Нарушение липопротеинового баланса и повышение уровня «плохого» холестерина в крови связано с риском развития атеросклероза и патологий сердца. Для сохранения здоровья нужно прежде всего менять образ жизни и пересматривать систему питания. Но когда подобные меры не приносят результата, приходится прибегать к медикаментозной терапии. Препарат Розарт является одним из средств выбора при лечении нарушений липопротеинового обмена. Экспериментально доказано, что выравнивая уровень холестерина в крови, он способен снижать риск развития сердечно-сосудистых заболеваний.
Состав лекарственного средства
Действие медикамента обуславливается веществом розувастатин. Помимо которого, в состав препарата входят химически видоизмененные пищевые волокна, соли кальция и магния, лактоза в виде моногидрата и кросповидон.
Лекарственная форма препарата представлена таблетками, покрытыми синтетической гладкой оболочкой. В составе пленочного покрытия присутствует полиэтиленгликоль, глицериновый эфир, диоксид титана, моногидрат молочного сахара и красящее вещество.
У данного препарата есть несколько дозировок. Наименьшая из них – 5 мг, представлена округлыми таблетками белого цвета. Пилюли других форм выпуска – 10, 20 и 40 миллиграмм – окрашиваются в розовый цвет. Таблетки Розарт 10 мг и Розарт 20 мг имеют округлую форму. Лекарство дозировкой 40 миллиграмм выпускается в виде продолговатых овальных пилюль. На каждой таблетке выставляется маркировка с буквами ST и цифрами от 1 до 4.
Таблетки всех видов упаковываются в непрозрачные полиэтиленовые блистеры с покрытием из фольги. Блистеры и инструкция по применению дополнительно вкладываются в картонные пачки. Срок хранения упаковки не должен превышать трех лет.
Фармакологические свойства и фармакокинетика
Эффективность препарата основана на способности розувастатина понижать уровень липопротеинов холестерина низкой и очень низкой плотности, критическое значение которого увеличивает риск развития кардио и сосудистых заболеваний.
Холестерин определяет течение многих физиологических процессов. Он обеспечивает стабильность структуры клеточных оболочек. Участвует в образовании витамина D и стероидных гормонов, вырабатываемых надпочечниками, защищает клетки крови от действия токсинов и способствует выработке желчных кислот.
Поскольку сам холестерин в воде нерастворим, то он присутствует в крови в виде липидов, которые вместе с белками-переносчиками образуют липопротеиновые комплексы различной плотности.
В здоровом теле должны преобладать липопротеиды высокой плотности (ЛПВП), которые легко перерабатываются печенью и удаляются из организма. Липопротеиды низкой (ЛПНП) и очень низкой плотности (ЛПОНП) способны выпадать в осадок, налипать на стенки сосудов и образовывать атеросклеротические бляшки. Именно поэтому их переизбыток нежелателен.
Уровень ЛПНП и ЛПОНП корректируется прежде всего отказом от вредных привычек и диетой с низким содержанием животных жиров. Если эти меры не помогают, пациенту назначают статины – препараты, влияющие на ход обмена веществ.
Розувастатин относится к числу таких средств. Он является прямым конкурентом фермента ГМГ-КоА-редуктазы, который способствует синтезу мевалоновой кислоты – ключевого компонента в цепочке образования холестерина. Таким образом, подавляя активность этого фермента, розувастатин снижает выработку и самого холестерина.
Вещество смещает баланс в сторону липопротеидов высокой плотности, увеличивая количество рецепторов, захватывающих ЛПНП на поверхности печеночных клеток и подавляя синтез ЛПОНП. В результате лечения сосуды освобождаются от холестериновых бляшек, а риск развития атеросклероза и связанных с ним заболеваний снижается.
Препарат очень плохо усваивается. Из всей принятой дозы в кровь попадает не более 20 %. Спустя пять часов лекарство достигнет максимальной концентрации, но первые результаты лечения можно будет заметить не раньше чем через неделю. На второй неделе эффективность терапии подойдет к своему пику. Затем она продолжит держаться на том же уровне вплоть до окончания лечения.
Все процессы преобразования действующего вещества происходят в печени. Этот же орган ответственен и за выведение как самого соединения, так и его метаболитов.
В ходе клинических исследований было выяснено, что фармакокинетика гиполипидемического препарата зависит не только от состояния печени, но и от расовой принадлежности больного. У пациентов монголоидной расы период полувыведения вещества может увеличиваться от полутора до двух раз.
Для чего назначаются таблетки Розарт
Препарат назначают для нормализации уровня холестерина в крови и снижения риска развития заболеваний, предпосылкой для которых является завышенная концентрация ЛПНП.
Состояния, при которых выполняются назначения:
- наследственная или смешанная гиперхолестеринемия;
- гипертриглицеридемия;
- прогрессирующий атеросклероз.
Лекарственная терапия может являться как самостоятельным средством, так и дополнительной мерой к назначенной диете. Но чаще в первую очередь пересматривают питание, а затем уже подключают медикаменты.
В случае, когда истоком гиперхолестеринемии является генетическая предрасположенность, статины могут назначать, не дожидаясь результатов от коррекции питания.
Розарт показан в качестве профилактической меры для предотвращения сердечно-сосудистых заболеваний при наличии предрасполагающих факторов:
- возраст старше 60 для женщины и 50 лет для мужчины;
- высокое артериальное давление;
- низкий уровень ЛПВП;
- повышенный уровень С-реактивного белка;
- наличие вредных привычек;
- генетическая предрасположенность.
Розарт от холестерина используется для профилактики даже при отсутствии симптомов патологического состояния.
Инструкция по применению и дозировка
В начале лечения всегда назначают самую низкую дозу (5 или 10 мг). Ее выбирают, оценивая общее состояние пациента. Сравнивая результаты лабораторных анализов с нормами и определяя степень риска развития атеросклероза, а также заболеваний, связанных с ним.
Если пациент до этого проходил курс лечения какими-либо статинами и переходит с одного лекарства на другое, ему все равно назначается самая маленькая доза.
Таблетку не нужно разжевывать или измельчать. Ее принимают один раз в сутки, в любое время и независимо от еды. Лекарство запивают водой.
По истечении четырех недель оценивают первые результаты терапии. Если доза оказалась не эффективной, ее повышают. Назначать 20 мг можно только при наличии серьезного риска развития ишемической болезни, инфаркта или инсульта.
40 миллиграмм – это максимальная суточная доза. Учитывая вероятность побочных эффектов, ее прописывают лишь в условиях тяжелой формы гиперхолестеринемии и только после того, как предыдущее лечение не дало результатов.
Поскольку при несостоятельности функций печени и почек лекарство выводится сложнее, то при применении высоких доз существует вероятность превышения допустимой концентрации действующего вещества в крови. Больным с патологией печени или почек гиполипидемический препарат в дозировке 40 мг никогда не назначается.
Учитывая, что генетические особенности влияют на фармакокинетику вещества, представителям монголоидной расы высшую дозировку тоже не прописывают.
При беременности и лактации
Женщины детородного возраста при лечении Розартом должны использовать надежные способы контрацепции. В случае начала беременности на фоне приема препарата терапию нужно срочно прекратить. Врач должен поставить пациентку в известность о возможных нарушениях в ходе вынашивания и развития плода.
Поскольку розувастатин подавляет синтез холестерина, необходимого для выработки гормонов, обеспечивающих нормальное течение беременности, риск от проведения терапии во время подобного состояния очевиден. Касаемо грудного вскармливания, подтвержденных данных нет. Неизвестно, может ли вещество попадать в молоко матери. Однако на период лечения кормление нужно прекратить.
Лекарственное взаимодействие
Таблетки Розарт несовместимы со многими лекарственными средствами, поэтому перед назначением нужно убедиться, что больной не принимает каких-либо конкурирующих препаратов.
Ниже приведен перечень таких лекарств и описание последствий от их совместного приема с гиполипидемическим средством:
- препараты, снижающие активность тромбина – риск развития кровотечений;
- блокаторы гистаминовых рецепторов и диуретики – снижение активности коры надпочечников и недостаток поступления стероидных гормонов;
- лекарства, искусственно угнетающие иммунитет, противогрибковые средства, никотиновая кислота, ингибиторы ВИЧ-протеазы – повышение концентрации КФК (креатинфосфокиназы) и миоглобина, разрушение мышечной ткани, почечная недостаточность;
- препараты, нормализующие сердечный ритм – повышение концентрации сердечных лекарств.
Комбинация препарата с алкоголем может привести к токсическому поражению печени. Не стоит одновременно принимать несколько видов статинов, поскольку в этом случае их концентрация в крови превысит рекомендуемые значения, в результате чего возрастет риск побочных реакций.
Противопоказания, побочные эффекты и передозировка
Препарат можно назначать только лицам старше 18 лет. Беременным и кормящим, а также женщинам, не использующим надежные средства контрацепции, он противопоказан.
Лекарство принесет больше вреда, чем пользы больным с чувствительностью к лактозе, пациентам с острой стадией печеночного заболевания, тем, у кого имеются нарушения в синтезе тиреотропных гормонов, а также лицам с повышенным уровнем КФК в крови и признаками миопатии.
Средство не рекомендуется назначать при почечной недостаточности. Розарт также противопоказан тем, кто вынужден принимать фибраты и циклоспорин.
Поскольку действующее вещество затрагивает метаболизм, то его влияние может распространяться далеко за пределы коррекции уровня холестерина. Вследствие приема могут наблюдаться такие побочные эффекты, как ухудшение общего самочувствия, нарушения сна, головные боли, пищеварительные расстройства, мышечные боли, ослабление полового влечения, нарушения в репродуктивной сфере, временные почечные патологии, появление белка в моче, изменения картины крови, разрыв мышц и сухожилий, сахарный диабет.
Следует помнить, что у препарата нет специфического антидота, и при передозировке может помочь только симптоматическое лечение. Слишком высокие дозы вызывают скачок уровня КФК, что чревато разрушением клеток мышечной ткани.
Аналог гиполипидемического препарата
На основании действующего вещества розувастатин выпускается целая группа препаратов:
- «Акорта»;
- «Крестор»;
- «Мертенил»;
- «Реддистатин»;
- «Ро-статин»;
- «Розистарк»;
- «Розукард»;
- «Розулип»;
- «Рустор»;
- «Сувардио»;
- «Тевастор».
Все аналоги Розарта производятся в виде пероральных форм — капсул либо таблеток.
Что лучше Розукард или Розарт
Препараты, основанные на одном и том же действующем веществе, могут по-разному восприниматься организмом. На реакцию влияют многие факторы: то, каким образом было получено вещество, какую оно имеет пространственную структуру, степень очистки и т.д. Также немаловажно, какие вспомогательные соединения включаются в препарат.
К примеру, аналог Розарта Розукард стоит дороже, значит ли это, что он лучше? По составу эти лекарства очень похожи, однако отзывы утверждают, что Розукард переносится легче. Он реже вызывает побочные реакции. Но чтобы сделать выбор, нужно посоветоваться со специалистом.
Действие статинов направлено на снижение холестерина. Они могут предотвратить такие серьезные заболевания, как инсульт, инфаркт, ишемию сердца, атеросклероз. Однако сведениями о побочных реакциях и негативном влиянии на многие органы и системы пренебрегать нельзя. Такие средства должны назначаться только по строгим показаниям.
