Амлодипин – популярное лекарственное средство для быстрого снижения артериального давления. Используется исключительно для лечения взрослых пациентов. Для достижения стабильного эффекта терапия предполагает ежедневное употребление медикамента.
Форма выпуска, состав лекарственного средства
Лекарство выпускается исключительно в таблетированной форме, предназначенной для перорального употребления. Возможны 2 варианта дозировки, по 5 мг или по 10 мг активного вещества амлодипина безилата. Таблетки Амлодипин в составе не содержат красителей, поэтому имеют белый оттенок. Упакованы в блистеры, а они помещены в картонные коробки с инструкцией. Реализуется лекарство по 10 или 30 таблеток.
Состав Амлодипина помимо активного компонента:
- магниевые соли жирных кислот;
- крахмал картофельный;
- лактобиоза;
- повидон;
- микрокристаллы целлюлозы.
Амлодипин относится к производным блокаторам так называемых медленных кальциевых каналов (БМКК), типичный дигидропиридиновый антагонист кальция. Употребление медикамента оказывает выраженный гипотензивный эффект, который достигается путем ускоренного питания калием клеток миокарда и сосудистой системы. Характеризуется расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.
Активные вещества, содержащиеся в препарате, приводят к расширению периферических каналов кровоснабжения, не оказывая сопутствующего влияния на сердечный ритм.
Фармакологические свойства и фармакокинетика
Спектр фармакологического применения Амлодипина основан на возможности расширять сосуды и насыщать ткани сердечно-сосудистой системы необходимым количеством кислорода. Лекарственное средство воздействует на организм пациента антиангинально и гипотензивно, оптимизируя работу коронарных и периферических сосудов, а также препятствует утолщению их стенок. Увеличивает степень проходимости артерий и артериол.
После введения дигидропиридина терапевтический эффект снижения артериального давления сохраняется на протяжении суток (больной при этом должен находиться в лежачем или сидячем положении). Оказывает положительное воздействие при ишемии. Не сказывается на таких характеристиках, как частота сердечных сокращений, проводимость и темп сокращаемости миокарда.
Амлодипин уменьшает свертываемость тромбоцитов, интенсифицирует клубочковую фильтрацию почек. Характеризуется незначительным влиянием на электролитный баланс и обменные процессы в жировой ткани. Не оказывает отрицательного влияния на метаболические реакции, происходящие в плазме крови.
Медикамент начинает оказывать терапевтическое действие уже спустя 2-4 часа после приема, которое сохраняется на протяжении суток. Максимальная концентрация активных веществ в крови фиксируется через 7 часов после употребления. Усвоение Амлодипина происходит в желудке и кишечнике, прием пищи не сказывается на степени абсорбции. Стабилизация эффекта от терапии в большинстве случаев фиксируется спустя 1 неделю.
Лекарственное средство обладает замедленным метаболизмом, характеризующимся высокой экстенсивностью. Образующиеся при этом в клетках печени неактивные метаболиты не имеют существенной фармакологической активности.
Период полувыведения зависит от возраста, особенностей организма пациента и количества принятого препарата:
- при первом употреблении – 31–48 часов;
- при повторном приеме – 45 часов;
- у людей старше 64 лет – 65 часов;
- при дисфункции печени – 60 часов.
Наличие патологий в работе почек не влияет на фармакокинетику Амлодипина, путем гемодиализа он не выводится. Большая часть препарата экскретируется с уриной (60%) в форме продуктов полураспада, образовавшихся в печени. Остальное выводится с калом и грудным молоком.
Препарат не вызывает гормональных сбоев и нарушения обмена веществ. Поэтому его часто назначают пациентам с астмой и диабетом для лечения повышенного артериального давления.
От чего помогает Амлодипин
Согласно аннотации к препарату, показаниями к его назначению являются:
- артериальная гипертензия;
- гипертония или повышенное давление;
- стенокардия;
- спазмы артерий и вен, вызывающие нарушение кровоснабжения;
- бронхиальная астма;
- приступы ишемии миокарда;
- ишемия;
- неишемическая кардиомиопатия.
Для достижения стабильного эффекта таблетки от давления необходимо принимать ежедневно, а не только в моменты ухудшения самочувствия. Резко препарат отменять запрещается, т. к. это может вызвать возвращение симптомов. Рекомендуется постепенно снижать дозировку Амлодипина, сводя его потребление на нет.
Инструкция по применению и дозировка
Определить правильную дозировку может только специалист. Для этого он рассматривает ряд параметров:
- возраст пациента;
- наличие хронических болезней, их природа и симптоматика;
- общее состояние здоровья;
- вес.
При наличии повышенного давления и стенокардии Амлодипин изначально назначается в дозировке 5 мг. В дальнейшем для достижения нужного терапевтического эффекта ее увеличивают (но не более чем на четверть) исходя из общего самочувствия пациента и реакции на препарат.
Инструкция по применению описывает несколько схем приема Амлодипина:
- При повышенном давлении назначается однократный прием медикамента для достижения разового эффекта. Необходимость употребления обуславливается скачком показателя до 150 мм рт. ст.
- При наличии патологий в работе печени назначается пробная дозировка 5 мг, которая при нормальной реакции на препарат увеличивается до 10 мг.
- Для предупреждения приступов стенокардии назначается 5 мг. Одновременно с Амлодипином употребляют мочегонные средства, вещества, блокирующие рецепторы к медиаторам адреналиновой группы, ингибиторы АПФ.
- При стенокардии для лечения показана дозировка 5–10 мг, для профилактики – 10 мг препарата в сутки.
При резком и внезапном скачке давления купирование симптомов Амлодипином запрещено. Он показан лишь в качестве профилактики или хронической формы заболевания.
Во время терапии больному следует контролировать собственный вес, а также дозировать поступление натрия в организм. Поэтому параллельно с употреблением Амлодипина назначается диета.
Препарат может вызвать появление кровоточивости десен, поэтому рекомендуется не только поддерживать гигиену ротовой полости, но и часто посещать дантиста.
При беременности и кормлении грудью
Блокатор кальциевых каналов не назначается женщинам во время вынашивания ребенка из-за клинически доказанного негативного влияния активных компонентов препарата на развивающийся плод. Поэтому во время принятия Амлодипина женщинам следует основательно подходить к вопросу контрацепции.
Период лактации также является противопоказанием к использованию медикамента, т. к. примерно 10% активных веществ выводятся через молоко. Ввиду того что Амлодипин противопоказан детям, а тем более грудным, использование его в период вскармливания крайне нежелательно. Если же достижение желаемого терапевтического эффекта остро необходимо для матери, то прием медикамента начинают, а малыша переводят на искусственные смеси.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное употребление Амлодипина и антиоксидантов вызывает усиление концентрации активных веществ в крови, а также повышает риск возникновения побочных эффектов. Фенобарбитал, Рифампицин и ряд других индукторов ферментов печени, напротив, снижают активность препарата.
Гипотензивное воздействие купируется противовоспалительными медикаментами нестероидной природы (индометацин, эстрогены, адреностимуляторы альфа-группы, симпатомиметики), а также препаратами кальция.
Это интересно: эстрогены — женские гормоны, симптомы недостатка
Гипотензивное воздействие на организм усиливают нейролептики, Хинидин, Верапамил, Амиодарон, диуретики и БМКК.
Не рекомендуется совместный прием с медикаментами, в составе которых содержится литий, т. к. это приводит к интоксикации организма (шумы, головные боли, тошнота, сопровождающаяся рвотой, атаксия).
Противопоказания, побочные эффекты и передозировка
В ряде случаев применение препарата может нанести вред здоровью пациента. Амлодипин противопоказан при таких обстоятельствах:
- индивидуальная непереносимость компонентов лекарственного средства;
- период вынашивания или кормления ребенка;
- детский возраст;
- нарушение кровообращения миокарда;
- острая артериальная гипотензия;
- крайняя степень левожелудочковой недостаточности.
Под строгим наблюдением лечащего врача лекарственное средство может быть назначено больным с такими нарушениями:
- сахарным диабетом;
- патологиями работы печени;
- первичным изолированным поражением миокарда;
- СССУ;
- сердечной недостаточностью в хронической форме;
- стенозом (митральным и аортальным);
- нарушением липидного обмена.
В некоторых случаях употребление Амлодипина способно вызвать негативную реакцию организма. Она может проявиться со стороны сердечно-сосудистой, ЦНС, пищеварительной и мочеполовой систем, а также опорно-двигательного аппарата и эпидермиса.
Возможные побочные эффекты:
- повышенная отечность конечностей;
- аритмия, учащенное сердцебиение;
- диспноэ;
- чрезмерное понижение давления;
- головная боль;
- васкулит;
- синкопе;
- боли в грудной области;
- общая утомляемость и перепады настроения;
- сонливость;
- судороги;
- депрессия;
- нарушение режима сна;
- мышечные или суставные боли;
- остеоартроз;
- зуд и сыпь на коже;
- нарушение работы ЖКТ (тошнота, сопровождающаяся рвотой, метеоризм, запор или диарея, неконтролируемый аппетит);
- ксеростомия;
- гипербилирубинемия;
- желтуха;
- боли во время мочеиспускания;
- расстройство сексуальной функции.
Вероятность развития негативной реакции организма на прием Амлодипина существенно повышается при несоблюдении рекомендуемых специалистами норм. Для устранения последствий передозировки делается промывание желудка с использованием кальциевой соли глюконовой кислоты. Для нормализации работы сердечно-сосудистой системы принимается Допамин. А также способствует выведению препарата интенсивное питье чистой кипяченой воды и активированного угля.
Аналоги препарата для нормализации давления
Имеется ряд лекарственных средств, сходных по алгоритму действия с обсуждаемым препаратом.
Аналоги Амлодипина:
- Веро-Амлодипин;
- Амлодифарм;
- Валсартан;
- Лизиноприл;
- Периндоприл;
- Амловел;
- Норваск;
- Эналаприл.
Только специалист, у которого наблюдается пациент, может принимать решение о замене препарата. При этом в расчет берутся не только проявившиеся побочные эффекты, но и достигнутый терапевтический результат. Самостоятельное употребление не предписанных врачом лекарственных средств может привести к серьезным проблемам и вынужденной госпитализации пациента.
