Валацикловир – это современный аналог противовирусного препарата Ацикловир. В его состав входит производное от действующего вещества, которое в организме превращается в активное соединение. Благодаря усовершенствованному механизму действия, повышается биодоступность средства, снижается вероятность появления побочных реакций.
Состав лекарственного средства
Медицинское средство имеет единственную фармакологическую форму – таблетки. Внешний вид изделий, принятая упаковка для которых у каждого производителя индивидуальна, фасуются как в блистеры, так и пластиковые или стеклянные флаконы. Могут быть белого или темно-голубого цвета, округлой, а также продолговатой овальной формы, с рисками, фасками, печатью логотипа и гравировкой.
Под разными марками выпускается препараты дозировкой 500 и 1000 мг. Лечебное действие обеспечивается входящим в состав валацикловиром (valaciclovir). Это сложный эфир ацикловира, который превращается в организме в активное вещество под влиянием ферментов печени.
Препарат входит в состав лекарства в виде гидрохлорида в количестве 556 и 1112,4 мг. Остальную массу таблетка добирает за счет натурального крахмала, пищевых волокон, солей магния и кремния.
Поверхность пилюли покрывает тонкая гладкая оболочка, состоящая в основном из полиэтиленгликоля и поливинилового спирта. В её состав также может входить краситель белого либо голубого цвета. Срок годности лекарства ограничивается тремя годами.
Фармакологические свойства и показания к применению
Сразу после всасывания под действием печеночных ферментов валацикловир распадается на ацикловир и аминокислоту. Ацикловир обладает избирательной активностью. Он работает только внутри клетки, зараженной вирусами: герпеса (herpes simplex) 1, 2 и шестого типа, варицелла-зостер (herpes zoster), цитомегаловирусом, Эпштейна-Барр. На здоровые клетки активное вещество влияния не оказывает.
Избирательная способность химического соединения объясняется присутствием в зараженной клетке специфического вирусного белка – тимидинкиназы. Этот фермент запускает реакцию преобразования ацикловира, превращается в активный трифосфат, который, будучи по структуре очень похожим на нуклеозид вирусной ДНК, встраивается в цепь, разрывает ее и останавливает процесс копирования вируса.
В результате снижения активности патогена симптомы заболевания угасают. Боль, зуд и воспаление на пораженных областях становятся менее выраженными.
Препарат помогает справиться с симптомами первичного заражения, уменьшает периоды повторений рецидивов, продлевает период ремиссии.
Применяется с двенадцати лет при лечении:
- герпеса на губах;
- высыпаний на коже, вызванных вирусом герпес симплекс;
- поражений слизистой при простом и генитальном вирусе;
- опоясывающего лишая, вызванного варицеллой зостер.
Назначается для предупреждения рецидивов. В комплексе с барьерной контрацепцией лекарство может снизить вероятность заражения партнера. Применяется также в профилактических целях для предупреждения инфицирования цитомегаловирусной инфекцией при пересадке почек.
Препарат не способен полностью избавить от вируса. Однако он в значительной степени подавляет его активность.
Инструкция по применению и дозировка Валацикловира
Валацикловир таблетки можно принимать в любое время до и после еды. Пища не препятствует усвоению лекарства, а также не предупреждает возникновение побочных эффектов.
Приступать к лечению следует как можно раньше с появлением первых сигналов заражения. Даже если речь идет о рецидиве, своевременно начатая терапия может предотвратить разрастание пораженных участков кожи и слизистых.
Доза для лечения заболеваний, спровоцированных простым и генитальным герпесом, составляет полграмма. Пилюли принимаются дважды в день, желательно через равный промежуток времени.
При рецидивирующем герпесе продолжительность терапии составляет от трех до пяти дней. Первичное заражение характеризуется более яркой клинической картиной и поэтому требует увеличения продолжительности курса до 10 дней.
Для лечения герпеса на губах разработана альтернативная схема. Терапия проводится в два приема и продолжается всего сутки. С появлением первых намеков на заболевание (зуда, жжения) нужно выпить 2000 мг препарата, а спустя 12 часов, повторить ту же самую дозу.
Профилактика рецидивов проводится длительным приемом лекарства в течение четырех—двенадцати месяцев. Больным с нормальным иммунным статусом назначается одна таблетка (Валацикловир 500) в сутки. При часто повторяющихся проявлениях (более десяти эпизодов в год) суточную дозу можно поделить на два приема, что обеспечит наиболее частое поступление вещества в кровь.
При установленном иммунодефиците дневную дозу необходимо повысить до 1000 мг. Общее количество препарата рекомендовано делить на два приема.
Оценку эффективности профилактического лечения проводят минимум через полгода.
Валацикловир помогает предупредить развитие цитомегаловирусной инфекции у больных, перенесших операцию по трансплантации почки. Предупредительные мероприятия препаратом назначают в самый короткий срок по завершении процедуры. Эффективной дозой считается количество – 2000 мг. Средство принимают четыре раза в сутки на протяжении трех месяцев.
Симптомы опоясывающего и офтальмического герпеса купируют дозой один грамм. Лекарство пьют в течение семи дней по три раза в сутки.
Длительное лечение требует постоянного контроля состояния почек. Особенно часто приходится проводить мониторинг после пересадки органа, поскольку его работа в период реабилитации будет настраиваться неравномерно.
Пропускная способность почек учитывается при подборе дозы пожилым людям. В преклонном возрасте не только необходимо снижать дозу препарата, но и следить за поступлением нормального количества жидкости в организм, не допуская нарушения водно-электролитного равновесия.
При беременности и лактации
Нельзя однозначно утверждать, что принимать лекарство во время беременности безопасно. Чтобы сделать такие выводы, нужно проводить крупномасштабное исследование. На данный момент существуют лишь записи о наблюдениях за двумя группами беременных, численностью 700 и 1000 человек.
Их результаты не выявили увеличения числа патологий развития плода и хода беременности на фоне приема медикаментов. Однако ввиду малочисленности испытуемых групп, на такие сведения опираться нельзя. Поэтому Валацикловир назначают беременным только в ожидании существенного превышения пользы над риском.
В то же время опыты на животных свидетельствуют о том, что препараты ацикловира в нормальных количествах не оказывают влияния на способность к зачатию, однако высокие дозы, введенные внутривенно, могут привести к гормональным сбоям.
Ацикловир, как активный метаболит валацикловира, выделяется с молоком кормящей матери, причем его максимальная концентрация в этой жидкости в 1,4 раза превышает аналогичный показатель, обнаруживаемый в плазме крови.
Если мать находится на лечении, то ребенок соответственно получает от нее терапевтическую дозу лекарства. Ацикловир в виде внутривенных инъекций применяется у младенцев при лечении простого герпеса. Такое средство в период грудного вскармливания назначается только при наличии строгих показаний у матери и плода.
Совместимость с алкоголем
Инструкция по применению препарата не содержит сведений о совместимости лекарственного средства со спиртосодержащими напитками. Однако стоит предположить, что прием таковых усилит токсическое действие вещества на почки.
Лекарственное взаимодействие
Лекарство не вступает в реакции с другими препаратами, однако, может конкурировать со средствами, которые также, как и ацикловир выводятся из организма путем почечной фильтрации. Одновременное введение с подобными медикаментами способствует повышению в крови концентрации ацикловира или конкурирующего вещества.
По той же причине нужно тщательно следить за здоровьем больного при одновременном назначении Валацикловира и нефротоксичных препаратов. Оценка состояния пациента проводится путем мониторинга функции почек, в том числе исследования проводимости этих органов.
Противопоказания, побочные эффекты и передозировка
Несмотря на то что препараты ацикловира по жизненным показаниям назначаются с младенческого возраста, таблетки Валацикловир не рекомендованы детям до двенадцати лет. Если у больного наблюдается чувствительность к каким-либо компонентам вещества, такому пациенту тоже стоит воздержаться от подобного лечения.
По совокупности жалоб на препарат были выявлены следующие побочные реакции:
- головная боль, головокружения, дискомфорт в животе, тошнота, диарея, кожный зуд, аллергические проявления, развитие фоточувствительности;
- дрожание конечностей, судороги, галлюцинации, спутанность сознания, одышка, асфиксия, лейкопения, тромбоцитопения;
- гепатит, почечная колика, почечная недостаточность, ангионевротический отек, кома.
Наиболее серьезные последствия чаще проявляются у людей с иммунодефицитом, а также у пациентов, вынужденных длительное время употреблять высокие дозы препарата (8 г в сутки).
Большинство тяжелых изменений носят обратимый характер. Однако рекомендуемые дозы превышать опасно. Превышение допустимых норм провоцирует появление почечной недостаточности и неврологических расстройств вплоть до комы.
Пациенту с передозировкой показано аппаратное очищение крови, симптоматическое лечение и пристальное внимание со стороны медицинского персонала.
Аналоги противовирусного препарата
Валацикловир выпускается под разными торговыми марками. Помимо оригинального наименования, можно встретить такие названия, как:
- «Вайрова» — выпуклые овальные таблетки голубого цвета дозировкой полграмма;
- «Валвир» — белые двояковыпуклые продолговатые пилюли с маркировкой по 500 и 1000 мг;
- «Валтрекс» 0,5 г — таблетки овальной формы со светлым ядром, покрытые тонкой полимерной пленкой;
- «Валцикон» — гладкие округлые белые пилюли по 0,5 г;
- «Вирдел» — продолговатые белые капсулы по 0,5 г.
Все аналоги Валацикловира вкупе с оригинальным препаратом принимаются по единой схеме. Дозировку может корректировать только врач на основе результатов обследования почек.
Герпес существует в организме пожизненно. Современная медицина пока не располагает средствами, способствующими полному излечению. И хоть важнейшая роль в профилактике рецидивов отводится укреплению иммунитета, противовирусный препарат Валацикловир также является весьма эффективной мерой по борьбе с симптомами заболевания.
