В 1983 году немецкая фармакологическая фирма Bayer представила Ципрофлоксацин — антибиотик синтетического происхождения. Препарат демонстрировал высокую активность по отношению к организмам, иммунным к большинству антимикробных средств. Несмотря на эффективность, он требует детального изучения перед применением.
Состав и формы выпуска антибиотика
В аптеках Ципрофлоксацин можно найти как концентрат или раствор для инфузий, средство для закапывания в глаза и уши, таблетки.
Первая форма — стеклянный флакон, в котором содержится 100 мг ципрофлоксацина как действующего вещества, или ампула с концентратом для дальнейшего разведения другими совместимыми растворами. Дополнительные компоненты: инъекционная вода, молочная кислота, эдетат динатрия, хлористоводородная кислота. Выглядит как абсолютно прозрачная или немного мутная жидкость с желтоватым оттенком.
Вторая форма — капли глазные, ушные. Имеют большую концентрацию антибиотика – 3 мг/ мл раствора. Внешний вид аналогичный.
Третья форма — крупные таблетки с объемом основного компонента 250 мг, 500 мг и 750 мг. Основное вещество — антибиотик ципрофлоксацин. Вспомогательные составляющие: целлюлоза, кроскармеллоза, картофельный крахмал, гипромелоза, полисорбат, титан-диоксид, кремний-диоксид, стеарат магния.
Реже используется глазная мазь на основе этого вещества, предназначенная для закладывания под нижнее веко.
К какой группе антибиотиков относится
По фармакологическому указателю ципрофлоксацин — представитель группы хинолонов или фторхинолонов. Вещество фактически является приближенным к антибиотикам из-за синтетического происхождения (другие антибактериальные препараты создаются из растительного сырья). Используется с 1960-х годов для уничтожения устойчивых к большинству препаратов бактерий.
Хинолоны классифицируют по четырем поколениям. Вещества первой группы (оксолиновая, пипемидиевая, налидиксовая кислота) нейтрализуют небольшой перечень грамотрицательных бактерий. Фторхинолоны второго поколения действенны для уничтожения грамотрицательных микробов. Бактерицидные свойства этой группы позволили разработать препарат Ципрофлоксацин — капли глазные и ушные. Третье и четвертое поколение — вещества, действенные при ликвидации заболеваний, вызванных бактериями-анаэробами, внутриклеточными патогенами, пневмококками, грамположительными организмами.
Фармакологические свойства и показания к применению
Бактерицидное воздействие ципрофлоксацина нарушает продуцирование ДНК, микробная клетка теряет способность размножаться и вскоре погибает. У инородных организмов не вырабатывается иммунитет к препарату, поэтому он эффективен против бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклину, цефалоспорину.
Наиболее распространенные бактерии, уязвимые к ципрофлоксацину:
- Escherichia coli или кишечная палочка;
- Salmonella — возбудитель сальмонеллеза, паратифа, брюшного тифа;
- Klebsiella — бактерия, вызывающая пневмонию, менингит, конъюнктивит, острые инфекции ЖКТ и мочеполовой системы;
- Legionella pneumophilа, проявляющаяся как легионеллез;
- Chlamydia trachomatis — возбудитель урогенитального хламидиоза;
- Mycobactérium tuberculósis или палочка Коха — причина возникновения туберкулеза;
- Mycobactérium kansasii, вызывающая микобактериоз;
- Corynebacterium diphtheriae — причина дифтерии;
- Staphylococcus — род микробов-стафилококков, проявляющийся как воспаления и нагноения в разных тканях человека;
- другие энтеробактерии и грамотрицательные организмы.
Антибиотик показан при таких нарушениях у взрослых:
- заражение микробами дыхательных путей;
- пневмония;
- воспалительные и гнойные заболевания суставов, связок, костей, кожи и мышечных тканей;
- сибирская язва в легочной форме;
- отит среднего уха или осложнения при подобном заболевании внешнего уха;
- инфекционные заболевания половых органов, системы выделения;
- период обострения при поражении хроническим синуситом;
- инфекции желудочно-кишечного тракта;
- воспаления и изъязвления роговицы глаз.
Применяется в терапии людей, не достигших 18 лет, с диагнозом:
- бронхолегочные заболевания, спровоцированные Pseudomonas aeruginosa — синегнойной палочкой;
- пиелонефрит, осложнения при инфицировании выделительной системы;
- сибирская язва (во время терапии и периода восстановления).
При других тяжелый бактериальных заболеваниях у детей врач назначает Ципрофлоксацин, только если нет альтернативы.
Инструкция по применению Ципрофлоксацин для детей и взрослых
Ципрофлоксацин — антибиотик синтетического происхождения, который при неграмотном совмещении с различными лекарствами и неверно определенной дозировке негативно влияет на организм, вплоть до отравления или проявления отрицательных эффектов. Норму основного вещества определяют по чувствительности бактерии-возбудителя к препарату, форме и степени тяжести заболевания, работоспособности почек. Если пациент не достиг 18 лет, на количество принимаемого средства влияет масса тела.
При тяжелых заболеваниях или осложнениях может назначаться доза выше стандартной, но только по указанию врача. Прием Ципрофлоксацина также проводится под контролем доктора.
Ципрофлоксацин в ампулах для уколов
Препарат представлен как концентрат для разведения другими инфузионными растворами:
- раствором Рингера (5%);
- натрий хлоридом (0,9%);
- фруктозой (10%);
- декстрозой (10%);
- соединением растворов декстрозы и натрий хлорида (5% и 0,225% или 0,45% соответственно).
Перед использованием надо влить концентрат антибиотика к обозначенному выше препарату до получения раствора с содержанием 2 мг ципрофлоксацина на 1 мл жидкости.
Полученное вещество вводят внутривенно, в течение 30-60 минут. Раствор необходимо использовать сразу после приготовления — компоненты чувствительны к свету и могут потерять стерильность. Не вытягивать ампулу из коробки, не смешивать под действием прямых солнечных лучей.
Разовая доза | Частота приема (количество процедур в сутки) | Показания |
---|---|---|
200 мг | 2 раза | неосложнённые заболевания выделительной системы. |
400 мг или 10 мг/кг веса (для лечения детских заболеваний) | 2 раза | •сибирская язва с поражением легких; •диарея при микробных поражениях ЖКТ. |
400 мг | 2-3 раза | •поражения органов дыхания; •тяжелые формы бактериальных мочеполовых заболеваний. |
400 мг или 10 мг на 1 кг массы тела (для детей и подростков) | 3 раза | Опасные для жизни заболевания, спровоцированные стафилококками, стрептококками, псевдомонадами (синегнойными палочками): •поражения кожи, костных и мышечных тканей; •пневмония; •септицемия; •инфекционные рецидивы на фоне кистозного фиброза. |
Нельзя принимать более 1200 мг ципрофлоксацина взрослым, детям — более 800 мг.
Не применять раствор ципрофлоксацина с препаратами, несовместимыми с антибиотиком.
Проявлениями этого могут быть появление осадка, окрашивание жидкости в другой цвет, помутнение.
Уколы ципрофлоксацина не делаются внутримышечно.
В таблетках
Дозировка и длительность лечения определяется видом заболевания и возбудителя.
Разовая дозировка (стандартно — таблетка Ципрофлоксацина 500 мг) | Количество приемов в сутки | Показания |
---|---|---|
0,5-1 таблетка | 2 раза | •неосложненная форма цистита. |
1 таблетка | 1 раз | •профилактика заболеваний, спровоцированных менингококками; •цервицит. |
1 таблетка | 2 раза | •осложненный цистит; •пиелонефрит; •расстройства ЖКТ, вызванные заражением бактериями; •профилактические меры после контакта с носителем сибирской язвы или непосредственное лечение заболевания. |
1-1,5 таблетки | 2 раза | •тяжелая форма пиелонефрита; •простатит; •хронический синусит и отит; •бактериальные болезни кожных покровов, костей, мышц. |
20 мг на 1 кг массы тела | 2 раза | •муковисцидоз. |
10-20 мг/кг | 2 раза | •пиелонефрит и другие заболевания мочевого тракта. |
Максимальная разовая доза — 1500 мг ципрофлоксацина.
Пожилым пациентам Ципрофлоксацин назначают исходя из тяжести болезни и состояния выделительных органов.
Таблетки рекомендуется принимать на голодный желудок для быстрого всасывания вещества, но в целом употребление лекарства не привязано к питанию. Средство запивают 1-2 стаканами чистой воды.
В течение 30-90 минут после приема нельзя употреблять молочные продукты, концентрированные соки, воду с добавлением минералов.
Глазные и ушные капли Ципрофлоксацин
Глазные капли Ципрофлоксацин, как и ушные, имеют определенную схему приема, разработанную для конкретных заболеваний.
При изъявлениях на поверхности роговицы придерживаться следующей методики:
- 1 день: первые 6 часов терапии — по 2 капли в конъюнктивный мешочек каждые 15 минут, остаток дня — через каждые 30 минут;
- 2 день: по 2 капли раствора каждый час;
- 3 день и до конца курса: по 2 капли каждые 4 часа.
Стандартно терапия Ципрофлоксацином длится 14 дней, но значение варьируется, зависимо от запущенности заболевания.
При поверхностных поражениях глаз норма составляет 1-2 капли с интервалом в 4 часа, при сложных формах этих заболеваний — каждые 2 часа.
Чтобы снизить системную абсорбцию после закапывания средства и уменьшить риск появления побочных эффектов, рекомендуется плотно закрыть глаза для направленного воздействия препарата.
Доза при подобных заболеваниях у детей соответствует норме для взрослых. Антибиотик используется для лечения конъюнктивита у младенцев до 1 месяца (курс — 4 дня, применять трижды в день).
При ушных заболеваниях стандартная норма для взрослых — 4 капли вещества. Препарат закапывают в очищенный ватной палочкой или тампоном ушной канал два раза в сутки.
Длительность терапии — 5-10 дней.
Дозировка для детей составляет 3 капли с теми же интервалами, указанными выше.
Перед применением препарата необходимо лечь на сторону, противоположную пораженному уху. Не рекомендуется двигаться после закапывания на протяжении 5-10 минут.
Нельзя допускать загрязнения наконечника капельницы — не касаться пораженных мест глаза или ушной раковины, других поверхностей, плотно закручивать колпачок.
Раствор для инфузий
Дозировка раствора аналогична нормам для ципрофлоксацина в ампулах. Разница состоит в отсутствии необходимости разводить антибиотик. Стандартная концентрация (2 мг/мл) содержится в жидкости, находящейся во флаконе.
Капельницу ставят на 30-60 минут, в зависимости от рассчитанной дозы (200 мг или 400 мг соответственно).
Ципрофлоксацин при беременности и лактации
Воздействие антибиотика на организм беременных и женщин, кормящих грудью, недостаточно изучено. Эксперименты на животных демонстрируют негативное влияние на суставы плода, поэтому применение препарата в эти периоды запрещено.
Можно ли употреблять алкоголь при приеме препарата
Этанол, содержащийся в алкогольных напитках, снижает действенность препарата, нагружает печень. Могу наблюдаться тошнота, рвота, слабость, сниженная скорость реакции, притупленное восприятие.
Ципрофлоксацин нельзя сочетать с алкоголем, особенно это касается пациентов, которые водят автомобиль или осуществляют деятельность, требующую длительной концентрации внимания.
Лекарственное взаимодействие с другими препаратами
Сочетание антибиотика с некоторыми средствами приводит к непредсказуемым последствиям, но практически установлена реакция Ципрофлоксацина на такие соединения:
- антагонисты витамина К (снижение активности тромбина);
- фенитоин (концентрация этого вещества в крови увеличивается или уменьшается при параллельном приеме, повышается вероятность передозировки препаратом);
- теофиллин (головокружение, раздражительность, головные боли, бессонница, судороги);
- пробенецид (ухудшается фильтрационная функция почек, ципрофлоксацин медленнее выводится);
- циклоспорин (увеличение креатинина в плазме);
- гипогликемические средства (усиление их эффекта);
- тизанидин (возможная вялость, понижение артериального давления);
- ропинирол (теоретически — психические нарушения, нервные расстройства);
- метотрексат (увеличенное количество активного вещества в организме);
- лидокаин (пониженная скорость выведения вещества, возможно усиление негативных эффектов ципрофлоксацина).
При приеме обозначенных средств важен контроль состава крови, общего состояния пациента. Реакции на совместное применение Ципрофлоксацина с другими препаратами не изучены.
Противопоказания, побочные эффекты и передозировка
Препарат запрещается принимать при личной непереносимости активного вещества, других представителей группы фторхинолонов или аллергии на вспомогательные компоненты.
Чаще всего пациенты жалуются на тошноту, расстройства стула, высыпания на коже, но во врачебной практике зафиксированы и такие эффекты, которые затрагивают другие органы:
- нервную систему — головокружение, головная боль, раздражительность;
- психическое здоровье — тревожность, возбудимость;
- опорно-двигательный аппарат — «ломка» в мышцах, костях, суставах;
- выделительную систему — нарушение работы почек;
- метаболическую функцию организма — анорексия;
- кроветворение и деятельность лимфоцитов — эозинофилия.
Реже повышается температура, ощущается вялость, слабость, усталость.
При употреблении 12 г ципрофлоксацина наблюдались симптомы, характерные для отравления средней тяжести. При приеме 16 г антибиотика развивается почечная недостаточность.
Общие симптомы передозировки: усталость, головные боли, дезориентация, тремор (непроизвольная дрожь), негативные абдоминальные эффекты, галлюцинации, кристаллурия (скопление солей в моче), гематурия (количество крови в моче выше нормы).
При приеме Ципрофлоксацина необходим постоянный мониторинг функционирования почек пациента, состояния костей и суставов (особенно при лечении детей).
Аналоги антибиотика Ципрофлоксацин
Препараты, содержащие основное вещество, автоматически являются аналогами.
Ципрофлоксацин присутствует в таких средствах:
- Проципро;
- Ифиципро;
- Экофицоле;
- Ципродоксе;
- Цепрове;
- Басиджене.
Средства, которые имеют в составе второе поколение фторхинолонов, работают аналогично.
К ним относят:
- Ивацин;
- Офлоцид;
- Абактал;
- Заноцин.
- Левофлоксацин;
- Нолицин;
- Левотек;
- Гастипан;
Ципрофлоксацин — высокоактивный препарат, действенный для терапии сложных инфекционных заболеваний. Как и другие антибиотики, он имеет побочные эффекты и требует особой осторожности, четкой дозировки и предварительного ознакомления с особенностями применения. Нельзя заниматься самолечением при помощи этого препарата.