 мг амоксициллина.
Коррекция для пациентов с нарушениями в работе выделительной системе производится по той же методике, что указана в инструкции по применению таблеток антибиотика.
Амоксициллин при беременности и лактации
При необходимости врач может назначить подобную терапию, но только на более поздних сроках беременности — во втором или третьем триместре.
Амоксициллин имеет свойство попадать в молоко матери, что может спровоцировать у младенца сильную аллергическую реакцию или дисбактериоз.
Можно ли употреблять алкоголь при приеме препарата
Лечение с помощью бактерицидных средств предполагает строгий запрет на употребление алкогольных напитков.
Самым незначительным побочным эффектом подобного совмещения является ослабление действия амоксициллина. Вследствие этого, симптомы заболевания могут усугубиться и нанести значительный вред организму.
Антибиотики обладают пагубным воздействием на желудочно-кишечный тракт — нарушается микрофлора кишечника и процесс пищеварения дает сбои. Этанол — основная составляющая спиртного — крайне активно воздействует как с кислой средой желудка, так и с щелочной кишечника. На фоне общего ослабления пищеварительной системы под действием антимикробных средств негативное влияние алкоголя может вылиться в желудочные язвы, разнородные колиты.
Переработка токсинов, в том числе в результате воздействия на организм алкоголя и антибиотиков, происходит в печени под действием ацетальдегиддегидрогеназы — специального фермента. Амоксициллин способен ингибировать ее синтез, что, в свою очередь, увеличивает нагрузку на печень. И совместное употребление лекарства и алкоголя провоцирует сложные формы цирроза или даже некроза печени.
Лекарственное взаимодействие с другими препаратами
Ниже приведено действие амоксициллина на организм при совместном приеме с другими препаратами.
| Препарат | Взаимодействие с Амоксициллином |
|---|---|
| Слабительные препараты, антациды, аминогликозиды | Замедление всасывания антибиотика, снижение эффекта препарата |
| Алопуринол | Высокая вероятность развития аллергии |
| Оральные контрацептивы | Снижение эффективности указанных препаратов |
| Бактериостатические антибиотики (например, тетрациклин) | Уменьшение действенности амоксициллина |
| Бактерицидные антибиотики (цефалоспорин, ванкомицин, рифампицин и др.) | Синергидный эффект (значительное усиление действие двух препаратов) |
| Диуретики | Повышение экспозиции амоксициллина |
| Метотрексат | Увеличение токсичности указанного препарата, возможное отравление метотрексатом |
| Антикоагулянты | Снижение выработки витамина К, высокая вероятность образования внутренних кровотечений |
| Витамин С | Повышение абсорбции амоксициллина |
Противопоказания, побочные эффекты и передозировка
Препарат противопоказан пациентам, которые имеют:
- высокий риск появления аллергической реакции на фоне гиперчувствительности к препарату, другим веществам пенициллинового ряда, одному из компонентов таблеток или суспензии;
- диатез, поллиноз (сезонная аллергия);
- бактериальный мононуклеоз;
- расстройства ЖКТ, особенно колиты, что развились после приема других антибиотиков;
- печеночную недостаточность;
- ранние сроки беременности.
Необходимо проявить осторожность при терапии пациентам, которые имеют одну из форм почечной недостаточности, людям, имеющим патологии в продуцировании тромбоцитов.
Во время лечения препаратом возможны следующие побочные реакции:
- изменения в восприятии вкуса, глоссит, дисфункция печени, диспепсические расстройства, стоматит, дисбактериоз, псевдомембранозный энтероколит;
- ринит, покраснения на коже, зуд, реже — экссудативная эритема, лихорадка, ломота мышц и суставов, ангионевротический отек, дерматит, анафилактический шок;
- тревожность, бессонница с сопровождающими ее кошмарными сновидениями, раздражительность, головные боли, астения (синдром хронической усталости), атаксия (несогласованность в движениях), депрессия, периферическая нейропатия (беспричинные покалывания, жжение и онемение конечностей);
- недостаток эритроцитов, нейтрофилов, лейкоцитов, эозинофилия (повышение уровня эозинофилов), тромбоцитопеническая пурпура (разрушение тромбоцитов в крови);
- тахикардия, кандидоз влагалища у женщин, суперинфекция (особенно при низкой сопротивляемости организма), нефрит.
Передозировка принимает вид сложных диспепсических нарушений (рвота и тошнота, понос). Конкретного лечения не существует — только симптоматическая терапия с помощью активированного угля, промывания желудка, гемодиализа.
Аналоги антибиотика
Наиболее близкими аналогами Амоксициллина являются антибиотики, основанные на том же действующем веществе либо на схожих составляющих пенициллинового ряда.
Аугментин — британский препарат. Основной компонент — амоксициллин. Главное отличие состоит в присутствии в составе клавулановой кислоты, она не позволяет бактериям, резистентным к антимикробным средствам, вырабатывать пенициллиназу. В результате повышается эффективность препарата, даже по отношению к бактериям, которые ранее были устойчивы к действию антибиотиков.
Следующий вариант, но голландского происхождения, — Флемоксин Солютаб. Выпускается только в виде таблеток, но является точной копией Аугментина.
От палестинских производителей на рынке представлены Амоксикар и Амоксикар-Плюс. Первый — стандартный амоксициллин, практически в «чистом» виде. Второй — усовершенствованная версия, которая включает дополнительные элементы, что делают препарат более эффективным.
Австрийский вариант амоксициллина представлен различными торговыми названиями Оспамокс, Амоксиклав.
Белорусский вариант — Амоклав-1000 — антибиотик, обогащенный усиливающими добавками, украинский — Амклав, стандартный амоксициллин без указанных дополнений, российский — Амосин, копия Амоксициллина.
Для лечения микробных заболеваний, которые всегда тяжело протекают, необходим действенный препарат с бактерицидными свойствами. Амоксициллин — эффективный антибиотик пенициллинового ряда. Но перед его применением важно учесть все показания, особенности применения и возможное негативное воздействие.
