Амитриптилин — популярный препарат в психиатрии. Он сочетает в себе антидепрессивный, снотворный и противотревожный эффекты, рекомендован Всемирной организацией здравоохранения. Но, помимо лечебного влияния, зафиксировано множество побочных действий амитриптилина, что требует детального изучения этого препарата.
Описание лекарственной формы, состав
На сегодня этот трициклический антидепрессант выпускается в виде драже с количеством активного вещества — гидрохлорид амитриптилина — от 10 до 75 мг. Таблетки упакованы в пластиковый флакон, покрытие светло-розового цвета. При разламывании драже виден внутренний слой желтоватого оттенка. Препарат также включает дополнительные компоненты – сахарозу, лактозу, стеарат кальция, кукурузный крахмал, желатин, опадрай белый — главная составляющая плотного покрытия таблеток Амитриптилин.
Вторая возможная форма выпуска — капсулы. Внешняя желатиновая оболочка красно-коричневого цвета. Вспомогательные компоненты: шеллак, тальк, сахароза, диоксид титана, повидон, стеариновая кислота.
Последняя форма, используемая преимущественно при острых проявлениях депрессивных расстройств, — раствор (1%) в ампулах по 2 мл. Внешне абсолютно прозрачная жидкость без осадка или последующего изменения цвета. Дополнительные составляющие: инъекционная вода, глюкоза. Уколы амитриптилина могут вводиться внутримышечно, или используется капельная терапия (внутривенно).
Побочные действия и противопоказания Амитриптилина
Принцип действия амитриптилина заключается в обратном захвате таких нейромедиаторов как дофамин, норадреналин, главным образом серотонин, которые ответственны за депрессивное состояние человека. Это обеспечивает успокаивающий, противотревожный, седативный эффекты. Наряду с этим, амитриптилин проявляет холинолитическую активность, что является причиной большого количества побочных эффектов.
Чтобы уменьшить возможное негативное влияние, в начале терапии необходимо постепенно увеличивать дозу, а в конце последовательно отказываться от препарата.
Встречаются следующие симптомы, связанные с холинолитическим воздействием:
- проблемы с мочеиспусканием, вплоть до атонии мочевого пузыря;
- нарушение зрительной функции (расплывчатое и расфокусированное изображение вблизи, светочувствительность);
- запоры, которые без необходимой терапии развиваются в острую непроходимость кишечника или его паралич;
- расширенные зрачки, возбужденность, чувство, схожее с опьянением, апатия (из-за седативного воздействия, особенно при больших дозах), вялость;
- делирий (помутнение сознания, внимания, восприятия, эмоций) — преимущественно у пожилых пациентов;
- антихолинергический синдром — крайне редко.
К другим побочным эффектам относят следующие состояния:
- нарушения восприятия вкуса, диспепсические расстройства, постоянный голод;
- развитие аллергии;
- изменение состава крови: тромбоцитопения (дефицит тромбоцитов), лейкопения (недостаток лейкоцитов в плазме), эозинофилия (снижение концентрации эозинофилов), гипонатриемия (уменьшение количества ионов Na), колебания уровня сахара;
- понижение артериального давления, тахикардия, другие расстройства сердечного ритма, ортостатический коллапс (проблемы с притоком крови к головному мозгу при изменении положения тела, потемнение в глазах, головокружение или потеря сознания);
- нарушения в работе печени;
- в гинекологии — снижение либидо, потенции, аноргазмия, гинекомастия (гипертрофическое увеличение молочных желез), галакторея (самопроизвольное вытекание молока из груди), нарушения эякуляции;
- в неврологии — экстрапирамидные синдромы (спонтанные непроизвольные сокращения отдельных мышц), атаксия (несогласованность в напряжении скелетных мышц), нейропатия (преимущественно периферическая, проявляется как повышенная чувствительность конечностей, ощущение покалывания или онемения кистей, стоп), дизартрия (проблемы с произношением из-за ограничения поступления нервного импульса к органам речи);
- в психиатрии — мания, гипермания (характерно для пациентов с дисфункцией щитовидной железы, аффективным или шизоаффективным расстройствами), галлюцинации, деперсонализация.
У больных эпилепсией, находящихся на терапии Амитриптилином, могут случаться приступы от приема небольшого количества антидепрессанта, что касается и пациентов с черепно-мозговыми травмами. У людей без противопоказаний судороги появляются при введении больших доз внутривенно.
Важным побочным эффектом является усугубление суицидальных наклонностей при повышении начальной дозы. Из-за этого рекомендуется начинать прием препарата в небольших количествах и только в вечернее время, постепенно дозу можно увеличивать, добавляя приемы утром и днем. При острых проявлениях суицидальных идей на фоне депрессии лечение необходимо начинать в условиях стационара.
Вероятность суицида увеличивается при наличии следующих заболеваний:
- астено-депрессивный синдром;
- депрессия с актами самообвинения;
- деперсонализация.
Амитриптилин способен влиять на скорость реакции и восприятия, поэтому во время терапии не рекомендуется садиться за руль или выполнять сложную работу, требующую значительной концентрации и представляющую опасность для жизни из-за невнимательности.
Средство противопоказано при таких патологиях:
- сердечно-сосудистые заболевания: тяжелая форма гипертонии, декомпенсированный порок сердца, восстановление после инфаркта;
- язвы кишечника и желудка, стеноз привратника (недостаточный размер отверстия между желудком и двенадцатиперстной кишкой);
- глаукома;
- атония (паралич) мочевого пузыря или кишечника;
- беременность;
- маниакальная фаза;
- возраст до 12 лет;
- нарушения функции предстательной железы.
Зависимость от препарата
В некоторых странах (например, в Украине) Амитриптилин запрещен и внесен в список наркотических веществ. Связано это с тем, что пациенты, ощутив временное отступление симптомов депрессии, могут самостоятельно увеличивать дозы для получения постоянного эффекта. Воздействие на ЦНС (центральную нервную систему), при котором отмечаются ощущение расслабленности, некоторое «затормаживание» сознания, приводят к тому, что дополнительно пациент может выпить двойную или тройную дозу для вызова чувства эйфории.
Некоторые из побочных эффектов воспринимаются как первые признаки наркотической зависимости, но таковыми не являются: тремор ладоней (непроизвольная дрожь), расширенные зрачки, раздражительность, вспыльчивость, светочувствительность, опьянение.
Существует и некоторая физическая зависимость от препарата — при приеме от 1 месяца у организма вырабатывается стойкое привыкание к антидепрессанту, а резкое прекращение лечения может отразиться в виде синдрома отмены. Но такое свойство характерно для многих препаратов, особенно для средств подобного характера и других лекарств, курс лечения которыми превышает 3-5 месяцев.
Возможные последствия приема с алкоголем
Принцип действия амитриптилина и алкоголя частично схожи — происходит «торможение» ЦНС. Но при совместном употреблении эти вещества усиливают степень воздействия на организм. В результате наступает сильная интоксикация на фоне тяжелых побочных эффектов антидепрессанта или признаков передозировки.
Наиболее распространёнными симптомами являются сильные боли в животе, рвота, нарушения стула, стоматит, изменение восприятия вкуса.
Усиливается нагрузка на сердце из-за серьезных нарушений его ритма, что под действием повышенной температуры, нервного перевозбуждения, может привести к инсульту или инфаркту.
Быстро изнашивается печень — в ней происходят основные метаболические реакции, в том числе по переработке токсинов алкоголя и медикаментов. Повышается риск развития токсического некроза.
Почки выводят метаболиты Амитриптилина и этилового спирта, что, в свою очередь, также увеличивает на них нагрузку. Поэтому возможны нарушения функции выделительной системы, в том числе появление ОПН (острой почечной недостаточности).
Среди других симптомов встречаются помутнение сознания, дезориентация, галлюцинации, неравномерное дыхание, повышенное потоотделение, сыпь, покраснения или другие аллергические реакции.
В случае ненамеренного совмещения Амитриптилина и этилового спирта больному необходимо сразу промыть желудок и принять средство для выведения токсинов (наиболее распространенный вариант — активированный уголь). Далее — проводить реабилитацию в больнице под руководством опытного специалиста.
Противопоказания при беременности и лактации
Амитриптилин не назначается при беременности из-за способности влиять на развитие плода, за исключением ситуаций, когда другая альтернатива недоступна. Проведенные исследования доказывают, что у ребенка после родов может наблюдаться патологическая сонливость, раздражительность, плаксивость, иногда появляются проблемы с мочеиспусканием. Такое влияние обусловлено воздействием одного из метаболитов вещества — нортриптилина.
При лактации этот антидепрессант также не назначается, хотя нет конкретных данных о пагубном влиянии на новорожденного при грудном вскармливании. В организм ребенка может попасть не более 2% от суточной дозы, принимаемой матерью, что может проявиться как сонливость. Поэтому лечение Амитриптилином при лактации не запрещено, но в таком случае рекомендуется тщательно следить за состоянием ребенка, особенно в первые 4 недели жизни.
Синдром отмены Амитриптилина
Синдром отмены — патологическое состояние, которое возникает при резком отказе от какого-либо препарата, особенно при длительном применении.
Это реакция организма на поддерживающее вещество, которая может вызывать следующие симптомы:
- головокружение, приступы головной боли, светочувствительность, шум в ушах;
- бессонница, кошмары;
- диспепсические расстройства, уменьшение слюноотделения;
- нарушения эмоционального состояния, паника;
- брадикардия (замедления сердечного ритма), тахикардия (увеличение частоты сердечных сокращений).
Рекомендуется симптоматическая терапия синдрома отмены: прием успокоительных препаратов, желательно на растительной основе, очищение организма, восстановление электролитического баланса, консультация у гастроэнтеролога для избавления от расстройств ЖКТ, возможный прием гипотензивных препаратов (для выравнивания частоты сердечных сокращений), как дополнительные укрепляющие процедуры — физиотерапия, массаж, кислородная терапия и др. В случаях появления острых панических приступов, возникновения суицидальных идей потребуется прием нейролептиков.
Лучшее превентивное действие для синдрома отмены Амитриптилина — постепенный отказ от препарата, минимизация стресса и других пагубных факторов для здоровья больного.
Инструкция по применению
Главный принцип, на котором основано назначение Амитриптилина, состоит в постепенном наращивании суточной дозы препарата для предотвращения появления побочного воздействия.
Изначальная доза — 50-75 мг активного вещества. Каждый день рекомендуется добавлять по 25-50 мг. Стандартная доза, при которой наращивание прекращается, — 150-250 мг ( до 300 мг, если пациент имеет тяжелую форму депрессии).
Уязвимые группы больных (пожилые, подростки, люди, находящиеся на первичном лечении) и пациенты с легкой депрессией могут увеличивать дозу не так быстро, например, добавляя 25 мг к предыдущему количеству каждые 2-3 дня.
При наличии заболеваний, требующих быстрого получения результата, возможно начало терапии с более высоких показателей, например, 100 мг вещества в сутки, но лечение обязательно должно проводиться в условиях стационара.
Если позволяет переносимость препарата, возможно назначение 400-450 мг Амитриптилина, но только под строгим наблюдением лечащего врача.
Рекомендуется увеличивать дозу за счет приема в вечернее время. Таблетки принимают во время еды, запивают достаточным количеством жидкости, желательно обычной водой.
При тяжелых депрессивных состояниях назначаются уколы (внутримышечно) или капельное введение (внутривенно). Постепенно заменяют на таблетки.
Пациенты после 55 и подростки начинают лечение с меньших доз и наращивают их медленнее, за исключением острых депрессивных расстройств.
Эффект от препарата ощутим через 2-4 недели после достижения «рабочей» (150-200 мг) дозы.
Во избежание синдрома отмены необходимо постепенное уменьшение количества принимаемого препарата с теми же темпами, с которыми происходило увеличение.
Курс лечения не рекомендуется проводить дольше, чем 6-8 месяцев.
Амитриптилин — наиболее популярный трициклический антидепрессант, используемый для лечения различных по тяжести депрессивных расстройств. Несмотря на относительно легкое восприятие препарата организмом, существует длинный перечень противопоказаний и особых указаний, которые обязательно необходимо учитывать при назначении и приеме средства. И ни в коем случае нельзя заниматься самолечением с помощью этой разновидности препаратов.
